先锋霉素_百度百科
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类抗生素因有共同的母核——而得名，不同种类的头孢菌素所带侧链不同，而侧链是人工接上的，所以头孢菌素是一种半合成抗生素。
先锋霉素简介
之所以又叫“先锋”，那是从“头孢”的原文Ceph=.cefo译音而来。可见头孢、先锋是一回事。
先锋霉素特点
先锋霉素之所以应用很广，是和它的特点分不开的
。它抗菌谱广（能对付不同特性的细菌），杀菌能力强，对胃酸稳定（有利于口服应用），对β-内酰胺酶（一种破坏抗生素的酶）稳定，副作用较小。先锋霉素杀菌的主要机制是破坏的合成——细菌的躯壳被破坏了，必死无疑。
先锋霉素区别
第一、二、三代头孢的主要差别在于：
1.开发年代有先后：年间开发的为第一代；第二、三代开发时间分别为年和1976年以后，新近已有第四代面市。不要把先锋几号（常以罗马字标出）误为几代先锋，列如先锋VI（六号，即头孢拉定）不是“第六代”而属第一代先锋。
2.抗菌谱不同：第一代对革兰阳性菌（列如引起疖肿、脓包的葡萄球菌，引起的链球菌）较敏感；第三代对格兰阴性菌（如大肠杆菌、沙门菌、等）较敏感；而第二代对二者虽都敏感，但对阳性菌不如一代，对阴性菌明显逊色于第三代，可谓居中。
3.对B-内酰胺酶的稳定性：第三代&第二代&第一代。
4.进入容易程度：第三代多可进入，第二代少数大剂量时可入，一般都不进入。这一点对脑膜炎、颅内的选药至关重要，不能进入，怎起作用？
5.：第三代&第二代&第一代，其中第三代基本无肾毒性。与肾毒性较大的药物合用时要注意这一特点，不好的患者更要注意。
6.对（常为烧伤致死原因，极易抗药）、等特殊感染，第二代无效，第三代作用较强。
7.价格：一般第三代&第二代&第一代。
先锋霉素类型
先锋霉素（头孢菌素）类抗生素是临床上常用的抗菌药物，按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。 年发现生产的为第一代，如头孢噻吩（先锋霉素1号）、头孢噻啶（先锋霉素2号）、头孢氨苄（先锋霉素4号）。头孢脞啉（先锋霉素5号）、头孢拉啶（先锋霉素6号）。 年生产的为第二代，如头孢盂多、头孢替定、头孢呋新等。 年发现生产的为第三代，如头孢隆胎、头抱哌酮（先锋必），头孢三嗪（菌必治），头孢他啶（复达欣）等。第四代是80年代中期开发的，大多数品种尚在试验中，目前主要的有头孢脞喃等。
先锋霉素类抗生素与青霉素相似，均属于β-内酰胺类杀菌剂，临床上最常用的有：
（1）先锋霉素V：用于呼吸道感染、尿路感染、肝脓肿、败血症等。成人0．5克，每日2～4次。儿童每天每千克体重20～100毫克，分2～4次，肌注或静脉给药。
（2）先锋霉素W：用于、尿路感染、咽峡炎、呼吸道及肺部感染，成人每次0.25～1．O克，每日3～4次，儿童每日每千克体重30～100毫克、分4次口服。
（3）先锋必：用于泌尿系感染、呼吸道感染、腹膜炎、胆囊炎、脑膜炎、败血症、淋病等，成人每次1～2克，每12小时一次，儿童每天每千克体重50～200毫克，分2次肌注或静脉给药。
（4）：用于脑膜炎、肺炎、腹膜炎、皮肤软组织感染、淋病、败血症等严重感染。成人每次：1～2克，每日一次。头孢菌素类抗生素_百度百科
头孢菌素类抗生素
头孢菌素类抗生素cephalosporins .分子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先锋霉素。属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
头孢菌素类抗生素化学结构
头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生素，不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而的母核则是6-氨基青霉烷酸，这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。
头孢菌素类抗生素理化性质
各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生
头孢菌素类抗生素
物，其游离酸或取代酸都是，一般不溶于水，但其钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。
头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解，碱、酸和温度升高均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。
注射用多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末,密封于安瓿中。这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年，临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种，如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。
与青霉素相似。早期认为唯一的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。现已证明，β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合，这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细胞膜的通透性，抑制蛋白质合成，并释放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成长纤维状。
头孢菌素类抗生素分类药理
按抗菌作用的特点，一般将常用头孢菌素分为四代（见下）。
第一代头孢菌素
较早开发，抗菌活性较强，抗菌谱较窄，抗作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定，对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋 V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和的三重特点。它们对金葡菌、（肠球菌除外）等革兰氏阳性菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素。
由于第一代头孢菌素对产生的 β-内酰胺酶稳定性较差，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对和有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和的作用较差。对塞拉蒂（原译沙雷）氏菌、不动杆菌、和粪链球菌耐药或无抗菌作用。
第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。
第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类：①注射用头孢菌素类。代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强，但在体内代谢快，所以半衰期较短（仅0.5小时）,维持时间短。非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶（先锋Ⅱ号）抗革兰氏阳性菌最强。但由于肾毒性较大，已趋向淘汰;头孢唑啉（先锋V号）和（先锋Ⅵ号）是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。②口服头孢菌素类。包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗，其抗菌作用强度依序渐增。
第二代头孢菌素
除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外，对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性，对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性，与第一代头孢菌素相近。
第二代头孢菌素按化学结构可分为两小类，即酰胺型头孢烯和类。①酰胺型头孢烯类。包括头孢孟多、头孢替安和肟型的头孢呋辛。头孢孟多抗革兰氏阳性菌的活性较第一代的头孢唑啉稍差，而抗革兰氏阴性杆菌的作用优于第一代头孢菌素。抗革兰氏阳性菌的活性与相似，而对革兰氏阴性杆菌中的大肠杆菌、和奇异变形杆菌等的抗菌作用则优于头孢孟多和头胞西丁。头孢呋新抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似。由于在7-β位上有顺式构型的甲氧亚基（肟型）的结构，妨碍β-内酰胺酶分子接近β-内酰胺环,因而能耐受β-内酰胺酶水解。对葡萄球菌和某些革兰氏阴性杆菌产生的β -内酰胺酶较头孢孟多稳定。②头霉素类。在第二代头孢中有头霉素类（甲氧基型头孢）的头孢美唑、头孢西丁和头孢替坦。由于它们在7-α 位上具有甲氧基，所以具有抗厌氧菌和需氧菌的双重广谱特性，且对革兰氏阴性菌产生的 β-内酰胺酶较稳定。外科和妇产科以厌氧菌和需氧菌的混合感染较为多见，而头霉素类药物是值得选用的药物。这些7-α 甲氧基型头孢菌素对粘质塞拉蒂氏菌、吲哚阳性变形杆菌、耐β- 内酰胺类的革兰氏阴性杆菌和厌氧如拟杆菌的活力均高于无 7-α甲氧基的同系物。与肟型头孢菌素相比，甲氧基型头孢菌素对头孢菌素酶的水解具有较高的抵抗力，同时对此酶也有抑制活力。在头霉素中头孢美唑在抗菌谱和抗菌活力两方面都优于头孢西丁。
第三代头孢菌素
对多种β-内酰胺酶稳定,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著的抗菌活性。与第一、二代相比，其抗菌谱更广，抗菌活性更强。特别对革兰氏阴性杆菌的抗菌谱广、抗菌作用强。有些品种对绿脓杆菌或脆弱拟杆菌亦有很好的抗菌作用。
它们除对痢疾杆菌、沙门氏杆菌有高度抗菌活性外，对大肠杆菌、肺炎杆菌、、产气杆菌等均有显著的抗菌作用。其抗菌活性均优于第一、二代头孢菌素。它们对塞拉蒂氏菌也有很好的抗菌作用。第三代头孢菌素对产酶和不产酶金葡菌一般是敏感或中敏。对金葡菌的抗菌活性虽不及第一、二代头孢菌素为强，但仍属有效范围。它们对粪链球菌抗菌活性亦差。对球菌显示了极为突出的抗菌活性。
第三代头孢菌素按化学结构可分为三小类：①酰胺型头孢烯类。包括氨噻肟型和哌嗪型两类。氨噻肟型头孢菌素包括头孢噻肟、、和等。由于有氨噻肟基,所以对稳定。前四种抗菌谱广，抗菌作用强，而头孢他定由于有羧基，所以有较强抗绿脓杆菌作用，在头孢菌素中，抗绿脓杆菌活性最强，其作用高于。头孢三嗪是长效头孢菌素。哌嗪型的头孢哌酮抗菌谱广，且具有抗绿脓杆菌作用,但对β-内酰胺酶的稳定性较氨噻肟型和甲氨基型弱。②头霉素类。包括头孢米诺等，兼具抗厌氧和需氧的双重特性，与第二代头孢的头孢美唑相比其抗革兰氏阴性菌的作用更强、抗菌谱更广，但对金葡菌的活性较低。③氧头霉素。亦属头霉素，拉他头孢兼具抗厌氧和抗需氧菌的双重广谱作用，并对 β-内酰胺酶稳定，但有时有出血的不良反应，所以合成氟莫头孢。与拉他头孢相比，后者抗金葡菌的活性较低，而前者对各种细菌的活性都是高的，特别是对耐甲氧西林的金葡菌具有较高的活性。当然两者抗绿脓杆菌的活性较低。
第四代头孢菌素
这是近几年才出现的新品种头孢菌素，对多种β-内酰胺酶的稳定性很好。与第三代头孢菌素相比，对革兰氏阳性菌的抗菌作用有了相当大的提高（但仍未有第一、第二代头孢菌素强），对革兰氏阴性菌的作用也不比第三代头孢菌素差。由此可见，这类抗生素的抗菌谱极广，对多种革兰氏阳性菌（包括厌氧菌）阴性菌（包括厌氧菌）都有很强的抗菌作用。目前我国一般作为三线抗菌药物（特殊使用类）来使用，以治疗多种细菌的混合感染或多重耐药菌感染引起的疾病。代表药品有头孢匹罗、头孢唑南等。但是，由于抗生素的滥用，对第四代头孢菌素耐药的细菌也开始增多，如、等，都已显示出较高的。
未来的新型头孢菌素
头孢吡普是有望在未来出现的新型头孢菌素，2009年还在试验当中。它与细菌细胞膜上的有极高的亲和力，对各种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有相当惊人的抗菌作用。甚至对几乎所有β-内酰胺类抗生素耐药的（MRSA），也对头孢吡普高度敏感。其对MRSA的MIC（）不受该菌对、或敏感或耐药的影响，也不受细菌SCCmec型别的影响。据文献报道该药对MRSA 的MIC范围为0.125~2mg/L，远低于其敏感性的折点S≤4 mg/L。国外文献报道该药对万古霉素中介的金葡菌(VISA)也全部有效。是值得期待的广谱高效抗生素之一。
头孢菌素类抗生素作用用途
本类抗生素为广谱抗生素，抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、、肺炎杆菌、变形杆菌和等有效。
临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、及心内膜炎等。
头孢菌素一般不作首选药，因为对敏感细菌其抗菌活性常不及青霉素等。对于耐青霉素的细菌，由于本类抗生素价格昂贵，常可采用或等代替。
头孢菌素类抗生素不良反应
过敏反应是最常见的不良反应。常见、、药疹和嗜酸性增多等。偶尔发生过敏性休克。因为其母核与青霉素不同，因此其抗原性亦有差异。百度拇指医生
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