净开灵氨曲南注射液说明书针说明书

H型步进式净化开水器说明书_百度文库
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H型步进式净化开水器说明书
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&&步​进​式​开​水​器​是​采​用​全​自​动​微​电​脑​控​制​,​步​进​补​水​、​逐​层​加​热​,​实​现​取​水​、​补​水​、​加​热​同​步​进​行​,​大​幅​提​高​单​位​时​间​产​热​水​量​,​为​用​户​提​供​温​度​稳​定​、​不​间​断​开​水​的​饮​水​设​备​。​它​突​破​了​传​统​开​水​器​取​水​量​小​、​温​度​不​稳​定​、​会​产​生​阴​阳​水​和​千​沸​水​的​不​足​,​并​且​外​形​大​方​美​观​,​特​别​适​合​办​公​大​楼​、​酒​店​、​机​关​院​校​、​工​厂​等​场​合​。
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& 销售米开民/注射用米卡芬净钠,米开民价格,米开民说明书
销售米开民/注射用米卡芬净钠,米开民价格,米开民说明书
米开民/注射用米卡芬净钠
【商品名称】米开民
【通用名称】注射用米卡芬净钠
【英文名称】Micafungin Sodium for Injection
【主要成份】米卡芬净钠 Micafungin Sodium
【产品性状】本品为白色块状物.
【适应症】由曲霉菌和念珠菌引起的下列感染:真菌血症、呼吸道真菌病、胃肠道真菌病.
【用法用量】用等渗液稀释后静脉输注.对于严重或难治性患者,剂量可增加至300 mg/天.体重&50kg者:剂量不应超过6mg/kg/日.剂量&75mg时,输注时间&30分钟,剂量&75 mg时,输注时间&1小时.
【剂型】注射剂
【规格】50mgx10/瓶/盒
【价格】230元/瓶
【贮藏】室温下于密闭遮光容器内避光保存.
【有效期】36个月
【注册证号】H
【生产企业】日本安斯泰来制药公司
【购买须知】为了把产品准确无误的送到您的手中,请患者朋友及商业客户在付好款项之后提供准确的收货地址、电话、姓名。我们收到你的通知后4小时内发货,产品大量订购可优惠,本地可送货上门,外省市一律EMS快递。欢迎来电咨询。
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药品说明书
通用名称:盐酸甲氧氯普胺注射液
商品名称:
汉语拼音:
剂型 注射剂
性状 本品为无色的澄明液体。
主要成份 甲氧氯普胺
适应症 镇吐药。 ①用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐; ②用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗; ③用于诊断性十二指肠插管前用,有助于顺利插管;胃肠钡剂X线检查,可减轻恶心、呕吐反应,促进钡剂通过。
规格10mg/1ml
不良反应 ①较常见的不良反应为:昏睡、烦燥不安、疲怠无力; ②少见的反应有:乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动; ③用药期间出现乳汁增多,由于催乳素的刺激所致; ④注射给药可引起直立性低血压; ⑤大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人),可出现肌震颤、发音困难、共济失调等,可用苯海索等抗胆碱药物治疗。
用法用量 肌内或静脉注射。 成人,一次10~20mg,一日剂量不超过0.5mg/kg; 小儿,6岁以下每次0.1mg/kg,6~14岁一次2.5~5mg。肾功能不全者,剂量减半。
禁忌 (1)下列情况禁用:①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者;②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加;③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的动力增加,病情加重;④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象;⑤不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。(2)下列情况慎用:①肝功能衰竭时,丧失了与蛋白结合的能力;②肾衰,即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加,用量应减少。
注意事项 ①对晕动病所致呕吐无效; ②醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高; ③严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%,这类患者容易出现锥体外系症状; ④静脉注射甲氧氯普胺须慢,1~2分钟注完,快速给药可出现燥动不安,随即进入昏睡状态; ⑤因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若两药必须合用,间隔时间至少要1小时; ⑥本品遇光变成黄色或黄棕色后,毒性增高。
孕妇及哺乳期妇女用药 有潜在致畸作用,孕妇不宜应用。
儿童用药 小儿不宜长期应用。
老人用药 ①用药过量症状:深昏睡状态,神智不清;肌肉痉挛,如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作,以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。②药物过量时,使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药,可有助于锥体外系反应的制止。
药物相互作用 ①与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时,胃内排空增快,使后者在小肠内吸收增加; ②与乙醇或中枢抑制药等同时并用,镇静作用均增强; ③与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用; ④与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用,甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消; ⑤由于其可释放儿茶酚胺,正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人,使用时应注意监控; ⑥与阿扑吗啡并用,后者的中枢性与周围性效应均可被抑制; ⑦与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用,后者的胃肠道吸收减少,如间隔2小时服用可以减少这种影响;本品还可增加地高辛的胆汁排出,从而改变其血浓度; ⑧与能导致锥体外系反应的药物,如吩噻嗪类药等合用,锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。
药理毒理 本品为多巴胺第2(D2)受体拮抗剂,同时还具有5-羟色胺第4(5-HT4)受体激动效应,对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体,抑制催乳素抑制因子,促进泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微,有较弱的安定作用,较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括约肌的张力增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压力增加,阻滞胃-食管反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空;促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛,形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。
药代动力学 进入血液循环后,13~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。作用开始时间:肌注10~15分钟,静注1~3分钟。持续时间一般为l~2小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄,也可自乳汁排出。
贮藏 密闭保存。
有效期 24个月
执行标准 《中国药典》2000年版二部及2002年增补本
批准文号 国药准字H
生产企业 成都倍特药业有限公司(国产)(修订版本间差异)
-[[卡泊芬净]]+{{头部模板-药品}}
&+'''注射用醋酸卡泊芬净'''(Caspofungin Acetate for Injection),商品名'''科赛斯'''。适用于[[食管]]念珠菌病,以及其它药物(如[[两性霉素B]]、两性霉素B指[[质体]]、[[伊曲康唑]]等)治疗无效或不耐受的侵入性[[曲霉病]]。
-[药品名称]+本药品被归类到[[其它抗菌消炎类药品列表|其它抗菌消炎类]]等药品分类。
-[[通用名]]:[[注射用醋酸卡泊芬净]]+==注射用醋酸卡泊芬净的副作用(不良反应)==
&+本品常见的不良反应为[[皮疹]]、[[皮肤潮红]]、[[瘙痒]]、热感、[[发热]]、[[面部浮肿]]、[[支气管痉挛]]、[[静脉炎]]、[[恶心]]、[[呕吐]]等。也见[[呼吸困难]]、[[喘鸣]]、皮疹恶化等[[过敏反应]]的报道。也可见[[转氨酶升高]]、[[血清碱性磷酸酶]]升高、血钾降低、[[嗜酸粒细胞增多]]、[[尿蛋白]]升高、[[尿红细胞]]升高等。
&+==注射用醋酸卡泊芬净禁忌症==
&+对本品中任一组分[[过敏]]者禁用。
&+==服用注射用醋酸卡泊芬净须注意的事项==
&+目前资料表明,本品长期持续应用[[耐受性]]良好,但不宜与[[环孢素]]合用,对本品中任一组分[[过敏]]者禁用。在[[大鼠]]和家兔中的试验提示本品可能具有[[胚胎]][[毒性]],因此孕妇和[[哺乳期]]妇女慎用。儿产患者的安全性和有效性尚未建立。
&+==注射用醋酸卡泊芬净的用法用量==
&+注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
-商品名:[[科赛斯]]+本品不可[[静脉推注]],仅供缓慢[[静脉滴注]],持续1小时以上。侵入性[[曲霉病]]患者;第一天应给予70mg的负荷剂量,随后一日50mg,当剂量增加到一日70mg时,[[耐受性]]良好,但是超过此剂量,其安全性和有效性尚未进行充分研究。[[食管]]念珠菌病患者:一日50mg,由于[[HIV感染]]者易发生[[口咽]][[念珠菌病]],可以考虑口服治疗。[[肝功能不全]]时,轻度肝功能不全(Child-Pugh评分5~6分)无需调整剂量。中度肝功能不全(Child-Pugh评分5~6分)无需调整剂量。中度肝功能不全(Child-Pugh评分7~9分)的食管/口咽念珠菌病患者,建议本品用药剂量为一日35mg;侵入性曲霉病患者的起始剂量为一日70mg,随后一日35mg。尚未进行有关重度肝功能不全(Child-Pugh评分&9分)患者的用药研究。
&+==注射用醋酸卡泊芬净药物相作用==
&+体外试验显示,[[醋酸卡泊芬净]]对于[[细胞色素]]P450(CYP)系统中任何一种酶都不抑制。在临床研究中,[[卡泊芬净]]不会诱导改变其它药物经CYP3A4[[代谢]]。卡泊芬净不是P-[[糖蛋白]]的[[底物]]。对细胞色素P450而言,卡泊芬净是一种不良的底物。在2项临床研究中发现,[[环孢素]](4mg/kg一次给药,或3mg/kg两次给药)能使卡泊芬净的AUC增加大约35%。AUC增加可能是由于[[肝脏]]减少了对卡泊芬净的摄取所致。本品不会使[[环孢菌素]]的[[血浆]]浓度升高。当本品与环抱菌素同时使用时,会出现肝酶[[ALT]]和[[AST]]水平的一过性升高。在一项40名患者使用本品和环孢菌素1-290天不等(平均17.5天)的回顾性研究中,没有发现严重的肝脏不良事件(见注意事项)。在健康受试者中进行的临床研究中显示,本品的药代动力学不受[[伊曲康唑]]、[[两性霉素B]]、[[麦考酚酸]]盐、[[奈非那韦]]或他克莫斯的影响。本品对伊曲康唑、两性霉素B、[[利福平]]或有活性的麦考酚酸盐代谢产物的药代动力学也无影响。本品能使[[他克莫司]](FK-506)的12小时血浓度(C12hr)下降26%。对于同时接受这2种药物治疗的病人,建议对他克莫司的血浓度进行标准的检测,同时适当地调整他克莫司的剂量。两项[[药物相互作用]]的临床研究显示利福平既诱导又抑止卡泊芬净的消除,[[稳态]]显示净诱导作用。在其中一项研究中,同一天开始给予利福平和卡泊芬净合用14天。在第二项研究中,单独给予利福平14天使其诱导作用达到稳态,然后再给予利福平和卡泊芬净合用14天。当利福平的诱导作用达到稳态时,卡泊芬净AUC或输注末浓度变化很小,但卡泊芬净谷浓度减少了约30%。利福平的抑制作用表现在当同一天开始使用利福平和卡泊芬净时,卡泊芬净血浆浓度在第1天有短暂的升高(AUC升高约60%)。当卡泊芬净加至已进行的利福平治疗中,没有发现这种抑止作用,卡泊芬净的浓度没有升高。另外,群体药代动力学检查的结果提示,当本品与其他药物清除诱导剂([[依非韦伦]]、[[奈韦拉平]]、[[苯妥英]]、[[地塞米松]]或[[卡马西平]])同时使用时,可能使卡泊芬净的浓度产生有临床意义的下降。目前获得的数据显示在卡泊芬净消除中的可诱导药物清除机理更象一种摄取运转过程,而不是代谢。因此,当本品与药物清除诱导剂如依非韦伦、奈韦拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡马西平同时使用时,应考虑给予本品每日70mg的剂量(见用法用量)。
&+==注射用醋酸卡泊芬净成分或处方==
&+主要成分为[[醋酸卡泊芬净]]。
&+==注射用醋酸卡泊芬净药理作用==
&+[[醋酸卡泊芬净]]是一种由GlareaLozoyensis发酵产物合成而来的[[半合成]][[脂肽]](棘[[白菌]]素,echinocandin)[[化合物]]。)化合物。醋酸卡泊芬净能抑制许多丝状[[真菌]]和[[酵母菌]][[细胞壁]]的一种基体成分-β(1,3)-D-[[葡聚糖]]的合成。哺乳类动物的[[细胞]]中不存在β(1,3)-D-葡聚糖。体外[[药理学]]研究显示,[[卡泊芬净]]对许多种[[致病性]]曲[[霉菌]]属和[[念珠菌属]]真菌具有[[抗菌]]活性。目前尚未建立针对β(1,3)-D-葡聚糖[[合成抑制剂]]检测的[[标准药物]]敏感性试验方法。而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系。毒理研究:在小鼠和[[大鼠]]中,由[[静脉注射]]卡泊芬净,其[[LD]]50大约介于25-50mg/kg之间。尚未在动物中进行长期研究以评估卡泊芬净致癌的可能性。在一系列的体外研究中,未发现卡泊芬净有致突变或具有[[遗传]][[毒性]]。另外,在小鼠体内进行的[[骨髓]][[染色体]]试验中,当经静脉注射的卡泊芬净剂量高达12.5mg/kg时,也没有发现有遗传毒性。
&+==注射用醋酸卡泊芬净贮藏方法==
&+2~8℃冷藏保存。
&+==市场上的注射用醋酸卡泊芬净==
&+*'''科赛斯'''
&+**批准字号:注册证号H
&+**包装规格:50mg/瓶
-英文名:Caspofungin Acetate for lnjection+==参看==
&+*[[其它抗菌消炎类药品列表]]
-汉语拼音:Kapofenjing+{{底部模板药品页面}}
- +&seo title=&注射用醋酸卡泊芬净_注射用醋酸卡泊芬净说明书_注射用醋酸卡泊芬净的作用_注射用醋酸卡泊芬净副作用_注射用醋酸卡泊芬净是什么_A+医学百科& metak=&注射用醋酸卡泊芬净,注射用醋酸卡泊芬净说明书,注射用醋酸卡泊芬净作用,注射用醋酸卡泊芬净副作用,注射用醋酸卡泊芬净主治,药品,其它抗菌消炎类& metad=&A+医学百科注射用醋酸卡泊芬净条目介绍注射用醋酸卡泊芬净的功效作用,注射用醋酸卡泊芬净的副作用和服用方法等。注射用醋酸卡泊芬净(Caspofungin Acetate f...& /&
-本品主要成份为[[醋酸卡泊芬净]],+
-分子式:C52H86N10O15.2C2H&4O2+
-分子量:1213.42+
-品为白色或类白色饼状固体。+
-[药理毒理]+
-醋酸卡泊芬净是一种由Glarea Lozoyensis发酵产物合成而来的[[半合成]][[脂肽]](echinocandin)[[化合物]]。醋酸卡泊芬净能仰制许多丝状[[真菌]]和酵母菌[[细胞壁]]的一种基本成份---β(1,3)-D-[[葡聚糖]]的合成。哺乳类动物的[[细胞]]中不存在P(1,3) -D-葡聚糖。+
-体外[[药理学]]研究显示,卡泊芬净对许多种[[致病性]]曲霉菌属和[[念珠菌属]]真菌具有[[抗菌]]活性。目前尚未建立针对P(1,3)-D-葡聚糖合成仰制剂检测的[[标准药物]]敏感性试验方法。而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系。+
-在小鼠和[[大鼠]]中。由[[静脉注射]]卡泊芬净,其LD50大约介于25mg/kg至5Omg/kg之间。尚未在动物中进行长期研究以评估卡泊芬净致癌的可能性。+
-在一系列的体外研究中,未发现卡泊芬净有致突变或具有遗传[[毒性]]。另外,在小鼠体内进行的[[骨髓]][[染色体]]试验中,当经静脉注射的卡泊芬净剂量高达12.5mg/kg,也没有发现有遗传毒性。+
-[药代动力学]+
-[[单剂量]]卡泊芬净经1小时[[静脉]]输注后,其[[血浆]]浓度下降呈多相性。输注后立即出现-个短时间的α相。接着出现一个半衰期为9至11小时的β相。另外还会出现一个半衰期为27小时的γ。影响卡泊芬净血浆清除的主要机制是[[药物分布]]而不是排出或[[生物转化]]。大约75%[[放射性标记]]剂量的药物得到回收:其中有41%在尿中,34%在粪便中。卡泊芬净在给药后的最初30个小时内,很少有排出或生物转化。卡泊芬净与[[白蛋白]]的结合率很高(大约97%)。通过水解和N-乙[[酰化作用]]卡泊芬净被缓慢地[[代谢]]。有少量卡泊芬净以原型药形式从尿中排出(大约为给药剂量的1.4%)。原型药的[[肾脏]]清除率低。+
-在一项开放,无对照组的研究中,对患有肺部或肺部以外侵袭性曲霉菌病(lA)的病人(牢龄:18岁至80岁)进行了使用本品的安全性。[[耐受性]]和疗效的研究。这些病人是对其它治疗无效(采用其它[[疗法]]病情继续发展或没有改善),或者是不能耐受(肾脏毒性。与药物输注有关的反应或其它急性反应)的病人。患肺部曲霉菌病的病人其诊断是确定的,或者是很可能的。而患肺部以外曲霉菌病的病人其诊断部确定的,病人在接受单剂量70mg的负荷剂量后,每日给药50mg。平均持续的治疗时间为31.1天(范围:1至162天)。81%的病人为对既往抗真菌治疗无效的病人。而且他们中的大多数病人患有[[血液]]系统[[恶性肿瘤]],或者接受了[[同种异体骨]]髓[[移植]]治疗。+
-由一个独立的专家小组对病人的资料进行了分析。在接受了至少一剂本品治疗的病人中,有41%的病人(22/54)治疗有效。即所有[[体征]]和[[症状]]以及相关的[[放射学]]照片上的病变彻底消失(完全有效)或者出现有临床意义的改善(部分有效)。病情稳定。又未出现恶化被认为是治疗无效。在接受了7天以上本品治疗的病人中,有49%的病人(22/45)治疗有效。对于既往治疗无效或不能耐受的病人。本品治疗的有效率分别为34%(15/44)和70%(7/10)。+
-另外,还对206名患侵袭性曲霉菌病的病人(与上述研究较好地匹配)的医疗记录进行了回顾,以便分析标准治疗(非研究性)的疗效。与本品在开放。无对照组设计的研究中的有效率41%(22/54)相比。既往标准治疗的有效率为17%(35/206)。多变量分析的结果显示,本品的比1直比大子3,而且95%可信限大于1,提示使用本品治疗将是有益的。+
-[[[适应症]]]+
-本品适用于治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病。+
-[用法用量]+
-一般建议+
-[[[不良反应]]]+
-已使用本品70mg或50mg治疗的病人总数为287人(58人患有对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病,229人患有其它[[真菌感染]])。病人的病情均严重。而且原有的[[疾病]]又复杂。在58名对其它治疗无效或不能耐受的病人中,出现下列与药相关的临床不良事件,其中发生率超过3%的有:[[发热]](3.4%)、静脉输注的[[并发症]](3.4%)、[[恶心]](3.4%)、[[呕吐]](3.4%)以及[[皮肤潮红]](3.4%)。+
-在所有接受本品治疗的病人(总数287人)中,己报告与药物有关的临床和[[实验室检查]]异常一般都是轻微的,而且极少导致停药。+
-常见 (&1/100) +
-一般情况 发热、[[头痛]]、[[腹痛]]、疼痛+
-胃肠 恶心、[[腹泻]]、呕吐+
-[[肝脏]] 肝脏酶学水平升高+
-血液 [[贫血]]+
-外周[[血管]] [[静脉炎]]/[[血栓性静脉炎]]。静脉输洼并发症+
-[[皮肤]] [[皮疹]]、[[瘙痒症]]+
-实验室检查结果:+
-己报告与药物有关的其它实验室检查异常有:低白蛋白、低钾、[[白细胞减少]]、[[嗜酸性粒细胞]]增多、[[血小板减少]]、中性自细胞减少、尿中[[红细胞增多]]、部分凝血[[激酶]]时间延长、[[血清]][[总蛋白]]降低、[[尿蛋白]]增多、[[凝血酶原时间]]延长、低钠、尿中[[白细胞增多]]以及低钙、值得注意的是:在58名患侵袭性曲霉菌病的病人中未发现与药物有关的[[血尿素氮]](BUN)或[[肌酐]]水平升高。而在患有其它真菌感染的229名病人中,仅有1名病人出现与药物有关的肌酐水平升高。+
-[禁忌]+
-对本品中任何成份过敏的病人禁用。+
-[注意事项]+
-不建议将本品与环孢霉素同时使用。一些健康受试者在接受两次剂量为3mg/kg的环孢霉素且同时使用本品治疗后,[[丙氨酸转氨酶]](ALT)和[[天冬氨酸]][[转氨酶]](AST)出现不到或等于3倍正常上限(ULN)水平的一过性升高。但停药后又恢复正常。当本品与环孢霉素同时使用时,本品的曲线下面积(AUC)会增加大约35%;而血中环孢霉素的水平未改变。+
-[[[妊娠]]]+
-目前尚无有关妊娠妇女使用卡泊芬净的临床资料。在大鼠中,当给母鼠5mg/kg/天的申毒剂量时,卡泊芬净导致了胎鼠体重下降,并使头颅和躯干不完全[[骨化]]的发生率上升。+
-另外,在此剂量下,大鼠中[[颈肋]]的发生率升高。[[动物试验]]发现。卡泊芬净能穿过[[胎盘屏障]]。+
-除非一定必要,本品不得在[[妊娠期]][[间使]]用。+
-[哺乳妇女]+
-尚不清楚本药物是否能由人类乳汁排出。因此接受本品治疗的妇女不应哺乳。+
-[儿童用药]+
-尚未在儿童病人中对醋酸卡泊芬净进行过研究。+
-不推荐18岁以下的病人使用本品。+
-[老年患者用药]+
-老年病人(65岁或以上)无需调整药物刑量。+
-与健康年轻男性相比,健康老年男性和女性(65岁或65岁以上)的血浆卡泊芬净浓度略有升高(AUC大约升高28%)。在[[感染]]真菌的病人中,年龄不是影响卡泊芬净药代动力学的主要决定因素。+
-[[[药物相互作用]]]+
-体外试验显示,醋酸卡泊芬净对于[[细胞色素]]P450(CYP)系统中的任何一种酶都不抑制。在临床研究中,卡泊芬净不会诱导改变其它药物经CYP3A4代谢。卡泊芬净不是P-[[糖蛋白]]的[[底物]]。对细胞色素P450而言,卡泊芬净是一种不良的底物。+
-在健康受试者中进行的临床研究显示,本品的药代动力学不受[[伊曲康唑]]、[[两性霉素B]]、[[麦考酚酸]]盐或[[他克莫司]]的影响。本品对伊曲康唑、两性霉素B、或有活性的麦考酚酸盐代谢产物的药代动力学也无影响。+
-本品能使他克莫司(FK-506)的12小时血浓度(C12h)下降26%。对于同时接受这两种药物治疗的病人,建议对他克莫司的血浓度进行标准的检测,同时适当地调整他克莫司的剂量。+
-在两项临床研究中发现,环孢霉素(4mg/kg一次给药或3mg/kg两次给药)能使卡泊芬净的AUC增加大约35%。AUC增加可能是由子肝脏减少了对卡泊芬净的摄取所致。本品不会使环孢霉素的血浆浓度升高。当本品与环抱霉素同时使用时,会出现肝脏ALT和AST水平的一过性升高。+
-群体药代动力学筛查的结果提示,当本品与药物清除诱导剂和/或混合的诱导剂/仰制剂同时使用时,可能使卡泊芬净的浓度产生有临床意义的下降。这是根据在少数病人中取得的数据得出的结论。在给予这些病人卡泊芬净之前和/或在给予卡泊芬净的同时使用了诱导剂和/或混合的诱导剂/仰制剂[[依非韦伦]]、nelfinavir、nevirapine、[[利福平]]、[[地塞米松]]、[[苯妥英]]或[[卡马西平]]同时使用时,应考虑在给予通常70mg负荷剂量之扣,将本品的每日剂量加大到70mg(见用法用量)。+
-[[[药物过量]]]+
-尚无药物过量的报告。己使用过的最大剂量为100mg,这一剂量曾在5名受试者中单次给予过,一般耐受良好。卡泊芬净不能由[[透析]]清除。+
-[规格]+
-(1)5Omg;(2)70mg(以醋酸卡泊芬净计)+
-[贮藏]+
-瓶装[[冻干粉]]末:储存于2至8℃。+
-溶解液:己证实使用[[中药]]液的[[化学]]和[[物理]]稳定性25℃可维持24小时。储存温度不得超过25℃。+
-稀释后用于病人的输注液;己证实使用中的输注液的化学和物理稳定性25℃可稳定维持24小时。而在2至8℃的冰箱中可维持48小时。储存温度不得超过25℃。+
-本品不含[[防腐剂]]。以微生物学的观点来看。本产品配制后应立即使用。若没有立即使用。则使用中的药液的储存时间和条件不得超出上述要求。+
-[包装]玻璃瓶,每盒1瓶。+
-[有效期]24个月+
-[[分类:药品]]+
在日 (二) 02:04的最新修订版本
注射用醋酸卡泊芬净(Caspofungin Acetate for Injection),商品名科赛斯。适用于念珠菌病,以及其它药物(如、两性霉素B指、等)治疗无效或不耐受的侵入性。
本药品被归类到等药品分类。
本品常见的不良反应为、、、热感、、、、、、等。也见、、皮疹恶化等的报道。也可见、升高、血钾降低、、升高、升高等。
对本品中任一组分者禁用。
目前资料表明,本品长期持续应用良好,但不宜与合用,对本品中任一组分者禁用。在和家兔中的试验提示本品可能具有,因此孕妇和妇女慎用。儿产患者的安全性和有效性尚未建立。
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
本品不可,仅供缓慢,持续1小时以上。侵入性患者;第一天应给予70mg的负荷剂量,随后一日50mg,当剂量增加到一日70mg时,良好,但是超过此剂量,其安全性和有效性尚未进行充分研究。念珠菌病患者:一日50mg,由于者易发生,可以考虑口服治疗。时,轻度肝功能不全(Child-Pugh评分5~6分)无需调整剂量。中度肝功能不全(Child-Pugh评分5~6分)无需调整剂量。中度肝功能不全(Child-Pugh评分7~9分)的食管/口咽念珠菌病患者,建议本品用药剂量为一日35mg;侵入性曲霉病患者的起始剂量为一日70mg,随后一日35mg。尚未进行有关重度肝功能不全(Child-Pugh评分&9分)患者的用药研究。
体外试验显示,对于P450(CYP)系统中任何一种酶都不抑制。在临床研究中,不会诱导改变其它药物经CYP3A4。卡泊芬净不是P-的。对细胞色素P450而言,卡泊芬净是一种不良的底物。在2项临床研究中发现,(4mg/kg一次给药,或3mg/kg两次给药)能使卡泊芬净的AUC增加大约35%。AUC增加可能是由于减少了对卡泊芬净的摄取所致。本品不会使的浓度升高。当本品与环抱菌素同时使用时,会出现肝酶和水平的一过性升高。在一项40名患者使用本品和环孢菌素1-290天不等(平均17.5天)的回顾性研究中,没有发现严重的肝脏不良事件(见注意事项)。在健康受试者中进行的临床研究中显示,本品的药代动力学不受、、盐、或他克莫斯的影响。本品对伊曲康唑、两性霉素B、或有活性的麦考酚酸盐代谢产物的药代动力学也无影响。本品能使(FK-506)的12小时血浓度(C12hr)下降26%。对于同时接受这2种药物治疗的病人,建议对他克莫司的血浓度进行标准的检测,同时适当地调整他克莫司的剂量。两项的临床研究显示利福平既诱导又抑止卡泊芬净的消除,显示净诱导作用。在其中一项研究中,同一天开始给予利福平和卡泊芬净合用14天。在第二项研究中,单独给予利福平14天使其诱导作用达到稳态,然后再给予利福平和卡泊芬净合用14天。当利福平的诱导作用达到稳态时,卡泊芬净AUC或输注末浓度变化很小,但卡泊芬净谷浓度减少了约30%。利福平的抑制作用表现在当同一天开始使用利福平和卡泊芬净时,卡泊芬净血浆浓度在第1天有短暂的升高(AUC升高约60%)。当卡泊芬净加至已进行的利福平治疗中,没有发现这种抑止作用,卡泊芬净的浓度没有升高。另外,群体药代动力学检查的结果提示,当本品与其他药物清除诱导剂(、、、或)同时使用时,可能使卡泊芬净的浓度产生有临床意义的下降。目前获得的数据显示在卡泊芬净消除中的可诱导药物清除机理更象一种摄取运转过程,而不是代谢。因此,当本品与药物清除诱导剂如依非韦伦、奈韦拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡马西平同时使用时,应考虑给予本品每日70mg的剂量(见用法用量)。
主要成分为。
是一种由GlareaLozoyensis发酵产物合成而来的(棘素,echinocandin)。)化合物。醋酸卡泊芬净能抑制许多丝状和的一种基体成分-β(1,3)-D-的合成。哺乳类动物的中不存在β(1,3)-D-葡聚糖。体外研究显示,对许多种曲属和真菌具有活性。目前尚未建立针对β(1,3)-D-葡聚糖检测的敏感性试验方法。而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系。毒理研究:在小鼠和中,由卡泊芬净,其50大约介于25-50mg/kg之间。尚未在动物中进行长期研究以评估卡泊芬净致癌的可能性。在一系列的体外研究中,未发现卡泊芬净有致突变或具有。另外,在小鼠体内进行的试验中,当经静脉注射的卡泊芬净剂量高达12.5mg/kg时,也没有发现有遗传毒性。
2~8℃冷藏保存。
批准字号:注册证号H
包装规格:50mg/瓶
出自A+医学百科 “注射用醋酸卡泊芬净”条目
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