奥卡西平说明书0.3g是多少mg

曲莱&奥卡西平片&300mg*50片&价格和说明书
【商品名称】曲莱
【品牌名称】曲莱
【通用名】奥卡西平片
【批准文号】H
【商品剂型】片剂
【商品规格】300mg*50片
【商品单位】盒
【企业名称】瑞士诺华制药有限公司
【企业简称】瑞士诺华制药
【国产进口】进口
【适用人群】成人
【药品成分】活性成份:奥卡西平。奥卡西平的化学名称为10,11-二氢-10-氧代-5 H-二苯[b,f]
氮杂卓-5-羧胺。
【功能主治】本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者,治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。
【服用天数】0
【用法用量】对没有肾功能损害的病人,推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。
  成人   单药治疗
  用本品治疗,起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天),分两次给药,为了获得理想的效果,可以每隔一个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600mg,每日维持剂量范围在600-2400mg之间,绝大多数病人对每日900mg的剂量即有效果。
  单药治疗的对照研究显示,以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人,有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好,而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人,每日2400mg的剂量证明是有效的。
  联合治疗
  用本品治疗,起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天),分两次给药,为了获得理想的效果,可以每隔一个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600mg,每日维持剂量范围在600-2400mg之间。
  联合用药的对照研究显示,每日有效的治疗剂量为600-2400mg。然而,在其它抗癫痫药不减量的情况下,主要因为中枢神经系统的不良反应,大多数病人不能耐受每日2400mg的剂量。
  对每日服用剂量超过2400mg没有进行过系统研究。   对剂量高达4200mg/日的应用经验非常有限。   5岁和5岁以上的儿童
  在单药和联合用药过程中,起始的治疗剂量为(8-10mg/kg/天),分两次给药。
  联合治疗中,平均大约30mg/kg/日的维持剂量就能获得成功的治疗效果。如果临床提示需要增加剂量,为了获得理想的效果,可以每隔一个星期增加每天的剂量,每次增量不要超过10mg/kg/日,最大剂量为46mg/kg/日。
  上面提到的推荐剂量来自于临床试验中所有年龄级的药物用量。然而,在某些情况下,起始时用药可以比推荐剂量小。   5岁以下的儿童
  目前没有充足的资料支持5岁以下的儿童使用本品。   老年人
  建议对有肾功能损害的老年人,调整药物剂量(见肾功能损害的病人)。对易发生低钠血症的病人,参见[注意事项]。   肝功能损害的人
  对于有轻到中度肝功能损害的病人,不必进行药物剂量调整,对重度肝功能损害病人未进行过服用本品的临床试验,见[药代动力学]
  肾功能损害的病人   有肾功能损害的病人本品的起始剂量应该是常规剂量的一半。
【注意事项】对卡马西平过敏的病人,
在使用本品治疗过程中,也可能发生过敏反应(如严重的皮肤反应)。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%。过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人。作为一条原则,在首次出现过敏反应征象的时候,应该立即停用本品。可达2.7%的病人使用本品治疗时,血清钠会下降到125
mmol/L以下,但常常没有临床症状,并不需要改变治疗。如果考虑临床干预,来自临床试验的经验显示,减少或者停用本品,或者对病人采取保守治疗(例如减少液体的摄入),血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意
:有肾脏疾病并需要摄入大量液体的病人 ;有低钠血症的病人
;同时使用能降低血钠水平的药物(例如利尿剂,去氨加压素),或者是使用非甾体抗炎药(例如吲哚美辛)治疗的病人,在开始用本品前应该测定血清钠水平,开始治疗以后大约2周测定血清钠水平。然后,在治疗的前3个月中,每隔1个月或者根据临床需要测定血清钠水平。
对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意。在用降低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人,也应进行血清钠的监测。作为一条原则,在用本品治疗时,如果出现低钠血症的临床表现,就应该考虑测定血清钠水平。另外,测定血清钠水平可以作为实验室监测常规指标的一部分。心衰的病人,应定期进行体重监测,以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的恶化,应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症,限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞,然而,从理论上讲,对有心脏传导疾病的病人(例如房室传导阻滞,心律失常),应该小心地监测。有关肝炎的病例报道非常罕见,且在大多数病例中,疾病的自然病程良好。如果有理由怀疑肝功能有损害,应进行检查,考虑终止本品的治疗。和其它抗癫痫药一样,本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量,以避免诱发痫性发作(发作加重或癫痫持续状态)。如果不得不突然停药,例如由于严重的不良反应,应该在合适的抗癫痫药(如安定静脉或直肠给药,苯妥英静脉给药)发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药,并在严格的观察下进行。奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。在某些情况下,同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低。应告知育龄期的女性,本品和激素类避孕药同时使用能够导致避孕效果的丧失。对于使用本品的育龄女性,建议使用其它非激素类避孕药。接受本品治疗的病人,应避免饮酒以免发生附加的镇静作用。对驾驶和操纵机器能力的影响
:本品能够产生眩晕和嗜睡,导致反应能力受损。因此,驾驶和操纵机器时,应该特别小心。
【有效期】有效期两年。
【贮藏】30°C以下密闭保存
【不良反应】在临床试验中,大多数的不良反应是轻到中度,并且是一过性的,主要发生在治疗的开始阶段。对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外,也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。按照CIOMSIII分类估计的不良反应发生频率:很常见≥
(greater than or equal to) 10% ;常见1-10% ;少见0.1-1% ;罕见0.01-0.1%
;非常罕见&0.01%。 全身反应 : 很常见 - 疲劳(12%) ; 常见 - 无力 ; 非常罕见 -
血管神经性水肿,多器官过敏(可表现为皮疹 、发热、淋巴结病、 肝功能检查异常、嗜酸性细胞增多症和关节痛) 。 中枢神经系统 : 很常见
- 轻微头晕(22.6%),头痛(14.6%),嗜睡(22.5%) ; 常见 -
不安,记忆力受损,淡漠,共济失调,注意力集中受损,定向力障碍,抑郁,情绪易变(神经质),眼球震颤,震颤。 皮肤 : 常见 -
痤疮,脱发,皮疹 ; 不常见 - 荨麻疹 ; 非常罕见 - 严重的过敏反应,包括Stevens-Johnson综合征,系统性红斑狼疮。
感觉器官 : 很常见 - 复视(13.9%) ; 常见 - 眩晕,视觉障碍(例如视力模糊) 。 心血管系统 : 非常罕见 -
心律失常(例如,房室传导阻滞) 。 胃肠道 : 很常见 - 恶心(14.1%),呕吐(11.1%) ; 常见 - 便秘,腹泻,腹痛。
血液系统 : 不常见 - 白细胞减少症 ; 非常罕见 - 血小板减少症。 肝脏 : 不常见 - 转氨酶或/和碱性磷酸酶水平升高 ;
非常罕见 - 肝炎。 代谢和营养障碍 : 常见 - 特殊临床情况下的低钠血症,特别易发生于老年人 ; 非常罕见 -
伴有下列情况的症状性低钠血症
:痫性发作,定向力障碍,认知力下降,脑病(其它不良反应见中枢神经系统),视觉障碍(例如,视力模糊),呕吐,恶心。
在特殊临床情况下,在使用本品治疗过程中,会发生抗利尿激素不适当分泌综合征 (SIADH)。
【禁忌】已知对本品任何成份过敏的病人 ;房室传导阻滞者禁用。
【药物过量】有关于过量服用奥卡西平的个案报道,最大摄入剂量为24
g。给予对症治疗后,病人全部恢复。症状和体征 :嗜睡,轻度头痛,恶心,呕吐,运动过度,低钠血症,共济失调和眼球震颤。
【药物相互作用】酶抑制 :
在人肝脏的微粒体中,研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示,奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19。
如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物(例如苯巴比妥,苯妥英钠),就很可能发生药物相互作用。因此,某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物,需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用,但非常罕见或轻微
:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。 酶诱导
体内和体外的研究显示,奥卡西平和MHD对细胞色素CYP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服避孕药和某些抗癫药(例如卡马西平)的代谢有关。故能导致这些药物血清浓度的降低(见下表)。
在体外研究中,MHD仅能轻微地诱导UDP-葡糖醛酸转移酶(UDPGT),因此MHD在体内不可能作用于那些主要通过与UDPGT结合而清除的药物(例如丙戊酸类,拉莫三嗪)。尽管奥卡西平和MHD仅有轻微的诱导能力,但当与这些主要由CYP3A4
或通过与UDPGT结合而代谢的药物联合使用时,可能需要增加这些药物的剂量。相应地,当停止本品治疗时,需要降低这些药物的剂量。
对人肝脏细胞酶诱导研究显示,奥卡西平和MHD对CYP2B的同工酶和CYP3A4
亚群有微弱的诱导作用,奥卡西平和MHD是否对其它的CYP同工酶也有诱导能力现在还不十分清楚。 与其它抗癫痫药的相互作用 :
在临床试验中,对奥卡西平与其它的抗癫痫药间可能的相互作用进行了研究。对平均AUC和Cmin的影响总结如下表 :
在体内研究中,当给予本品剂量超过1200
mg/天,苯妥英钠的血浆浓度升高40%以上。因此,如果本品和苯妥英钠联合使用时,如本品的剂量超过1200
mg/天,就需要降低苯妥英钠的剂量。然而,当苯巴比妥与本品联合使用时,其血浓度仅有轻微的升高(15%)。
细胞色素P450复合物的强诱导剂-卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥,能够降低MHD的血浆浓度(29-40%)。
没有观察到本品的自身诱导作用。 激素类避孕药 : 本品对两类激素类避孕药有影响
:炔雌醇和左炔诺孕酮。炔雌醇和左炔诺孕酮的平均AUC分别降低了48-52%和32-52%。对其它口服或植入性的避孕药未进行研究。因此,与本品同时使用可能会使激素类避孕药失效。
钙离子拮抗剂 : 反复同时与本品一起服用,非洛地平的AUC降低28%,然而血清浓度仍保持在推荐的治疗范围内。
维拉帕米能够使MHD的血清浓度降低20%,这种降低被认为和临床不相关。 与其它药物的相互作用 :
西咪替丁,红霉素和镇痛药右旋丙氧酚对MHD的药代动力学没有影响。而乙氧苯氧甲吗啉能够造成MHD血清浓度的轻微变化(反复同时服用大约升高10%)。在对华法令的研究中,单次或多次的口服没有发现有相互作用的迹
【名称全拼】QuLai
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你好,请问曲莱 奥卡西平片一天的服用剂量是多少,要分开吃还是可以一次性吃?
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成人用曲莱治疗,起始剂量可以为一天600 mg(8-10 mg/kg/天),分2次给药。为了获得理想的效果,可以每隔1个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间,绝大多数病人对每日900 mg的剂量即有效果。
奥卡西平片起始剂量可以为一天600mg,分两次给药,每日维持剂量范围在600-2400 mg之间,如果你购买的规格是600mg的就要分两次吃。就是每天两次每次300mg(起始量)。
成人-单药治疗:用曲莱治疗,起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天),分2次给药.为了获得理想的效果,可以每隔1个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600mg.每日维持剂量范围在600-2400mg之间
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【剂型】片剂 请仔细阅读奥卡西平片的作用说明,并在药师指导下购买和使用。 【药品名称】奥卡西平片 【成份】本活性成份:奥卡西平 【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣显淡黄色。 【适应症】本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者,治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。 【禁忌症】已知对本品任何成份过敏的病人 ;房室传导阻滞者禁用。 【不良反应】在临床试验中,大多数的不良反应是轻到中度,并且是一过性的,主要发生在治疗的开始阶段。 对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外,也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。 按照CIOMSIII分类估计的不良反应发生频率:很常见& (greater than or equal to) 10% ;常见1-10% ;少见0.1-1% ;罕见0.01-0.1% ;非常罕见&0.01%。 全身反应 : 很常见 - 疲劳(12%) ; 常见 - 无力 ; 非常罕见 - 血管神经性水肿,多器官过敏(可表现为皮疹 、发热、淋巴结病、 肝功能检查异常、嗜酸性细胞增多症和关节痛) 。 中枢神经系统 : 很常见 - 轻微头晕(22.6%),头痛(14.6%),嗜睡(22.5%) ; 常见 - 不安,记忆力受损,淡漠,共济失调,注意力集中受损,定向力障碍,抑郁,情绪易变(神经质),眼球震颤,震颤。 皮肤 : 常见 - 痤疮,脱发,皮疹 ;(痤疮是发生在毛囊皮脂腺的慢性皮肤病,发生的因素多种多样,但最直接的因素就是毛孔堵塞。毛孔堵塞以后,毛囊里面的油脂排不出来,越积越多就形成一个 个小痘痘,青春痘就是这样发生的。不太严重的青春痘通常都能看到一个白色或者黑色的顶,这就是白头粉刺与黑头粉刺,你也可以挤出一些白色的分泌物,这就是 堆积在毛孔里面的油脂,并非脏的东西,也不是所谓的螨虫。只要毛孔堵塞,痘痘就会趁机冒出来。) 不常见 - 荨麻疹 ; 非常罕见 - 严重的过敏反应,包括Stevens-Johnson综合征,系统性红斑狼疮。 感觉器官 : 很常见 - 复视(13.9%) ; 常见 - 眩晕,视觉障碍(例如视力模糊) 。 心血管系统 : 非常罕见 - 心律失常(例如,房室传导阻滞) 。 胃肠道 : 很常见 - 恶心(14.1%),呕吐(11.1%) ; 常见 - 便秘,腹泻,腹痛。 血液系统 : 不常见 - 白细胞减少症 ; 非常罕见 - 血小板减少症。 肝脏 : 不常见 - 转氨酶或/和碱性磷酸酶水平升高 ; 非常罕见 - 肝炎。 代谢和营养障碍 : 常见 - 特殊临床情况下的低钠血症,特别易发生于老年人 ; 非常罕见 - 伴有下列情况的症状性低钠血症 :痫性发作,定向力障碍,认知力下降,脑病(其它不良反应见中枢神经系统),视觉障碍(例如,视力模糊),呕吐,恶心。 在特殊临床情况下,在使用本品治疗过程中,会发生抗利尿激素不适当分泌综合征 (SIADH)。 【注意事项】&对卡马西平过敏的病人, 在使用本品治疗过程中,也可能发生过敏反应(如严重的皮肤反应)。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%。 过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人。作为一条原则,在首次出现过敏反应征象的时候,应该立即停用本品。 可达2.7%的病人使用本品治疗时,血清钠会下降到125 mmol/L以下,但常常没有临床症状,并不需要改变治疗。如果考虑临床干预,来自临床试验的经验显示,减少或者停用本品,或者对病人采取保守治疗(例如 减少液体的摄入),血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意 :有肾脏疾病并需要摄入大量液体的病人 ;有低钠血症的病人 ;同时使用能降低血钠水平的药物(例如利尿剂,去氨加压素),或者是使用非甾体抗炎药(例如吲哚美辛)治疗的病人,在开始用本品前应该测定血清钠水平,开 始治疗以后大约2周测定血清钠水平。然后,在治疗的前3个月中,每隔1个月或者根据临床需要测定血清钠水平。 对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意。在用降低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人,也应进行血清钠的监测。作为一条原则,在用本品 治疗时,如果出现低钠血症的临床表现,就应该考虑测定血清钠水平。另外,测定血清钠水平可以作为实验室监测常规指标的一部分。 心衰的病人,应定期进行体重监测,以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的恶化,应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症,限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。 尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞,然而,从理论上讲,对有心脏传导疾病的病人(例如房室传导阻滞,心律失常),应该小心地监测。 (心律失常(cardiacarrhythmia)指心律起源部位、心搏频率与节律以及冲动传导等任一项异常。&心律紊乱&或&心律不齐&等词的含义偏重 于表示节律的失常,心律失常既包括节律又包括频率的异常,更为确切和恰当。正常心律起源于窦房结,频率60次~100次/min(成人),比较规则。窦房 结冲动经正常房室传导系统顺序激动心房和心室,传导时间恒定(成人0.12~1.21秒);冲动经束支及其分支以及浦肯野纤维到达心室肌的传导时间也恒定 (&0.10秒)。) 有关肝炎的病例报道非常罕见,且在大多数病例中,疾病的自然病程良好。如果有理由怀疑肝功能有损害,应进行检查,考虑终止本品的治疗。 和其它抗癫痫药一样,本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量,以避免诱发痫性发作(发作加重或癫痫持续状态)。如果不得不突然停药,例如由于严重的不良 反应,应该在合适的抗癫痫药(如安定静脉或直肠给药,苯妥英静脉给药)发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药,并在严格的观察下进行。 奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。在某些情况下,同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低。 应告知育龄期的女性,本品和激素类避孕药同时使用能够导致避孕效果的丧失。对于使用本品的育龄女性,建议使用其它非激素类避孕药。 接受本品治疗的病人,应避免饮酒以免发生附加的镇静作用。 对驾驶和操纵机器能力的影响 :本品能够产生眩晕和嗜睡,导致反应能力受损。因此,驾驶和操纵机器时,应该特别小心。 【用法与用量】&本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中,本品 应该从临床有效剂量开始用药,1天内分为2次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果本品与其它抗 癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。 本品可以空腹或与食物一起服用。 对没有肾功能损害的病人,推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。 成人- 单药治疗 : 用本品治疗,起始剂量可以为一天600 mg(8-10 mg/kg/天),分2次给药。为了获得理想的效果,可以每隔1个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间,绝大多数病人对每日900 mg的剂量即有效果。 单药治疗的对照研究显示,以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人,有效药物剂量为每日1200 mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好,而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人,每日2400 mg的剂量证明是有效的。 联合治疗 : 用本品治疗,起始剂量可以为一天600 mg(8-10 mg/kg/天)分2次给药。为了获得理想的效果,可以每隔1个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间。 联合用药的对照研究显示,每日有效的治疗剂量为600-2400 mg。然而,在其它抗癫痫药不减量的情况下,主要因为中枢神经系统的不良反应,大多数病人不能耐受每日2400 mg的剂量。 对每日服用剂量超过2400 mg没有进行过系统研究。 5岁和5岁以上的儿童 在单药和联合用药过程中,起始的治疗剂量为8-10 mg/kg/日,分为2次给药。 联合治疗中,平均大约30 mg/kg/日的维持剂量就能获得成功的治疗效果。如果临床提示需要增加剂量,为了获得理想的效果,可以每隔1个星期增加每天的剂量,每次增量不要超过10 mg/kg/日,最大剂量为46 mg/kg/日。 上面提到的推荐剂量来自于临床试验中所有年龄组的药物用量。然而,在某些情况下,起始时用药可以比推荐剂量小。 5岁以下的儿童 目前没有充足的资料支持5岁以下的儿童使用本品。 老年人 建议对有肾功能损害的老年人,调整药物剂量(见肾功能损害的病人)。对易发生低钠血症的病人,参见[注意事项]。 肝功能损害的病人 :对于有轻到中度肝功能损害的病人,不必进行药物剂量调整。对重度肝功能损害病人未进行过服用本品的临床试验。 肾功能损害的病人 :有肾功能损害的病人(肌酐清除率&30 mL/分),本品起始剂量应该是常规剂量的一半(300 mg/ 日),并且增加剂量时间间隔不得少于1周,直到获得满意的临床疗效。有肾功能损害的病人在增加剂量时,必须进行仔细的监测。 【规格】300mg*30片 【批准文号】国药准字H 【有效期】三年。 【贮存】遮光,密封保存。 【生产家】北京四环制药有限公司
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【药品名称】
&nbsp&nbsp 通用名称:奥卡西平口服混悬液
&nbsp&nbsp 商品名称:奥卡西平口服混悬液(曲莱)
&nbsp&nbsp 拼音全码:AoKaXiPingKouFuHunXuanYe(QuLai)
【主要成份】奥卡西平。
【性 状】本品为白色至淡棕色或淡红色均匀的乳状混悬液;有水果香味。
【适应症/功能主治】本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和2岁以上儿童癫痫患者。
【规格型号】60mg*100ml(曲莱)
【用法用量】本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中,本品应该从临床有效剂量开始用药,1天内分为2次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。口服混悬液可供无法吞咽片剂或片剂无法满足处方剂量的幼儿服用。服用口服混悬液前,应先摇匀。随后立即倒出处方剂量的药液。本品可直接经取药器口服,亦可与少量水混合后立即服用。
【不良反应】最常报道的不良反应包括:嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳,超过10%的患者会出现上述反应。在临床试验中,大多数的不良反应是轻到中度,并且是一过性的,主要发生在治疗的开始阶段。对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外,也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。
【禁 忌】已知对本品任何成份过敏的病人;房室传导阻滞者禁用。
【注意事项】
1.超敏反应:该产品上市后收到的I型超敏反应包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿和过敏反应报告。
2.皮肤影响:极个别案例中报道了与奥卡西平使用相关的严重皮肤反应,包括:Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症(Lyell‘s综合征)和多形性红斑。
3.低钠血症:可达2.7%的病人使用本品治疗时,血清钠会下降到125mmol/L以下,但常常没有临床症状,并不需要调整治疗。
4.同时使用能降低血钠水平的药物(例如,利尿剂,和ADH不适当分泌相关的药物)治疗的病人,在开始用本品前应该测定血清钠水平,开始治疗以后大约两周测定血清钠水平。
5.肝脏功能:有关肝炎的病例报道非常罕见,且在大多数病例中,疾病的预后良好。一旦怀疑有肝炎,应进行检查,考虑终止本品的治疗。
6.血液学影响:在本品上市后的临床使用中罕有粒细胞减少、再生障碍性贫血和全血细胞减少的报告。但是,由于此类疾病发生率极低且易受其他因素混淆(如潜在的疾病、合并用药),其病因较难确定,因此,如果出现任何明显的骨髓抑制反应,应考虑停止用药。 撤药反应:和其它抗癫痫药一样,本品应避免突然停药。
7.对驾驶和操纵机器能力的影响:本品能够产生眩晕和嗜睡,导致反应能力受损。因此,驾驶和操纵机器时,应该特别小心。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】
1.酶抑制:在人肝脏的微粒体中,研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示,奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物(例如苯巴比妥,苯妥英钠),就很可能发生药物相互作用。因此,某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物,需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用,但非常罕见或轻微:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和 CYP4A11。
2.酶诱导:体内和体外的研究显示,奥卡西平和MHD对细胞色素CYP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服避孕药和某些抗癫痫药(例如卡马西平)的代谢有关。
【药物过量】
1. 药物过量导致如下症状和体征:嗜睡,头晕,恶心,呕吐,运动过度,低钠血症,共济失调和眼球震颤。(低钠血症(hyponatremia)为血清钠<135mmol/L,仅反映钠在血浆中浓度的降低,并不一定表示体内总钠量的丢失,总体钠可以正常甚或稍有增加。临床上极为常见,特别在老年人中。主要症状为软弱乏力、恶心呕吐、头痛思睡、肌肉痛性痉挛、神经精神症状和可逆性共济失调等。)
2. 治疗:没有特殊的解毒剂。应给予适当的对症和支持性治疗,可以考虑洗胃来清除药物和/或服用活性炭使本品失去活性。建议监测生命体征,特别应该注意有无出现心脏传导障碍、电解质紊乱和呼吸困难。
【药理毒理】奥卡西平主要由其10-单羟基代谢物(MHD)发挥作用。奥卡西平及MHD的作用机制尚不明确,但体外电生理研究提示,奥卡西平及MHD可阻断电压敏感的钠离子通道,稳定处于高度兴奋状态的神经细胞膜,抑制神经元反复放电,减少神经冲动的突触传递。另外,奥卡西平的抗惊厥作用还与增加钾离子电导和调节高电压激活的钙离子通道有关。奥卡西平及MHD与脑内神经递质或调节受体位点无明显作用。奥卡西平及MHD在动物中具有抗惊厥作用,能抑制电刺激诱导的强直性发作和药物诱导的阵挛性发作,并能消除恒河猴慢性局灶性发作或减少复发的频率。在最大电休克试验中,小鼠和大鼠给予奥卡西平或MHD分别为5天和4 周,未产生耐受性。
【药代动力学】
1. 吸收:奥卡西平在服用后,迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片 600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34umol/L,相应的达峰时间为4.5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率,因此,奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。
2. 分布MHD表观分布容积为49升,大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。在人体进行的一项物质平衡研究中,奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。
3. 代谢:肝脏细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD,该物质是本品发挥药理作用的活性物质,MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。另外小部分(约占剂量的4%)被氧化成无药理活性的10,11-二羟基衍生物(DHD)。
4. 消除:奥卡西平主要以代谢物的形式通过肾脏排出。95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出,其中原形奥卡西平小于1%。不到4%的药物通过粪便排出。大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出,其中MHD的葡萄糖醛酸结合形式为49%,MHD原形为27%;无活性的 DHD约占3%,奥卡西平的其它结合物约占13%。奥卡西平迅速地从血清中消除,半衰期为1.3-2.3个小时。但是,MHD的平均血清半衰期为 9.3±1.8个小时。
5. 剂量效应关系:1天2次服用奥卡西平,MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。每天服用奥卡西平300-2400mg,在稳态条件下,MHD的药代动力学呈线性关系。
【贮 藏】密封,置阴凉处。
【包 装】每盒装100毫升。
【有 效 期】36&nbsp 月
【批准文号】H
【生产企业】Delpharm Huningue S.A.S.(法国)
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奥卡西平口服混悬液的功能主治:本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和2岁以上儿童癫痫患者。
在服用药物之前,大多数人都习惯看一下药物的说明书,了解一下该药的功能主治、用法用量、注意事项等等。那么,奥卡西平口服混悬液的用量是多少?
奥卡西平口服混悬液的主要成份:奥卡西平。化学名称:10,11-二氢-10-氧代-5氢-二苯[b,;
奥卡西平口服混悬液的功能主治:本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和2岁以上儿童癫痫患者。
在服用药物之前,大多数人都习惯看一下药物的说明书,了解一下该药的功能主治、用法用量、注意事项等等。那么,奥卡西平口服混悬液的功效如何?
奥卡西平口服混悬液的主要成份:奥卡西平。化学名称:10,11-二氢-10-氧代-5氢-二苯[b,f;
奥卡西平及MHD在动物中具有抗惊厥作用,能抑制电刺激诱导的强直性发作和药物诱导的阵挛性发作,并能消除恒河猴慢性局灶性发作或减少复发的频率。 使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,奥卡西平口服混悬液的药理毒理是如何?
奥卡西平口服混悬液的药理毒理:药理作用
奥卡西平主要由其10-单羟基代谢物(MHD)发挥作用。奥卡西平及MHD的作用机制尚不明确,但体外电生理研究提示,奥卡西平及MHD可阻;
包装:是在流通过程中保护产品,方便储运,促进销售,按一定的技术方法所用的容器、材料和辅助物等的总体名称;也指为达到上述目的在采用容器,材料和辅助物的过程中施加一定技术方法等的操作活动。 每一种药物都有自己的包装,那么,奥卡西平口服混悬液的包装是怎样?
包装:是在流通过程中保护产品,方便储运,促进销售,按一定的技术方法所用的容器、材料和辅助物等的总体名称;也指为达到上述目的在采用容器,材料和辅助物;
奥卡西平口服混悬液的不良反应:最常报道的不良反应包括:嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳,超过10%的患者会出现上述反应。 生活中,由于疏忽大意,吃错药的情况屡见不鲜。一旦吃错药,不但不能治病,反而可能致病,甚至会有生命危险,那么,奥卡西平口服混悬液的禁忌是哪些?
奥卡西平口服混悬液的功能主治:本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成;
性状:是指生物的形态结构,生理特征,行为习惯等具有的各种特征。奥卡西平口服混悬液的性状:本品为白色至淡棕色或淡红色均匀的乳状混悬液;有水果香味。
药物的改变可能是因为有变质的情况,那么,奥卡西平口服混悬液的性状是怎样?
奥卡西平口服混悬液的主要成份:奥卡西平。化学名称:10,11-二氢-10-氧代-5氢-二苯[b,f]氮杂卓-5-羧胺。
性状:是指生物的形态结构,生理特征,行为习惯等具;
健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平薄膜衣片600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。
每一种药物都有自己的贮藏方法,适合的贮藏方式才可以保证药物的正常有效期,那么,奥卡西平口服混悬液怎样贮藏?
奥卡西平在服用后,迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。
健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平薄膜衣片600mg后,;
规格型号:是反映商品性质、性能、品质的一系列指标,一般由一组字母和数字以一定的规律编号组成。如品牌、等级、成分、含量、纯度、大小(尺寸、重量)等。 每一种药物都有自己的规格,那么,奥卡西平口服混悬液的规格是怎样?
规格型号:是反映商品性质、性能、品质的一系列指标,一般由一组字母和数字以一定的规律编号组成。如品牌、等级、成分、含量、纯度、大小(尺寸、重量)等。商品名称和规格型号要规范准确详尽,这样;
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