甲氨蝶呤英文/拉丁名称：Methotrexate别名：氨甲叶酸，威力氨甲蝶呤，氨克生（Trexan），Amethopterin，MTX，Emthexate，FarmachemiceB.V，Farmothrex（Farmos）。制剂/规格：片剂：5mg、10mg。粉针剂：5mg、20mg、100mg、500mg、1g。类别：抗肿瘤药甲氨蝶呤分子结构图
甲氨蝶呤 -
本品为橙黄色结晶性粉末。本品在水、、或中几乎不溶；在稀碱溶液中易溶，在稀盐酸中溶解。橙黄色结晶性粉末。熔点185-204℃。易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液,微溶于稀盐酸,几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。
甲氨蝶呤 -
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。
甲氨蝶呤 -
药代动力学
用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄，T1/2α为1小时；T1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大，老年患者更甚。
甲氨蝶呤 -
功能与主治
甲氨蝶呤（1）全身用药治疗、、各类急性白血并、肺癌、、、及等。 （2）动脉插管灌注对头颈部癌和有较好疗效。（3）大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援（HDMTX-R疗法），作为、、、急性性白血并乳腺癌、。小细胞肺癌等术后辅助化疗或晚期病变全身治疗有一定疗效。
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作用与用途
本品为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对还原的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性地作用于S期。 在用甲氨蝶呤后，加用，可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶，避开甲氨蝶呤的抑制作用，以减轻其细胞毒的毒性作用。 临床用于急性，尤其是急性淋巴细胞性白血病，绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。 二氢叶酸还原酶的有效抑制剂。免疫抑制剂。组织培养试剂。该品是较好的抗肿瘤药物,用于急性淋巴白血病、淋巴瘤、恶性葡萄胎、绒癌、鳞状上皮癌、肺癌、宫颈癌、乳腺癌和成骨肉瘤等。
甲氨蝶呤 -
剂量与用法
（1） 治疗白血病：通常成人口服2.5mg～10mg/日，总量约50mg～150mg。儿童1.5mg～5mg/日。 （2） 治疗绒毛膜上皮癌等：10mg～20mg/日，肌注或口服，亦可作静滴，连用5～10日，疗程量为80mg～100mg。 （3） 治疗头颈部癌或妇科癌：10mg～20mg/次，动脉插管给药，每日或隔日1次，7～10次为1疗程。 （4） 治疗一般实体瘤：肝、肾功能正常者，30mg～50mg/次，静注，5～10日1次，5～10次为1疗程；也可每次0.4mg/kg，静注，每周2次。 （5） 解救疗法：先静注长春新碱1mg～2mg/次，半小时后，用甲氨蝶呤1g～5g/m 2，静滴6小时。4～6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙，6mg～12mg(～15mg)/次，以后每6小时肌注1次，用到72小时。依情况可每月用药1次。
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甲氨蝶呤（1） 胃肠道反应主要为、、、恶心、呕吐、及腹泻。 （2） 骨髓抑制主要表现为下降，对亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。 （3） 大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。 （4） 肾脏损害常见于高剂量时，出现、、尿少、、等。 （5） 还有脱发、、色素沉着及药物性等，鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时，可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。 （6） 妊娠早期使用可致畸胎，少数病人有月经延迟及生殖功能减退。
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用药期间应严格检查血象；、功能不全患者及孕妇禁用。
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药物相互作用
1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性；
甲氨蝶呤2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量；3、本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症，同此与其他抗凝药慎同用；4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现；5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素钠可减少其吸收；6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高，继而毒性增加，应酌情减少用量；7、、等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用；8、先用或同用时，与氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用本品，4～6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。本品与合用也可导致减效，如用后者10日后用本品，或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。
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甲氨蝶呤事件经过●不良反应病例报告7月6日 国家药品不良反应监测中心陆续收到广西、上海等地部分医院的药品不良反应病例报告。患者共同使用了标示为上海医药(10.62,-0.62,-5.52%,吧)(集团)有限公司华联制药厂生产的(批号为070403A、070403B，规格5mg)。为保证公众用药安全，国家药监局决定暂停上述批号产品的销售和使用。7月30日 上海华联制药厂070405B、070502B两个批号注射用甲氨蝶呤(5mg)被暂停用于鞘内注射。8月 北京、安徽、河北、河南等地医院有关使用上海华联药品发生不良事件的报告，陆续上报到国家药品不良反应监测中心。此时，发生不良事件的药品已涉及上海华联甲氨蝶呤、两种注射剂。●暂停生产销售和使用8月31日 国家药监局和卫生部决定，暂停上海华联制药厂生产的注射用甲氨蝶呤和用于鞘内注射。9月5日 上海华联制药厂注射用甲氨蝶呤和注射用盐酸阿糖胞苷的生产、销售和使用，被暂停。●查封有关生产车间9月14日 药监、卫生部门的联合专家组查明，上海华联制药厂在生产部分批号甲氨蝶呤和阿糖胞苷过程中，混入了。上海市食品药品监管局立即查封了该厂有关生产车间，全力查找具体原因。上海市公安机关也已介入调查。
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橙黄色结晶性粉末。熔点185-204℃。易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液,微溶于稀盐酸,几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。
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不良反应病例报告
日&国家药品不良反应监测中心陆续收到广西、上海等地部分医院的药品不良反应病例报告。患者共同使用了标示为上海医药(集团）有限公司华联制药厂生产的注射用甲氨蝶呤(批号为070403A、070403B，规格5mg)。为保证公众用药安全，国家药监局决定暂停上述批号产品的销售和使用。
7月30日&上海华联制药厂070405B、070502B两个批号注射用甲氨蝶呤(5mg)被暂停用于鞘内注射。
8月&北京、安徽、河北、河南等地医院有关使用上海华联药品发生不良事件的报告，陆续上报到国家药品不良反应监测中心。此时，发生不良事件的药品已涉及上海华联甲氨蝶呤、盐酸阿糖胞苷两种注射剂。
暂停生产销售和使用
8月31日&国家药监局和卫生部决定，暂停上海华联制药厂生产的注射用甲氨蝶呤和注射用盐酸阿糖胞苷用于鞘内注射。
9月5日&上海华联制药厂注射用甲氨蝶呤和注射用盐酸阿糖胞苷的生产、销售和使用，被暂停。
查封有关生产车间
9月14日&药监、卫生部门的联合专家组查明，上海华联制药厂在生产部分批号甲氨蝶呤和阿糖胞苷过程中，混入了硫酸长春新碱。
上海市食品药品监管局立即查封了该厂有关生产车间，全力查找具体原因。上海市公安机关也已介入调查。&[4]
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危险品标志
TToxic&有毒物品
R25吞食有毒。
R61可能对胎儿造成伤害。
R36/38刺激眼睛和皮肤。
S26不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S37戴适当手套。
S39戴护目镜或面具。
S45若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。
S53避免接触，使用前须获得特别指示说明。
S36/37穿戴适当的防护服和手套。
危险品运输编号
fluka&brand&f&codes
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密封4℃干燥保存。
甲氨蝶呤 -
由2,4,5,6-四氨基嘧啶与二溴丙醛环合后，再与对甲氨基苯甲酰谷氨酸缩合而得。
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保存二维码可印刷到宣传品橙黄色结晶性粉末。熔点185-204℃。易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液，微溶于稀盐酸，几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。
纯度Purity&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& &&98.0% （HPLC，面积归一法)
硫酸盐灰分sulfated ash&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& &&0.1%
水分Water&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& &10.0 %
比旋光度Specific rotation [a]20/D&&&&&& +19.0 ～ +24.0 &(C=0.1,1N NaOH)
危险品标志& T
安全说明& 53-26-36/37-45
危险品运输编号& UN /PG 3
危险类别码& 61-25-36/38
WGK Germany& 3
RTECS& MA1225000
HazardClass& 6.1(b)
PackingGroup& III
该品是较好的抗肿瘤药物，用于急性淋巴白血病、淋巴瘤、恶性葡萄胎、绒癌、鳞状上皮癌、肺癌、宫颈癌、乳腺癌和成骨肉瘤等。甲氨喋呤口服12h后原药90%从尿中排出，主要代谢物为7-羟基甲氨蝶呤。大鼠静脉注射LD50为14mg/kg。
汉堡7月8日消息：据德国汉堡的行业刊物油世界发布的报告显示，2014年巴西和阿根廷生物柴油(biodiesel)产量将大幅增长，这有助...
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编号系统纠错 | 编辑
CAS号：112-06-1
MDL号：MFCD
EINECS号：203-932-8
RTECS号：AH9901000
编号系统纠错 | 编辑
CAS号：122-40-7
MDL号：MFCD
EINECS号：204-541-5
RTECS号：GD6825000
编号系统纠错 | 编辑
CAS号：122-39-4
MDL号：MFCD
EINECS号：204-539-4
RTECS号：JJ7800000
【英文名称】
PHENPROBAMATE 1-Carbamoyloxy-3-phenylpropane 1-Propanol...
(R)-1-Boc-2-氰基吡咯烷
【英文名称】
BOC-L-PRO-NITRILE (R)-(+)-1-BOC-2-PYRROLI...
甲基磺酸酐
【英文名称】
METHANESULFONIC ANHYDRIDE METHANESULPHONIC ANHYDRIDE ...
服务与支持12例子宫颈妊娠保守治疗的临床分析--《中国医学工程》2011年09期
12例子宫颈妊娠保守治疗的临床分析
【摘要】：目的探讨宫颈妊娠早期诊断、甲氨蝶呤(MTX)联合宫颈搔刮术保守治疗的临床意义。方法回顾性分析我院1998年1月至2010年6月间收治的12例宫颈妊娠的临床资料。结果 12例患者有9例是在早孕检查时诊断宫颈妊娠而采取了主动干预措施,2例患者是在外行刮宫术中大出血而诊断宫颈妊娠,1例患者孕期不规则少量出血、孕11周时突发大出血而到医院抢救治疗。结论妇科检查及B超检查对宫颈妊娠的早期诊断有重要价值,主动干预治疗比被动抢救治疗效果好,药物联合保守治疗是安全可靠的方法。
【作者单位】：
【关键词】：
【分类号】：R714.226【正文快照】：
宫颈妊娠(cerbix pregnancy,CP)是指受精卵种植在组织学内口水平以下的宫颈管内,并在该处生长发育的异位妊娠[1]。极罕见,发病率1:18000[2]。近年来随着药物流产和人工流产率的升高,以及辅助生殖技术的大量应用,本病有增多趋势,若不及早诊治,可引起致命性的大出血[2,3]。本文
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