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头孢噻乙胺唑　　【别名】头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、 头孢替安、二盐酸头孢替安;泛司颇灵; 　　【外文名】Cefotiam, CTM, Pansporin, Cefotiam Dihydrichloride, Halospor 　　【成分】 为半合成的第二代头孢菌素，制品为二盐酸盐，并加有一定量的无水碳酸钠。 　　【性状】 常用其二盐酸盐，为白色或微黄色粉末；略有特异臭；加水即泡腾溶解生成近中性的透明溶液，略溶于乙醇，不溶于丙酮氯仿中。 　　【药理作用】 对革兰阳性菌的作用与头孢唑啉相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌等作用比有些优良，对畅杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。 　　【适应症】 临床上应用本品治疗敏感菌所致的感染如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染，以及手术后或外伤引起的感染和败血症。 　　【用量用法】 应注射给药。 成人１日常用量为１～２ｇ，分２～４次给予。严重感染如败血症也可用至１日４ｇ。 肌注：用０．２５ｇ利多卡因注射液溶解后，作深部肌注。 静注：用灭菌射用水、等渗盐水或５％葡萄糖注射液溶解，每０．５ｇ药物稀释成约２０ｍｌ，缓缓推注。 静滴：１次用量溶于适量的５％葡萄糖注射液，等渗盐水或氨基酸输液中，于３０分钟内滴入。 　　【注意事项】 1.偶可致过敏，必要时可用每毫升３００μｇ浓度的药液进行皮试。 2.肾功能不全者应减量并慎用。 3.用药期间ＳＧＯＴ、ＳＧＰＴ可能有一过性升高，停药后可恢复。 4.可引起血象改变，严重时应立即停药。 5.本品可致肠道菌群改变，造成维生素Ｂ和Ｋ缺乏，偶可致继发感染。一般胃肠道反应有恶心、呕吐、腹疼、腹泻等。 6.与氨基糖甙类抗生素联合应用，一般认为有协同作用，但可能增强对肾的损害。若同置于１个点滴器中可影响药物效价。 7.与速尿等强利尿剂合用，可造成肾损害。 8.静注大量，可致血管疼疼和血栓性静脉炎，肌注时注意勿损伤神经。 9.本品溶解后应立即应用，否则药液色泽会变深。10. 使用本品期间，应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验时，可得假阳性反应，直接抗人球蛋白（Coombs）试验也可得假阳性反应。（多数的头孢菌素均有此反应）。　　【药理毒理】本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性菌的作用与头孢唑林相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等作用有些优，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。　　【药物相互作用】1．于氨基糖苷类抗生素合用，一般认为有协同作用，但可能加重肾损害，同置于一个容器中给药可影响药物效价。2．与呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害。　　【药代动力学】静脉注射本品0.5g后，即刻血药浓度为65mg/L，半小时后为20mg/L。肌内注射0.5g后30分钟达血药峰浓度（Cmax），为20mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自肾排泄，血消除半衰期（tl／2(）约为0.5小时。　　【相关医学资料】其化学名为（6R-反式）-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰基]氨基]-3-[[[1-[(2-（二甲氨基）乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二盐酸盐。其分子式：C18H23N9O4S3?2HCl分子量：598.6　　【规格】 注射剂：每瓶０．５ｇ、１ｇ。
依替米星　　【别名】　E-402，抗生素89-07，注射用硫酸依替米星 ，硫酸依替米星注射液，硫酸依替米星氯化钠注射液　　【外文名】Etimicin Sulfate for Injection ，Etimicin Sulfate Injection ，Etimicin Sulfate and Sodium Chloride Injection　　【化学名称】　O-2-氨基-2，3，4，6C四脱氧-6- 氨基-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)]-2-脱氧-N-乙基-L-链霉胺硫酸盐　　【药理毒理】　本品系半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类。体外抗菌作用研究表明：本品抗菌谱广,对多种病原菌有有些好抗菌作用,其中对大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎轩菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄菌属等有有些高的抗菌活性,对部分假单胞杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性,对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和克雷伯氏肺炎杆菌,其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。常见致病菌MIC50值都小于等于1（Mg/L），对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。不仅抗菌谱广且抗菌活性强。　　【作用机制】 1、抑制70S始动复合物的形成；2、 选择性与30S亚基上靶蛋白A位结合，造成A位扭曲，从而使mRNA上的密码错误；3、阻碍终止因子R与蛋白A位结合，造成菌体内蛋白耗竭；4、细胞膜的蛋白合成也受到抑制，最终导致细菌死亡。　　【药物毒性】耳毒性为奈替米星的1/2 丁胺卡纳的1/7 ；肾毒性为奈替米星的 1/12 丁胺卡纳的1/17 ； 　　【药代动力学】　健康成人一次静脉滴注0.1、0.15和0.2g硫酸依替米星后血清药物浓度分别为11.30、14.6、19.79 mg/L。血消除半衰期（tl/2β）约为1.5小时,24小时内原型在尿中的排泄量约为80%前后。健康成人每日给药2次,间隔12小时,连续给药7日,血中也无明显的蓄积作用,本品与血清蛋白的结合率为25%前后。 　　【适应症】　适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。　　临床研究显示本品对以下感染有有些好的疗效:　　呼吸科：急性咽炎、急性化脓性扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎等；　　骨科：手术前后的感染等　　急诊科：急性细菌感染等　　烧伤科：创面感染等　　泌尿外科：尿路感染、盆腔炎、淋病等　　肝胆科：胆囊炎、手术期感染等　　消化科：急性菌痢、急性肠炎、伤寒（包括沙门菌感染）、胆系感染、腹腔感染等　　普外科：急性胰腺炎、急性化脓性阑尾炎、伤口感染等 　　血液科：菌血症或者败血症　　肿瘤科：肿瘤化疗后感染等 　　【用法与用量】　静脉滴注。成人推荐剂量：对于肾功能正常泌尿系统感染或全身性感染的病人，bid，0.1～ 0.15g/次 ,稀释于100ml或250ml的氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中，静滴，滴注1h。一般疗程5～10d,或200～300mg溶于5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液100ml或250ml中静滴1h,qd。疗程5～10d，病情严重或败血症者可适当延长疗程，必要时可与β-内酰胺类或其他抗生素联合应用。对于肾功能不良者，原则上不用，必要时应调整剂量，并应监测血清中依替米星的浓度。　　【不良反应】　本品系半合成氨基糖苷类抗生素,其不良反应为耳、肾的不良反应,个别病例可见尿素氮(BUN)、肌酐（S-Cr）或丙氨酸氨基转移酶（ALT）、 门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）等肝肾功能指标轻度升高,但停药后即恢复正常。　　本品的耳毒性和前庭毒性主要发生于肾功能不全的病人、剂量过大或过量的病人，表现为眩晕、耳鸣等，个别病人电测听力下降，程度均有些轻。　　其他罕见的反应有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷及皮肤痒痒等。 　　【注意事项】①对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。②在用本品治疗过程中仍应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化，尤其是已明确或怀疑有肾功能减退者、大面积烧伤者、老年病人或脱水病人。③本品应避免与其他具有潜在耳、肾脏毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用，以免增加肾毒性和耳毒性。④可能发生神经肌肉阻断情况，因此对接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橼酸抗凝剂的血液病人应尤其注意，一旦出现神经肌肉阻滞情况应停用本品，静脉内给予钙盐进行治疗。 　　【孕妇及哺乳期妇女用药】　　孕妇使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女在用药期间需暂时停止哺乳。　　【儿童用药】　　本品属氨基糖苷类抗生素，儿童慎用。　　【老年病人用药】　　由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。　　【药物相互作用】　　本品应当避免与其他具有潜在耳、肾毒性药物如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用,以免增加肾毒性和耳毒性。　　【药物过量】　　未进行该项实验，且无可靠参考文献。　　【执行标准】 中华人民共和国药典 2005年版 二部　　【规格】　小容量注射剂： 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml：0.2g　　冻干粉针剂： 50 mg(5万单位)/瓶 0.1g(10万单位)/瓶 0.15g（15万单位)/瓶 0.3g(30万单位)/瓶　　大容量注射剂： 100ml:依替米星0.1g（10万单位）与氯化钠0.9g 　　250ml:依替米星0.15g（15万单位）与氯化钠2.25g　　100ml:依替米星0.3g（30万单位）与氯化钠0.9g　　100ml:依替米星0.15g（15万单位）与氯化钠0.9g　　100ml:硫酸依替米星0.2g(20万单位)（按依替米星计）与氯化钠 0.9g　　50ml:硫酸依替米星0.05g(5万单位)（按依替米星计）与氯化钠 0.45g　　【生产企业】 常州方圆制药有限公司 硫酸依替米星 原料药 　　硫酸依替米星注射液 创成 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml：0.2g　　注射用硫酸依替米星 创成 50 mg(5万单位)/瓶 0.1g(10万单位)/瓶　　杭州爱大制药有限公司 注射用硫酸依替米星 爱大 0.1g 0.15g 0.3g 潘诺 50mg　　海南爱科制药有限公司 硫酸依替米星氯化钠注射液 爱益 100ml：依替米星0.15g与氯化钠0.9g　　无锡济民可信山禾药业股份有限公司 硫酸依替米星注射液 悉能 1ml:50mg 2ml:100mg 4ml：0.2g
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关于 常见问题疾病 的内容&&& 分子式：C18H23N9O4S3?2HCl&& 分子量：598.56
&& [毒理]&&& 药理作用&&& 1.抗菌作用：对革兰氏阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用.尤其对大肠杆菌、克雷白杆菌属、奇异变形杆菌，杆菌等，显示了更强的抗菌活性。对肠道菌属、枸椽酸杆菌属、吲哚阳性的普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌，摩根氏变形杆菌也显示了良好的抗菌活性。本品的抗菌作用为杀菌性。&&& 2.作用机制：本品的抗菌作用机理是阻碍细菌细胞壁的合成。本品对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性是因为它对细菌细胞外膜有良好的通透性和对&-内酰胺酶比较稳定以及对青霉素结合蛋白1B和3亲和性高，从而增强了对细胞壁粘肽交叉联结的抑用所致。 &&& 毒理研究 &&& 重复给药毒性：将本品分别按0.1,0.3,1,3g/kg/日给大白鼠肌注1个月和按0.03,0.1,0.3,1g/kg/日肌注6个月;给狗按0.1,0.3,1g/kg/日静注及肌注1个月和按0.03,0.1,0.3g/kg/日静注6个月;给猴按0.1,0.3,1g/kg/日静注或肌注1个月的实验中可认为是由本品引致的主要所见如下: &&& (1)&对肾脏的影响:在猴的1g/kg/的给药组除见到近端肾小管上皮坏死和肾小管腔内细胞性或样圆柱体增加以外无其他异常所见;在对大白鼠1g/kg/日肌注1个月和对猴1g/kg/日肌注1个月的实验中还和先锋霉素I的1g/kg/日给药组做了对照比较研究,其结果是本品对肾脏的影响与先锋霉素I大致相同。 &&& (2)&对肝脏的影响：除猴的1g/kg和大白鼠3g/kg给药组出现了肝细胞脂肪化和AST,ALT外，未见其他异常变化。 &&& (3)&其他：各种动物的大剂量肌注组在注射部位出现了局部刺激作用及其伴随的局部血管收缩，对狗除见到特异的皮肤潮红和肿胀以外别无其他异常所见。 &&& 生殖毒性： &&& 在大白鼠和家兔的器官形成期各给肌注本品0.03,0.1,0.3g/kg/日和0.01,0.03,0.09g/kg/日的实验中除看到家兔0.09g/kg/日给药组母动物出现体重抑制与死亡外,未见有致畸作用和对胎仔的影响等。在对大白鼠的妊娠前及妊娠期给药实验以及围产期及授乳期给药实验中皆未见到异常变化。 &&& [药代动力学]&&&& 静脉注射本品0.5g后,当时血药浓度为65mg/L,半小时后为20mg/L.肌内注射0.5g后30分钟达血峰浓度(Cmax),为20mg/L。内脏器官物浓度以肺中为最高，在其他内脏和肌肉中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自肾排泄，血消除半衰期（t1/2&）约为0.5小时。&&& [适应症]&&& 用于对替安敏感的各种葡萄球菌、各种（肠球菌除外）、肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白氏菌属、枸椽酸杆菌、变形杆菌属、普通变形杆菌等引起的下列感染： &&& 1.扁桃腺炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）； [1]&&&
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聪网赢造企业网上贸易两岁男童高烧输液身亡 家属：医院用药未做皮试
来源：综合
作者：海峡导报
▲生前活泼可爱的阿涛&
　　高烧住院输液治疗，龙岩两岁男童，却在数小时后不治身亡。
　　家属致电导报龙岩新闻热线质疑称，孩子是第一次挂瓶输液，龙岩市人民医院用“头孢替安”抗生素，没有皮试才导致过敏身亡。究竟情况如何？导报记者介入调查。
　　事件：高烧住院输液后身亡
　　丁女士和两岁3个月大的儿子阿涛（化名），阴阳相隔已经11天了，她还沉浸在悲痛中。
　　丁女士回忆，8月16日，儿子中暑后持续低烧，吃药后体温恢复，18日又烧到了39℃多。
　　她把孩子送到龙岩市人民医院儿科。丁女士说，儿科的黄医生检查以后说是急性扁桃体炎，开了3瓶药水，让阿涛输液，第二天再到医院复查。
　　随后，护士用“头孢替安”给孩子输液。但输液才3分钟，丁女士就发现阿涛不对劲，眼球不自主地转动，出现了“斗鸡眼”，全身不停抖动。
　　丁女士赶紧叫来黄医生，而黄医生看了后说：“这是高烧正常反应，孩子体内细菌（指标）这么高，药不能停，这个消炎必须要用。”
　　为了保险起见，丁女士给儿子办理了住院。当天下午6点，儿子的体温从原来的39℃降至36.2℃，“手脚冰凉，咳嗽咳不出痰”。
　　家属赶紧帮孩子捂被子，揉搓手脚。丁女士说，晚上7点，阿涛面色苍白，口鼻周为绀紫，面部十分惊恐，呼吸也变得困难。随后，医生给家属下发了病危通知书。
　　丁女士说，之后医生进行各种施治，但都无济于事，晚上11点时，阿涛口鼻都出血了。当时，医生告知，“医院没有呼吸机，要立即转院”。
　　让丁女士生气的是，“抱着孩子，等了快半个小时，才看见救护车，孩子送到龙岩市第一医院抢救时，肺严重出血，在19日凌晨1点宣布死亡”。
　　质疑：用抗生素输液未皮试
　　发烧住院，几个小时后，竟阴阳相隔，丁女士至今无法接受这个事实。
　　丁女士说，输液前她特地嘱咐医生，孩子是第一次输液。她也告诉医生，孩子曾吃过某种药，全身发红。但是，医护人员在使用抗生素“头孢替安”时，并没有皮试。
　　丁女士认为，输液3分钟后，阿涛就出现了不良反应，而医生没有及时采取措施，反而坚持用药，才导致阿涛过敏身亡。
　　同时，丁女士认为，医生对孩子病情不够重视，检测报告出来后，没有及时调整治疗方案。
　　更让她恼怒的是，下发病危通知书时，医生说，病情再发展下去，可能需要用到呼吸机。但直到当晚11点，阿涛病危时，医生才告知家属，医院儿科没有配备呼吸机，只能转院。
　　丁女士回忆，“当时医生护士都跑了，一个说打材料，一个说联系120”。她抱着孩子，前后等了快半个小时，才等来救护车。
　　她认为，医院没器材施救，也没有及时通知转院，耽误了治疗的最佳时间，这也导致了阿涛的身亡。
　　院方：孩子自身病情发展导致死亡
　　昨日，龙岩市人民医院邱德胜副院长说，事情发生后，医院组织了相关专家进行了讨论，认为孩子的死亡，因其自身的病情（感染）发展导致。
　　对于家属质疑没有皮试一事，他回应道，医院有多种“头孢替安”，而对小孩使用的这种“头孢替安”，说明书上并没有要求做皮试。
　　同时，此后孩子出现的各种症状，与过敏反应出现的皮疹、短暂性休克等症状不符。他称，孩子的病情发展很快，所用的药物来不及控制。
　　对于家属提出的“没有提前告知医院没有呼吸机、救护车拖延时间”等质疑，邱德胜副院长都予以了否认，认为医院不存在过错。
　　目前，孩子已经做了尸检。
　　昨日，新罗区卫生局医政股表示尚未接到死者家属的反映，也没有收到医院的“书面汇报”。
　　该工作人员称，如果小孩进行了尸检，等到尸检报告出来后，该卫生局会介入调查。
　　规范做法：“头孢替安”需做皮试
　　丁女士将矛头指向“头孢替安”，这种药物到底需不需要做皮试呢？昨日，导报记者咨询了多位医生。
　　龙岩一位儿科医生告诉导报记者，“头孢替安”为抗生素，消炎常用药，虽然说明书上没有强制要求皮试，不过在该院的常规操作中，都会先经皮试。
　　一位泉州的林医生透露，此前曾发生过“头孢替安”过敏反应的事件，为了规范行医，医院对类似药物十分慎重，要求一律先经皮试，才可对患者用药。而且，在实际操作中，不少人经皮试，呈“阳性”，这就不能使用该药物。根据家属的描述，他称，不排除是因为“头孢替安”过敏导致死亡。
　　另外一名泉州的医生介绍，规范做法，“头孢替安”需做皮试，不过一些医院并没有做，这存在一定的风险。
　　导报记者 康泽辉 李贵荣 文/图
　　对许多幼儿来说，感冒、发烧是家常便饭，在医院儿科，也常常能看到输液的幼儿。不过，两岁多的阿涛为何就丢了性命？这事儿真让不明真相的人感到惊恐。
　　如果说孩子的死是因为自身病情所致，那他是因为什么病？为何这么凶险、这么急？
　　这么多的问号，期待相关部门能给出答案，给阿涛的父母一个真相。 （沈华铃）
(责任编辑：游雯星)
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