沙坦类降压药优点多-诺金平-替米沙坦片（国产美卡素）
沙坦类降压药优点多
沙坦类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的简称。我国近10年来陆续从国外引进这类新的降压药，并有了自己的同类产品。它们包括以下4种最常用的药物。
　　一、氯沙坦：商品名为科素亚。这是最早投入临床应用的沙坦类降压药，是该类产品的代表。每日服用1次，通常50毫克即可，连续服用5天后，血压便开始明显下降。本药还有助于从尿中排出过多的尿酸，因此高血压患者尿酸增高时服用本药较为安全。近年将氯沙坦加上利尿剂双氢克尿塞12．5毫克制成复方药片，增强了降压效果，这种复方制剂名为海捷亚。
　　二、缬沙坦：商品名为“代文”、“”。其作用迅速，起效较快，每片80毫克，每天服用1次（1片）。
　　三、依贝沙坦：商品名为安搏维，国产者为伊太青（胶囊）。每片为150毫克，每天服用1片。口服吸收良好，不受食物影响。
　　四、替米沙坦，商品名为”美卡素”、”诺金平”。最近才在我国上市，每片80毫克，每日服用1次。
　　以上4种沙坦类的降压强度和疗效大致相同，难分伯仲，它们在我国中等以上城市均能通过医生看病后凭处方购买。这类药物有以下共同特点：
　　1、都是长效降压药物，所以能稳定控制24小时内的血压，符合理想降压药物的要求。疗效肯定，特别是不良反应很少，可说是所有降压药物中最为安全、能被绝大多数各种年龄和不同血压水平的高血压患者所接受。与普利类降压药物一样，沙坦类也不能用于妊娠妇女、双侧肾动脉狭窄的患者。
　　2、除科素亚外，其他3种药物都随剂量加大而降压作用增强，都可以在常用剂量基础上适当增量以加强疗效。
　　3、沙坦类降压药对心、脑和肾脏都有良好的器官保护作用，已有一系列大规模临床试验充分证明本类药物对合并有心力衰竭、糖尿病、肾脏疾病和左心室肥厚的患者，在降低血压时，还能使上述并发症得到有效防治。
　　4、沙坦类降压药和其他主要降压药物都可联合应用，而且两种或更多的不同种类降压药物互相配合符合降压药物的应用原则，值得提倡。沙坦类与普利类在降压机理方面与血管紧张素Ⅱ的抑制或受体拮抗有关，两者联用也得到了大多数专家的认同与支持。不过合用的利弊得失尚待临床试验最后判定。
& 2004 - 2005
济南正大生化药品有限公司&
Email： & 电话：- 药企 - -
&&>>&&>>&&>>&&>>正文
沙坦类降压药的作用
来源:大众医药网
　　沙坦类降压药的作用有哪些?沙坦类降压药主要包括氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦、坎德沙坦、替米沙坦和伊普沙坦等数种，对心血管疾病的独特疗效和保护作用，已引起普遍关注，且长期应用无干咳、停药反跳及体位性等，目前已被世界卫生组织(WHO)列为一线降压药。
　　沙坦类降压药与血管紧张素转换酶抑制剂(如卡托普利、依那普利等)相比较，降压效果相似，适用于轻至中度的治疗。特别其降低收缩压的疗效优于依那普利，故更适用于老年单纯收缩性高血压患者。沙坦类与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)合用，可使疗效产生相加作用，且可以明显减少ACEI引起的干咳发生率、干咳严重程度和干咳的发生频率。沙坦类降压药与利尿剂合用，可以收到高于两药单独应用的作用疗效，且很少引起低钾血症。
　　沙坦类除降压作用外，还具有对心血管病的治疗和保护作用。
　　首先，应用沙坦类病，可以使左心室肥大明显减轻，使心血管发病率显著降低。
　　其次，应用沙坦类治疗充血性心衰，可明显改善症状，一般用于经ACEI治疗后而症状仍恶化的较重充血性心衰治疗。
　　再次，沙坦类还可与ACEI合用治疗急性心肌梗死，可使两药疗效协同增强。临床研究治疗早期心肌梗死疗效确切。
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关于江西施美制药有限公司抗疟疾新药、沙坦类系列降压药、他汀类系列降脂药生产项目备案的通知
日期：日&&
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赣发改高技字[号
抚州市发展改革委:
　　你委《关于江西施美制药有限公司抗疟疾新药、沙坦类系列降压药、他汀类系列降脂药生产项目备案予以备案的请示》（抚发改综字[2011]11号）收悉。经审查，该项目符合国家相关政策，予以备案。现将主要内容备案如下：
　　一、项目名称：抗疟疾新药、沙坦类系列降压药、他汀类系列降脂药生产项目
　　二、项目单位：江西施美制药有限公司
　　三、主要建设内容：建设生产车间、原料与成品仓库、研发中心、综合办公楼等143000平方米，建设抗疟疾新药磷酸萘酚喹片剂生产线、沙坦类系列降压药生产线、他汀类系列降脂药生产线各一条，形成磷酸萘酚喹片剂、沙坦类系列降压片剂、他汀类系列降脂片剂各10亿片的生产能力。
　　四、总投资及资金来源：32466万元，资金全部由项目单位自筹。
　　五、项目节能要求：项目开工前要按照国家发改委第6号令和赣发改环资字[号文件精神，抓紧编制并上报节能评估文件，并通过省发改委的节能审查方可开工建设。
　　六、建设地点：抚州金巢经济开发区
　　七、建设期限：两年
　　请按照国家有关法规和我省相关规定，尽快落实项目建设各项条件。项目建设严格按照环保、安全设施与主体工程“三同时”要求进行，工程建设和主要设备采购要按照《招标投标法》和《江西省实施〈招标投标法〉办法》组织实施。
　　本备案有效期两年，逾期未建设，本备案事项自行失效，项目实施过程中主要内容发生重大变化的应当重新备案。
　　二○一一年 三月十七日
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效果好 副作用小 最新沙坦类降压药介绍
　　保护肾功能，延缓肾病发展 　　　 &沙坦&家族阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，具有显著的肾脏保护作用，在糖尿病肾病、高血压肾损害以及原发性肾病患者中，&沙坦&家族的作用尤为突出，可有效降低全身以及肾小球局部血压，减少肾小球对蛋白的通透性，降低蛋白尿，阻止肾小球硬化的发生，延缓肾病的发展。 　　
代表药物亮相 　　　 &沙坦&家族的代表药物有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯等，它们的作用如下： 　　　　氯沙坦(科素亚)高血压、糖尿病肾病、脑卒中 　　　　缬沙坦(代文、怡方)高血压、糖尿病肾病、心肌梗死后、心力衰竭 　　　　厄贝沙坦(安博维、苏适)高血压、糖尿病肾病 　　　　替米沙坦(美卡素、诺金平、舒尼亚)高血压 　　　　坎地沙坦酯(必洛斯)高血压、心力衰竭 　　　　秘密武器大比拼 　　　　虽然同属一个家族，成员们还是各有各的绝招。 　　　　氯沙坦商品名科素亚，是第一个诞生的&沙坦&家族成员。口服易吸收，生物利用度33%，降压作用可维持24小时。常用剂量为50～100毫克。氯沙坦还可降低尿酸，与利尿剂(如氢氯噻嗪)合用降压作用增强，现已有氯沙坦+氢氯噻嗪复方制剂，如海捷亚(默沙东制药公司)。 　　　　缬沙坦商品名为代文，口服易吸收，生物利用度23%。常用剂量为80～160毫克/天。服用1个月后，性功能会有所改善。与利尿剂合用降压作用增强，已有缬沙坦+氢氯噻嗪复方制剂，如复代文(瑞士诺华制药公司)。 　　　　厄贝沙坦商品名为安博维，口服易吸收，生物利用度60%～80%，作用较氯沙坦、缬沙坦持久。常用剂量为150毫克/天。与利尿剂合用降压作用增强，已有伊贝沙坦+氢氯噻嗪复方制剂，如安博诺(法国赛诺菲圣德拉堡制药公司)。 　　　　替米沙坦商品名为美卡素，降压作用持久。常用剂量为40-80毫克/天。 　　　　坎地沙坦酯商品名为必洛斯，作用持久强烈。常用剂量为8～16毫克/天。 　　　　&沙坦&家族成员均为长效制剂，但各自的作用时间仍有一定差异。氯沙坦经肝脏代谢后起作用，其选择性更强，降压作用更强。坎地沙坦酯经肠道吸收后水解为坎地沙坦发挥作用。其他药物吸收后直接发挥作用。&沙坦&家族中，以替米沙坦的半衰期(药物在体内的浓度下降一半所需要的时间)最长，达24小时，谷峰值最高，达95%，对全天血压控制尤其是晨间血压的控制具有优势。坎地沙坦、依贝沙坦等半衰期也较长。 　　　　不良反应轻微 　　　　目前，在所有的降压药物中，&沙坦&家族的耐受性是最好的，其安全性与安慰剂相似，非常有助于患者坚持服药治疗，从而获得长期的益处。 　　　　&沙坦&家族成员的不良反应轻微、短暂，较少发生咳嗽、低血压反应。常见的不良反应有头晕、头痛、乏力、腹泻、腹痛、关节痛、背痛、恶心、咳嗽、鼻窦炎等，偶尔可导致高钾血症和肾功能损害，主要发生于严重肾功能不全和肾动脉狭窄的患者，对肾功能正常的患者影响轻微。与所有降压药一样，&沙坦&家族也可导致低血压，但发生缓和且轻微。孕妇服用有可能导致畸胎。 　　　　提醒：严重肾功能不全(肌酐&3毫克/分升)及双侧肾动脉狭窄的患者、妊娠及哺乳期妇女禁用。　　　　济南三高药品公司药学顾问李绍卿教授介绍，沙坦类降压药作为新型降压药，治疗效果好，副作用小，但是合资企业产品价格比较好，很多病人不能接受，随着合资品牌专利到期，最近几年国内药厂已经开始生产此类药品，大大的解决了病人的用药价格问题，比如海南澳美华的怡方可以有效的代替代文，浙江金立源的诺金平也能代替美卡素，同样的情况还有深圳海滨制药的苏适等同于安博维，广大患者一定到正规的医院或者药店购买这些药品，才能最大程度保证安全用药。
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看不懂说的是不是“替米沙坦片”，不知道是什么意思，希望确认，以便患者购买。
我来评两句
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沙坦类药物的研究进展
作者：&&&&科研信息来源：&&&&点击数：&&&&更新时间：
[关键词]：沙坦类,受体拮抗剂,抗高血压,降压药,心力衰竭
健康网讯：
&&&& “沙坦”类即血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）类抗高血压药物问世10 年多来，因其降压作用明显，耐受性好，尤其临床试验和循证证据表明其具有对心血管疾病的独特疗效和保护作用，已成为临床最普遍的抗高血压药物之一，已引起临床普遍关注，且长期应用后干咳、停药反跳及体位性低血压等不良反应发生率低，已被WHO多个治疗指南推荐为伴有心血管疾病和蛋白尿的高血压患者的一线降压药。
&&&& 1 “沙坦”类药物的上市情况
&&&& 自杜邦一默克公司开发的第一个“沙坦”类药物氯沙坦钾于1994年6月首先在瑞典上市以来，“沙坦” 类药物发展迅速。美国食品药品管理局（FDA）先后批准氯沙坦钾、缬沙坦、厄贝沙坦、甲磺酸依普罗沙坦、坎地沙坦酯、替米沙坦、奥美沙坦酯等7个单方制剂上市；FDA同时批准氯沙坦钾氢氯噻嗪、缬沙坦氢氯噻嗪、缬沙坦氨氯地平、替米沙坦氢氯噻嗪、厄贝沙坦氢氯噻嗪、坎地沙坦酯氢氯噻嗪、奥美沙坦酯氢氯噻嗪和甲磺酸依普罗沙坦氢氯噻嗪等8个沙坦类复方制剂上市。目前中国国家食品药品监督管理局（SFDA）批准上市的“沙坦”类单方制剂有氯沙坦钾、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦；批准上市的“沙坦”类复方制剂有氯沙坦钾氢氯噻嗪、缬沙坦氢氯噻嗪、厄贝沙坦氢氯噻嗪片。
&&&& 2　“沙坦”类药物的作用机制
&&&& 肾素-血管紧张素系统主要是通过循环中的血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）调节体液及电解质平衡、血压及血容量，它刺激醛固酮的合成及分泌，直接收缩小动脉平滑肌使血压升高。AngⅡ有AT1和AT2两种受体。AT1受体与AngⅡ结合产生血管收缩、水钠潴留等效应；相反，AT2受体与AngⅡ结合产生血管扩张、促尿钠排泄及利尿等效应。目前临床使用或开发中的“沙坦”类抗高血压药，都是选择性地阻断 AT1。AT1被阻断，使AngⅡ不能和AT1受体结合，从而阻断了升压效应。但它们不阻断AT2，使AngⅡ 充分地与AT2受体结合，从而促进了降压效应。“沙坦”类抗高血压药的这种“双重受益效应”的作用机制奠定了其在抗高血压临床使用中的地位。不同的“沙坦”类药物与AT1受体的亲和力有较大差别，其亲和力强度顺序是：坎地沙坦＞厄贝沙坦＞依普罗沙坦＞缬沙坦＞替米沙坦＞奥美沙坦酯＞氯沙坦。根据“沙坦’，类药物与AT1受体作用的动力学特点可将其分为两类：可逆／非竞争性抑制，如氯沙坦、他索沙坦、依普罗沙坦；不可逆／非竞争性抑制，如坎地沙坦、沙普立沙坦（saprisartan）、佐拉沙坦（zolasartan）、厄贝沙坦、缬沙坦、替米沙坦、E3174、奥美沙坦。“沙坦”类药物与受体作用的可逆与不可逆性，对药物的作用时间有重要影响。在氯沙坦对早期糖尿病肾病（diabetic nephropathy, DN）的治疗作用及其机制的研究中，将早期糖尿病肾病患者随机分为糖尿病对照组（DN）和氯沙坦治疗组（DL）。第4,8周时，观测肾脏形态学及肾功能变化，并采用荧光实时定量RT-PCR检测肾脏TGF- β1，CTGF，PAI-1等细胞因子的表达情况。结果显示， DN对照组尿微量蛋白持续上升，血肌酐以及肾脏 TGF-β1, CTGF, PAI-1和FN的mRNA表达均明显升高，而肌酐清除率已开始下降；DL组上述指标均明显改善，两组之间差异有显著性。提示氯沙坦可通过下调肾脏细胞因子基因表达，起到肾脏保护作用。
&&&& 3　“沙坦”类药物的药代动力学比较
&&&& “沙坦”类药物的化学结构各不相同，其共同特点是大多具有四唑并二苯基和羧基结构。化学结构的差异决定了其与受体亲和力及药代动力学参数也各不相同。第一个上市的“沙坦”类药物氯沙坦钾为短效沙坦，半衰期约为3～4h，围绕延长半衰期和增强与AT1受体的亲和力，对局部化学结构进行修饰，已有多个“沙坦”类药物迅速上市，目前临床使用的“沙坦”类药物的药代动力学比较。
&&&& 4　“沙坦”类药物的临床应用
&&&& “沙坦”类药物上市十余年来，临床上主要用于高血压病的治疗，在心力衰竭、心肌梗死、肾病、糖尿病及其他心脑血管疾病的防治中也具有广泛的应用前景，在使用中不断发现新的临床用途。
&&&& 4.1　治疗高血压
&&&& 国内一项奥美沙坦酯治疗轻、中度原发性高血压的研究试验，采用随机、双盲、双模拟、氯沙坦阳性对照、平行分组、多中心临床试验的方法。治疗8周后，奥美沙坦组舒张压和收缩压的个体和总体谷／峰比值均高于氯沙坦组，奥美沙坦酯组在24 h内的作用持续时间比氯沙坦组更长。试验结果表明奥美沙坦醋能够有效安全地治疗高血压，与氯沙坦相比，降压效果更明显。Oparil等对558例高血压患者随机服用4种AT，受体拮抗药，包括奥美沙坦酯（20 mg，qd）、氯沙坦（50 mg，qd）、缬沙坦（80 mg，qd）和厄贝沙坦（150 mg, qd）中的任一种，持续8周，治疗 2，4，8周的结果显示，在奥美沙坦醋治疗8周组，患者的坐位舒张压和收缩压水平显著低于其他3组；动态收缩压水平显著低于氯沙坦和缬沙坦治疗组，而与厄贝沙坦治疗组差异无显著性。在332例患者的CAN- DLE临床试验中，主终点为坐位舒张压降低水平，8 周时坎地沙坦舒张压降低11 mmHg，氯沙坦降低8.9 mmHg（P＜0.05）。在1 265例患者的CLAM临床试验中，坎地沙坦舒张压降低10.9 mmHg，氯沙坦降低 8.7 mmHg（P＜0.01）。FDA认为，血压降低2 mmHg已可充分说明坎地沙坦在治疗高血压上优于氯沙坦，因为舒张压降低2 mmHg意味着冠心病的危险减少9%，卒中危险减少15%。
&&&& 4.2　治疗心力衰竭
&&&& 选择82例慢性充血性心力衰竭（CHF）病人，心功能Ⅱ～Ⅳ级，随机分为2组，一组加用缬沙坦，另一组采用常规治疗方法，治疗4个月。结果治疗后，试验组左室射血分数（LVEF）、6 min步行试验结果均明显提高（P＜0.01）；对照组左室射血分数（LVEF）、6 min步行试验结果有所提高（P＞0.05）。试验组左室收缩末期内径（LVS）、舒张末期内径（LVD）明显缩小（P＜0.01），对照组无明显改变（P＞0.05）。表明缬沙坦治疗CHF疗效肯定，与 ACEI抑制剂一样目前均为心力衰竭治疗中的重要药物。选择CHF患者87例，随机分成2组，对照组（n=43）在常规治疗基础上加用依那普利，治疗组（n=44）在常规治疗基础上加用厄贝沙坦与依那普利。结果显示，依那普利与厄贝沙坦联合治疗 CHF较单用依那普利疗效好且安全。45例CHF 患者随机分为氯沙坦组25例，以利尿药、洋地黄和氯沙坦（50 mg, qd）治疗3周；对照组20例，仅以利尿药和洋地黄治疗。结果显示，氯沙坦可以改善 CHF患者的每搏输出量、射血分数、心排血量和冠状动脉供血不足，并可显著改善心功能。对2型糖尿病伴高血压左室扩大患者，在胰岛素降糖基础上加用缬沙坦可逆转扩大的左心室，改善收缩及舒张功能，降低病死率。
&&&& 4.3　治疗糖尿病肾病
&&&& 厄贝沙坦治疗早期糖尿病肾病患者的临床研究中，将44例早期糖尿病肾病的患者随机分为2组，厄贝沙坦组22例，予口服厄贝沙坦300 mg·d-1，对照组22例，予口服氨氯地平5 mg·d-1，治疗前及后8周、16周分别检测血压，尿微量白蛋白排泄率（UAE）、β2-微球蛋白、血肌酐及血尿素氮指标的变化情况。厄贝沙坦组治疗后UAER和尿β2-微球蛋白有明显下降，且与对照组治疗后该两项指标比较有显著性差异。但UAER和β2-微球蛋白下降幅度与血压变化无显著性相关。厄贝沙坦在治疗早期糖尿病肾病中可明显降低蛋白尿，对肾功能具有一定的保护作用。
&&&& 基于PRIME等一系列研究，JNC7、ADA指南（2003）、NFK-K/DOQI、ESH-ESC指南、中国高血压防治指南（2005）相继把“沙坦”类药物（如厄贝沙坦）列为治疗高血压合并2型糖尿病的首选药物。在中国进行的研究进一步证实，高血压合并2型糖尿病肾病患者接受厄贝沙坦治疗后同样可获得良好的疗效。基于此，SFDA于日批准了厄贝沙坦的新适应证，用以治疗合并高血压的2型糖尿病肾病。
&&&& 4.4　对肾功能的保护作用
&&&& “沙坦”类药物具有特殊的肾脏保护作用。小样本量、随机、双盲试验评价奥美沙坦和氯沙坦对高血压、2型糖尿病和微量蛋白尿病人的血压与UAE 的作用，治疗12周后，OLM治疗组10例病人中的9 例UAE降低，1例UAE升高，LOS组9例中7例 UAE降低，2例UAE升高，两治疗组耐受性均较好， UAE降低30％。
&&&& 5　“沙坦”类药物的不良反应
&&&& 与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类抗高血压相比，“沙坦”类药物依从性好，咳嗽及血管性水肿等不良反应发生率较低是本类药的一大优点，但其不良反应也不容忽视。报道的不良反应有：咳嗽及血管性水肿、肝毒性、高血糖、贫血、急性胰腺炎、味觉障碍、过敏性紫癜、胎儿毒性、非典型的皮下淋巴性增生、头痛、胃肠道反应等。“沙坦”类药物引起的咳嗽及血管性水肿不良反应的发生率稍低于 ACEI类，在患者无法耐受ACEI类抗高血压药的前提下，建议使用“沙坦”类药物。依那普利与缬沙坦治疗不同海拔地区的高血压病人疗效与安全性的比较研究发现，不良反应发生率缬沙坦组18.8%、依那普利组23.4%，头痛和干咳发生率依那普利组高于缬沙坦组且有显著性差异（P＜0.05）。研究发现，奥美沙坦酯有良好的安全性和耐受性，不良反应发生率与安慰剂组相近，且不良反应发生率无剂量依赖性，与氢氯噻嗪合用治疗两年以上，耐受性良好。
&&&& 6　“沙坦”类药物的前景展望
&&&& 由于高血压患病人数大大增加，降压药有较大的市场需求。目前中国药物市场虽仍以钙拮抗剂和 ACEI占主导地位，但由于“沙坦”类具有优良的降压效果，副作用小，患者的依从性好，而且有近10年的临床使用基础和对其降压作用的肯定性评价，使得全新降压机制的“沙坦”类药物有较好的市场切入点。鉴于大多ACEI（普利类）和钙拮抗剂药物专利保护期即将失效，所以原生产高血压药物的主要厂家正致力于“沙坦”类药物的研究开发和推广，可以预计不久的将来，“沙坦”类新药在抗高血压药市场中将占有重要的位置。许多高血压或者充血性心力衰竭患者胰岛素耐药并且容易发展为2型糖尿病，“沙坦”类药物可用以预防高风险人群的发病。
&&&& 10余年来的研究和临床应用表明“沙坦”类药物单剂和复方制剂疗效确切，安全性良好，随着单剂与复方制剂的不断开发及新的适应证的不断发现，相信“沙坦”类药物会有更好的发展前景。
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