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万艾可 枸橼酸西地那非片
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健康价：￥118.00
市场价：￥141.60
枸橼酸西地那非片
商品规格：
生产厂家：
辉瑞制药有限公司
批准文号：
1盒 118元/盒
3盒 110元/盒
6盒 105元/盒
9盒 99元/盒
温馨提示：本品为处方药，如需，请拨打 400-045-6799 或在线咨询，康之家大药房实体店为您服务。
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万艾可 枸橼酸西地那非片
健康价 ￥118.00
商品名称：
万艾可 枸橼酸西地那非片
主要成分：
万艾可(枸橼酸西地那非片)主要成份为枸橼酸西地那非。化学名：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.70
功能主治：
万艾可(枸橼酸西地那非片)适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）
用法用量：
对大多数患者，推荐初始剂量为50mg，在性活动前约1小时服用；但在性活动前0.5～ 4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。
下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、 肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率&30ml/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑增加200%）、红霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。
　　研究表明，HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增 加了11倍）。有鉴于此，建议服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过 25mg。
有 效 期：
副 作 用：
详见说明书。
产品图片仅供参考,请以实物为准,相关信息不断更新中,
【药品类别】处方药
【成　　份】万艾可(枸橼酸西地那非片)主要成份为枸橼酸西地那非。化学名：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.70
【药品性状】万艾可(枸橼酸西地那非片)为蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【药理毒理】万艾可(枸橼酸西地那非片)是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是万艾可(枸橼酸西地那非片)的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。
阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。万艾可(枸橼酸西地那非片)对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶（PDE5）来增强一氧化氮（NO）的作用。当性刺激引起局部NO释放时，万艾可(枸橼酸西地那非片)抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激时，推荐剂量的万艾可(枸橼酸西地那非片)不起作用。
万艾可(枸橼酸西地那非片)对勃起反应的作用 ：对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中，经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现 ：服用万艾可(枸橼酸西地那非片)后，性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。大多数试验在服药后约60分钟评估万艾可(枸橼酸西地那非片)的药效。经硬度计测量发现，勃起反应一般随万艾可(枸橼酸西地那非片)剂量和血浆浓度的增加而增强。一项测定药效持续时间的试验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。
【药代动力学】万艾可(枸橼酸万艾可(枸橼酸西地那非片)片)口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。万艾可(枸橼酸万艾可(枸橼酸西地那非片)片)药代动力学参数在推荐剂 量范围内与剂量成比例。
消除：以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生 成一有活性的代谢产物，其性质与万艾可(枸橼酸西地那非片)近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP450 3A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450） 的非特异性抑制物如西咪替丁与万艾可(枸橼酸西地那非片)合用时，可能会导致万艾可(枸橼酸万艾可(枸橼酸西地那非片)片)血浆水平升高。万艾可(枸橼酸万艾可(枸橼酸西地那非片)片)及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小 时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。万艾可(枸橼酸万艾可(枸橼酸西地那非片)片)或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总万艾可(枸橼酸西地那非片)最大血浆浓度时，游离万艾可(枸橼酸西地那非片)Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，万艾可(枸橼酸万艾可(枸橼酸西地那非片)片)主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄 （约为口服剂量的13%）。
特殊人群的药代动力学：老年人：健康老年志愿者（≥65岁）的万艾可(枸橼酸西地那非片)清除率 降低，游离血药浓度比年青健康志愿者（18－45岁）约高40%。
肾功能不全：有轻度（肌酐清除率等于50-80ml/分）和中度（肌酐清除率等于 30-49ml/分）肾损害的志愿受试者单剂口服万艾可(枸橼酸西地那非片)50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害（肌酐清除率等于≤30ml/分）的志愿受试者，万艾可(枸橼酸万艾可(枸橼酸西地那非片)片)的清除率降低，与无 肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积（AUC）和Cmax几乎加倍。
　　肝功能不全：肝硬变（Child-Pugh 分级A级和B级）志愿受试者的万艾可(枸橼酸西地那非片)清除 率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84%和47%。因此，年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆万艾可(枸橼酸西地那非片)水平升 高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。
【适 应 症】万艾可(枸橼酸西地那非片)适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）
【用法用量】对大多数患者，推荐初始剂量为50mg，在性活动前约1小时服用；但在性活动前0.5～ 4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。
下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、 肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率<30ml/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑增加200%）、红霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。
　　研究表明，HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增 加了11倍）。有鉴于此，建议服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过 25mg。
【不良反应】万艾可(枸橼酸西地那非片)副作用常见有：头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。
【禁 忌 症】万艾可(枸橼酸西地那非片)服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非（万艾可）中任何成分过敏的患者禁用万艾可(枸橼酸西地那非片)。
【注意事项】1、西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝 普钠）均属禁忌。以下患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病）， 易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。 在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的 危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过4小时）和异常勃起（痛性勃起超过6小时）的 报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。　2、健康老年志愿者（≧65岁）的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜 。
【药物相互作用】　其他药物对西地那非的作用：
　　体外实验：万艾可(枸橼酸西地那非片)代谢主要通过细胞色素P450 3A4（主要途径）和2C9（次要途径）, 故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。
　　体内实验：健康志愿者同时服用万艾可(枸橼酸西地那非片)50mg和西咪替丁（一种非特异性细胞色素 P450抑制剂）800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。
　　单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素（500mg，一日 两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182%；单剂西地那非100mg与另一种CYP450 3A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用， 达到稳态时（1200mg，一日三次），则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂， 上述作用可能更大；当与CYP450 3A4抑制剂 （如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂（如利福平）将 降低血浆西地那非水平。
　　单剂抗酸药（氢氧化铝/氢氧化镁）对万艾可(枸橼酸西地那非片)生物利用度没有影响；CYP450 2C9抑制 剂（如甲苯磺丁脲、华法令）、CYP450 2D6抑制剂（如选择性5－羟色胺再摄取抑制剂、> 三环抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞 剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。
　　襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物（N－去甲基西地那非）的AUC 增加62%，而非选择性?－受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。
西地那非对其他药物的作用：
　　体外实验：万艾可(枸橼酸西地那非片)是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4（IC50 >150μM）的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM，故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。
　　体内试验：高血压患者同时服用西地那非（100mg）和氨氯地平5mg或10mg，仰 卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲（250mg）和华法令（40mg）与西地那非有明显的相互作用。西地那非（50mg）不增加阿司匹林（150mg）所致的出血时间延长。健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时，西地那非（50mg）不增强酒精的降压作用。西地那非（100mg）不影 响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、 ritonavir稳态时的药代动力学，后二者都是CYP450 3A4的底物。
【贮　　藏】密封，30℃以下保存
【包　　装】铝塑包装。1片/板×1板/盒。
【有 效 期】60个月。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用万艾可(枸橼酸西地那非片)。
【儿童用药】儿童禁用万艾可(枸橼酸西地那非片)。
【药物过量】当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏透析不会增加清除率。
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斯巴达淫羊藿沙棘胶囊非春药万艾可伟哥延时助勃4盒装
来源：　编辑：吴延香　时间：
万艾可的延时效果
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