阿莫西林双氯西林钠胶囊和阿莫西林胶囊有什么区别呢？
导读：阿莫西林双氯西林钠胶囊和阿莫西林胶囊均适用于治疗呼吸道感染、消化道感染、泌尿生殖系统感染、耳鼻喉、口腔感染、骨关节感染，都是属于消炎药。
为复方制剂，其组份为：阿莫西林（0.25g）和双氯西林（0.125g）。那么，阿莫西林双氯西林钠胶囊和阿莫西林胶囊有什么区别呢？
阿莫西林双氯西林钠胶囊和阿莫西林胶囊与的区别：
阿莫西林双氯西林钠胶囊和阿莫西林胶囊均适用于治疗呼吸道感染、消化道感染、泌尿生殖系统感染、耳鼻喉、口腔感染、骨关节感染，都是属于消炎药。
阿莫西林双氯西林钠胶囊是由阿莫西林和双氯西林钠组成的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素而双氯西林为异恶唑青霉素。后者不易被青霉素酶破坏，体外对革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌A组和B组溶血性链球菌有抗菌作用。
阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较阿莫西林双氯西林钠胶囊强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。
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（实习编缉：陈志东）
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All rights reserved阿莫西林／双氯西林钠分散片的人体生物等效性研究王川平Ｈ，任进民１，崔爱荣１，蒋哗２（１．河北医科大学第二医院，石家庄市０５００００；２．河北医科大学药学 院，石家庄市０５００１１）中图分类号 摘要Ｒ９６９．１文献标识码Ａ文章编号１００卜０４０８（２００７）０８―
０５８３―０４目的：研究阿莫西林／双氯西林钠分散片的人体生物等效性。方法：采用双周期交叉设计试验，２０名健康男性受试者随机交叉单剂量口服阿莫西林／双氯西林钠分散片（受试制剂）和阿莫西林／双氯西林钠胶囊（参比制剂）７５０ｍｇ，以高效液相色谱法测定人血浆中阿莫西林、双氯西林经一时血药浓度，用ＤＡＳ软件拟合计算药动学参数。结果：受试制剂与参比制剂阿莫西林的ｔ…分别为（１．１６±０．２６）、（１．２４±０．２７）ｈ，Ｃ。。分别为（６．３２±２．５６）、（６．５９±２．３３）肛ｇ?ｍＬ一，ＡＵＣｏ一７分别为（１２．２７±２．２５）、（１２．６６±２．６８）ｐｇ?ｈ?ｍＬ～，ＡＵＣｏ一分别为（１５．４８±２．３８）、（１５．４７±３．７１）肛ｇ?ｈ?ｍＬｌ；双氯西林的ｔ。。。分剐为（０．９４±０．２３）、 （Ｏ．９３±０．１８）ｈ，Ｃ一分别为（１２．１２±５．７１）、（１２．１２±４．１５）弘ｇ?ｍＬ～，ＡＵＣｏ～７分别为（２３．４９±４．２０）、（２３．２５±３．６４）ｔｔｇ?ｈ?ｍＬ～，ＡＵＣｏ～。分别为（２４．９３±３．９６）、（２４．５０±３．６６）ｇｇ?ｈ?ｍＬ－１。受试制剂阿莫西林与双氯西林的相对生物利用度分别为 （９７．７±８．２）％、（１０２．０±１６．８）％。结论：阿莫西林／双氯西林钠分散片与阿莫西林／双氯西林钠胶囊具有生物等效性。 关键词阿莫西林／双氯西林钠分散片；阿莫西林；双氯西林；生物等效性；高效液相色谱法ＳｔｕｄｙｏｎＢｉｏｅｑｕｉｖａｌｅｎｃｅ ｏｆ Ａｍｏｘｉｃｉｌｌｉｎ ａｎｄ Ｄｉｃｌｏｘａｃｉｌｌｉｎ Ｓｏｄｉｕｍ Ｄｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅ Ｔａｂｌｅｔｓ ｉｎ Ｈｕｍａｎ ＢｏｄｙＷＡＮＧ Ｃｈｕａｎｐｉｎｇ，ＲＥＮ Ｊｉｎｍｉｎ，ＣＵＩ Ａｉｒｏｎｇ（Ｔｈｅ Ｓｅｃｏｎｄ Ｈｏｓｐｉｔａｌ ｏｆ Ｈｅｂｅｉ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈｉｊｉａｚｈｕａ． ｎｇ ０５００００，Ｃｈｉｎａ） ＪＩＡＮＧ Ｙｅ（Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏｌｌｅｇｅ，Ｈｅｂｅｉ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈｉｊｉａｚｈｕａｎｇ ０５００１１，Ｃｈｉｎａ）ＡＢＳＴＲＡＣＴＯＢＪＥ（汀ＩＶＥ：Ｔｏｓｔｕｄｙｔｈｅ ｒｅｌａｔｉｖｅ ｂｉｏｅｑｕｉｖａＩｅｎｃｅ ｏｆ Ａｍｏｘｉｃｉｌｌｉｎ ａｎｄ Ｄｉｃｌｏｘａｃｉｌｌｉｎ Ｓｏｄｉｕｍ ｄｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅ ｔａｂｌｅｔｓ ｉｎｈｕｍａｎ ｂｏｄｙ．ＭＥＴＨｏＤＳ：Ｔｈｅ ｐｌａｓｍａ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｓ ｏｆ ａｍｏｘｉｃｉｌｌｉｎ ａｎｄ ｄｉｃｌｏｘａｃｉｌｌｉｎ ｉｎ ２０ ｈｅａｌｔｈｙ ｍａｌｅ ｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓ ｗｅｒｅ ｄｅｔｅｒ－ ｍｉｎｅｄ ｂｙ ＨＰＬＣ ｍｅｔｈｏｄ ａｆｔｅｒ ｂｅｉｎｇ ｏｒａｌｌｙ ａｄｍｉｎｉｓｔｅｒｅｄ ｗｉｔｈ ｓｉｎｇｌｅ ｄｏｓｅ ｏｆ ７５０ｍｇｃｒｏｓｓｏｖｅｒ ｔｅｓｔａｎｄ ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｂｙ ｒａｎｄｏｍｉｚｅｄｗａｙ；ｔｈｅｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ ａｎｄ ｔｈｅ ｒｅｌａｔｉｖｅ ｂｉｏｅｑｕｉｖａｌｅｎｃｅ ｏｆ ｔｈｅ ｔｗｏ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ ｏｆ ａｍｏｘｉｃｉｌｌｉｎ ａｎｄ ｄｉｃｌｏ－ａｓｘａｃｉｌｌｉｎ ｗｅｒｅ ｃａｌｃｕｌａｔｅｄ ｂｙ ＤＡＳ ｓｏｆｔｗａｒｅ．ＲＥＳＵＬＴＳ：Ｔｈｅ ｍａｉｎ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ ｏｆ ａｍｏｘｉｃｉｌｌｉｎ ｗｅｒｅｆｏｌｌｏｗｓ：ｔｍ。。ｗｅｒｅ（１．１６±０．２６）ａｎｄ（１．２４±０．２７）ｈ，Ｃ。．。ｗｅｒｅ（６．３２±２．５６）ａｎｄ（６．５９±２．３３）Ｉ上ｇ?ｍＬ一１，ＡＵＣｏ～７ｗｅｒｅ（１２．２７±２．２５）ａｎｄ （１２．６６±２．６８）ｐｇ?ｈ?ｍＬ～，ＡＵＣｏ一。ｗｅｒｅ（１５．４８±２．３８）ａｎｄ（１５．４７±３．７１）ｐｇ?ｈ?ｍＬ一．Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ ｐａｒａｍｅｔｅｒｓｄｉｃｉｏｘａｃｉｌｌｉｎｗｅｒｅｏｆａｓｆｏｌｌｏｗｓ：ｔ。。，ｗｅｒｅ（０．９４±０．２３）ａｎｄ（０．９３±０．１８）ｈ，Ｃ…ｗｅｒｅ（１２．１２±５．７１）ａｎｄ（１２．１２±４．１５）ｔ，ｇ?ｍＬ一１，ＡＵＣｏ－７ ｗｅｒｅ（２３．４９±４．２０）ａｎｄ（２３．２５±３．６４）／．ｔｇ?ｈ?ｍＬ～，ＡＵＣｏ一＊ｗｅｒｅ（２４．９３±３．９６）ａｎｄ（２４．５０±３．６６）ｇｇ?ｈ?ｍＬ～．Ｔｈｅ ｒｅｌａｔｉｖｅ ｃｉｌｌｉｎ ａｎｄ ＫＥＹｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ａｍｏｘｉｃｉｌｌｉｎ ｗｅｒｅ（９７．７±８．２）％ａｎｄ（１０２．０±１６．８）％ｆｏｒ ｄｉｃｌｏｘａｃｉｌｌｉｎ．ＣＯＮＣＬＵＳＩｏＮ：Ａｍｏｘｉ－Ｄｉｃｌｏｘａｃｉｌｌｉｎ Ｓｏｄｉｕｍ ｄｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅ ｔａｂｌｅｔｓ ａｎｄ ｃａｐｓｕｌｅｓ ｗｅｒｅ ｂｉｏｅｑｕｉｖａｌｅｎｔ． Ａｍｏｘｉｃｉｌｌｉｎ ａｎｄ ｄｉｃｌｏｘａｃｉｌｌｉｎ ｓｏｄｉｕｍ ｄｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅ ｔａｂｌｅｔｓ；Ａｍｏｘｉｃｉｌｌｉｎ；Ｄｉｃｌｏｘａｃｉｌｌｉｎ；Ｂｉｏｅｑｕｉａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ；ＨＰＬＣＷｏＲＤＳ阿莫西林／双氯西林钠分散片为阿莫西林（Ａｍｏｘｉｌｌｉｎ）与 双氯西林（Ｄｉｃｌｏｘａｅｉｌｌｉｎ）钠的复方制剂。阿莫西林系广谱半合 成青霉素，对各种革兰阳性菌、阴性菌均有较强的抗菌活性；双 氯西林为耐酶的青霉素类抗生素，能抑制细菌产生的ｐ一内酰 胺酶活性，增强阿莫西林的抗菌作用。２种抗生素联合应用，具 有协同增效作用，抗菌作用更强、抗菌谱广，适用于由敏感菌引 起的感染性疾病，且低毒、安全、性质稳定“ｊ。阿莫西林／双氯西 林钠分散片目前国内尚无生产。笔者建立了以高效液相色谱法 测定血浆中阿莫西林、双氯西林药物浓度的分析方法，对阿莫 西林／双氯西林分散片的药动学和相对生物利用度进行研究， 并评价其生物等效性，为该药临床应用提供依据。 ｌ１．１高效液相色谱系统，包括Ｌ一６２００Ａ三元梯度泵（日本日 立公司）、ＳＰ８４５０紫外检测器（美国Ａｐｐｌｉｅｄ Ｂｉｏｓｙｓｔｅｍ公司）、 ＳＰ８８１０泵（美国光谱物理公司）、ＣＴ２２色谱信号采集器（南京 千谱软件有限公司）、ＨＷ色谱工作站（南京千谱软件有限公 司）；ｐＨＳ一２Ｃ型精密酸度计（上海雷磁仪器厂）；ＴＧ３３２Ａ型 微量分析天平（湘仪天平仪器厂）；ＬＤＺ５―２型离心机（北京医 用离心机厂）；ＧＺ一２０Ｇ一Ⅱ型离心机（上海安亭科学仪器 厂）。 Ｉ．２试药 受试制剂：阿莫西林／双氯西林钠分散片（石药集团中诺药 业有限公司，规格：每片含阿莫西林２５０ｍｇ、双氯西林１２５ｍｇ， 批号：０６０４０１）；参比制剂：阿莫西林／双氯西林钠胶囊（商品 名：凯力达，海南通用三洋药业有限公司，规格：每粒含阿莫西 林２５０ｒａｇ、双氯西林１２５ｍｇ，批号：０５０７０１）；阿莫西林对照品 （中国药品生物制品检定所，含量以无水物计算为８６．２％，批材料仪器★副主任药师，硕士。研究方向：药动学及生物等效性。电话：０３１１―８７２２２７７８。Ｅ―ｍａｉｌ：ｗａｎｇｃｈｐ６７＠ｙａｈｏｏ．ｃｏｒｎ．ｃａ中国药房２００７年第１８卷第８期Ｃｈｉｎａ Ｐｈａｒｍａｃｙ２００７ Ｖ０１．１８ Ｎｏ．８?５８３?万 　 方数据号：１３０４０９―２００２０８）；双氯西林钠对照品（美国Ｒｏｃｋｖｉｃｌｅ公 司，含量以无水双氯西林计算为９４．９％，批号：１１８９００９）；甲 醇、乙腈为色谱纯，磷酸二氢钾、磷酸为分析纯，水为纯化水。空 白血浆为健康人血浆。４…５６７号工作液。相应浓度为２４４．８１、１２２．４０、６１．２０、３０．印、 双氯西林标准溶液的配制：准确称取双氯西林钠对照１５．３０、７．６５、３．８２ｐｇ?ｍＬ－１０２．７．２品约１６．９７ｍｇ至５０ｍＬ容量瓶中，用４０％乙腈溶解并稀释至 刻度，作为双氯西林１号工作液，取１号工作液５ｍＬ至１０ｍＬ 容量瓶中，稀释至刻度，作为２号工作液，依次采用对倍稀释得 ３、４、５、６、７号工作液。相应浓度分别为３２２．１０、１６１．０４、８０．５２、４０．２６、２０．１３、１０．０６、５．０３９９?ｍＬ－１。 ２．７．３２方法１２１２．１受试者选择 男性健康志愿者２０名，年龄（２０．７±０．８）ａ，体重（６５．３±６．４）ｋｇ，身高（１７４±４）ｃｍ。受试前体检及血、尿常规和心、肝、 肾功能等均正常。受试者３ｍｏ内没有参加过其它药物生物利 用度试验，受试前２ｗｋ及试验期间未服用任何药物，且均无 烟、酒嗜好，书面签署知情同意书，试验方案及知情同意书的内 容均在试验开始前得到河北医科大学第二医院医学伦理委员 会的批准。在医师、护士监护下，全部试验在Ｉ期临床试验病房 （病房备有急救药品和抢救设备）进行，且受试者在试验过程中 听从研究人员的安排。 ２．２分组与给药方案 ２０名受试者随机分为２组，按双周期交叉设计试验给药 方案，每组受试者前、后２次空腹口服受试制剂与参比制剂 ７５０ｍｇ。试验用剂量与阿莫西林／双氯西林胶囊临床常用治疗 剂量一致。于间隔期后两组互换。２次试验周期间隔时间为 ７ｄ。受试者于试验前１日晚８时起禁食，次日８时空腹口服药 物，２５０ｍＬ温开水送服，４ｈ后统一进标准餐１份，８ｈ后再进标 准餐１份。试验期间保持日常轻微活动，不允许长时间卧床，也 避免剧烈活动。２．３标准曲线的绘制：取空白血浆２００肛Ｌ，加入相应的工作液２０肚Ｌ，使阿莫西林浓度为２４．４８、１２．２４、６．１２、３．０６、１．５３、 ０．７６、０．３即ｇ?ｍＬ－１ ９双氯西林浓度为３２．２１、１６．１０、８．０５、 ４．０３、２．０１、１．０１、０．５０ｐｇ?ｍＬ～，按“２．４”项下方法处理后进 行测定。以样品峰面积（Ｙ）对样品浓度（Ｘ）进行线性回归，得 阿莫西林、双氯西林的回归方程分别为Ｙ阿羹西韩＝１ 西十ｒ一１７２（，．＝０．９９９ ８，咒＝７）、Ｙ双氯西韩＝１１４１０Ｘ阿羹３００Ｘ双氯西韩＋１０１（ｒ＝０．９９９ ９，行＝７），线性范围分别为０．３８～２４．镐、 Ｏ．５０－－３２．２１ｐｇ?ｍＬ～，最低检测浓度分别为０．１２、Ｏ．０缸ｇ? ｍＬ，１（Ｓ／Ｎ≥３）。 ２，７．４专属性：取空白人血浆、空白人血浆＋对照品、受试者 服药后的血浆样品２００弘Ｌ，按“２．４”项下方法操作，进样２吣Ｌ， 记录色谱，详见图１、图２。血样采集０ Ｚ ４ ６ ８』１０ｒａｉｎ０ ２ ４ ６ ８１０ｍｉｎ０Ｚ４６苎１０ｒａｉｎ分别在服药前０ｈ与服药后０．２５、０．５、０．７５、１、１．５、２、 ２．５、３、４、５、６、７ｈ各个时刻，白上肢静脉取血３ｍＬ，注入肝素化 管中，混匀后９ ０００ｒ?ｒａｉｎ‘１离心８ｒａｉｎ，所得血浆作为测定样 品，立即处理测定，未能处理的血浆样品于一４０℃冰箱中保存 待测。２．４ＡＢＣ图１阿莫西林高效液相色谱浆样品；１．阿莫西林Ａ．空白血浆；Ｂ．空白血浆＋阿莫西林对照品；Ｃ．受试者服药后的血Ｆｉｇ １Ａｍｏｘｉｃｉｌｌｉｎ ＨＰＬＣ血浆样品处理Ａ．ｂｌａｎｋ ｐｌａｓｍａ：Ｂ．ｂｌａｎｋ ｐｌａｓｍａ ｗｉｔｈ ａｍｏｘｉｅｉｌｌｉｎ ｓｔａｎｃｈｒｄ；Ｃ．ｐｌａｓｍａ ｓａｍｐｌｅ ｏｆ ｖｏｌｕｎｔｅｅｒ ａｆｔｅｒ ｄｒｕｇ ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ；１．ａｍｏｘｉｃｉｌｌｉｎ１０分别取血浆样品２００ｐＬ，乙腈４００ｔｚＬ，涡旋混匀３ｍｉｎ， ０００ｒ?ｍｉｎ。１离心３ｒａｉｎ，取上清液２０“Ｌ进样测定，记录主峰峰面积，用标准曲线法计算出血浆样品的阿莫西林、双氯西 林浓度。２．５２．５．１色谱条件 血浆中阿莫西林的测定：色谱柱为Ｋｒｏｍａｓｉｌ Ｃｔｓ０ ｍｅｔＳ．酸磷１＿ ），流动相为甲醇一． ０５ｔｏｏｌ Ｌ?＿ｊＵ．Ｊ０ ２ ４ 石 ８１０ｒａｉｎ０Ｚ４６８１０ｍｉｎ０Ｚ４６８１０ｒａｉｎＡＢＣ（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ，二氢钾溶液（ｐＨ２．８，１２：８８），检测波长为２３０ｎｍ，流速为 １．０ｍＬ?ｍｉｎ～，进样量为２阻Ｌ，柱温为３０℃。２．５．２图２ 双氯西林高效液相色谱 Ａ．空白血浆；Ｂ．空白血浆＋双氯西林钠对照品；Ｃ．受试者服药后的血浆样品；１．双氯西林Ｆｉｇ ２ Ｄｉｃｉｏｘａｃｉｌｌｉｎ ＨＰＬＣ Ａ．ｂｌａｎｋ ｐｌａｓｍａ；Ｂ．ｂｌａｎｋ ｐｌａｓｍａ ｗｉｔｈ ｄｉｃｌｏｘａｅｉｌｌｉｎ ｓｏｄｉｕｍ ｓｔａｎｄａｒｄ； Ｃ．ｐｌａｓｍａ ｓａｍｐｌｅ ｏｆ ｖｏｌｕｎｔｅｅｒ ａｆｔｅｒ ｄｒｕｇ ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ；１．ｄｉｃｌｏｘａｅｉ? ｌｌｉｎ血浆中双氯西林的测定：色谱柱为Ｄｉａｍｏｎｓｉｌ Ｃ，ｓ（１５０ｍｍ×４．６ｒａｍ，耻ｍ），流动相为乙腈一０．０２ｍｏｌ?Ｌ。１磷酸 二氢钾溶液（ｐＨ４．２，４０：６０），检测波长为２２５ｎｍ，流速为 １．０ｍＬ?ｍｉｎ～，进样量为２０，ｕＬ，柱温为３０１２。２．６由图１、图２可知，空白血浆中内源性物质不干扰阿莫西 林、双氯西林的分析，通过与空白血浆添加对照品（阿莫西林、 双氯西林钠）色谱比较，确证７．４ｒａｉｎ处色谱峰为阿莫西林， ６．３ｍｉｎ处色谱峰为双氯西林，色谱峰分离良好，不影响定量的 准确性。 回收率及精密度试验：取空白血浆２００／－Ｌ，加入相应血药浓度测定 受试者血浆样品按“２．４”项下方法处理测定，每批随行一条标准曲线，根据质量控制样品的测定结果决定该批数据的有 效性。２．７２．７．１方法学考察与评价 阿莫西林标准溶液的配制：准确称取阿莫西林对照品２．７．５的工作液２０９Ｌ，配制浓度分别为低、中、高的血浆模拟样品（阿 莫西林浓度为０．７６、６．１２、２４．４８ｐｇ?ｍＬ～，双氯西林浓度为 ０．５０、４．０３、３２．２１肛ｇ?ｍＬ。１），按“２．４”项下方法处理测定，进 行回收率及日内、日间精密度测定，结果详见表１。约７．１０ｍｇ至２５ｍＬ容量瓶中。用１２％甲醇溶解并稀释至刻 度，作为阿莫西林１号工作液，取１号工作液５ｍＬ至１０ｍＬ容 量瓶中，稀释至刻度，作为２号工作液，依次采用对倍稀释得３、。５８４?Ｃｈｉｎａ Ｐｈａｒｍａｃｙ２００７ Ｖｏｉ．１８ Ｎｏ．８中国药房２００７年第１８卷第８期万 　 方数据表ｌ回收率及精密度试验结果（ｆ±ｓ。ｎ＝５）２ ５ｌ ｐｒｅｃｉｓｉｏｎ ｔｅｓｔｓＩ ｆ±ｓ－ｔｌＴａｂ ｌ Ｒｅｓｕｌｔｓ ｏｆ ｒｅｃｏｖｅｒｙ ｒａｔｅｓ ａｎｄ加入量４生?ｍＬ 阿莫西林 双氯西林Ｏ．７６ ６．１２ ２４．４８ Ｏ．５０ ４．０３ ３２．２１测得量４蟹?ｍＬ一 阿莫西林 双氯西林Ｏ．７７ ６．１４ ２４．６５ ０．４８ ３．８３ ３０．５６日内精密度／％ 阿莫西林２．０ ０．６ １．７双氯西林２．２ １．６ １．４日间精密度／％ 阿莫西林 双氯西林２．３ １．０ １．１ ３．９ ５．１ ６．０提取回收率／％ 阿莫西林 双氯西林９６．０±１．２ ９６．１±０．９ ９５．８±０．６ ９４．８±１．２ ９５．０±１．７ ９５．８±０．６２．７．６稳定性试验：取空白血浆２００ｐ．Ｌ，制备成阿莫西林浓 度为０．７６、２４．４即ｇ?ｍＬ～，双氯西林浓度为０．５０、３２．２１｝ｔｇ? ｍＬ’１的血浆模拟样品。考察上述样品在避光条件室温下放置 ８ｈ、冻存９ｄ及经２次冻融循环的稳定性。结果表明，阿莫西林、 双氯西林在上述条件下均较稳定，其浓度无明显变化（ＲＳＤ＜ ４％）。２．７．７ Ｔａｂ ２表２受试制剂与参比制剂主要药动学参数比较Ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎ ｏｆ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ ｂｅ－ ｃａｐｓｕｌｅｓ参数１意‰丽蒜‰ｔｗｅｅｎ ｔｈｅ ｄｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅ ｔａｂｌｅｔｓ ａｎｄｔｌ。ｌ／ｈＯ０ ０ ０ ２ ２ ２０ １Ｏ０ Ｏ ０ ２ ２０ Ｏ ０ｉｌｌ２／ｈ１ ｌ统计学处理：用ＤＡＳｌ．０软件计算药动学参数，ＡＵＣｋ。。／ｈ由梯形法求得。并对Ｃｍｌｌｘ、ＡＵＣ值进行方差分析和等效性统计，ｔ。。Ｃ。．。为实测值，Ｃ…及ＡＵＣ值经对数转换后作双单侧ｔ 检验、方差分析和９０％置信区间计算，ｔ…用非参数法分析。２．８不良反应监测 对试验药物可能出现的不良反应进行了监测，整个试验期 间受试者表现出良好的耐受性，未发生任何药物不良反应。 ３Ｇ。似?ｍＬ。 ＡＵＧ一７枫?ｈ?ｍＬ。１ ＡＵＧ～＊他?ｈ?ｌＩｌＬｌＭＲＴ ６屹坫２ 倡弱掩勉打勰拍±＋一±＋一 ±４ ３ ３ ０，０心∞孔２ ｎ拇够伦巧∞”＋一十一＋一＋一＋一＋一＋一０挖笛Ｍ ２ ＂弘舛他的够∞±＋一±＋一± ＋一３ ｍ仉ｍ丘乱豇叽 叮虬船饥∞％勰 １●６佗：。２ 仃粥孔曲的盯舛± ±＋一 ±＋一０ 嘶舒拍硒巧勰笱０ 舛奶押弘碍ｎ加０ 舵卯俘坫甜酌砣散片）中阿莫西林、双氯西林的相对生物利用度分别为（９７．７± ８．２）％、（１０２．Ｏ±１６．８）％。 ３．３生物等效性 受试制剂与参比制剂中阿莫西林、双氯西林的药动学参数 ＡｕＣ０～，与Ｃ。。。对数转换后进行方差分析、双单侧ｔ检验及 ９０％置信区间统计分析，结果详见表３。 表３双单侧ｔ检验结果Ｔａｂ ３结果２０名受试者单剂口服阿莫西林／双氯西林钠２种制剂３．１平均药一时曲线 ７５０ｒａｇ后，在不同时间阿莫西林、双氯西林平均药一时曲线详见 图３、图４。Ｒｅｓｕｌｔｓ ｏｆ ｔｗｏ ｏｎｅ―ｓｉｄｅ ｔ ｔｅｓｔ！！ ７．１０３ １０．５５０ 垒 ９．８５６ １３．４３０ ８．１８６ ７．７１５ ６．０６９叁塾？ ６塑生垦篮竖回！整８７．７～ｌ叭．５ ９４．３－１００．５ ９６．３～１０５．５ ８９．１～１０６．０ ９４．６－１０７．１阿莫西林ＩｎＣｌｎ。 ｌｎＡＵＧ、７名●霉趟４ＩｎＡＵＧ．。８．７９０双氯西林ｌｎＧ。。ｌｎＡＵＧ，７６．５８６ ６．４６０拦２ｏ０１坠竖：： ！：型 ！：堕 堑：！二！堕：！ 由表３可知，阿莫西林、双氯西林的ｔ…用非参数法分析，ｌ ２ ３４ ５６７８时间／ｈ受试制剂与参比制剂比较均无显著性差异（Ｐ＞０．０５），故认为 受试制剂口服后２种组分的达峰时间与参比制剂相似，无显著 性差别。ＡＵＣｏ～７的９０％置信区间在参比制剂的８０％～１２５％ 内，Ｃ。。。在７０％～１４３％内…。说明受试制剂与参比制剂具有生 物等效性。图３Ｆｉｇ ３受试者服药７５０ｍｇ后阿莫西林的平均药一时曲线 Ｍｅａｎ ｐｌａｓｍａ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ。。ｔｉｍｅ ｃｕｒｖｅｓ ｏｆ ａｍｏｘｉ?７５０ｍｇ ｉｎ ｈｅａｌｔｈｙ ｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓｃｉｌｌｉｎ ａｆｔｅｒ ｓｉｎｇｌｅ ｄｏｓｅ４讨论阿莫西林／双氯西林钠分散片是由阿莫西林、双氯西林组成 的复方制剂，在生物利用度评价时以２个主药为考察对象进行， 由于２个主药色谱行为有较大差异，因而本项研究以相同血浆 处理方法，２种不同色谱条件分别对阿莫西林、双氯西林进行高 效液相色谱法测定。 本文参考文献【３．“，建立了在生物样本中测定阿莫西林、双时同／ｈ氯西林血浆药物浓度的方法，血浆内源性杂质完全不干扰阿莫 西林、双氯西林的测定，所建立的方法具有灵敏度高、精密度和 准确性较好、样品处理简单等特点，适合人体药动学研究。 试验结果提示，制剂中阿莫西林、双氯西林的￡。。、￡－，ｚ均 比较接近，表明口服后２种成分在人体内吸收及消除过程相 似，能够同步发挥治疗效果，具有协同治疗作用。本研究结果表 明，受试制剂和参比制剂的的主要药动学参数经方差分析均无 显著性差异，双单侧ｔ检验及９０％置信区间统计分析证明，受 试制剂和参比制剂具有生物等效性，因此可认为受试制剂和参图４Ｆｉｇ ４受试者服药７５０ｍｇ后双氯西林的平均药一时曲线 Ｍｅａｎ ｐｌａｓｍａ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ―－ｔｉｍｅ ｃｕｒｖｅｓ ｏｆ ｄｉｃｌｏｘ－７５０ｍｇ ｉｎ ｈｅａｌｔｈｙ ｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓａｃｉｌｌｉｎ ａｆｔｅｒ ｓｉｎｇｌｅ ｄｏｓｅ３．２药动学参数 采用ＤＡＳ软件计算２０名健康受试者口服受试制剂和参比 制剂后的主要药动学参数，结果详见表２。 由表２可知，２种制剂的阿莫西林、双氯西林的主要药动学 参数相似。与参比制剂比较，受试制剂（阿莫西林／双氯西林钠分中国药房２００７年第１８卷第８期Ｃｈｉｎａ Ｐｈａｒｍａｃｙ２００７ Ｖ０１．１８Ｎｏ．８。５８５。万 　 方数据ＲＰ―ＨＰＬＣ法测定人血浆中头孢他美浓度邓晓彬Ｈ，张献）十２（１．湖南劳动卫生职业病防治所附属医院，长沙市４１０００７；２．中南大学药学院，长沙市 ４１００７８）中图分类号Ｒ９６９．１文献标识码Ａ文章编号１００卜０４０８（２００７）０８―０５８６―０２摘要目的：建立以ＲＰ～ＨＰＬＣ法测定人血浆中头孢他美浓度的方法。方法：色谱柱为Ｈｙｐｅｒｓｉｌ Ｃ－ｓ，流动相为Ｏ．０４％高氯酸溶 液一乙腈（８３：１７），柱温为４０℃，流速为１．０ｒａＬ?ｒａｉｎ～，检测波长为２６５ｎｍ。结果：头孢他美检测浓度在０．１２５－－８．Ｏｐｇ?ｍＬ－１范 围内与峰面积线性关系良好（，．一０．９９９ ８），最低检出浓度为０．１２缸ｇ?ｍＬ～，平均回收率为１００．６％（ＲＳＤ＝１．２％）；日内 ＲＳＤ≤５．３％（以一５），日间ＲＳＤ≤４．０％（以＝５）。结论：本方法简便、灵敏、准确、重现性好，可为头孢他美酯胶囊药动学和生物利 用度研究提供参考。 关键词 ＲＰ―ＨＰＬＣ法；头孢他美；血药浓度Ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ Ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ ｏｆ Ｃｅｆｅｔａｍｅｔ ｉｎ Ｈｕｍａｎ Ｐｌａｓｍａ ｂｙ ＲＰ。。ＨＰＬＣＸｉａｏｂｉｎｇ（Ｔｈｅ Ａｆｆｉｌｉａｔｅｄ Ｈｏｓｐｉｔａｌ，Ｈｕｎａｎ Ｃｈａｎｇｓｈａ ４１０００７，Ｃｈｉｎａ）ＤＥＮＧ ＺＨＡＮＧＩｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆ Ｌａｂｏｒ Ｈｙｇｉｅｎｅ ａｎｄ ＯｃｃｕｐａｔｉｏｎａｌＭｅｄｉｃｉｎｅ，Ｘｉａｎｃｈｏｎｇ（Ｓｃｈｏｏｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｃｅｎｔｒａｌ Ｓｏｕｔｈ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｈａｎｇｓｈａ ４１００７８，Ｃｈｉｎａ）ＯＢＪＥＣＴＩＶＥ：Ｔｏ ｅｓｔａｂｌｉｓｈＣ１８ ｗａｓａＡＢＳＴＲＡＣＴＲＰ―ＨＰＬＣｍｅｔｈｏｄ ｆｏｒ ｔｈｅ ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ｃｅｆｅｔａｍｅｔ ｉｎ ｈｕｍａｎ ｐｌａｓｍａ．ＭＥＴＨ一ａｓ０ＤＳ：Ｈｙｐｅｒｓｉｌｕｓｅｄａｔａｓｃｏｌｕｍｎ，ａｎｄ ０．０４％ｐｅｒｃｈｌｏｒｉｃ ａｃｉｄ―ａｃｅｔｏｎｉｔｒｉｌｅ（８３：１７）ｗａｓ ｔａｋｅｎｒａｔｅａｍｏｂｉｌｅ ｐｈａｓｅ．Ｔｈｅ ｃｏｌ－ ２６５ｎｍ．ＲＥＳＵＬＴＳ：ｕｍｎ ｔｅｍｐｅｒａｔｕｒｅ ｗａｓＴｈｅｓｅｔ４０℃：Ｔｈｅ ｆｌｏｗｗａｓ１．０ｍＬ?ｍｉｎ－１ ａｎｄ ｔｈｅ ｄｅｔｅｃｔｉｏｎｗａｖｅｌｅｎｇｔｈｗａｓｃａｌｉｂｒａｔｉｏｎｃｕｒｖｅｓｈｏｗｅｄ ｇｏｏｄｌｉｎｅａｒｉｔｙ ｉｎｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ ｒａｎｇｅ ｏｆ０．１２５～８．舡ｇ’ｍＬ。（，．＝０．９９９ ８），ｔｈｅ ｍｉｎｉｍｕｍ ｄｅ－ｒａｔｅｔｅｃｔａｂｌｅ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｃｅｆｅｔａｍｅｔ ｉｎ ｐｌａｓｍａ ｗａｓ ０．１２５ｔＬｇ?ｍＬ－１。Ｔｈｅ ａｖｅｒａｇｅ ｒｅｃｏｖｅｒｙｗｉｔｈｉｎ―ｄａｙ ＲＳＤ ｗａｓｗａｓ１００．６％（ＲＳＤ＝１．２％）．Ｔｈｅｏｆｌｅｓｓ ｔｈａｎ ５．３％（，ｚ＝５）ａｎｄ ｔｈｅ ｉｎｔｅｒ―ｄａｙ ＲＳＤ ｗａｓ ｌｅｓｓ ｔｈａｎ ４．０％（挖＝５）．ＣＯＮＣＬＵＳＩＯＮ：Ｔｈｅｃａｎｍｅｔｈｏｄ ｉｓ ｓｉｍｐｌｅ，ｓｅｎｓｉｔｉｖｅ，ａｃｃｕｒａｔｅ ａｎｄ ｒｅｐｒｏｄｕｃｉｂｉｌｙ ａｎｄ ｃｅｆｅｔａｍｅｔ ｐｉｖｏｘｉｌ． ＫＥＹ ＷＯＲＤＳｂｅ ａｐｐｌｉｅｄｔｏｔｈｅｐｈａｒｍａｅｏｋｉｎｅｔｉｃ ａｎｄ ｂｉｏａｖａｉｌａｈｉｌｉｔｙｓｔｕｄｙＲＰ―ＨＰＬＣ；Ｃｅｆｅｔａｍｅｔ；Ｐｌａｓｍａ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｄｒｕｇ头孢他美酯（Ｃｅｆｅｔａｍｅｔ ｐｉｖｏｘｉｌ）是头孢他美（Ｃｅｆｅｔａｍｅｔ） 的三甲基乙酰氧甲酯，为第３代口服头孢菌素，对革兰阴性菌 及阳性菌均有抗菌活性，对链球菌、淋球菌、黏膜布兰球菌、流 感嗜血杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌及变形杆菌均有较好抗菌作 用，对多种Ｂ一内酰胺酶稳定【ｌ’２ Ｊ。头孢他美酯为一前体药物， 在体外无抗菌活性，口服后迅速吸收，并很快被肠壁和／或肝脏 的非特异性酯酶水解为头孢他美而显示抗菌活性。本试验通过 建立头孢他美的ＲＰ―ＨＰＬＣ定量方法，为头孢他美酯胶囊的 药动学和生物利用度研究提供参考。１１．１仪器 １１００高效液相色谱仪，包括Ｇ１３１５Ｂ二级管阵列检测器、Ｇ１３１３Ａ自动进样器、色谱化学工作站（美国Ａｇｉｌｅｎｔ公司）； ＡＧ２８５电子分析天平（德国梅特勒公司）；ＫＳ一６００Ｄ超声清洗 机（宁波科生仪器厂）；１２―２４型微量高速离心机（美国ＩＥＣ公 司）。 １．２试药 头孢他美酯胶囊（浙江震元制药有限公司，规格：０．１２５９? 粒～，批号：０６０１１５）；盐酸头孢他美对照品（浙江震元制药有 限公司，含量：９９．５％）；乙腈、甲醇为色谱纯，其余试剂均为分材料牙弛涔努强莽努弛岛岔弛岛努弛器牙弛摹牙毪摹牙迎器努弛孓笞她薄笞电器牙电器牙岣摹牙№薄笞弛皋笞的摹牙均器苕朝莽笞她￥ｇ啦潞祭牙翰萍努弛芦留她黔比制剂口服后在人体内的药动学过程相似。 【２】国家药典委员会编．中华人民共和国药典（二部）【Ｓ】． ２００５年版．北京：化学工业出版社，２００５：附录１７３． 【３】陈红，张丹．ＲＰ―ＨＰＬＣ法测定阿双西林片中阿莫 西林双氯西林的含量【Ｊ１．药物分析杂志，２００３，２３（１）：５１．参考文献【１】 苏德禹，徐朝焰，彭必新，等．阿莫西林一双氯西林治疗 门诊感染患者临床观察【Ｊ１．中国临床药学杂志，２００３， １２（２）：９２．－ｋ副主任药师。研究方向：药物管理与药物制剂。电话：０７３１― ５６０２０９２。Ｅ―ｍａｉｌ：ｘｄｙｙｙｊｋ＠１６３．ｃｏｒｎ【４】蒋学华，陈得光，韦晓辉，等．阿双西林胶囊相对生物利 用度研究【Ｊ Ｊ．中国临床药理学杂志，２０００，１６（３）：１９８， （收稿日期：２００６＿１０－０９修回日期：２００６－１２－０１）?５８６?Ｃｈｉｎａ Ｐｈａｒｍａｃｙ２００７ Ｖ０１．１８ Ｎｏ．８中国药房２００７年第１８卷第８期万 　 方数据阿莫西林/双氯西林钠分散片的人体生物等效性研究作者： 作者单位： 刊名： 英文刊名： 年，卷(期)： 被引用次数： 王川平， 任进民， 崔爱荣， 蒋晔， WANG Chuanping， REN Jinmin， CUI Airong， JIANG Ye 王川平,任进民,崔爱荣,WANG Chuanping,REN Jinmin,CUI Airong(河北医科大学第二医院 ,石家庄市,050000)， 蒋晔,JIANG Ye(河北医科大学药学院,石家庄市,050011) 中国药房 CHINA PHARMACY ) 1次参考文献(4条) 1.苏德禹.徐朝焰.彭必新 阿莫西林-双氯西林治疗门诊感染患者临床观察[期刊论文]-中国临床药学杂志 .国家药典委员会 中华人民共和国药典(二部) 2005 3.陈红.张丹 RP-HPLC法测定阿双西林片中阿莫西林双氯西林的含量[期刊论文]-药物分析杂志 .蒋学华.陈得光.韦晓辉 阿双西林胶囊相对生物利用度研究[期刊论文]-中国临床药理学杂志 2000(03)相似文献(1条) 1.期刊论文 康丽霞.耿革霞.李冬梅 阿莫西林双氯西林钠分散片的研制及质量控制 -河北医药)阿莫西林(amoxicillin)为广谱半合成青霉素,对许多革兰阳性及阴性菌均有杀伤作用.双氯西林钠(dicloxacillin sodium)为耐酶的青霉素类抗生素 ,能灭活多种产青霉素酶的菌体,可帮助阿莫西林杀灭其他耐药的革兰阴性和阳性菌,二者结合增强了杀菌力,扩大了抗菌谱,此外,二者的合剂吸收好,生物 利用度高[1],是临床上值得推荐使用的药物.目前,国内临床上所用的阿莫西林双氯西林钠复方制剂主要是胶囊剂.阿莫西林双氯西林钠分散片是我们开发 的一种新剂型产品,与胶囊相比分散片口服方便,吸收好,生物利用度高,不良反应少,具有良好的临床应用前景.引证文献(1条) 1.胡良平.郭晋.高辉 如何正确处理无法考察交互作用的三因素或四因素设计定量资料――怎样在药物应用与监测 研究中正确运用统计学(六)[期刊论文]-中国药物应用与监测 2008(6)本文链接：http://d..cn/Periodical_zgyf.aspx 授权使用：广东药学院(gdyxyip)，授权号：07547bfa-e1b5-401a-a193-9e 下载时间：日
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