盐酸多巴胺类药物注射液相同的药物有哪些

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摘要: 分类:类别:【药品名称】通用名:盐酸多巴胺注射液英文名:Dopamine Hydrochloride Injection汉语拼音:Yansuan Duoba'an Zhusheye剂型:注射剂【成分】化学名称:4-(2-氨基乙基......
分类:类别:【药品名称】通用名:盐酸多巴胺注射液英文名:Dopamine Hydrochloride Injection汉语拼音:Yansuan Duoba'an Zhusheye剂型:注射剂【成分】化学名称:4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐。化学结构式:分子式:C8H11NO2HCl分子量:189.64【性状】本品为无色的澄明液体。【药理毒理】激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体其效应为剂量依赖性。(1)小剂量时(每分钟按体重0.5~2g/K),主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量及肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加。(2)小到中等剂量(每分钟按体重2~10g/K),能直接激动1受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放,对心肌产生正性应力作用,使心肌收缩力及心搏量增加,最终使心排血量增加、收缩压升高、脉压可能增大,舒张压无变化或有轻度升高,外周总阻力常无改变,冠脉血流及耗氧改善。(3)大剂量时(每分钟按体重大于10g/K),激动受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩,肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加,致使收缩压及舒张压均增高。①对心脏1受体激动,增加心肌收缩力作用强的多;②由于增加肾和肠系膜的血流量,可防止由这些器官缺血所致的休克恶性发展。在相同的增加心肌收缩力情况下,致心律失常和增加心肌耗氧的作用较弱。总之,多巴胺对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已为补足的休克患者尤为适用。【药代动力学】口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效,持续5~10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾上腺素。半衰期约为2分钟左右。经肾排泄,约80%在24小时内排出,尿液内以代谢物为主,极小部分为原形。【适应症】适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征;补充血容量后休克仍不能纠正者,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。【用法用量】成人常用量静脉注射,开始时每分钟按体重1~5g/K,10分钟内以每分钟1~4g/K速度递增,以达到最大疗效。慢性顽固性心力衰竭,静滴开始时,每分钟按体重0.5~2g/K逐渐递增。多数病人按1~3(g/K)/分给予即可生效。闭塞性血管病变患者,静滴开始时按1(g/K)/分,逐增至5~10(g/K)/分,直到20(g/K)/分,以达到最满意效应。如危重病例,先按5(g/K)/分滴注,然后以5~10(g/K)/分递增至20~50(g/K)/分,以达到满意效应。或本品20J加入5%葡萄糖注射液200~300ml中静滴,开始时按75~100g/分滴入,以后根据血压情况,可加快速度和加大浓度,但最大剂量不超过每分钟500g。【不良反应】常见的有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常(尤其用大剂量)、全身软弱无力感;心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量或小剂量用于外周血管病患者,出现的反应有手足疼痛或手足发凉;外周血管长时期收缩,可能导致局部坏死或坏疽;过量时可出现血压升高,此时应停药,必要时给予?受体阻滞剂。【禁忌】【注意事项】(1)交叉过敏反应:对其他拟交感胺类药高度敏感的病人,可能对本品也异常敏感。(2)对人体研究尚不充分,动物实验未见有致畸。给妊娠鼠有导致新生仔鼠存活率降低,而且存活者潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。(3)本品是否排入乳汁未定,但在乳母应用未发生问题。(4)本品在小儿应用未有充分研究。(5)本品在老年人应用未有充分研究,但未见报告发生问题。(6)下列情况应慎用:①嗜铬细胞瘤患者不宜使用;②闭塞性血管病(或有既往史者),包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤(如冻疮)、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺氏病等慎用;③对肢端循环不良的病人,须严密监测,注意坏死及坏疽的可能性;④频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。(7)在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。(8)给药说明:①应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量;②在滴注前必须稀释,稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量,若不需要扩容,可用0.8J/ml溶液,如有液体潴留,可用1.6~3.2J/ml溶液。中、小剂量对周围血管阻力无作用,用于处理低心排血量引起的低血压;较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压;③选用粗大的静脉作静注或静滴,以防药液外溢,及产生组织坏死;如确已发生液体外溢,可用5~10J酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润;④静滴时应控制每分钟滴速,滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定,可能时应做心排血量测定;⑤休克纠正时即减慢滴速;⑥遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常,滴速必须减慢或暂停滴注;⑦如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压,应停用多巴胺,改用更强的血管收缩药;⑧突然停药可产生严重低血压,故停用时应逐渐递减。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【儿童用药】【老年患者用药】【药物相互作用】(1)与硝普钠、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺合用,注意心排血量的改变,比单用本品时反应不同。(2)大剂量多巴胺与?受体阻滞剂如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林(Tolazoline)等同用,后者的扩血管效应可被本品的外周血管的收缩作用拮抗。(3)与全麻药(尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物)合用由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感,引起室性心律失常。(4)与受体阻滞剂同用,可拮抗多巴胺对心脏的?1受体作用。(5)与硝酸酯类同用,可减弱硝酸酯的抗心绞痛及多巴胺的升压效应。(6)与利尿药同用,一方面由于本品作用于多巴胺受体扩张肾血管,使肾血流量增加,可增加利尿作用;另一方面本品自身还有直接的利尿作用。(7)与胍乙啶同用时,可加强多巴胺的加压效应,使胍乙啶的降压作用减弱,导致高血压及心律失常。(8)与三环类抗抑郁药同时应用,可能增加多巴胺的心血管作用,引起心律失常、心动过速、高血压。(9)与单胺氧化酶抑制剂同用,可延长及加强多巴胺的效应;已知本品是通过单胺氧化酶代谢,在给多巴胺前2~3周曾接受单胺氧化酶抑制剂的病人,初量至少减到常用剂量的1/10。(10)与苯妥英钠同时静注可产生低血压与心动过缓。在用多巴胺时,如必须用苯妥英纳抗惊厥治疗时,则须考虑两药交替使用。【药物过量】【规格】2ml:20mg【贮藏】遮光,密闭保存。【包装】200盒/件【有效期】24个月【批准文号】【生产企业】企业名称:江苏亚邦强生药业有限公司、北京双鹤药业股份有限公司、新乡制药股份有限公司、武汉久安药业有限公司、陕西京西药业有限公司、桂林南药股份有限公司、广州白云山明兴制药有限公司、上海禾丰制药有限公司、上海禾丰制药有限公司地址:邮政编码:电话号码:传真号码:网址:
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注射用盐酸多巴胺简介
一、处方来源
本品是在中国药典2000年版二部收载品种“盐酸多巴胺注射液”基础上,根据其规格、临床用法与用量设计而成。
二、选题依据
l、临床上用途大,适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征;补充血容量后休克仍不能纠正者,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。
2、日本东和药品株式会社1994年就上市了盐酸多巴胺葡萄糖注射液,有两种规格:200ml:20mg盐酸多巴胺与10g葡萄糖和600ml:20mg盐酸多巴胺与10g葡萄糖,并已收载于日本药局方。
3、盐酸多巴胺易溶于水,熔点约248℃。水溶液(2%)pH4.0-5.5。根据盐酸多巴胺的理化性质不难判定其制备成冻干制剂更为稳定。
4、盐酸多巴胺注射液(小针)在国内医院用药逐年增加。2001年多巴胺医院用药有明显增长,2002年第一季度(587301元)较2001年第一季度(347480元)也有明显增长,说明本品医院用药有增长趋势。
5、经调研目前国内无生产本品厂家。
6、未检索到国内对此产品有专利及行政保护。
三、药理研究文献资料综述
1、主要药效学
(1)、激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体,效应与剂量相关。
(2)、小剂量时(每分钟按体重0、5-2μg/kg),主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量及肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加。
(3)、小到中等剂量(每分钟按体重2一lOμg/kg),能直接激动β1受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放,对心肌产生正性应力作用,使心肌收缩力及心搏量增加,最终使心排血量增加、收缩压升高、脉压可能增大,舒张压无变化或有轻度升高,外周总阻力常无改变,冠脉血流及耗氧改善。
(4)、大剂量时(每分钟按体重大于10μg/kg),激动α受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩,肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加,致使收缩压及舒张压均增高。①对心脏β1受体激动,增加心肌收缩力作用强的多;②由于增加肾和肠系膜的血流量,可防止由这些器官缺血所致的休克恶性发展。在相同的增加心肌收缩力情况下,致心律失常和增加心肌耗氧的作用较弱。
总之,多巴胺对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已为补足的休克患者尤为适用。
2、药代动力学
口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。
静注5分钟内起效,持续5一10分钟,作用时间的长短与用量不相关。
在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾上腺素。半衰期约为2分钟左右。经肾排泄,约80%在24小时内排出,尿液内以代谢物为主,极小部分为原形。
四、临床应用文献资料综述
硝普钠合多巴胺治疗肺心病顽固性心衰、硝酸甘油与多巴胺治疗顽固性心力衰竭、多巴胺、多巴酚丁胺联合治疗心源性休克、奇诺宁联合多巴胺治疗难治性心力衰竭等等在临床上广泛应用。
五、项目进度:本品已经拿到新药证书和生产批文。寻求转让或寻求代理商。
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盐酸多巴胺注射液
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  适应症:  适用于肾功能衰竭,补充血容量后休克仍不能纠正者,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。  不良反应:  常见的有胸痛、呼吸困难、心律失常(尤其用大剂量)、心搏快而有力、全身软弱无力感;心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量,或小剂量用于外周血管病患者出现的反应有手足疼痛或手足发冷:外周血管长时期收缩,可能导致局部坏死或坏疽。  禁忌:  嗜铬细胞瘤患者不宜使用。  注意事项:  (1)交叉过敏反应:对其他拟交感胺类药高度敏感的病人,可能对本品也异常敏感。  (2)应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。  (3)在滴注前必须稀释,稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量,若不需要扩容,可用0.8mg/ml溶液,如有液体潴留,可用1.6-3.2mg/ml溶液。中、小剂量对周围血管阻力无作用,用于处理低心排血量引起的低血压;较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。  (4)选用粗大的静脉作静注或静滴,以防药液外溢,及产生组织坏死:如确已发生液体外溢,可用5-10mg酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。  (5)静滴时应控制每分钟滴速,滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定,可能时应做心排血量测定。  (6)休克纠正时即减慢滴速。  (7)遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常,滴速必须减慢或暂停滴注。  (8)如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压,应停用多巴胺,改用更强的血管收缩药。  (9)突然停药可产生严重低血压,故停用时应逐渐递减。  (10)下列情况应慎用:  ①闭塞性血管病(或有既往史者),包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤(如冻疮)、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺氏病等慎用;  ②对肢端循环不良的病人,须严密监测,注意坏死及坏疽的可能性;  ③频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。  (11)在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。  孕妇及哺乳期妇女用药:  对人体研究尚不充分,动物实验未见有致畸。给妊娠鼠有导致新生仔鼠存活率降低,而且存活者潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。本品是否排入乳汁未定,但在乳母应用未发现问题。  儿童用药:  本品在小儿应用未有充分研究。  老年用药:  本品在老年人应用未有充分研究,但未见报告发生问题。  药物过量:  过量时可出现血压升高,此时应停药,必要时给予α受体阻滞剂。  药理作用:  激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体其效应为剂量依赖性。 小剂量时,主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量。
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