&&&&【】（）日前宣布，该公司的肿瘤新药泰立沙（拉帕替尼）已获得原国家监督管理局批准，用于与卡培他滨联用，治疗HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。该公司同时宣布携手亿腾公司达成商业合作。根据协议，GSK授予亿腾医药独家权利，在中国大陆、上市、推广、分销和泰立沙。
&&&&一项全球多中心的临床研究（EGF100151）证实，拉帕替尼与卡培他滨单药治疗相比，拉帕替尼联合卡培他滨组在主要终点TTP（至疾病进展时间）上具有显著获益，且耐受性较好，严重不良事件发生率较低。至今，拉帕替尼已获得100多个国家和地区的上市批准。责任编辑：杜兆阳
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拉帕替尼（lapatinib）——一种新的EGFR靶向治疗药物
乳腺癌晚期新药 Tykerb,是葛兰素史克公司研制的。 临床试验显示,对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者,这种新药有很好的临床效果。
　　拉帕替尼（lapatinib）是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。在体外试验中，对Her-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。在Her-2过表达的进展期乳腺癌的Ⅰ期临床试验中，拉帕替尼（lapatinib）也具有较高的有效率，且与赫赛汀（曲妥珠单抗）无交叉耐药。因为其结构为小分子，与赫赛汀（曲妥珠单抗）不同，能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。
　　乳腺癌晚期新药Tykerb,是葛兰素史克公司研制的。临床试验显示,对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者,这种新药有很好的临床效果。
　　该药由葛兰素史克公司研制，是一种新型的靶向抗癌药物。所谓靶向治疗药物，是指将某些受体、基因或关键蛋白作为靶点，进而有的放矢地杀灭相关肿瘤细胞的药物。
　　Spector报告了拉帕替尼（lapatinib）单药（1500mg/d）在难治性炎性乳腺癌（曾用过蒽环类药物或复发）中的Ⅱ期临床结果。病人分为两组A组（ErbB-2过表达）和B组（ErbB-1表达，ErbB-2不表达）。A组使用拉帕替尼（lapatinib）的部分缓解率达62%，B组仅为8.3%。毒性反应主要表现为Ⅰ/Ⅱ级皮肤和胃肠道反应。这表明，拉帕替尼（lapatinib）疗效与HER-2过表达有密切关系。
　　EGF105084原研究结果显示，单独使用拉帕替尼治疗的患者中位PFS为9.3周，16周时的PFS率为21.4%。扩展研究结果显示,接受联合治疗后完全缓解(CR)患者比例为0，部分缓解(PR)患者比例为20%(10例)，疾病稳定(SD)患者比例为39%(20例)，疾病进展(PD)患者比例为29%(15例)，12%的患者进展情况不详。所有患者中49例接受联合治疗后CNS肿瘤体积缩小，其中20%(10例)患者的肿瘤体积缩小&50%(绝对中位体积缩小7.1cm3)，37%(18例)患者的肿瘤缩小&20%(绝对中位体积缩小4.8cm3)。联合治疗患者的中位PFS为15.8周。肿瘤体积缩小&20%的患者中位PFS为20周，其他所有患者的PFS为8.21周(HR:0.34，95%CI:0.17～0.68，P=0.0013)。
　　该药和另外一种乳腺癌治疗药物希罗达一起使用，可以有效控制晚期的转移性HER2阳性乳腺癌。两种药物联合用药疗法适用于那些之前服用过其他药物但治疗无效后乳腺癌转移的患者。
　　Lapatinib是一种口服的小分子表皮生长因子可逆性的酪氨酸激酶抑制剂，Lapatinib不同于其他酪氨酸激酶抑制剂，它能够同时作用于Her-1和Her-2两个靶点，这种作用方式所产生的抑制肿瘤细胞增殖和生长的生物学效应要远远大于仅抑制其中一个靶点。Lapatinib在体外实验中显示了对多种人类肿瘤细胞有活性，在动物实验中还发现与三苯氧胺联合能够抑制三苯氧胺抵抗的ErbB-2过度表达乳腺癌的生长。而后在Ⅰ/Ⅱ期临床试验确立该药物的剂量范围为每日口服500～1600mg，毒副反应可耐受，主要表现为腹泻（42%）、皮疹（31%），没有观察到IV度毒性，III度毒性发生率仅6%，主要为腹泻和皮疹，并证实了对乳腺癌、头颈部癌、膀胱癌、子宫内膜癌等多种实体肿瘤有效，尤其在对曲妥珠单抗抵抗的局部晚期和转移性乳腺癌患者中显示了较好疗效（LackeyKE.2006；PanditeL，BurrisHA，JonesS，etal.2004；AronaA，ScholarEM.205；NelsonMH，DolderCR.2006）。在体外实验中，对Her-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。
　　Geyer（GeyerA.2006）报道了一项总例数为321人的Her-2高表达且对曲妥珠单抗抗拒的转移性乳腺癌分别以卡培他滨或卡培他滨联合lapatinib治疗的随机开放国际性Ⅲ期临床试验的结果，其中160例给予lapatinib1250mg，每日一次口服，联合卡培他滨每日2000mg/m2口服，第1到第14天，每3周重复；另161人卡培他滨每日2500mg/m2口服，第1到第14天，每3周重复。结果显示单用卡培他滨组的中位进展时间为19.7周，而联合组为36.9周，两组结果具有显著的统计学差异，P值为0.00016，联合组几乎将至进展时间延长1倍。
　　Lin（LinNU.2006）等报道了EGF105084扩展研究最新结果，EGF105084原研究入组标准为，Her-2阳性、转移性乳腺癌、目标脑转移病变直径&10mm、颅部放疗后脑转移进展、之前接受过曲妥珠单抗治疗、ECOG评分0～2。扩展研究的纳入标准为放射影像学证实拉帕替尼单药治疗后中枢神经系统疾病进展。扩展研究终点包括脑转移对联合治疗的反应率、第一次进展的位置、无进展生存(PFS)、耐受性和脑病变体积缩小&20%的患者比例。
　　拉帕替尼是一种激酶抑制剂，它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用，乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号。
　　EGF105084扩展研究纳入原研究(242例患者接受拉帕替尼单药治疗，750mgbid)中符合上述标准的51例脑转移进展患者。进入扩展研究后患者从单用拉帕替尼治疗转为继续接受拉帕替尼(1250mg/d)与卡培他滨(每日2000mg/m2，治疗14天，21天为1个疗程)联合治疗。
　　Perez（PerezEA，ByrneJA，HammondIW，etal.2006）对2812例使用lapatinib的患者心功能分析结果作了报道，提示有1.3%的患者被检出有LVEF的下降，此现象多发生在用药9周内（68%），持续的平均时间为5周，仅0.1%的患者表现出心功能不全的症状且能被常规的心功能不全治疗手段所逆转，而且92％的患者有既往使用蒽环类药物、曲妥珠单抗、放疗的病史，所以应进一步研究lapatinib的心脏毒性。
　　从上述两项研究结果中可以看出：Lapatinib能透过血脑屏障，与曲妥珠单抗无交叉耐药；与卡培他滨联用，可缩小Her-2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积，其单药有治疗脑转移瘤的活性，并与其治疗全身疾病的活性相当；对Her-2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。
（实习编辑：周小芳）
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All rights reservedWnt/β-catenin信号通路在乳腺癌拉帕替尼耐药中的作用--《江苏医药》2013年19期
Wnt/β-catenin信号通路在乳腺癌拉帕替尼耐药中的作用
【摘要】：目的建立乳腺癌拉帕替尼耐药细胞系,探讨Wnt/β-catenin信号通路在乳腺癌拉帕替尼耐药中的作用。方法使用拉帕替尼逐步增加剂量法诱导人乳腺癌BT474细胞,建立其多药耐药细胞株rBT474;MTT细胞毒实验检测拉帕替尼对BT474和rBT474细胞的生长抑制作用;基因转染小分子双链siRNA干扰rBT474细胞β-catenin基因的表达;Western blot检测目的蛋白的表达;PI和Annexin V-FITC双染流式细胞仪检测细胞凋亡的变化。结果成功建立了人乳腺癌BT474拉帕替尼耐药细胞株rBT474。拉帕替尼对BT474和rBT474细胞的IC50值分别为(5.41±0.42)μmol/L和(38.57±2.86)μmol/L(P0.01)。rBT474细胞中β-catenin蛋白的表达显著高于BT474细胞。靶向小分子双链siRNA特异性的下调了rBT474细胞中β-catenin的表达。10μmol/L拉帕替尼作用rBT474细胞48h后,特异性RNA干扰组细胞凋亡率明显高于对照组和阴性RNA干扰对照组[(28.84±4.37)%vs.(11.02±2.26)%和(12.45±2.64)%](P0.01)。结论拉帕替尼耐药细胞rBT474出现了Wnt/β-catenin信号通路的激活,小分子干扰RNA下调β-catenin基因表达可显著提高拉帕替尼对rBT474细胞的致凋亡作用。
【作者单位】：
【关键词】：
【分类号】：R737.9【正文快照】：
研究发现,表皮生长因子受体(EGFR)在乳腺癌中高表达,约20%-25%的乳腺癌患者表达EGFR家族的人类表皮生长因子受体(HER)2,其与患者的预后密切相关[1]。拉帕替尼是一种HER1和HER2双受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),因其不良反应低且能通过血脑屏障治疗乳腺癌的脑转移,拉帕替尼也成为临
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乳腺癌新药拉帕替尼在欧洲上市
　　本报讯 近日，欧洲药品管理局（EMEA）有条件地批准治疗Her-2阳性晚期或转移性乳腺癌新药拉帕替尼在欧洲上市。其与卡培他滨联合治疗Her-2过表达的晚期或转移性乳腺癌，可延长疾病进展时间（TTP）。　　EMEA对拉帕替尼的评价是基于EGF 100151研究的结果。研究中，患者被随机分为拉帕替尼+卡培他滨联合组及卡培他滨单药组，这些患者既往接受过蒽环类、紫杉类及包含曲妥珠单抗治疗方案的治疗。　　结果显示，研究者评估的联合组和单药组的TTP分别为23.9周和18.3周（HR=0.72，P=0.00762）。独立评审委员会的评估中，差异同样显著（HR=0.57，P=0.00013）。　　联合组最常见的不良事件为轻中度胃肠道反应（腹泻、恶心和呕吐）或皮肤症状（皮疹和手足综合征），且与单药组相比，没有显著性差异。在拉帕替尼治疗前及治疗期间，还应注意评估患者的左室射血分数（LVEF）。　　比利时Jules Bordet研究院的Piccart教授指出，对整个欧盟中符合治疗条件的Her-2阳性乳腺癌患者来说，拉帕替尼在欧洲的上市是个好消息。在欧洲，每年有成千上万的妇女被诊断为Her-2阳性乳腺癌，其比Her-2阴性患者有更高的疾病进展和死亡的风险，而拉帕替尼为这类患者的治疗提供了新的选择。 （李兴）
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