为什么卡比多巴与左旋多巴要1:4混合，来治疗帕金森病的药物治疗？

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2012-04-19 06:12 标签： 帕金森病的药物治疗
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左旋多巴与卡比多巴合用治疗帕金森病的机制
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【提问】老师：您辛苦了！
左旋多巴与卡比多巴合用治疗帕金森病的机制（A型题）
A、减慢左旋多巴肾脏排泄，增强其疗效
B、卡比多巴直接激动多巴胺受体，增强左旋多巴疗效
C、提高脑内多巴的浓度，增强左旋多巴疗效
D、抑制多巴安再摄取，增强左旋多巴疗效
E、卡比多巴能促进左旋多巴脱羧成多巴胺，增强左旋多巴疗效
我的答案是E，资料上的答案是C，到底哪个是正确的？
【回答】学员liting7679，您好！您的问题答复如下：
卡比多巴为外周左旋芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，不能通过血脑屏障而进入脑，故和左旋多巴合用时，可抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺，降低外周DA的生成，减少副作用，同时使进入中枢神经系统的左旋多巴增加，使循环血中左旋多巴含量增高5～10倍，因而可使较多的左旋多巴到达黑质-纹状体而发挥作用，从而提高左旋多巴的疗效，同时又可减轻左旋多巴在外周的不良反应。本品与左旋多巴合用的优点如下：①减少左旋多巴剂量；②明显减轻或防止左旋多巴对心脏的毒性作用；③在治疗开始时能更快达到左旋多巴的有效治疗浓度。
Ｅ是降低副作用，而Ｃ才是真正的增效原因。
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版权所有& CopyRight , , All Rights Reserved帕金森病治疗：从药物到基因作者:胡小吾(上海长海医院)&上传时间: 21:00:00
递输送，该贴剂每24小时替换一次。多巴胺受体激动剂通过激活体内的多巴胺受体，模拟多巴胺神经递质的作用。这似乎提示，有关帕金森治疗药物的剂型研究也一直没有停止脚步。&&&&&&&&&&& 有关卡比多巴-左旋多巴快速释放结合控释制剂的研究就是其中比较受关注的一项。卡比多巴-左旋多巴常见的剂型包括控释片和速溶片两种，但是均有不足之处。控释片可以在很长一段时期内连续释放药物，维持血浆内的左旋多巴浓度，但是控释剂型的吸收是持续、缓慢的，由于不断地释放药物，许多帕金森病患者在症状发作时已经没有足够的剂量来维持体内的左旋多巴浓度，一旦之前的药物作用消失，这类患者通常不愿意或不能等待延长期内所需时间再次使用缓释剂型来维持适当的血浆左旋多巴浓度。而速溶剂型虽然可以快速进入体内并起效，但是需要频繁给药并导致血浆内的左旋多巴浓度频繁波动。目前一种名为IPX054的新剂型正在研究过程中。&&&&&&&&&&& IPX054的快速释放部分由一定比率的卡比多巴组成，类似于脱羧酶抑制剂，与左旋多巴的比率大约为1∶1~1∶10，快速释放部分在试管内15分钟释放10％~99％，1小时内可释放60％~99％，甚至达75％~99％。控释部分的卡比多巴与左旋多巴的组成比率大约为1∶1~1∶10，控释部分在试管内1小时后释放10％~60％，2小时内可释放25％~80％，4小时后可释放30％~85％，6小时后可释放40％~99％。快速释放与控释部分分别释放出左旋多巴的比率大约为1∶1~1∶6。在此新剂型组方中，卡比多巴与左旋多巴的总比例大约为1∶4~1∶10。&&&&&&&&&&& 研究者还出乎意料地发现，患者无论是进食后或空腹状态下，左旋多巴的吸收与血浆峰值浓度即左旋多巴的立即释放部分和缓释部分都不会受到明显影响。&&&&&&&&&&& 为了更确切地掌握其在人体的药代动力学特征，2005年10月~2006年1月，针对IPX054进行了3个Ⅱ期临床研究。另外，美国密歇根州帕金森病研究所从2006年1月开始进行一项IPx054与卡比多巴-左旋多巴速溶片、卡比多巴-左旋多巴控释片在帕金森患者体内的对比研究。目前虽然仍没有试验的进一步信息，但是这一发明无疑为卡比多巴-左旋多巴的使用注入新的活力，也为治疗帕金森病药物的新剂型开发带来一些启发。&&&&<&&卡比多巴-左旋多巴 药品说明书 | 39康复网 | 医源世界
当前位置：&&&&&&&&&&&&卡比多巴-左旋多巴
卡比多巴-左旋多巴
来源： 作者：抗震颤麻痹药
摘要: 【别名】 卡比多巴-左旋多巴 ,复方左旋巴，帕金宁, 心宁美,神力酶【外文名】Carbidopa and levodopa ,Sinemet ,Carbidopa-levodopa【药理作用】 卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂，虽大量亦不通过血脑屏障。 与左旋多巴合用治疗震颤麻痹。【用法及用量】 ①开始剂量，卡比多巴-左旋多巴的复方制剂(1:4或1:10)片，每日2次。当出......
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【别名】 卡比多巴-左旋多巴 ,复方左旋巴，帕金宁, 心宁美,神力酶
【外文名】Carbidopa and levodopa ,Sinemet ,Carbidopa-levodopa
【药理作用】 卡比多巴为外周脱羧酶抑，虽大量亦不通过血脑屏障。 与左旋多巴合用治疗震颤麻痹。
【适应症】用于治疗帕金森病和帕金森综合征.
【用法及用量】
①开始剂量，卡比多巴-左旋多巴的复方制剂(1:4或1:10)片，每日2次。每2～3日增加半片，分3～4次服用。当出现异动症时，减少剂量20%。当疗效不佳时，增加卡比多巴与左旋多巴之比例为(1:4～6)，中国人之剂量应控制在300～600mg。
②(口服：初剂量为心宁美２５／１００（一片），一日３次，直至剂量递增至每日８片心宁美２５／１００。维持量可用心宁美２５／１００或１２．５／５０（１片）替换一片心宁美１０／１００。最大剂量为２５／２５０，每日３～４次，每次１片，最大剂量不超过每日８片。 )
恶心、呕吐、体位性低血压、、异动症、"开关"现象、剂量终末运动不能、奇相运动、迟发性异动症、嗜睡、抑郁、记忆力减退、幻觉、思维混浊。
【注意事项】
与单胺氧化酶抑制剂合用可导致。与维生素B6、氯丙嗪或罂粟碱合用可降低本品作用。与邻甲基苯海拉明同用可加强本品作用。精神病及青光眼患者禁用。高血压、消化性溃疡病患者慎用。
常见舞蹈样运动、肌抽搐和眼睑痉挛。其他严重不良反应包括有精神改变、心律失常、上消化道出血、高血压、白细胞及血小板减少，以及实验室检查异常，包括：血清谷丙转氨酶升高，胆红素升高和血尿素氮升高等。 本品禁用于狭角性青光眼患者和对本品有反应者。因左旋多巴可启动恶性黑色素瘤，故有黑色素瘤史的病人禁用。本品亦禁与单胺氧化酶抑制剂合用。哺乳期妇女禁用。伴有严重心、肺、肝、肾病及神经症和开角性青光眼患者慎用。 维生素Ｂ６可加速左旋多巴在外周代谢成多巴胺。已在接受抗高血压药物治疗的病人，加用本品后可发生症状性体位元性低血压，此时需要减少抗高血压药物的剂量。本品与三环类抗忧郁剂合用可能产生高血压和运动障碍，应予注意。吩噻嗪、丁苯山胺、苯妥英钠和罂粟碱与左旋多巴合并应用后，有左旋多巴疗效降低的报道。
【规格】 片剂(有两种):
①左旋多巴200mg，卡比多巴50mg
②左旋多巴100mg，卡比多巴25mg
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左旋多巴、卡比多巴和恩他卡朋用于治疗帕金森病的应用
项目编号：
技术简要说明
本发明提供了治疗帕金森病的方法，其包括向需要治疗帕金森病的患者同时或依次施用剂型，所述剂型包含:(i)50mg至300mg的量的左旋多巴，(ii)25mg至150mg的量的卡比多巴或治疗等效量的另一种芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂，和(iii)50mg至300mg的量的恩他卡朋，其中所述剂型中的恩他卡朋与卡比多巴的比例范围以重量计为0.3:1.0至3.2:1.0，25mg至200mg的量的中等效力的COMT抑制剂，其中所述剂型中的所述COMT抑制剂与卡比多巴的比例范围以重量计为0.16:1.0至3.08:1.0，或1mg至100mg的量的高效力的COMT抑制剂，其中所述剂型中的所述COMT抑制剂与卡比多巴的比例范围以重量计为0.006:1.0至1.54:1.0。还公开了所述方法中所使用的药物剂型。
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专利权信息
专利类型：发明
专利申请日：
公开(公告)日：
申请(专利权)人：奥赖恩公司
申请人：奥赖恩公司
公开(公告)号：CNA
分类号：A61K9/00(2006.01)I
发明(设计)人：J·罗鲁;M·库帕迈基;J·埃尔曼;P·曼尼斯托
国别省市：
总流量：146
录入日期： 02:49
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US 61/310,398; US 61/412,821;
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申请（专利）号
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