注射用克林霉素是什么药药効

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产品名称: 注射用克林霉素磷酸酯&
0.3g、0.6g、0.9g、1.2g
【批准文号】
国药准字H、国药准字H、国药准字H、国药准字H
注射用克林霉素磷酸酯
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。警告:
本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性,对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。禁与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍;与红霉素呈拮抗作用,不宜合用。
&&& 在几乎所有抗生素(包括克林霉素磷酸酯)的使用中都有过艰难梭状芽孢杆菌相关性腹泻(CDAD)的报道,它可能导致轻微的腹泻直至危及生命的结肠炎。抗菌药物的使用改变了肠道的正常菌群,导致艰难梭状芽胞杆菌的过度生长。因为克林霉素磷酸酯可能和严重危及生命的结肠炎有关,所以只有严重感染且没有合适的抗微生物药物时才使用它。如果是非细菌感染,比如大多数的上呼吸道感染,则不使用本品。艰难梭状芽胞杆菌产生毒素A和B,它们在CDAD中起重要作用。所有使用抗生素且出现腹泻的患者都必须考虑是否为CDAD。因为在使用抗菌药物2个月后还有发生CDAD的情况,所以详细询问病人的病史是非常必要的。
&&& 如果怀疑或者确诊是CDAD,那么正在使用的且不是针对艰难梭状芽胞杆菌的药物均须停用。根据临床需要,可采取适当的输液和电解质治疗、补充蛋白质、针对艰难梭状芽胞杆菌的抗生素以及外科措施。
【药品名称】
&&& 通用名称:注射用克林霉素磷酸酯
&&& 英文名称:Clindamycin Phosphate for Injection
&&& 汉语拼音:Zhusheyong Kelinmeisu Linsuanzhi
【成&&& 份】
&&& 本品主要成份为克林霉素磷酸酯,辅料为依地酸二钠。
&&& 化学名称:(2S-反式)-6-(1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基)-1-硫代-甲基-7-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯。
&&& 分子式:C18H34ClN2O8PS
&&& 分子量:504.97
【性&&& 状】
&&& 本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
【适 应 症】
&&& 本品用于治疗敏感厌氧菌引起的严重细菌感染,也用于敏感菌,包括链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌引起的严重细菌感染。只有青霉素过敏的患者或医生认为不能使用青霉素的患者才能使用本品。鉴于抗生素有引起伪膜性结肠炎的风险,在选择克林霉素前,医生应考虑感染的性质和低毒性产品(如红霉素)代替本品的合理性。
&&& 应当开展细菌学研究以证明致病病原体以及它们对克林霉素的敏感程度。在某些情况下,实施抗生素疗法的同时可根据临床情况采取外科治疗。
&&& 本品用于治疗敏感菌引起的下列严重感染:
&&& 下呼吸道感染,包括厌氧菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、其它链球菌(粪肠球菌除外)及金黄葡萄球菌引起的肺炎,脓胸,肺脓疡。
&&& 化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、厌氧菌引起的皮肤和皮肤软组织感染。
&&& 敏感厌氧菌感染引起的妇科感染,包括子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎、术后阴道切口感染。
&&& 敏感厌氧菌引起的腹腔内感染,包括腹膜炎和腹内脓肿。
&&& 金黄色葡萄球菌、链球菌(除肠球菌)、敏感厌氧菌引起的败血症。
&&& 金黄色葡萄球菌引起的包括急性血源性骨髓炎在内的骨和关节感染,作为敏感微生物引起的慢性骨和关节感染的手术治疗的辅助治疗。
&&& 为了减少耐药细菌的产生,维持克林霉素磷酸酯和其它抗生素的药效,克林霉素磷酸酯只能用于治疗或者预防已被证明或者非常怀疑的细菌感染。如果能获得细菌培养和敏感度的信息,应当在调整治疗方案时予以考虑。如果缺乏这些数据,当地流行病学和细菌敏感信息应当予以考虑。
【规&&& 格】按C18H33ClN2O5S计 (1)0.3g (2)0.6g (3)0.9g (4)1.2g
【用法用量】
&&& 1.成人:深部肌内注射或静脉滴注给药。
&&& 中度感染:0.6~1.2g/日,分2~3次给药;严重感染:1.2~2.7g/日,分2~3次给药;或遵医嘱。
&&& 2.儿童:肌内注射或静脉滴注给药。
&&& 中度感染:15~25mg/kg/日,分3或4次给药;重度感染:25~40mg/kg/日,分3或4次给药;或遵医嘱。
&&& 肌内注射需将本品用生理盐水配制成50mg/ml~150mg/ml澄明液体并即时使用。
&&& 静脉滴注需将本品0.6g用100~200ml生理盐水或5%葡萄糖稀释成≤6mg/ml的药液,静脉滴注30分钟。
【不良反应】
&&& 详见说明书。
【禁&&& 忌】
&&& 本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性,对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。
&&& 由于克林霉素不扩散到脑脊液中,本品不能用于脑膜炎治疗。
【注意事项】
&&& 1. 禁与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍。
&&& 2. 肝、肾功能损害者及小于4岁儿童慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。有胃肠道疾病史,特别是结肠炎史患者慎用。过敏体质患者慎用。
&&& 3. 迄今为止的经验表明,重症疾病的老年患者对腹泻的耐受性较差。当克林霉素用于这些患者时,应当仔细监测排便频率的变化。
&&& 4. 克林霉素磷酸酯的使用可能导致非敏感菌过度生长——尤其是酵母菌。一旦发生二重感染,应根据临床情况采取相应的措施。
&&& 5. 严重过敏性反应需要用肾上腺素立即紧急治疗,如果需要可采取吸氧和静脉给于糖皮质激素治疗。
&&& 6. 在不能完全证明或者非常怀疑细菌感染时,应用克林霉素磷酸酯有可能不会对患者产生有益的效果,并且增加了耐药细菌生长的可能。
&&& 患者应了解包括克林霉素磷酸酯在内的抗菌药物只能用于细菌感染,它们不应当用于治疗病毒感染(比如感冒)。当克林霉素磷酸酯治疗某细菌感染时,患者应被告知尽管在治疗过程中感觉良好,仍应该准时用药。漏用药或者没有完成整个疗程可能导致(1)降低迅速治疗的益处和(2)增加细菌产生耐药性的机会,有可能无法被本品或其他抗生素治愈。
&&& 腹泻是抗生素引起的一个普遍问题,而停药时通常也会消失。有时在开始抗生素治疗时,患者可能出现水样便或血便(同时伴有或不伴有胃绞痛和发热),甚至在最后一次服用抗生素2个月后或更长时间里出现。如果发生这种情况,患者应尽快联系医生。
实验室检查
&&& 在延长治疗期间应监测肝、肾功能、血液计数情况。
【孕妇及哺乳期妇女用药】大鼠和小鼠口服克林霉素600 mg/kg/day(以体表面积计,分别是成人推荐最高剂量的2.1倍和1.1倍),或者皮下注射克林霉素250 mg/kg/day(以体表面积计,分别是成人推荐最高剂量的0.9倍和0.5倍)没有发现致畸作用。然而没有在怀孕妇女中进行足够的对照研究,因为动物生殖研究不总是能预测人的情况,该药只有在确实需要时才用于孕妇。
&&& 据报道口服150mg或者静脉注射600mg克林霉素,能在乳汁中检测到0.7到3.8 &g/mL本品。由于克林霉素对于新生儿的副作用,综合考虑应当停止用药。
【儿童用药】小于4岁的儿童慎用。
&&& 当克林霉素磷酸酯注射液应用于儿童(出生到16岁)时,适当的器官功能监测是非常必要的。
【老年用药】克林霉素的临床研究没有足够的超过65岁以上的病例,无法证明他们对于药物的反应与年轻人有何不同。然而其他报道的临床经验表明,在大多数抗生素使用时发生的与抗生素相关的结肠炎和腹泻(艰难梭状杆菌引起)在老年(&60岁)人中更加频发也更严重。这些患者应当监测腹泻的情况。
&&& 克林霉素的药代动力学研究表明,年轻人和肝功能及肾功能(随年龄调节)正常的老年人口服或静脉用药后没有明显的不同。
【药物相互作用】克林霉素已被证明有神经肌肉阻滞作用,这有可能增强其他神经肌肉阻滞剂的效果。因此与这类药物合用应慎重。
红霉素和克林霉素被证明有体外拮抗作用。鉴于临床意义的可能性,这两种药物不应该合用。
【药物过量】小鼠静脉注射855mg/kg,大鼠口服或皮下用药大约2618mg/kg,观察到显著的死亡率。在小鼠可观察到惊厥和抑郁。
&&& 血液和腹膜透析对于清除血液中克林霉素没有帮助。
【药理毒理】
&&& 药理作用:
&&& 克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入机体迅速水解为克林霉素发挥抗菌活性,作用机制为与核糖体50S亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成。
&&& 体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性:
&&& 需氧革兰阳性球菌:
&&& 金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌。
&&& 厌氧革兰阴性杆菌属:
&&& 拟杆菌属(含脆弱拟杆菌组和产黑素拟杆菌组)和梭杆菌。
&&& 厌氧革兰阳性不产芽孢杆菌属:
&&& 丙酸杆菌属、真杆菌属和放线菌属。
&&& 厌氧和微需氧的革兰阳性杆菌属:
&&& 消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。
&&& 毒理研究:
&&& 长期毒性:SD大鼠和Beagle犬连续1年经口给予克林霉素300mg/kg/d(以体表面积计,分别相当于成人推荐最高剂量的1.1倍和3.6倍),结果克林霉素可被很好的耐受,与对照组相比未见明显的病理改变。大鼠连续6个月给予600mg/kg/d(以体表面积计,相当于成人推荐最高剂量的2.1倍),能被很好的耐受。但给予犬相同剂量(以体表面积计,相当于成人推荐最高剂量的7.2倍)时则出现呕吐、不进食和体重减轻。
&&& 遗传毒性:Ames试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
&&& 生殖毒性:大鼠经口给予本品剂量为300mg/kg/d(以体表面积计,相当于成人推荐最高剂量的1.1倍),未对动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达600mg/kg/d或皮下注射剂量为0.25mg/kg/d,结果未见有致畸胎作用。然而,尚未对妊娠妇女进行充分和严格的临床研究,动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。
&&& 致癌性:在动物上尚未进行长期致癌潜在性研究。
【药代动力学】
&&& 克林霉素磷酸酯进入机体后,在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L。单次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小时达高峰,浓度为5.92±1.45mg/L,8小时血浓度为2.51±0.91mg/L,有效血浓度可维持8小时以上。克林霉素磷酸酯给药后,主要在肝内代谢,并经胆汁和粪便排泄。每6小时静脉滴注0.6g,胆汁中浓度可达48~55mg/L,部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射0.6g,8小时排泄率分别为11.72±1.33%和10.51±2.68%。
【贮&&& 藏】遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
【包&&& 装】抗生素玻璃瓶;1瓶/盒、5瓶/盒、10瓶/盒、20瓶/盒。
【有 效 期】24个月。
【执行标准】WS1-(X-358)-2003Z
【批准文号】(1)0.3g 国药准字H (2)0.6g 国药准字H (3)0.9g 国药准字H (4)1.2g 国药准字H
【生产企业】
&&& 企业名称:山东罗欣药业集团股份有限公司
&&& 生产地址:山东省临沂高新技术产业开发区罗七路
&&& 邮政编码:276017
&&& 电话号码:& 8481991
&&& 传真号码:
&&& 售后服务:
&&& 网& &&址:
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Copyright & 2014
山东罗欣药业集团股份有限公司 版权所有鲁ICP备号-1
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普生克林(注射用盐酸克林霉素)
批准文号:国药准字H
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规格:0.6g/支
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这个急性阑尾炎痛死俺了,不过这个针还真有效,打了之后见效很快
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注射用盐酸克林霉素主要用于泌尿系感染效果很好。注意本品有粉针和水针两种。一般粉针的制剂比水针的偏贵。不过过敏反应少见。
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你好,根据你的描述是确诊丘疹性荨麻疹,这个与昆虫叮咬及过敏体质有关。指导意见:建议抗过敏治疗,如口服地氯雷他定片,外用无极膏等治疗。注意个人卫生,避免接触小动物少到花草数目多的地方去。你的情况可以涂克林霉素及炉甘石洗剂,但是治疗效果不佳。 提问人的追问
16:57:16您好。请问医生知道注射用盐酸克林霉素跟炉甘石洗剂比例吗?有三瓶盐酸克林霉素是粉状的。另外,水泡破了是不是不能涂?谢谢 回复人的回复
19:02:11水泡破了就不要再涂了。会有刺激性。
这个一般吃药以后会有这个过敏和出疹的现介的,这个一般就可以用一些别的药就行了指导意见:一般吃一些像阿奇霉素,阿莫西林这些,就可以达到治疗的效果就会好的用这些药就行了/
专家用药点评
注射用盐酸克林霉素主要用于泌尿系感染效果很好。注意本品有粉针和水针两种。一般粉针的制剂比水针的偏…
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我想请问:注射用克林霉素磷酸酯的药物作用和对人体疗理的影响是怎样的?谢谢!
提问者采纳
极少数病人可产生假膜性结肠炎。本品是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。肌注后血药达峰时间.本品和青霉素、血清氨基转移酶轻度升高及黄疸.胃肠道反应。代谢物由胆汁和尿液排泄,但不易进入脑脊液中。 2,t1&#47。体内分布广泛。血透和腹腔透析不能有效地使本品清除,可选用万古霉素0,部分代谢物可保留抗菌活性.过敏反应药理作用
抗菌谱与林可霉素相同;2为3小时。 3。口服盐酸盐150mg。 注意事项 1、腹痛及腹泻,45--60分血药浓度达峰.5g口服、苯妥英钠、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应.偶可引起中性粒细胞减少或嗜酸性粒细胞增多。 6、心内膜炎等。在尿中收集到的原形药物约占体内总药量的1&#47、放线菌等)引起的腹腔和妇科感染(常需与氨基糖甙类联合以消除需氧病原菌),肝.本品禁与氨苄青霉素。 不良反应 1、氨茶碱。 2:偶见恶心.少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、肾功能不良时可略提高。 5,成人为3小时.肝、胆道等感染及败血症。 4,儿童为1小时。长期静脉滴注可出现静脉炎;10.如出现假膜性肠炎。 4、骨组织。 适应症
主要用于厌氧菌(包括脆弱拟杆菌、呕吐、巴比妥类.肌内注射后、肾功能损害者慎用,可用于对青霉素过敏者、产气荚膜杆菌、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍。还用于敏感的革兰阳性菌引起的呼吸道,在注射部位偶可出现轻微疼痛:少数病人可出现药物性皮疹、关节和软组织。 3。在体内代谢,一日4次进行治疗.125~0
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克林霉素磷酸酯注射液
克林霉素磷酸酯注射液(消炎药 抗感染)
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【药品名称】
通用名:克林霉素磷酸酯注射液
英文名:Clindamycin Phosphate Injection
汉语拼音:Kelinmeisulinsuanzhi Zhusheye
剂型:注射剂
【成分】克林霉素磷酸酯。
化学名称:6-1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基-1-硫代-甲基-7氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-&-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸脂。
化学结构式:
分子式:C18H33ClN2O5S&HCl
分子量:504.96
【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。
【药理毒理】本品为化学半合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入机体后迅速水解为克林霉素而显示其药理活性。故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同,但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好,可肌内注射和静脉滴注给药。与林可霉素相比本品抗菌作用强4~8倍,吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具有良好的疗效。本品主要对革兰阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性,包括革兰阳性球菌:金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌(磷链球菌除外)、肺炎链球菌、微球菌属等;厌氧菌:梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。
【药代动力学】注射给药可立即获得高血浓度,然后广泛分布到组织和体液中,在肺、扁桃体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫输卵管等,均可达高浓度,尤其骨关节组织中浓度较高为其特点。但透过血-脑脊液屏障的能力差,脑组织浓度低。
本品进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g本品,血液中克林霉素立即达峰值(Cmax),浓度为(11.09&2.02)mg/L,8小时血药浓度为(1.69&0.35)mg/L。单次肌内注射0.6g,血液中克林霉素1~2小时达峰值,浓度为(5.92&1.45)mg/L,8小时血药浓度为(2.51&0.91)mg/L,有效血浓度可维持8小时以上。本品给药后,主要在肝内代谢,并经胆汁和粪便排泄,粪便中的抗菌活性可在停药后延续5天。部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射本品0.6g,8小时排泄率分别为(11.72&1.33)%和(10.51&2.68)%。
【适应症】
1.用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病:
(1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。
(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。
(3)皮肤和软组织感染:疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。
(4)泌尿系统感染:急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。
(5)其他:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。
2.用于厌氧菌引起的各种感染性疾病。
(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。
(2)皮肤和软组织感染、败血症。
(3)腹内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。
(4)女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。
【用法用量】本品可经深部肌内注射或静脉滴注给药。静脉滴注时,每0.3g需用50~100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6mg/ml浓度的药液,缓慢滴注,通常每分钟不超过20mg。1.轻中度感染:成人一日0.6~1.2g,分2~4次给药(ql2h~q6h);儿童一日按体重15~25mg/kg,分2~4次给药(ql2h~q6h)。2.重度感染:成人一日1.2~2.7g,分2~4次给药(ql2h~q6h);儿童一日按体重25~40mg/kg,分2~4次给药(q12h~q6h)。
【不良反应】
 1.胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。
  2.血液系统:偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等;罕见再生障碍性贫血。
  3.过敏反应:可见皮疹、瘙痒等,偶见荨麻疹、血管性水肿和血清病反应等,罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。
  4.肝、肾功能异常,如血清氨基转移酶升高、黄疸等。
  5.静脉滴注可能引起静脉炎;肌内注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。
  6.其他:耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。
  国内克林霉素磷酸酯和盐酸克林霉素注射剂的不良反应报道有使用本品可能引起肾功能损害和血尿,另有极少数严重病例出现的不良反应包括呼吸困难、过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸、寒战、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降等。
&【禁忌】本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性,对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。
【注意事项】
1.本品和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应,可用于对青霉素过敏者。
2.本品禁止与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥类、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍。
3.肝、肾功能损害者慎用。
4.如出现假膜性肠炎,可选用万古霉素0.125~0.5g口服,一日4次进行治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女使用本品应注意。
【儿童用药】小于4岁儿童慎用。
【老年患者用药】1.克林霉素的药代动力学研究已证明。口服或静脉注射克林霉素后正常肝肾功能的年轻患者与老年患者之间药代动力学无明显差异。2.克林霉素的临床研究还未包括有充分数量的65岁和65岁以上的患者,目前难以判断是否老年人的临床反应与年轻患者有明显不同。但是,临床经验提示与抗生素有关的结肠炎和所见到的腹泻(有艰难梭状杆菌引起)老年人中发生较多(&60岁),而且是比较严重。因此老年人使用本品时应注意仔细观察或监测这些人所发生的腹泻。
【药物相互作用】本品与红霉素呈拮抗作用,不宜合用。
【规格】2ml:0.3g(按克林霉素计)
【贮藏】遮光、密闭保存。
【药品名称】
通用名:克林霉素磷酸酯注射液
英文名:Clindamycin Phosphate Injection
汉语拼音:Kelinmeisulinsuanzhi Zhusheye
剂型:注射剂
【成分】克林霉素磷酸酯。
化学名称:6-1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基-1-硫代-甲基-7氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-&-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸脂。
化学结构式:
分子式:C18H33ClN2O5S&HCl
分子量:504.96
【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。
【药理毒理】本品为化学半合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入机体后迅速水解为克林霉素而显示其药理活性。故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同,但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好,可肌内注射和静脉滴注给药。与林可霉素相比本品抗菌作用强4~8倍,吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具有良好的疗效。本品主要对革兰阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性,包括革兰阳性球菌:金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌(磷链球菌除外)、肺炎链球菌、微球菌属等;厌氧菌:梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。
【药代动力学】注射给药可立即获得高血浓度,然后广泛分布到组织和体液中,在肺、扁桃体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫输卵管等,均可达高浓度,尤其骨关节组织中浓度较高为其特点。但透过血-脑脊液屏障的能力差,脑组织浓度低。
本品进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g本品,血液中克林霉素立即达峰值(Cmax),浓度为(11.09&2.02)mg/L,8小时血药浓度为(1.69&0.35)mg/L。单次肌内注射0.6g,血液中克林霉素1~2小时达峰值,浓度为(5.92&1.45)mg/L,8小时血药浓度为(2.51&0.91)mg/L,有效血浓度可维持8小时以上。本品给药后,主要在肝内代谢,并经胆汁和粪便排泄,粪便中的抗菌活性可在停药后延续5天。部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射本品0.6g,8小时排泄率分别为(11.72&1.33)%和(10.51&2.68)%。
【适应症】
1.用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病:
(1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。
(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。
(3)皮肤和软组织感染:疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。
(4)泌尿系统感染:急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。
(5)其他:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。
2.用于厌氧菌引起的各种感染性疾病。
(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。
(2)皮肤和软组织感染、败血症。
(3)腹内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。
(4)女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。
【用法用量】本品可经深部肌内注射或静脉滴注给药。静脉滴注时,每0.3g需用50~100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6mg/ml浓度的药液,缓慢滴注,通常每分钟不超过20mg。1.轻中度感染:成人一日0.6~1.2g,分2~4次给药(ql2h~q6h);儿童一日按体重15~25mg/kg,分2~4次给药(ql2h~q6h)。2.重度感染:成人一日1.2~2.7g,分2~4次给药(ql2h~q6h);儿童一日按体重25~40mg/kg,分2~4次给药(q12h~q6h)。
【不良反应】
 1.胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。
  2.血液系统:偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等;罕见再生障碍性贫血。
  3.过敏反应:可见皮疹、瘙痒等,偶见荨麻疹、血管性水肿和血清病反应等,罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。
  4.肝、肾功能异常,如血清氨基转移酶升高、黄疸等。
  5.静脉滴注可能引起静脉炎;肌内注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。
  6.其他:耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。
  国内克林霉素磷酸酯和盐酸克林霉素注射剂的不良反应报道有使用本品可能引起肾功能损害和血尿,另有极少数严重病例出现的不良反应包括呼吸困难、过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸、寒战、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降等。
&【禁忌】本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性,对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。
【注意事项】
1.本品和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应,可用于对青霉素过敏者。
2.本品禁止与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥类、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍。
3.肝、肾功能损害者慎用。
4.如出现假膜性肠炎,可选用万古霉素0.125~0.5g口服,一日4次进行治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女使用本品应注意。
【儿童用药】小于4岁儿童慎用。
【老年患者用药】1.克林霉素的药代动力学研究已证明。口服或静脉注射克林霉素后正常肝肾功能的年轻患者与老年患者之间药代动力学无明显差异。2.克林霉素的临床研究还未包括有充分数量的65岁和65岁以上的患者,目前难以判断是否老年人的临床反应与年轻患者有明显不同。但是,临床经验提示与抗生素有关的结肠炎和所见到的腹泻(有艰难梭状杆菌引起)老年人中发生较多(&60岁),而且是比较严重。因此老年人使用本品时应注意仔细观察或监测这些人所发生的腹泻。
【药物相互作用】本品与红霉素呈拮抗作用,不宜合用。
【规格】2ml:0.3g(按克林霉素计)
【贮藏】遮光、密闭保存。
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