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目前常用的肿瘤分子靶向治疗的药物有那些？
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分子靶向治疗之所以受到密切关注，并引起研究者不断探究的兴趣，是因为它以肿瘤细胞的特性改变为作用靶点，在发挥更强的抗肿瘤活性的同时，减少对正常细胞的毒副作用。这种有的放矢的治疗方法为肿瘤治疗指明了新的方向。 根据药物的作用靶点和性质，可将主要分子靶向治疗的药物分为以下几类： 1．小分子表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，如吉非替尼(Gefitinib，Iressa, **)；埃罗替尼（Erlotinib, Tarceva）； 2．抗EGFR的单抗，如西妥昔单抗（Cetuximab, Erbitux）； 3．抗HER-2的单抗，如赫赛汀（Trastuzumab, Herceptin）； 4．Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，如伊马替尼（Imatinib）； 5．血管内皮生长因子受体抑制剂，如Bevacizumab(Avastin)； 6．抗CD20的单抗，如利妥昔单抗（Rituximab）； 7．IGFR－1激酶抑制剂，如NVP－AEW541； 8．mTOR激酶抑制剂，如CCI－779； 9．泛素－蛋白酶体抑制剂，如Bortezomib； 10．其他，如Aurora激酶抑制剂，组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂等。
⑴、贺赛汀(Herceptin，Trastuzumab)是一种针对HER-2/neu原癌基因产物的人/鼠嵌合单抗，能特异地作用于HER-2受体过度表达的乳腺癌细胞。1998年被美国FDA批准上市，无论单药还是与化疗药物合用治疗HER-2/neu过度表达的乳腺癌均取得了明显疗效。临床试验表明，Herceptin单药治疗HER-2/neu++或+++的晚期乳腺癌，有效率为24%。与单纯化疗比较，Herceptin与阿霉素、环磷酰胺或紫杉醇联合治疗转移性乳腺癌明显提高疗效。据电子版JCO杂志于2005年2月报道了Trastuzumab联合化疗新辅助治疗乳腺癌，Trastuzumab联合新辅助化疗可提高乳腺癌的病理完全缓解率，该研究由美国M.D. Anderson肿瘤中心的Buzdar AU等负责完成。目的在于评价Trastuzumab联合紫杉醇、表阿霉素，能否进一步提高HER-2过度表达乳腺癌患者的疗效。共42例HER-2阳性的可手术患者入组，随机分为两组，分别接受紫杉醇4周期序贯CAF，或者上述方案再联合每周Trastuzumab。原计划该研究入组164例患者，该研究入组34例患者后不得不提前结束，因为研究发现trastuzumab的加入显著提高了患者的pCR，两组患者分别为26%、65.2%(P=0.016)，联合组疗效显著提高。还有许多临床试验报道了采用Herceptin和化疗药包括paclitaxel、Gemcitabine、NVB、CBP和DDP等用于治疗乳腺癌之外的其他恶性肿瘤，如、胰腺癌、膀胱癌和食道癌等，初步结果均显示联合用药安全可靠。
⑵、艾比特思 (C-225，Cetuximab， Erbitux)， 该药已在2004年2月初被FDA批准上市与伊立替康联用治疗EGFR阳性，含伊立替康方案治疗失败的转移性结直肠癌，单药用于不能耐受伊立替康的EGFR阳性晚期结直肠癌治疗。Erbitux是通过特异性地与EGFR结合，抑制EGFR的活性，来阻断细胞信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的浸润生长和转移。由于常见恶性肿瘤结直肠癌、头颈部鳞状细胞癌、，均表现为EGFR的高表达，其高表达水平约为82%左右，所以这些肿瘤成为Erbitux临床治疗的目标选择，目前完成的临床试验已显示出该药潜在的突出疗效。艾比特思单用或与伊立替康联用对EGFR过度表达和伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性结直肠癌的治疗。一项多中心随机Ⅱ期临床对照研究评价了Erbitux治疗转移性结直肠癌的疗效。329例EGFR过度表达的受试者中，研究中患者随机分成2组，Erbitux和伊立替康联用组218例，Erbitux单用组111例。结果显示，联合治疗组和Erbitux单用组有效率分别为22.9%和10.8％。疗效平均持续时间，联合治疗组和Erbitux单用组分别为5.7和4.2个月；与Erbitux单用组相比，联合治疗组患者明显延缓了疾病的进展。Erbitux与多种化疗药的联合方案对晚期NSCLC疗效显著，来自ASCO第39届年会的消息，4组临床研究数据表明， Erbitux和多种标准化疗药物的联合方案对晚期非小细胞肺癌(NSCLC)具有潜在疗效。研究者介绍了4组Erbitux对晚期NSCLC患者的治疗活性的临床结果。⑴在一项随机Ⅱ期临床试验中，Erbitux联合顺铂和长春瑞宾，缓解率由32.3%提高到了53.3%。⑵在一项对61位未化疗的NSCLC患者的ⅠB/ⅡA临床试验中，Erbitux+吉西他滨+卡铂联合治疗，部分缓解率为28.6%，疾病稳定率为60%，疾病控制率为88.6%。⑶在一项对31位预先未治患者的Ⅰ/Ⅱ期临床试验中，Erbitux+紫杉醇(paclitaxel)+卡铂联合方案，部分缓解率为29%，稳定率为35.5%，疾病控制率为 64.5%，中位生存期为472天。⑷在对47例对化疗有复发或者化疗抵抗的患者的Ⅱ期临床试验中，Erbitux+多烯紫杉醇(Docetaxel)方案，完全缓解率为1.9%，部分缓解率为20.4%，疾病稳定率为33.3%，疾病控制率达55.6%。本品耐受性好，不良反应大多可耐受，最常见的是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。其他不良反应还有白细胞计数下降、呼吸困难等。皮肤毒性反应（痤疮样皮疹、皮肤干燥、裂伤和感染等）多数可自然消失。少数患者可能发生严重过敏反应、输液反应、败血症、肺间质疾病、肾衰、肺栓塞和脱水等。其他实体瘤的临床临床试验研究也在进行之中。
⑶、贝伐单抗(Avastin，Bevacizumab)为新型的抗血管内皮生长因子受体的人源化单克隆抗体，它通过与内源化的VEGF竞争性结合VEGF受体，使内源的VEGF生物活性失效，从而抑制内皮细胞有丝分裂，增加血管通透性，减少新生血管形成，最终达到抑制肿瘤生长的作用。早在2004年NEJM发表了贝伐单抗(bevacizumab，Avastin)联合IFL(伊立替康/5-FU/CF)一线治疗晚期结肠癌的Ⅲ期随机对照研究结果。2813例晚期结肠癌患者接受IFL加或不加Avastin 5 mg/kg iv治疗，每2周1次。结果显示，客观缓解率分别为45%及35%，中位生存时间分别为20.3个月和15.6个月，无进展生存时间(PFS)分别为10.6个月和6.2个月，提示加用Avastin可明显提高IFL对一线晚期结肠癌的疗效。基于上项研究结果，2004年2月美国FDA批准Avastin用于联合5-FU/CF为主的治疗方案一线治疗转移性结肠癌。在今年的ASCO会议上，E3200研究证实，Avastin联合经典方案FOLFOX4二线治疗转移性结直肠癌取得生存优势，总生存率提高32%。另外，治疗乳腺癌的E2100研究表明，Avastin联合每周紫杉醇治疗使有效率提高近2倍，无进展生存期延长近5个月。最引人注目的研究是E4599肺癌研究，该研究首次证实，Avastin联合铂类药物，对非小细胞肺癌患者的中位生存期可延长到12.5月。Avastin总体耐受性良好，但也有少数患者(约2%)发生胃肠道穿孔、出血等严重不良事件，同时，少数患者出现血压升高、血栓栓塞性并发症增多、蛋白尿等。Avastin用于晚期乳腺癌的治疗也有初步可喜结果。Avastin联合化疗在治疗胰腺癌、肾癌、头颈部癌、肝癌及卵巢癌方面也有许多临床试验正在进行中，从中期分析结果来看， 有一定的临床疗效，且不良反应不比单用化疗组多。治疗非小细胞肺癌和乳腺癌的Ⅲ期临床试验研究也在进行之中。
⑷、格列卫（STI571，Glivec）也称甲磺酸伊马替尼& 是瑞士诺华公司推出，FDA于2001年5月批准上市的一种抗白血病新药。2003年2月FDA又批准胃肠间质肉瘤。目前还试用于脑胶质瘤、小细胞肺癌等实体瘤的治疗，并取得理想疗效。甲磺酸伊马替尼是靶向治疗最成功的范例，它是Bcr-Abl酪氨酸激酶选择性抑制剂，无论在慢性粒细胞性白血病(CML)的慢性期、进展期还是急变期，其均显示可信的治疗效果。Kantarjian等对CML慢性期患者在干扰素(IFN)治疗失败后进行伊马替尼补救治疗，近期结果显示：细胞遗传学缓解率(CyR)为60%，其中完全缓解者达40%，预计18个月的无进展生存率(PFS)和生存率分别是89%和95%。经近4年的随访，88%的患者生存， 75%仍处于慢性期，伊马替尼治疗的CyR为73%，完全细胞遗传学缓解率(CCyR)为63%。Gleevec治疗胃小肠基质肿瘤可获80％临床有效率，瑞典研究者ＤｒBengt Nilsson报道了酪胺酸激酶抑制剂Gleevec对胃小肠基质恶性肿瘤的疗效。本研究共15例患者，８例为初治，７例为术后复发转移。Gleevec用法为400mg，每日一次，共用15个月。结果发现80％患者治疗有效，肿瘤经ＣＴ扫描证实至少缩小３０％。８例获部分缓解，４例无肿瘤复发，１例肿瘤稳定，２例进展。Demetri等报告，147例晚期胃肠间质肉瘤(GIST)经伊马替尼治疗后，53.7%的患者部分缓解(PR)， 27.9%的患者疾病稳定(SD)，88%的患者已存活1年以上，说明伊马替尼在治疗胃肠间质肉瘤上取得了好的疗效。
⑸、易瑞萨（Iressa，ZD1839，gefitinib） 由AstraZeneca Plc公司生产，是新一代肿瘤靶向治疗药物之一，被认为是真正具有抗肺癌作用的第一药，是一个针对EGFR酪氨酸激酶的小分子抑制剂。2003年5月被FDA批准单药用于经含铂类或泰索帝方案化疗失败的晚期非小细胞肺癌。来自第40届ASCO会议报道：来自AstraZeneca EAP计划（expanded access program，EAP） 的21，000例接受Iressa治疗的晚期非小细胞的一年生存率为29.9%。这是目前为止，有关Iressa这个表皮生长因子受体抑制剂的病例最大的报告，有2.3%的患者报道有严重不良事件（SAE）， 有1.1%的患者因为SAE停药，另外根据评估，有0.3%的患者死亡与服用IRESSA有关。以上结果看，对于已经多次和多种化疗方案治疗后耐药且身体情况并不佳的患者能够获得如此疗效是不易的。自2002年以来，广东省肺癌研究所吴一龙教授已通过EAP计划收几十例晚期非小细胞肺癌患者，取得了很好的疗效，症状缓解率达到80%，无一例患者因为SAE停药。针对已历经多次化疗的末期病患，以Iressa做为第三线，甚或第四线治疗的效果很令人鼓舞。这些病患若无好的化疗，一般中位生存期仅为三个月，一年存活率约十几％。以Iressa治疗上述晚期患者的缓解率为10到19％，相当于现有化疗药物的第二线治疗，但优于第三线及第四线治疗。中位生存期可达七个月，一年存活率近30%。Iressa治疗40%的病患呼吸困难、咳嗽、疼痛等癌症症状会快速改善，一般在服药两周之内。症状改善的病人，一年存活率可达50%，中位生存期为一年。Iressa的疗效与患者先前化疗次数的多寡无关，而女性、肺腺癌、不吸烟的患者疗效更好。副作用很低，依序常见的是皮疹、腹泻、皮肤干痒、肝功能异常、恶心等，但程度多半轻微。疾病没有恶化的情况下，患者可连续服用数月、甚或数年。
⑹、它赛瓦(OSI-774、Tarceva，erlotinib) 也称埃罗替尼是一种表皮生长因子受体-酪氨酸激酶(EGFR-TK)拮抗剂，属小分子化合物，2002年9月，美国FDA批准其作为标准方案治疗无效的晚期NSCLC的二线或三线治疗方案。一项它赛瓦单药治疗复治的晚期非小细胞肺癌的Ⅱ期临床试验研究结果显示：显效率12.3%，稳定率38.6%；另有一项OSI-774单药治疗细支气管肺泡癌的Ⅱ期临床试验研究结果显示：显效率26%，且患者均容易耐受。主要的联用药物有泰素D、健择+顺铂，卡铂+泰素。一项有731例患者参加的Ⅲ期多中心随机临床试验的结果显示，与安慰剂相比，Erlotinib治疗可分别使中位生存(6.7 vs 4.7个月)和1年生存(31.2 vs 21.5个月)提高42.5%和45%。Erlotinib最常见的副反应是皮疹和腹泻。在Erlotinib治疗的NSCLC患者中间质性的发生率约为0.7%。
⑺、美罗华（Mabthera 、rituximab）可显著延长晚期惰性非霍奇金淋巴瘤的无病生存期来自第40届ASCO年会的报道，纽约大学医学院的Howard Hochster博士报告指出，美罗华可显著延长晚期惰性非霍奇金淋巴瘤的无病生存期。该研究由由 ECOG和CALGB协作完成，共322例患者加入美罗华研究组，305例患者进行了疗效评价。美罗华组在6个月内，用药4周，每周1次用药，用药2年。结果显示，美罗华可很好耐受，美罗华的加入使患者的CR率从14%提高到30%，同时发现美罗华组显著提高了患者总生存期和无病生存期，中位生存期从1.5年延长到4.2年(p= 0.0003)，两年无病生存率从43%到73%。研究者特别发现对于较大病灶患者生存期从1.4年提高到4.2年(p= 0.001)。研究者认为还需要更长时间的随诊，以进一步评价美罗华是否可获得更长时间的生存提高。2004年8月欧盟批准了化疗加美罗华一线治疗惰性非霍奇金淋巴瘤，美罗华与传统化疗联合可用于一线治疗惰性非霍奇金淋巴瘤。欧盟是根据有321例首次治疗的进展期惰性NHL患者参加的一项Ⅲ期随机临床试验的结果批准这一疗法的。与单独使用CVP方案相比，Rituximab与CVP方案联合可显著延长至治疗失败的时间(26个月 vs. 7个月)和至疾病进展的时间(27个月和15个月)。同时，与单独化疗相比，rituximab联合CVP方案可显著提高总缓解率(81% vs. 57%)和完全缓解率(41% vs. 10%)。美国FDA曾于1997年11月批准rituximab用于治疗复发或治疗抵抗的低恶性或滤泡CD20阳性的B细胞NHL。
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马军教授：分子靶向治疗在淋巴瘤的应用
在世界杯正如火如荼的进行的同时，2014年POST―ASCO会议信息交流会暨泛珠三角进展研讨会、暨广东省抗癌协会专业委员会年会、暨南方淋巴瘤论坛，于6月27日~29日在广州亚洲国际大酒店成功召开。哈尔滨血液病所长马军教授指出，BCR信号的关键分子BTK（布鲁顿激酶）是治疗淋巴瘤新靶向药物。哈尔滨血液病肿瘤研究所所长 马军教授马军教授表示，治疗的主要靶向药物有隆抗体治疗（抗CD20单抗、抗CD22单抗）、放射免疫治疗（抗CD20抗体），其他新型靶向药物（组蛋白化酶抑制剂、蛋白酶体抑制剂、基因重组融合蛋白、低分子化合物、抗血管生成治疗等）。其中，有机亚砷酸也是一种常见的靶向药物，马军教授解释，美国在2010年对复发难治的T细胞淋巴瘤进行了多中心临床研究，有效率为42%。同时，日本也在开展应用有机亚砷酸治疗难治复发T细胞淋巴瘤的1期临床试验。同时，马军教授指出，分子靶向药物的关键问题主要是：特异性，仅仅在肿瘤细胞中表达；表达稳定均一，布产生分泌型抗原；参与磁暴凋亡，细胞生长信号的调节；结合后不会出现明显的脱落。专家资料：哈尔滨血液病肿瘤研究所所长，教授，主任医师。1970年-1978年通过刻苦自学获得了国家首届自学成材奖，同时作为国内首批国家选派到日本留学。1979年-1983年在日本主要从事人造血干细胞研究，对的造血异隆进行了研究。首先在国际应用造血干细胞染色体研究，发现了慢性粒细胞造血干细胞存在着Ph染色体，也存在着正常造血克隆，形成了双克隆学说。回国后首先在国内建立了造血干细胞培养方法及实验室，推动了我国造血干细胞的实验及临床研究。1986年首先在国际上发现三氧化二砷对（APL）细胞有抑制分化作用，首先应用三氧化二砷治疗了复发APL获得成功。1989年发现三氧化二砷对APL细胞有直接抑制作用，并有对巨核细胞促增殖作用。1994年首先应用三氧化二砷对国外复发APL进行了治疗获得成功，从而使三氧化二砷走向了国际。哈尔滨血液病肿瘤研究所治疗APL已有2500例病例，7年生存率为82%，是全世界最好的治疗方法和疗效，APL序贯治疗已成为国际治疗APL的金标准方案。
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（责任编辑：吴洁媚 ）
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哪家北京的医院能治好肾癌* 柳州新闻网养生百科
随着近些年来肾癌患病机率的高升，大家对于肾癌也较以前有了更多的了解和认识。肾癌是当下一种较为普遍的恶性肿瘤疾病，危害巨大，给患者以及家庭带去了无尽的苦恼与困扰，因此有效的治疗肾癌的方法一直都是患者们所苦苦追寻的。如果肾癌患者出现肺转移等情况，肾癌靶向治疗药物是最佳的选择方法。那么接下来，我们就来给大家简单介绍一些有关肾癌靶向治疗药物的相关内容，供大家参考。 说到肾癌患者发生转移后，最好的治疗方法是肾癌靶向治疗药物，那么是不是肾癌靶向治疗药物对于所有的肾癌转移情况都适用的呢?目前从理论上面讲没问题，都能治。但是具体操作上面会注意到每个人身体状态，这样就谈到靶向药物的副作用。因为任何药物在使用的时候，一定要首先想到它的危害性，它有什么危害?才会根据它的危害再选择我治疗的对象，一般都是这样。 肾癌靶向治疗药物治疗效果如此甚好，那么它有没有什么副作用呢?肾癌靶向治疗药物主要副作用是脱皮。靶向药物的副作用跟过去的化疗药物相比它的副作用就不一样了。化疗药物大家可能都会知道主要是白细胞降低，骨髓抑制，脱头发，脱皮，可以说是会致命的副作用。肾癌靶向治疗药物副作用是有，但是往往是不致命的，比如说靶向药物目前最最常见的就是手足皮肤反应，手足皮肤是离心脏最远的地方，血晕最差的地方，会出现脱皮，干裂，干燥的情况，目前在亚洲人用药以后这个是最重要的。但是欧美人用完以后，他们认为高血压问题比较多一点，我们高血压也有，但是比较少一点，手足出现皮肤干燥比较多一点。当然也分级，非常严重的也有。 综上所述这就是我们给大家介绍的有关&肾癌靶向治疗药物&方面的一些内容，此时大家对肾癌靶向治疗药物应该有些简单了解了。我们都知道肾癌给患者带去的危害和影响很大，为了最大程度地避免这种疾病分割，患者们一定要及时采取治疗，越拖延病情越重。如果您对肾癌靶向治疗药物的相关介绍还有什么不明白，也可随时与我们的在线专家联系，就您的问题做更进一步地咨询。
肾癌饮食应注意些什么 （编辑：张艳）
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赵占兵医生会员
擅长: 癌症的中药治疗
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“对于癌症治疗与控制孰轻孰重”这篇报道的中药可以试一下，癌症治疗的重点应该放在控制上面，癌症患者如果控制得当，同样可以带着癌细胞正常的生活，甚至结婚生子，共享天伦。试想，你是愿意往一个无底洞里不断扔钱，不断加剧身体的痛苦，还是选择用一种健康合理的方式把病情控制住，过着正常人的生活呢？
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可以采用中医疗法,软坚散结,扶正祛邪,可以有效抑制肿瘤继续生长,一般一个疗程就能缓解病情.中国教育电视台和央视网对此法进行了专题报道。
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张丹主任诊室会员
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您好，可以应用中药进行治疗，根据患者具体的病证、病理类型、病位的不同来制定个体化的治疗方案，应用专门针对淋巴癌细胞的中药进行靶向治疗，同时整体恢复患者的免疫功能及体质，相互协同，综合治疗，缓解症状，控制病情，取得好的效果。
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您好,根据临床经验，很多患者通过系统的中医抗癌治疗，同样起到了很好的治疗效果,可以服用抗肿瘤的中成药口服液,服用方便,在杀瘤的基础上,提高免疫力.增强体质,预防复发转移
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你好：瑶医药提出的扶正培本、健脾易肾的治疗方法，遵循辨病与辩证相结合，整体与局部治疗相结合，补气养血扶正与祛邪抗癌相结合的三大肿瘤防治原则，根据瑶医辨证施治理论，利用中草药的偏性调整人体的偏盛、偏衰、补其不足、泻之有余。使肿瘤患者气血调和、阴阳平衡、生命乃至。
副主任医师
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你好，淋巴癌患者最好采用有效的传统中药保守治疗，用药正确的话有可能控制转移、减轻痛苦、稳定病情、延长生存期，甚至达到临床治愈。希望正确治疗，早日康复！
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姜二晨主治医师
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淋巴瘤，治疗方式常用的有放射治疗，化学治疗，中医治疗。中医治疗更多的是作为辅助治疗手段，比如中药单方含量16%人参皂苷Rh2(护命素)的辅助治疗，人参皂苷Rh2(护命素)是运用现代医学技术，在分子化的水平对肿瘤的治疗。人参皂苷R&h2(护命素)不等于人参所以的功效，但是在人参中发挥抗癌效果的成分中，人参皂苷Rh2(护命素)是其中较好的一种。人参皂苷Rh2(护命素)是人参皂苷中抗癌效果较好的一种，这是一种次生皂苷，通过诱导一些酶的作用使肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的增殖，在与化疗药物联合使用，可以有增效减毒的效果，没有什么毒副作用，这是一种很有前景的新型抗肿瘤药物。
米庆海医师
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早期一般采取手术治疗加中药治疗，治愈率很高中西医结合治疗西医的手术、放疗、化疗见效快，但病人痛苦且容易复发，而中药可以弥补西医的缺点和不足，现在最前沿的就是祁奥牌红豆杉中草药肿瘤属于消耗性疾病，在肿瘤病人中营养不均衡、营养不良是常见的。因此，增进食欲、加强营养对肿瘤病人的康复十分重要。日常生活中要注意营养合理，食物尽量做到移样化，多吃高蛋白、多维生素、低动物脂肪、易消化的食物及新鲜水果、蔬菜，不吃陈旧变质或刺激性的东四，少吃薰、烤、腌泡、油炸、过咸的食品，主食粗细粮搭配，以保证营养平衡
药师陈杰医生会员
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癌症不能治愈，能控制不错了只有癌细胞控制住，癌症引起的这些症状才能真正得到缓解癌症能致人于死地，就是因癌的侵犯性、复发性和转移性。预防复发的关键是初次治疗时获得根治，治疗后定期通过“对于癌症治疗与控制孰轻孰重”报道的中药控制癌细胞，获得长期带瘤生存的目的
潘树生医生会员
擅长: 中晚期癌症的中药治疗
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红豆杉中药含有效药用成分多达40多种，包括紫杉醇、巴卡亭Ⅲ、生物碱、红豆杉多糖、紫杉黄酮等。其中紫杉醇以及巴卡亭Ⅲ合成的多烯紫杉醇是目前世界上一线抗癌药物；实验证明红豆杉多糖结合化疗药物同时使用，具有增效减毒功效，并能通过对心肌保护、冠状动脉扩张及血液稀释来保护心脏；生物碱能改善睡眠；鞣质，通过抗菌、消炎、消肿对前列腺疾病有特殊功效；紫杉黄酮可通经、利尿、降血压；紫杉酚具有抗白血病作用等等。
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