新型抗癫痫药物SAGE-547，临床试验初步见效 生物谷　　宝宝新型抗癫痫药癫痫这个病得到人民群众的一个重大的话题，在我们生活中有不少人被癫痫困扰着，想要找一家好的医院来治疗，但是当今社会有很多治疗癫痫的医院，那种方法治疗癫痫最有效。下面我们就来了解下吧。
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抗癫痫药的发展史与新型抗癫痫药
癫痫(epilepsy，Ep)是比较常见的神经系统疾病， 过去常发生于儿童及青少年，随着我国社会逐步进入 老龄化，目前在老年人中又出现一个癫痫发病高峰。Ep的治疗虽然有许多种方法，但直到现在仍以药物治疗为主。由于至今尚无针对Ep病理生理异常的根治方法，所以药物亦需要较长期有规律地服用。这样，药 物疗效及不良反应之间的关系已是临床医师面临的矛盾问题。理想的抗癫痼药物(AED)应符合下列标准。①疗效：有广谱抗Ep作用，抗癫痫发作疗效好，可以 较长期应用；②安全性：无严重或慢性不良反应，无致畸作用；③药物应用：有多种剂型可供选择，可经多种途径给药，适合于各种年龄及各种身体状况下应用；④ 药动学：生物利用度较高、人体内过程较稳定，具有一级代谢动力学特征，剂量与血药浓度成正比，容易透过血一脑屏障，可以快速进入脑内发挥疗效，蛋白结合率 低，无或极少有活性代谢产物，无肝药酶诱导作用，消 除半衰期较长，可以每天一次服药，与其他AED或其他类型药物无相互作用，可与其他AED联合应用。随 着神经科学与临床药理学的发展，目前已经有许多传 统AED和新型AED应用于临床，虽然疗效还不错，然而还没有一种药物能达到上述理想AED的标准。寻 求符合或接近理想AED的高疗效、低不良反应的药 物，仍是药理学家及临床神经科医师迫切追求的目标。 1 抗癫痢药发展史癫痫的现代药物治疗起始于1857年，即溴化钾。 该药虽然有一定疗效，但不良反应明显，尤其不宜久用。AED的发展历史，大致上可分为4个阶段。①从 1857年应用溴化物开始到1937年，主要是1912年发 现巴比妥类药(如苯巴比妥)。该类药疗效较溴剂好 而不良反应相对较少，逐渐取代了溴剂。但因巴比妥 类药有显著的镇静作用，且对部分患者的认知功能有 影响，以后也多被其他AED替代。然而由于该类药物 价格较低，在贫困地区仍然是有应用价值的药物，仅用 这一种药物对较多患者可能取得较好的疗效。此时期 的抗癫痫治疗，主要为经验性用药。② 年。1937年，苯妥英钠用于戊四氮(Ep)动物模型取得 成功，1938年开始用于临床。该药的钠盐无明显镇静 作用，是第一个根据动物模型研制的AED，可以说是抗Ep药物的里程碑。以后又陆续开发出扑米酮 (1952年)、乙琥胺(1960年)、卡马西平(1963年)等 药物，AEDs得到很大的发展。但疗效还不够高，一般 应用单药治疗，Ep控制率为40％ ～50％ ，采用联合用 药时不良反应发生率亦较高¨ 。如苯妥英钠可引起 牙龈增生、共济失调和慢性中毒性脑病等。③1974～ 1986年，广谱AED丙戊酸应用于临床(1974年)开创 了AED的新纪元。由于该药具有广谱抗Ep作用，疗效较其他AED高，而且又是第一种以作用机制为基础 的AED，不良反应比以前的几种AEDs相对轻一些。 这一阶段开展了AED药物血浆浓度监测并研究了各 种AED在患者体内的药动学，实现了药物治疗剂量的 个体化，使疗效有所提高。④1987年以后。此前，尽 管抗Ep药物治疗逐渐完善，但仍有约20％ 的EP患者 不能达到理想的控制。1987年以后，国外有关学者充 分运用临床药理学技术，研制出一些疗效较好而不良 反应相对较少的新型AED，这些药物陆续上市并被 应用于临床，如奥卡西平(1999年)、氨己烯酸(1989 年)、唑尼沙胺(1989年)、拉莫三嗪(1991年)、加巴喷丁(1993年)、托吡酯(1995年)、左乙拉西坦(2000 年)、司替戊醇(1994年)、噻加宾(1997年)、非氨酯 (1993年)等，使临床医师有了更多的选择。2 抗癫痢药的作用机制¨ 19世纪80年代以来，对癫痫发病机制的研究有了不少进展，在此基础上一方面研制出了一些新型 AED，另一方面对传统AED的作用机制也有了进一 步的认识。目前，已知的AED的作用机制有以下几 点。①阻滞钠通道：作用于电压依赖性钠通道，减少 培养的神经元持续性动作电位发放的频率，去极化时 这种作用增强，而反复去极化现在认为就是Ep发作的机制；②增强 一氨基丁酸(GABA)作用：以各种不同 途径增强GABA活性，抑制动作电位的高频重复发 放；③拮抗兴奋性氨基酸：兴奋性氨基酸及其受体是 Ep发病的重要机制之一，以不同方式降低兴奋性递质 (包括谷氨酸)的活性，可以抑制各种Ep动物模型的 惊厥发作；④阻滞钙通道：电压依赖性钙通道有许多 型，目前已比较了解的有L、N、P、Q、R、T亚型。降低 钙离子流人突触终末及阻滞突触前释放神经递质，也 是抗Ep发作的一种抑制。各种AED的作用机制见表 1。3 新型抗Ep药临床应用传统AED，虽然大多数Ep患者的发作能够被控制或减轻，但仍有约20％的患者未能得到明 显疗效，不良反应较多，甚至极少数非常严重，多数Ep 药物有致畸作用，对儿童的认知功能可能有不利影响。 为此，近20 a来，药理学家们陆续研制出了一些新型 AED，但也只是部分改善了AED的缺点，尚无一种 药物可达到理想AED的标准。本文重点介绍4种已在国内应用的新型AED。3．1 托吡酯(topiramate，TPM) 商品名妥泰，Topamax；化学结构不同于其他AED，为吡喃果糖氨基 磺酸酯化合物。由于有多重抗Ep机制(表1)IS]，具有 广谱Ep作用。动物实验证实该药还有神经保护作用，可能可防治低氧缺血造成的神经元损伤及脑室周围白质软化。3．1．1 代谢特征TPM 口服后吸收快而完全，食物不影响其吸收，与蛋白结合率低，易透过血一脑屏障 (BBB)。20％的TPM在肝内羟基化、水解及形成糖醛 酸化，但不损害肝功能，和其他80％原型一同从肾脏 排出。TPM为线性药动学，血药浓度随剂量增加而升 高，半衰期较长，每天2次服药即可。该药系轻度肝药 酶诱导药，与其他AED联合应用，一般不需调整剂量。 TPM的剂量、血药浓度与疗效之间无规律性相关，因 此不必在用药过程中监测血药浓度。药物相互作用： TPM与其他AED很少发生相互作用，TPM可使苯妥 英钠(PHT)血药浓度升高，使丙戊酸钠(VPA)浓度降 低，而卡马西平(CBZ)、苯巴比妥(PB)、PHT及VPA 均可降低TPM的浓度。其药动学详见表2。 3．1．2 临床应用 该药1995年首先在英国应用，以 后陆续在世界各国推广使用，我国于1999年正式上 市。该药目前已可正式用于成人、老年人、儿童甚至2 岁以下婴幼儿的各种类型Ep(包括严重的Ep综合征， 如Lennox．Gastaut及West综合征等)。从辅助治疗发 展到单药治疗Ep。此外，TPM还在治疗偏头痛、各种 神经痛、特发性震颤、抽动症、双向情感障碍、帕金森综 合征、暴食症、肥胖、儿童注意力缺陷综合征(MBD)、 创伤后应激障碍等疾患方面进行了探索。 剂量：加量过快、剂量过大时，不良反应较多，采用 慢速加量，使患者容易适应。成人从25～50 mg?d 开始，每周增加25～50 mg?d～，一般在4～8周才能 达到目标剂量。有效控制发作剂量为200～300 mg?d～，但个体差异较大，曾经有成人仅75 mg?d 即 控制发作，而有的患者用300 mg?d 仍不能终止发作。本药最多可用到400 mg?d～，超过此剂量，疗效 不再增加，而且不良反应可能会增多。儿童从0．5～ 1．0 mg?kg～?d 开始，每周增加0．5～1．0 mg?kg～?d～，4～8周增加到3～6 mg?kg一?d 为治 疗量，一般不超过20 mg?kg一?d～，较大剂量主要用 于特殊综合征及婴儿痉挛，但也有个别患儿用2 mg? kg一?d 即可完全终止发作。 制剂与规格：目前有压纹的圆形包衣口服片，分 25和100 mg两种规格，分别为白色和黄色，每瓶60 片。表1 各种抗癫疴药的作用机制 3．1．3 安全性TPM的不良反应大多发生在快速加 量期，但多半轻微，主要为神经系统方面的症状，常于 服药l一3个月后逐渐消除。不良反应的特点：①大多 数不严重，无死亡病例发生；②少数儿童用药后出现认 知功能减退，发生率<2％ ；③有发生泌尿道凝结物的 病例；④ 国内儿童有发生少汗或无汗的报道，但多不严 重；⑤不良反应的发生与剂量大小无关，不良反应见表3。 3．2 奥卡西平(oxcarbazeping，氧代卡马西平， OXC) ．4 商品名曲莱(Trilepta1)，为卡马西平的l0一 酮基衍生物，药效与卡马西平相似或稍强。由于无卡 马西平的肝药酶强诱导作用，无卡马西平的较强变态 反应，中枢神经系统不良反应也较卡马西平轻。OXC 及其代谢物(羟基衍生物，MDH)均具有抗惊厥活性， 对大脑皮质运动区有高度选择性抑制作用。其主要作 用机制在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道，亦可能 同时作用于钙、钾通道(表1)。3．2．1 代谢特征 口服吸收迅速，与食物同时服用还 可增加生物利用度约16％。一次口服400 mg后，最高 血浓度可达18 I~mol?L～，达峰时间为4～6 h，口服吸 收后迅速在肝脏转化为MHD，是发挥抗癫痫作用的主要物质。MHD为线性药动学，如每天口服OXC 300～ 2 4OO mg，MHD血浆浓度和剂量间呈线性关系。OXC 易透过BBB，乳汁中浓度约为血浓度的一半。本药主 要经肾脏排出(95％～96％)，仅少量经消化道排泄，药 动学参数见表2。 3．2．2 临床应用 1999年开始被应用于临床，2000 年获美国FDA批准，注册商品名为Trileptal，已在全世 界50多个国家广泛使用。目前适应证已可用于成人 及儿童Ep简单及复杂部分性发作、全身强直一阵挛发作等的单药或添加治疗，以及难治性Ep的辅助治疗， 此外还可用于卡马西平治疗无效或不能耐受的三叉神 经痛、舌咽神经痛、疱疹后疼痛和丘脑性疼痛，以及双相情感障碍等。剂量：成人起始剂量300 mg?d～，分两次服用，可 每隔l周酌情加量到理想疗效，一般剂量600～2 400 mg?d一，绝大多数900 mg?d。即可达到良好疗效；如先已用其他AED，在开始用本药时，其他一种AED同 时减量，随本药逐渐加量至900～1200 mg?d‘’时将另 一种AED于3～4周减完。如OXC与其他AED联合用药时需减少其他AED的剂量，本药应更缓慢的 逐渐加量，最好能监测西种联合应用AED的血药浓度，单用本药时则不需监测血药浓度，应用比较方便。 儿童以6～8 mg?kg～?d开始，逐渐加量(分2或3 次服)，一般约2周达治疗剂量(15～20 mg?mg～? d )，最高可达到30 mg?kg～?d～，对肾功能不良患者 和老年人酌情减量。 制剂与规格：本品为黄色椭圆形薄膜衣片，除去薄膜衣显白色，药片上有刻度。每片可分成2等份，利于患者服用 3．2．4 安全性不良反应与卡马西平类似但较轻，皮 疹发生率也很低，但两者之间可能存在交叉变态反应。OXC引起低钠血症相对多见，但多数较轻且可逆。由 于本药仅有轻微肝药酶诱导作用，极少与其他AED发 生相互作用。其他详见表3。3．3 拉莫三嗪(1amotrigine，LTG) ．2 商品名利必 通(Lmita1)，化学结构属叶酸拮抗药，不同于其他 AED。主要作用为阻滞电压门控钠通道，减少钠内流， 增加神经元的稳定性。 3．3．1 代谢特征LTG口服吸收良好，而且迅速，不 受食物影响，主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合代谢为无 抗痫活性的化学物质。本品排泄90％ 以上通过肾脏 (其中10％ 以药物原形排出)，另有极少数通过粪便排 泄。 药物相互作用：LTG单独服用时半衰期为15～30 h，与其他有肝药酶诱导作用的AED如PHT、PB、CBZ 同时服用时，半衰期缩短至8―20 h，LTG的血药浓度 也降低；与VPA合用时LTG的半衰期延长2～3倍，可 达30～90 h，要注意调整本药剂量，此时VPA的血药 浓度降低；LTG如同时与VPA以及一种有肝药酶诱导 作用的AED合用时，本品的半衰期与血药浓度的改变 非常复杂，难以预估，此时应测定血药浓度。LTG与 CBZ合用时，虽然两者血药浓度并不增高，但由于药效 作用增强，可能出现CBZ过量的不良反应，应注意适 当降低CBZ的剂量。本药的药动学详见表2。 3．3．2 临床应用 本药1978年在实验室合成，1991 年在欧洲上市 1994年经美国FDA批准后广泛应用于临床。目前其适应证为：①成人及12岁以上少年儿童 的单药或辅助治疗，简单及复杂部分性发作、原发或继 发全身强直．阵挛性发作；②2～12岁少年儿童难治性 Ep的添加治疗。对本品过敏者禁用，对心、肝、肾功能 受损者及孕妇、哺乳期妇女慎用，最好在进食时服用LTG，以免胃部刺激。 剂量：单药治疗时成人从3O～50 mg?d。开始，缓 慢加量，约2周后加到100 mg?d～，分次服用，每日治 疗量为100～200 mg?d～；儿童从0．3～0．5 mg?kg～?d 开始，缓慢加量到治疗量3 ～6 哗?kg～?d (约4周)，若加量过快，容易出现不良反 应。与VPA合用时成人起始剂量为25 mg?d～，3～4 周后缓慢加量到100～150 mg?d～，分次服用；儿童起 始量为0．15～0．20 mg?kg一?d一，缓慢加到治疗量1 ～ 5 mg?kg～?d～，分次服用。 制剂与规格：本品为淡黄色方圆形片；一面为多面 形，另一面压印有“Lamietal 50”(每片50 mg)或 “l_amictal 100”(每片100 ms)，国内所用为每盒50 mg ×30片。3．3．3 安全性常见不良反应见表3。LTG突出的不良反应为皮疹，一般发生在起始用药的4～8周内， 虽然多数较轻并具有自限性，但少数严重者可发生渗出性多形性红斑或Stevens―Johnson综合征(口腔一黏膜一皮肤一眼综合征)，甚至进一步发展为中毒性表皮坏死 溶解(Lyeu综合征)，尽管停药后大部分患者可能恢复，但确有死亡病例。发生皮疹的危险因素为：①12岁以下少年儿童发生率相对高一些；② 起始剂量较高 或增加剂量较快；③ 和VPA同时应用；④ 过去曾发生药物疹(用其他药物时)。一旦出现皮疹，应立即停用LTG，除非可肯定与此药无关，另有其他原因。 3．4 加巴喷丁(gabapentin，GBP)又名诺立汀 (Neurontin)；为人工合成的氨基酸，化学结构为11一氨 甲基?环己烷乙酸，类似于GABA。其机制可能与阻滞钠通道，并通过在细胞膜屏障部位与某些氨基酸(如苯丙氨酸等)竞争，增加GABA的合成，通过抑制支链氨基酸的氨基转移酶等发挥抗痢作用。 3．4．1 代谢特征 口服后吸收迅速，食物不影响其吸 收，呈线性药动学；在体内不产生代谢物，大部分以原 形经肾脏排泄，少数从粪便排出；对肝药酶无诱导或抑制作用，与其他AED共用时不会发生相互作用；容易 透过BBB，但在脑脊液内浓度仅约为稳态血药浓度的 20％，然而在脑内浓度却可达80％。如肾功能正常，半衰期6～7 h，故需每日3次服用。药动学详见表2。3．4．2 临床应用 最初在2O世纪7O年代作为抗痉 挛药用于临床，随后在药物研究中发现其具有抗癫痫作用，于1993年上市应用于治疗Ep。目前的临床适应证包括：①主要用于成人和12岁以上少儿的单纯和复杂部分性发作、全身性强直一阵挛发作的添加治疗；②3～12岁儿童应与其他AED联合应用；③还可用于疱疹后神经痛。对本药过敏者和胰腺炎患者禁止使用 GBP；失神发作、糖尿病患者、肾功能不全者、老人、孕妇及哺乳期均应慎用。剂量：成人推荐起始剂量为第1天300 mg，每日1次；第2天600 mg，分两次服；第3天9O0 mg，分3次服；此后剂量随疗效进行调整。多数患者在9O0～1 800 mg?d范围内有效，也可酌情加到最大剂量2 40O mg?d一，GBP剂量与疗效呈直线相关，但如超过1800 mg?d 时容易发生不良反应。儿童起始剂量第1天10 mg?kg～?d～，第2天20 mg?kg～?d～，第3天30 mg?kg一?d～，有效剂量多在30～50mg?kg～? d一，每天分次服药。本品一般不需行血药浓度监测，停药或换药需逐步减量，最好在8～10 d完全停药。制剂与规格：GBP为胶囊制剂，目前有100，200， 400 mg等规格。3．4．3 安全性该药的安全性较好，常见不良反应见表3。儿童患者可见注意力缺损、过度活动、发育迟缓等，减量或停药可以消失。因国内应用的病例比上述 其他3种药少，在不良反应方面的经验也还不多。
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