磺胺类药物半衰期大概是多少?

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2012-03-04 14:38 标签： 磺胺类药物
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常用抗菌药的半衰期、达峰时间及合理使用分析
摘 要：目的对常用抗菌药半衰期及达峰时间进行对比分析，研究不同类型抗菌药临床给药的合理方法。方法据抗菌药物专著，选择有半衰期和血药浓度达峰时间的药物100个。计算药物半衰期和达峰时间的分布。结果调查的100位
【题　名】常用抗菌药的半衰期、达峰时间及合理使用分析
【作　者】孙向飞 李娇 苟静 马文琦 贾蕊 曹永孝
【机　构】西安交通大学医学药理学系,710061
【刊　名】中国实用医药,
2008(12): 185-187
【关键词】抗菌药 半衰期 达峰时间 合理使用
【文　摘】目的对常用抗菌药半衰期及达峰时间进行对比分析，研究不同类型抗菌药临床给药的合理方法。方法据抗菌药物专著，选择有半衰期和血药浓度达峰时间的药物100个。计算药物半衰期和达峰时间的分布。结果调查的100位常用抗菌药半衰期多在1～4h之间，达峰时间多在0．5～2h之间。不同类别抗菌药的半衰期以青霉素类最短，27个药物多数在1～2h之间，其中位数为1．08h；头孢菌素类的半衰期大于青霉素类，25个头孢菌素类多数半衰期分布在0．5～4h之间，其中位数为1．55h。15个氨基糖苷类多数半衰期在2～4h之间，其中位数为2．5h。13位大环内酯类其半衰期多数分布较离散，在1～8h之间较多。14个喹诺酮类药物半衰期最短的氟罗沙星为1．5h，最长的司氟沙星为16．3h，中位数为5．55h。磺胺类药物的半衰期较长，半衰期最短的为6．5h，最长的为203h，中位数为23．5h。调查的100个抗菌药物血管外给药的血药浓度达峰时间集中在0．5～3h，其中0．5～1．5h占61％，0．5～2．5h占80％。结论抗菌药物的半衰期各有不同，不同类类别的抗菌药物的半衰期亦有差别，但血管外给药的血药浓度达峰时间不同类别药物差别不大。在选择给药途径时应充分考虑药物的半衰期。
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抗菌药,半衰期,达峰时间,合理使用
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磺胺类 磺胺类药物的作用机理及应用
常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树
万硕摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。（WWW.NIUBb.neT）有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。关键字：
应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。如使用不当会出现很多问题。正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：1.1.2磺胺药基本的合成方法磺胺类 磺胺类药物的作用机理及应用磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。[www.NIuBb.Net）对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异塞唑的生产方法不同。①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得 3-氨基-5-甲基异塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。1.2短效及中效磺胺1.2.1 磺胺噻唑（ST） 国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。本品疗效虽然较好，但毒性强、副作用多，有被其他磺胺药取代的趋势1.2.2磺胺嘧啶（SD） 仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率较高，应用后有出现结晶尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为17h，宜称之为中效磺胺，而常用的剂量和服药间期（每4-6h 1 次，每次1g）显然是过大和过短。1.2.3 磺胺甲基嘧啶（SM1） 抗菌作用和疗效与SD 大致相同，其最大缺点为出现血尿和结晶尿的机会较多。其半衰期为24h.，已和一些长效磺胺如SMP、SMD 等的半衰期相接近，因此以往的服药方法，每日2-3h 次，每次1-2g 可能不妥当，也可能是结晶尿之所以较多的重要原因之一。1.2.4 磺胺二甲基嘧啶（SM2） 抗菌作用较弱，临床疗效也较SD和SM1为差，其优点为不易出现血尿或结晶尿。本品及其乙酰化衍生物均比较易于溶解，毒性较低，也是三磺合剂中主要成分之―。1.2.5 磺胺二甲异嘧啶
抗菌作用较SD差，但较SM1为强。本品的主要优点为乙酰化率低，磺胺类 磺胺类药物的作用机理及应用自尿中排出时呈游离状态，因而可用于尿路感染。(wWw.NIUbb.Net］1.2.6 磺胺异口f唑（SIZ） 本品的乙酰化率低，抗菌作用较SD强，临床疗效较好。其特点在尿中不易出现结晶，即在酸性时也然。本品的蛋白结合率虽然较高，但仍有一定浓度的药物渗入脑脊液中。1.2.7磺胺甲基异口恶唑（SMZ） 本品的抗菌作用和SIZ 基本相同，因半衰期和抗菌增效剂（TMP）接近，故两者常合用；合用后抗菌作用可增加数倍至数十倍，抗菌范围和临床应用范围也大见增广。其主要缺点为乙酰化率较高（48%），应用后出现结晶尿和血尿的机会远比SIZ 为多，因此在较大量和较长时间应用时宜和碳酸氢钠合用。1.2.8 磺胺苯吡唑（SPP） 抗菌作用和SM2相似，乙酰化率也低，也可应用于尿路感染，但其疗效不及SIZ或SMZ。1.3 长效磺胺1.3.1 磺胺甲氧嗪（SMP） 是国内最常用的长效磺胺，抗菌作用和临床疗效较好，其半衰期为37h，可每日服药1次。其主要缺点为毒性和过敏性反应较多，某些且相当严重，儿童尤易发生，故有被新长效制剂SMD 和DS-36 取代的趋向。1.3.2 磺胺- 2- 二甲氧嘧啶（SDM） 抗菌作用和临床疗效与SMP 相仿，其乙酰化率较低，但尿中排出的)80%为无抗菌作用的葡萄糖醛结合物。本品的毒性较SMP为小，但严重的过敏性反应仍偶有所见。1.3.3 磺胺-4，2- 二甲氧嘧啶（SDM） 即周效磺胺，其抗菌作用虽较弱，但本品的半衰期为磺胺药中最长者（150h），因此可每周或每数日服药1 次。除用以治疗一般感染外，也可用以治疗疟疾、结核和麻风，其毒性反应及其他副作用较少。1.3.4
磺胺甲氧吡嗪（SMPZ） 本品的半衰期为65h，毒性也较低，和TMP 合用对间日疟和 恶生疟（包括对氯喹耐药的疟疾）有效，对麻风也有一定疗效。1.3.5 磺胺5- 甲氧嘧啶（SDM） 本品的抗菌作用虽较SDM 和SMP 略差，但和TMP 合用时其抗菌效能有显著（10-40倍）增长，国内用于尿路感染取得了良好效果。本品的乙酰化率较低，毒性和其他副作用也较小，偶可发生严重过敏性反应。1.3.6
磺胺-2 -甲氧嘧啶（SMM 或DS-36） 本品的半衰期为36-48，其抗菌作用和对动物感染的保护效能较其他磺胺药为强，临床应用也取得较好疗效。本品的乙酰化率较低（5%-10%），因此尿中有较多的游离型，而出现结晶尿或血尿的机会较少。毒性较低，是一个较好的长效磺胺。
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磺胺类兽药的环境行为研究进展
磺胺类兽药是目前畜禽养殖业广泛使用的兽用抗生素之一,它进入畜禽体内后,会以兽药原形及代谢产物形式随畜禽粪尿排出体外,并对周围环境产生影响.本文综述了磺胺类兽药在环境介质中的残留情况及其在环境中的行为研究进展.磺胺类兽药主要以兽药原形、其次以乙酰化代谢产物形式进入环境,其中畜禽粪便、土壤和水体中磺胺类兽药的浓度分别在10～ 500 mg/kg、0～300 mg/kg和0.1～50 g/L.磺胺类兽药在土壤环境中较难降解,半衰期长,但在水体中容易在有氧条件下降解;磺胺类兽药不易被土壤吸附,但是有较强的淋溶向下迁移性,可能对地下水构成污染威胁.指出了目前研究的不足之处以及对下一步研究进行展望.
作者单位：
华南农业大学动物科学学院,广东广州,510642
华南农业大学动物科学学院,广东广州510642;华南农业大学农业部华南热带农业环境重点实验室,广东广州510642
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