抗抑郁药物 副作用物

抗抑郁药_医学百科
<meta name="description" content="医学百科条目“抗抑郁药”是一篇关于抗抑郁药的文章,全文分为拼音、英文参考、概述及分类、抗抑郁药分类、药代动力学、常用抗抑郁药(包括:5-羟色胺再摄取抑制药、5-羟色胺及去甲肾上腺素、去甲肾上腺素及特异性5-羟色胺?受体拮抗药、三环类及杂环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药、其他抗抑郁药)、特殊人群用药(包括:妇女用药、儿童用药)、毒副作用、最新研究成果、市场占有率、未来发展等几部分。">
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目录1 拼音kàng yì yù yào2 英文参考antidepressanttidepressantcounterdepressantthymoleptic3 概述及分类抗抑郁药是一类主要治疗、心情郁郁寡欢、悲观、消极的,用药后可以使振奋,提高情绪,增强及使精力好转。这类药物有许多种,自从50年代问世以来,发展很快,特别是近十几年以来,许多新型抗抑郁药层出不穷。这类药物不仅有抗抑郁的疗效,对不安、及也有一定疗效。4 抗抑郁药分类抗抑郁药可分以下两大类:(MAOI)和 (TCA)。其中以三环类的应用最为广泛,也较多。近年又在三环类的基础上研制成四环抗抑郁药,其实四环类和三环类的治疗和都很,可以看作同一类别。
根据化学的不同,抗抑郁药大致分为三类:单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂及杂环类抗抑郁剂。
除以上三类抗抑郁药之外,有些也有抗抑郁、抗焦虑作用,常用来作为及的辅助治疗,特别是对后抑郁。应用这些药物起到抗抑郁和治疗的双重作用,一举两得。常用的药物有:、和。5 药代动力学这类抗抑郁药口服后很快,在肝内,由尿排出,可治疗各种抑郁症,对疗效尤佳;对症、、躯体疾病或抗精神病药物治疗伴发的抑郁症状也有疗效。6 常用抗抑郁药目前国内常用的几种抗抑郁药,分为6类:①再摄取药(SSRIs);②5-羟色胺及上腺上腺上腺素再摄取抑制药(SNRIs);③去甲肾上腺上腺上腺素及5-羟色胺拮抗药(NaSSAs);④三环类及杂环类抗抑郁药(TCAs);⑤单胺氧化化酶抑制药(MAOIs);⑥其他抗抑郁药,如去甲肾上腺上腺上腺素及再摄取抑制药,5-羟色胺2A受体拮抗药及5-羟色胺再摄取抑制药等。
在使用抗抑郁药的过程中,应使用疗效好、小的药物,应保证足量足疗程。少数疗效差需合并用药,选择化学结构不同、药理作用不同的两种药物联用,尽可能采用最小的,一般使用常规,必要时,医生可根据病情加大剂量。6.1 5-羟色胺再摄取抑制药(SSRIs)6.1.1 适应证(1)各种类型和不同严重程度的抑郁障碍。
(2)焦虑症。
(5)贪食症。
(6)。6.1.2 禁忌证(1)对SSRIs过敏者。
(2)严重心、肝、慎用。
(3)禁与MAOIs、、联用,否则易导致5-羟色胺。
(4)慎与、、降糖药联用。6.1.3 使用方法5-羟色胺再摄取抑制药(SSRIs) 具有疗效好,不良反应小,好,服用方便等特点。目前临床有、、、和。
(1)氟西汀(、、奥麦仑):适用于治疗各种抑郁症及贪食症。有效治疗剂量20~60mg/d,常用剂量20mg/d,1/d。治疗强迫症和贪食症时,剂量相对较大。对CYP2D6酶抑制作用较强,与其他有关药物合用时有所禁忌。
(2)帕罗西汀():对伴焦虑的抑郁症较适合,亦可用于治疗和强迫症。常用剂量为20~60mg/d,1~2/d。帕罗西汀对CYP2D6等作用也较强,应。
(3)舍曲林():用于治疗抑郁症、强迫症及创伤后应激障碍。常用剂量为50~200mg/d。对肝脏P450酶抑制作用弱。
(4)氟伏沙明():适用于治疗伴焦虑、或的抑郁症及强迫症。常用剂量100~300mg/d,分1~2次服用。对肝脏CYP1A2酶抑制作用强,应注意药物的。
(5)西酞普兰():主要治疗抑郁症。常用剂量20~60mg/d,1/d。西酞普兰对肝脏细胞色素P450酶的影响在SSRIs中最小,因此几乎没有药物。6.1.4 注意事项(1)-羟色胺再摄取抑制药(SSRIs)类抗抑郁作用与TCAs相当,其抗能不良反应和管不良反应比TCAs小;过量时一般安全,但肥大和患者应慎用。
(2)不良反应有食欲降低、、、、焦虑、痉挛、转为狂躁发作、和。帕罗西汀、氟伏沙明有轻度的抗胆碱能作用,如、等。罕见有,减少。多数不良反应持续时间短,一过性,可耐受。
(3)SSRIs镇静作用较轻(除氟伏沙明外),均可白天服药,如出现倦睡可改在晚上服,为减轻胃肠,通常在早餐后服药。年老体弱者宜从半量或1/4量开始,酌情缓慢加量。
(4)SSRIs类药物,应逐渐停药,避免出现撤药综合征。6.2 5-羟色胺及去甲肾上腺素6.2.1 适应证适用于抑郁症、焦虑症及难治性抑郁症。低剂量可用于迟滞、过多、增加的非典型抑郁症。6.2.2 禁忌证严重肝、肾疾病、、患者应慎用。禁与MAOIs联用,避免出现中枢5-羟色胺综合征。6.2.3 使用方法5-羟色胺及去甲肾上腺上腺上腺素 再摄取抑制药 其代表药为(怡诺思、),低剂量仅有5-羟色胺再摄取阻滞,中至高剂量有5-羟色胺和去甲肾上腺上腺上腺素再摄取阻滞。对M1、H1、α1受体作用轻微,相应不良反应亦少。治疗剂量为75~300mg/d,一般为150~200mg/d。速释剂,分2~3次服;,1/d。起效较快,1~2周见效。6.2.4 注意事项文拉法辛好,不良反应少。其与剂量有关。常见不良反应有恶心、激越、失眠、和障碍;少见的有失眠、、轻度升高。撤药较常见,如胃肠反应、、等。6.3 去甲肾上腺素及特异性5-羟色胺?受体拮抗药(NaSSAs)6.3.1 适应证适用各种抑郁障碍及焦虑症,尤其适用于重度抑郁和伴明显焦虑、激越及失眠的抑郁症患者,亦适用于难治性抑郁症。6.3.2 禁忌证(1)严重心、肝、肾病,偏低的患者慎用。
(2)不宜与、和其他抗抑郁药联用。
(3)禁与MAOIs联用,避免出现中枢5-羟色胺综合征。6.3.3 使用方法去甲肾上腺上腺上腺素及特异性5-羟色胺受体拮抗药(NaSSAs) 该类药具有NE和特异性双重作用机制的新型抗抑郁药,主要有()。常用剂量30mg/d,必要时可增至45mg/d,晚顿服,起效快,通常1周内见效。6.3.4 注意事项米氮平耐受性好,不良反应较少。有较强的镇静和抗焦虑作用,常见的不良反应为镇静、倦睡、头晕、疲乏、食欲和体重增加,无明显抗胆碱能作用,少见性功能障碍、恶心及腹泻。6.4 三环类及杂环类抗抑郁药6.4.1 适应证(1)各种抑郁障碍,如抑郁症、恶劣、反应性抑郁症及各种抑郁等。
(2)精神分裂症患者伴发的抑郁。
(3)焦虑症、惊恐障碍、恐惧症和强迫症等。6.4.2 禁忌证严重心肝肾疾患、粒减少、、前列腺肥大、头3个月禁用。12岁以下慎用,癫痫、TCAs过敏者禁用。禁与MAOIs联用。6.4.3 使用方法三环类及杂环类抗抑郁药 主要包括()、、氯米帕明(、)、()、(去甲米帕明)、、()等。起效较慢,2~3周才起效。
(1)药物的选择:丙米嗪镇静作用弱,适用于迟滞性抑郁症。氯丙米嗪主要选择性抑制5-羟色胺再摄取,它既能改善抑郁,亦可治疗强迫症。阿米替林的镇静和抗焦虑作用较强,适用于伴严重焦虑或激越抑郁症。多塞平抗抑郁作用相对较弱,但镇静和抗焦虑作用较强,常用于治疗恶劣心境和慢性。
(2)用法和剂量:TCAs低,剂量受镇静、抗胆碱能和心血管不良反应限制。常用剂量为50~250mg/d,从小剂量开始,根据不良反应、患者的耐受性和临床疗效,1~2周逐渐增加疗剂量。6.4.4 注意事项(1)常见不良反应有口干、便秘、视物模糊、排尿困难;心动过速、性、阻滞;、力减退,转躁狂作用较明显。
(2)TCAs与拟药合用导致高血压、癫痫,可增强、抗精神病药的抗胆碱不良反应,促进单胺氧化化酶抑制药的中枢。
(3)TCAs用于精神分裂症时,有可能促使症状加重或明显化。
(4)停药时应逐渐减量,避免出现撤药反应。6.5 单胺氧化酶抑制药6.5.1 适应证主要用于SSRIs类、三环类或其他药物治疗无效的抑郁症。此外,对伴睡眠过多、食欲和体重增加的非典型抑郁症或恶劣心境或伴焦虑、激越抑郁症效果较好,对老年性抑郁症、、惊恐障碍也有效;亦可用于癫痫伴发的抑郁障碍。6.5.2 禁忌证MAOIs不能和SSRIs同时应用,两药的使用间隔时间至少为2周。6.5.3 使用方法单胺氧化化酶抑制药(MAOIs)分为两大类型。一类称为不可逆性MAOIs,即以肼类及为代表的老一代MAOIs,如、反苯环丙胺,因不良反应大,禁忌证较多,目前很少使用。另一类为新型的可逆性单胺氧化化酶A抑制药,以吗氯贝胺()为代表。治疗剂量为300~450mg/d,分2~3次服用。吗氯贝胺最大可达到600mg/d。6.5.4 注意事项不良反应有头痛、头晕、恶心、口干、便秘、失眠,少数患者血压降低。转躁狂作用较明显。6.6 其他抗抑郁药6.6.1 适应证(1)及多巴胺再摄取抑制药证:适用于各种抑郁障碍。特别适用于迟滞性抑郁及睡眠过多、对 5-羟色胺能药物无效或不能耐受者。转躁狂小,尤适用于抑郁患者。
(2)5-HT受体拮抗及5-HT再摄取抑制药
①(美抒玉)适应证:各种轻、中度抑郁障碍,重度抑郁效果稍逊;因有镇静作用,适用于伴有焦虑、激越、失眠的抑郁症的患者,以及有性功能障碍的抑郁症患者。
②适应证:同曲唑酮。尤其适用于伴有睡眠障碍的抑郁症。
(3)适应证:适用于抑郁障碍,尤其是精神病性抑郁。
(4)()适应证:对老年抑郁症具有较好的疗效,能改善抑郁症伴发的焦虑症状,其抗焦虑作用与丙米嗪相当。6.6.2 禁忌证(1)去甲肾上腺上腺上腺素及多巴胺再摄取抑制药禁忌证:禁用于癫痫、器质性脑病的患者,禁与MAOIs、SSRIs和锂盐联用。
(2)5-HT2A受体拮抗及5-HT再摄取抑制药
①曲唑酮(美抒玉)禁忌证:禁用于低血压、室性的患者。曲唑酮可加枢抑制药,包括乙醇的抑制作用,也不宜和降压药联用,和其他5-羟色胺能药联用可能引起5-羟色胺综合征,禁与MAOIs联用。
②奈法唑酮禁忌证:同曲唑酮。
③阿莫沙平禁忌证:心律失常、患者禁用,老年人慎用。
④噻奈普汀(达体朗):无特殊禁忌证6.6.3 使用方法(1)去甲肾上腺上腺上腺素及多巴胺再摄取抑制药:系一度去甲肾上腺上腺上腺素和相对弱的再摄取抑制药,不作用于5-羟色胺。主要有(布普品、丁胺),为单环胺酮结构,化学结构与药类似。剂量150~450mg/d,缓慢加量,因短,一般分为3次口服,每次剂量不应大于150mg。
(2)5-HT2A受体拮抗及5-HT再摄取抑制药
①曲唑酮(美抒玉):对5-羟色胺既有作用又有。抗抑郁作用主要可能由于5-HT2A受体拮抗,从而兴奋其他受体特别是5-HT1A受体对5-HT的反应,被称为5-HT受体拮抗和摄取抑制药。有相对强的H1、α2受体拮抗作用,故有较强镇静作用,α2受体拮抗与有关;α受体可引起体位性低血压。开始50mg或100mg,每晚1次,每隔3~4d增加50mg,常用剂量150~300mg/d,分2~3次服用。
②奈法唑酮:药理作用类似曲唑酮,但镇静作用、体位性血压较曲唑酮轻,其优点是不引起体重增加,性功能障碍亦较少见。常用剂量300~500mg/d,分次服,从小剂量开始50~100mg/d,缓慢加量。
(3)阿莫沙平:系苯二氮类的,对去甲肾上腺上腺上腺素摄取抑制作用强,5-羟色胺摄取抑制作用弱,代谢产物7-羟对D2受体有较强抑制作用,和近似。化学结构类似于抗精神病药(),其和丙米嗪相似。治疗剂量为100~500mg/d,起始量50mg/d,3d后视病情缓慢加量,可单次或分次服。
(4)噻奈普汀(达体朗):结构上属于三环类抗抑郁药,具有独特的药理作用,可增加前5-羟色胺的再摄取,增加囊泡中5-羟色胺的贮存,且改变其活性,使5-羟色胺浓度减少,而对5-羟色胺的合成及突触元前膜的释放无影响。其肝脏首关小,生物利用度高。半衰期较短,为2.5h。常用剂量为37.5mg/d,分3次服用。肾损害者及老年人应适当减少剂量,建议服用25mg/d。6.6.4 注意事项(1)去甲肾上腺上腺上腺素及多巴胺再摄取抑制药注意事项:常见不良反应有失眠、、坐立不安、恶心和出汗。少数患者可能出现、。少见而严重的不良反应为,诱发精神病性症状或癫痫作,发生率与剂量。无抗胆碱能不良反应,心血管不良反应小,无镇静作用,不增加体重,不引起性功能障碍。
(2)5-HT2A受体拮抗及5-HT再摄取抑制药
①曲唑酮(美抒玉)注意事项:常见不良反应有头痛、镇静、体位性低血压、口干、恶心、、乏力,阴茎异常勃起等。
②奈法唑酮注意事项:
A.常见不良反应有、乏力、口干、恶心、便秘、思睡。
B.对CYP3A4酶有抑制作用,与由该酶代谢的药联用应。
C.可轻度增高血药浓度,地高辛治疗指数低,两药不宜联用。
(3)阿莫沙平注意事项:优点是镇静作用轻,但有口干、体位性低血压,老年患者可能出现心律失常。大剂量对D2受体有较强抑制,可出现和,少数患者有性功能障碍、,偶见粒细胞减少。过量时可能致命。
(4)噻奈普汀(达体朗)注意事项:不良反应较轻,镇静、抗胆碱能及心血管系统的不良反应较少。常见的有口干、便秘、失眠/、头晕、体重增加、激惹/紧张、恶心等。7 特殊人群用药7.1 妇女用药妊娠不宜服用抗抑郁药
美国的一项研究表明,孕妇若在妊娠后期服用某些抗抑郁药物,所产在出生头几周内易于极度紧张不安、和出现严重问题,其发生这些现象的可能性是妊娠早期服药和不服药孕妇所产婴儿的3倍。
匹兹堡大学研究人于18版的《美国会杂志》上报告说,虽然上述高风险婴儿的大部分问题症状都温和,大约在出生后两周后消失,但有些婴儿情况很严重,住院特护。研究人员指出,美国至少每年有8万名孕妇服用抗抑郁药物,其所产婴儿发生严重呼吸系统问题的比例大约为1%。
研究报告说,这些不宜服用的抗抑郁药物为选择性5-羟色胺再吸收抑制,包括帕罗西丁缓释制剂等;还有5-羟色胺去甲肾上腺素再吸收抑制剂型。不过研究人员同时指出,虽然迄今还没有对孕妇服用这些药物是否会对婴儿造成长期影响进行过研究,但人们不必为此太过担心。7.2 儿童用药两类抗抑郁药不适用于儿童
5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)和5-羟色胺去甲腺上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)这两类药品不应用于儿童和青少年的治疗。日前,欧洲药品评价局在对这两类药品进行评价后得出这样的结论。
欧洲药品评价局的人用医药委员会审查了儿童和青少年使用这两类药品潜在的的危险,发现服用这些抗抑郁药的儿童和青少年自杀企图和自杀想法以及敌对状态,如、敌对行为、愤怒的发生比组高。该委员会建议,在欧盟范围内向医生和病人发出警告,这些产品不要超出批准的适应症范围用于儿童和青少年的治疗。
据悉,在欧盟,这两类药品多是用来治疗成人抑郁症和焦虑症,但没有被批准用于治疗儿童和青少年的抑郁症和焦虑症。其中一些产品被批准用于儿科强迫症和儿童注意缺陷多动障碍的治疗。欧洲药品评价局的人用医药产品委员会建议:已经使用了这些产品的,在未向医生前不要突然停药,否则会有产生停药症状的危险,如、睡眠障碍、焦虑等;如果打算停药,建议在几个星期甚至几个月内逐渐减少药量;患儿或其父母若有任何疑问应向医生咨询获得帮助。8 毒副作用药物的副作用是困倦、口干、视物模糊、便秘、心跳加快、排尿困难和体位性低血压,这类副作用一般不影响治疗,在治疗过程中可逐渐适应;严重的心血管副作用、尿潴留和肠少见。过量可致甚至死亡。9 最新研究成果英国抗抑郁药研发现
据英国ABPI公司最新发表的一篇题为《瞄准抑郁症》的报告称,对三个系统同时起作用的抗抑郁剂和具有附加受体活性的5-羟色胺再摄取抑制剂,只是新抗抑郁剂药品中的一部分,而报告绍的另两个具“三重作用”即阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的重摄取的化合物,分别是NeuroSearch,公司处于Ⅱ期临床试验早期的NS2389和Organon公司的处于临床前开发阶段的Ory-32782,两化合物目前被人们寄予相当期望。
Merck KgaA公司的EMD68843是一种结合了选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和对其它受体活性的抗抑郁剂,具有5-羟色胺THT1A受体部分激动剂活性,是一个选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。据信这是唯一的结合了上述特性的化合物,并可能有助于提供更多的5-羟色胺来刺激这些与抑郁症有关的受体,目前正处于Ⅲ期/Ⅲ期临床试验(最近有报道日本山之内公司的YM992,也于处Ⅱ期临床试验阶段,但它结合了SSRI活性和并具有阻滞5HT2A受体的能力)。
自从Myeth公司的文拉法辛在1995年投放市场以来,还没有其它纯粹的5-羟色胺——去甲肾上腺素再摄取抑制剂面市。其后尽管礼莱公司已经完成了该类化合物(duloxetine)的扩大研究,但至今仍未见准许用于临床,因此Orgnon公司的米氮平就成了目前市场上唯一一个可以买到的去甲肾上腺素和5-羟色胺选择性抗抑郁剂(NaSSA)。其它探索受体亚型的公司包括阿斯特拉,有报道该公司目前正在一种高选择性的5HT1A受体抑制剂NAD299(正处于Ⅱ期临床试验)。据信,NAD299在抑郁和焦虑两方面都有开发的潜力。Merck Sharp & Dohme公司正在研究与两种不同的去甲肾上腺素受体相互作用的MK912。然而,Organon公司拥有Org-13011和Org-12962,分别刺激5HT1A和5HT2C受体,这两个化合物都处于Ⅱ期临床试验。赛诺菲圣德拉堡公司有两个化合物也处于Ⅱ期临床试验,它们分别是阻滞5HT2受体亚型的SR46349和SR142801。另外史克必成公司也正在开发一个5HT2C受体SB243213,目前刚结束Ⅰ期临床评估并已进入Ⅱ期临床试验。其它处于评估阶段的神经递质系统包括P物质。辉瑞公司以P-物质拮抗剂CP96345为基础,拥有一系列的正处于开发阶段的化合物,CO96345阻滞在蓝斑部位((CNS)中涉及情绪调节的区域)神经。Merck Sharp and Dohme公司也在临床前试验中评价数个P-物质拮抗剂,它们在试验中显示出与SSRI抗抑郁剂活性相似的水平。
另据报告介绍,SSRI方面的工作可能已经,但仍有一些公司在尝试改进。Lundbeck公司对上市的SSRI西酞普兰,开发其纯粹的活性型S-西酞普兰,并已经进入Ⅰ期临床试验。葛兰素威康公司和Park-Davis公司正在评估过去的治疗癫痫药物用于双极性疾病和其它疾病。GW的,已经到达Ⅲ期临床试验。用于治疗同样的疾病,Parke-Davis公司也在评估抗癫痫药。10 市场占有率近日,精神病学分会的有关专家透露,目前我国至少有超过2600万人患有抑郁症,但只有不到10%的患者接受了相关的药物治疗。根据(WHO)发表的《世界卫生报告》,抑郁症目前已成为世界第四大疾患,到2020年抑郁症可能成为仅次于病的第二大疾病,抑郁症问题正成为一个严重问题。但它给社会经济带来沉重负担的同时, 也为医药企业酝酿着无限的商机。
求医比例迅速上升
北京大学研究所副所长于欣告诉记者,虽然目前国内抑郁症患者的确切数据难于统计,但其患者比例不会比美国等发达国家低很多,近几年更呈高速发展态势。目前抑郁症患者已经占到科室门诊病房总人数的20%~30%。另据专家估计,中国抑郁症患者接受合理治疗的比例将从现在的25%上升到2010年的40%。
美国加州大学卫生经济学胡德伟教授则在最新的调查报告中透露,抑郁症在中国造成的直接经济负担约为141亿元人民币,间接经济损失481亿元人民币,总经济负担达到621亿元人民币。如不采取有效措施,损失还将继续加剧。
在我国,各种压力的增强,的患病率呈逐年上升趋势,患者年龄也呈现低龄化倾向。据调查显示,我国17岁以下的3.4亿名儿童、青少年中,约有3000万人受到和的困扰,成为潜在患病者。
抗抑郁药市场刚刚起步
据记者了解,原本占抗抑郁症药市场最大份额的“百优解”目前已经渐渐“淡出江湖”。因为百优解的专利在近年到期,比百优解更便宜的仿制药蜂拥而上,抢占市场,令百优解优势锐减。礼来(中国)公司的百优解产品也随之减小了推广力度,市场行为日趋保守。
目前,接替百优解的新主角是美国惠氏制药公司的治疗抑郁症和的新药物怡诺思。截至2005年10月份,该药在金和数量已成为全球销量第一位的抗抑郁产品。更值得注意的是,该药已顺利通过新一轮的中国的医保评审,列入各省市医保目录。而怡诺思的美国专利是到2008年到期,在2001年该药就在中国取得了长达7年的行政保护。
从全国药品市场看,抗抑郁症药物市场虽然规模尚小,统计数据显示目前中国的抗抑郁药市场总额约为7000万美元。但这个市场的增长速度却是最快的,可以预见,未来抗抑郁药物市场的潜力会相当巨大。
从全国市场上看,目前抗抑郁药市场总体规模虽小,但增长速度很快,对于医药企业来说,快速增长的市场尚有进入和成长空间。11 未来发展抗抑郁药国市场
1、国外抗郁药市场情况。随着人口的逐步老龄化,抑郁症在60岁以上人群中的发病率将高达20%~50%。据预测到2005年,这些国家的抑郁症发病率会提高到8%~10%左右。美国每年治疗抑郁症的费用高达440亿美元(为430亿美元)。美国估计有1700万人患有抑郁症,加拿大估计约有80万人罹患抑郁症。抑郁症正成为一个严重的全球性问题,同时也酝酿着无限的商机。抗抑郁药物中,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类(SS-RIs)产品占据了主宰地位,据有关人士分析,SS-RIs的全球销售额在75亿美元左右,占抗抑郁药市场总额的72%。
2、国内抗抑郁药市场情况。随着我国社会生活节奏的加快,各种压力的增强,精神疾病的患病率呈逐年上升趋势,据调查显示,目前抑郁症患者已经占到北京大学精神卫生研究所门诊病房总人数的20%~30%。另据专家估计,中国抑郁症患者接受合理治疗的比例将从现在的25%上升到2010年的40%。我国的抗抑郁药物市场的总体规模还相当小,2001年销售额约15亿元人民币,并且占医药市场总额的比例很低。考虑到精神类疾病呈上升趋势和中国即将进入老龄化社会,抗抑郁药物市场的潜力会相当大。前不久中国卫生部门也已将抑郁症列为今后的防治重点。
3、我国抗抑郁药品市场格局与展望。随着社会的发展,性疾病与非感染慢呈交替、波浪式发展,抑郁症的发病率将日益增加,国外许多专家预言到2020年全球抗抑郁药市场将从目前的第4位跃居第2位,各类抗抑郁药物将为商家带来巨大的回报。从国内抗抑郁药产品结构上细看,市场结构特点与欧美主要发达国家接近,选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂已逐渐占据了抗抑郁药物市场的绝对份额。在新药学术推广与医患教育的策划下,市场得以培育,我国基本上形成了以氟西汀、帕罗西汀、氯米帕明、文拉法辛、舍曲林为主体的药物消费市场格局。在临床使用的十几个品种中,进口药占据了抗抑郁药市场的45%左右,合资药占据了45%左右,而国产药只占10%左右。抑郁症新药的合成工艺较复杂,生产步骤和手段繁琐,制备中须用一些特殊,在解决好工艺技术和成果转化的同时,注重产品质量与新药的推广应用仍是重要的课题。相关文献
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结构式--⑥抗抑郁药
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几种抗抑郁药介绍
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抗抑郁药是一类主要治疗情绪低落、心情郁郁寡欢、悲观、消极的药物,用药后可以使情绪振奋,提高情绪,增强思维能力及使精力好转。这类药物有许多种,自从50年代问世以来,发展很快,特别是近十几年以来,许多新型抗抑郁药层出不穷。这类药物不仅有抗抑郁的疗效,对焦虑不安、强迫状态及恐怖症也有一定疗效。   根据化学结构的不同,抗抑郁药大致分为三类:单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂及杂环类抗抑郁剂。   单胺氧化酶抑制剂:是50年代初期最早发现的抗抑郁药,当时被广泛应用,有一定的疗效。由于有严重的毒副反应,很快被三环类抗抑郁药所取代。近年来,由于发现三环类抗抑郁药也有一些缺点,而且有一些难治性抑郁症应用三环类抗抑郁药的疗效不佳,使得研究者们又开始对此类药物加以重新评价及研制。   单胺氧化酶抑制剂主要有姘类及非耕类。讲类中目前应用的主要是苯乙姘,疗效较好,毒副作用也较少。非姘类中有效的药是超苯环丙胺。   单胺氧化酶抑制剂主要治疗:非内源性抑郁,具有恐惧、疑病、强迫症状的非典型抑郁症。对于应用三环类抗抑郁药效果不好的抑郁症,换用此类药物之后,有可能获得改善。所以,此类药物能改善病人的情绪,提高对事物的兴趣,减轻焦虑、紧张不安,能增加活动等。   但对各种躯体不舒适的症状疗效不显。   主要的不良反应有:失眠、头晕、头痛、体位性低血压,腱反射亢进、震颤、无力、多汗、口干,也有的嗜睡、排尿困难、阳萎等。也可能出现皮肤过敏反应。严重的副作用是:高血压危象及中毒性肝损害,所以,应在服药前及用药后定期测查血压及肝脏功能。有肝病史及脑血管病者禁用,老年人慎用。   三环类抗抑郁剂:是当前应用最广泛的抗抑郁的首选药。三环类抗抑郁药的种类很多,主要的常用药有:丙咪嗪、氯丙咪嗪、阿米替林、多虑平等。此类药物不仅可以使心情振奋,还有镇静作用,所以,对失眠症状有治疗作用。其副作用有:口子、便秘、视物模糊、排尿困难、尿储留,少数可发生震颤或癫痫发作等。   三环类抗抑郁药适用于各种抑郁症,而且对惊恐发作、强迫状态、贪食症、儿童多动症及遗尿症等也有一定疗效。禁忌症有:严重心脑血管疾患、青光眼、癫痫、前列腺肥大、尿潴留、肠麻痹及早孕的妇女,准备计划妊娠的妇女也应禁用。   杂环类抗抑郁药:三环类抗抑郁药也有许多缺点:治疗的有效率为 60%~80%;奏效较慢,一般在2周左右起效,对于重症病人来说,疗效尚未出现时,不良反应却先出现,常在此1周~2周内不肯坚持服药,甚至在这段时期中发生自杀行为;三环类抗抑郁药的副作用较明显。鉴于以上的缺点,从60年代就开始研制新一代抗抑郁药。   杂环类抗抑郁药中有:   ①四环类抗抑郁药:以麦普替林(马普替林、路滴美)为代表,不仅有抗抑郁作用,镇静作用也较强,疗效与三环类抗抑郁药相似,副作用轻,主要副作用为口干、眩晕、视力模糊、嗜睡、便秘、体重增加。皮疹较多见,心脏的毒性较小,偶尔也有癫痫发作。所以,有癫痫史及皮肤过敏史者禁用。由于副作用轻,适用老年人及体弱者应用。   ②不抑制胺摄取药:以米安舍林(米塞林脱尔烦)为代表。此药有镇静、抗焦虑及抗抑郁作用,对抑郁情绪、焦虑不安、自杀观念、躯体化症状及失眠有效。此药的优点是副作用轻、安全性大,适用于老人及躯体病人。治疗方便,服用剂量较小,每晚1片或半片,服法简便,受到欢迎。主要的副作用是:可能诱发癫痫及引起白细胞减少。虽属罕见,却应密切注意,应定期测查血象,老人应用时更应观察有无感染等症状,加以防范。   (3)血清素摄取抑制剂:属5-HT能药物,近年来这类药物发展迅速,目前已达30多种,主要应用的有氟西汀(氟苯氧丙胺、忧克、百忧解)、帕罗西汀、氟优草胺、舍曲林及氨肽氟苯胺五种。   以氟西汀为例,此药不仅有抗抑郁、振奋情绪作用,对治疗强迫症也有效。治疗方法简便,每日早餐后服1粒。主要的副作用在服药后1周内明显,以后逐渐适应。表现为:胃肠道反应,如恶心、呕吐、厌食、腹泻。其他副作用为兴奋、焦虑、口干、多汗、头痛,白天嗜睡,晚上失眠、便秘及性功能障碍等。本药可减轻体重及降低血糖。对肝、肾功能不良者,老年人应慎用,对儿童、孕妇、哺乳妇女、癫痫及有药物过敏史者应禁用。   此类药物及三环类药物均不能与单胺氧化酶抑制剂合用,如需药时,要停药至少2周以上,而氟西汀则需停5周~7周。   除以上三类抗抑郁药之外,有些抗精神病药也有抗抑郁、抗焦虑作用,常用来作为抑郁症及焦虑症的辅助治疗,特别是对精神分裂症后抑郁。应用这些药物起到抗抑郁和治疗精神病症状的双重作用,一举两得。常用的药物有:舒必利、泰尔登和甲硫达嗪。
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