万艾可说明书的作用是什么?


请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品类别】 周围血管扩张药

【性状】 本品为白色或类白色片。

【适应症】 用于勃起功能障碍的治疗。

【用法用量】 口服,每次40mg,在性生活前30分钟服用,一日最多服用一次,根据需要及耐受程度,剂量可调整至60mg,最大推荐剂量为80mg。

【不良反应】 常见有鼻塞、心悸,亦有面色潮红、头晕、乏力、胸闷等不良反应,少数患者可有心率、收缩压、舒张压轻度变化,极个别患者可能直立性低血压。
禁忌症 低血压(收缩压小于90mmHg、舒张压小于60mmHg)、严重动脉硬化、心绞痛、心肌梗塞、肝肾功能不全者、胃溃疡患者及对本品过敏者禁用。

【注意事项】 冠状功脉供血不足、精神病人、糖尿病患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。

【老年患者用药】 老年人用本品诱发低温的可能性增大。

1.本品与胍乙啶合用,体位性低血压或心动过缓的发生率增高。
2.苯巴比妥、导眠能等镇静催眠药,利血平、降压灵等降压药能加强本药品的降压作用。
3.与强心苷合用时,可使其毒性反应增强。
4.应避免与铁剂合用。
5.禁与硝酸甘油类药物合用。

【药理毒理】 本品为α肾上腺受体阻滞剂,对α1与α2受体均有作用,使血管扩张而降低周围血管阻力,可使阴茎海绵体平滑肌放松,让血液更多地流入海绵体组织中,同时阻抑海绵体中血液流出,导致勃起。该药维持勃起功能可不受性激素、情绪及神经的影响,能够维持与促进长时间勃起。该药推荐剂量对缺乏性刺激者无影响。

【药代动力学】 本品口服40mg,30分钟后起最大作用,持续3~6小时,静脉注射的半衰期(t1/2)约19分钟。药物主要由肝脏代谢,大约有13%的药物以原形从尿中排出。

【批准文号】国药准字H

【生产企业】 江苏联环药业股份有限公司

导读:是目前讨论最多的男性用药,用于提高男性的性生活质量。万艾可说明中对万艾可的药理作用是怎么描述的呢?

以下是万艾可说明书上对其药理作用的解析。
万艾可是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐,一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。

(1)作用机制:阴茎勃起的生理机能涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。

(2)药效学:西地那非对阴茎勃起反应的作用:西地那非(Sildenafil,Viagra,万艾可)是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5在阴茎海绵体中高度表达,而在其它组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌),表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5,增强一氧化氮-cGMP途径,升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。

勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示药效可持续至4小时,但反应2小时时弱。西地那非对心肌的反应:不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑制剂)无正性肌力作用,不会直接影响心肌收缩功能。

西地那非心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg,未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下,分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非,结果:静息状态下,患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2~5倍,但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。

西地那非对血压的反应:健康男性患者单剂口服西地那非100mg,导致卧位血压下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服药后1-2小时血压下降最明显,服药后8小时与安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似,似与药物剂量和血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压(90/50mmHg)和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。

西地那非对血压的最大作用发生在约服药后1小时,即与药物血浆峰值一致。因此,在西地那非的血浆药物峰值浓度时,性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂(一般4小时内血压回到基线),但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。西地那非半衰期短,24小时内(约6个半衰期)可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。

西地那非对视觉的影响:研究表明,服用2倍于最大推荐剂量的药物时,本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性兰/绿颜色辨别异常。无论单独使用或与阿司匹林合用,本品对人出血时间没有影响。

体外实验中,本品增强硝普钠(NO供体)的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔,肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用,但未进行过类似的人体研究。健康志愿者单剂口服西地那非100mg后,精子的活动力和形态未受影响。

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