静脉注射盐酸林可霉素注射液,出现严重眩晕..

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盐酸林可霉素注射液(盐酸林可霉素注射液)
辰欣药业股份有限公司
批准文号:国药准字H
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通用名称:盐酸林可霉素注射液
英文名称:Lincomycin Hydrochloride Injection
商品名称:盐酸林可霉素注射液
本品的主要成分为盐酸林可霉素,其化学名为6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6,8-二脱氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐—水合物。
1.本品适用于葡萄球菌属、化脓性链球菌、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道和盆腔感染及腹腔感染等。
2.有应用青霉素指征的患者,如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者,本品可用作替代药物。
2ml:0.6g(按C18H34N2O6S计)
1.肌内注射:成人一日0.6~1.2g,小儿每日按体重10~20mg/kg,分次注射。
2.静脉滴注:
(1)一般成人一次0.6g,每8小时或12小时1次,每0.6g溶于100~200ml输液中,滴注1~2小时。
(2)小儿每日按体重10~20mg/kg。需注意静脉滴注时每0.6g溶于不少于100ml的溶液中,滴注时间不少于1小时。
(3)婴儿小于4周者不用。
1.下列情况应慎用:
(1)胃肠道疾病或有既往史者,特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎(本品可引起伪膜性肠炎)。
(2)肝功能减退。
(3)肾功能严重减退。
(4)有哮喘或其他过敏史者。
2.对本品过敏时有可能对其他克林霉素类也过敏。
3.对实验室检查指标的干扰:服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。
4.用药期间需密切注意大便次数,如出现排便次数增多,应注意假膜性肠炎的可能,需及时停药并作适当处理。轻症患者停药后即可能恢复;中等至重症患者需补充水、电解质和蛋白质。如经上述处理无效,则应口服甲硝唑250~500mg,一日3次。如复发,可再次口服甲硝唑,仍无效时可改用万古霉素(或者去甲万古霉素)口服,一次125~500mg,每6小时1次,疗程5~10日。
5.为防止急性风湿热的发生,用本品治疗溶血性链球菌感染时,疗程至少为10日。
6.本品偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二重感染,一旦发生二重感染,需采取相应措施。
7.疗程长者,需定期检测肝、肾功能和血常规。
8.严重肾功能减退和(或)严重肝功能减退,伴严重代谢异常者,采用高剂量时需进行血药浓度监测。
9.本品不能透过血-脑脊液屏障,故不能用于脑膜炎。
10.不同细菌对本品的敏感性可有相当大的差异,故药敏试验有重要意义。
1.胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。
2.血液系统:偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等;罕见再生障碍性贫血。
3.过敏反应:可见皮疹、瘙痒等,偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等,罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。
4.肝、肾功能异常,如血清氨基转移酶升高、黄疸等。
5.其他:耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。
对林可霉素和克林霉素有过敏史的患者禁用。
药物相互作用:
1.本品可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象,导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),在手术中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。
2.本品与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用,在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的假膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和加剧,故本品不宜与抗蠕动止泻药合用,与含白陶土止泻药合用时,本品的吸收将显著减少,故两者不宜同时服用,需间隔一定时间(至少2小时)。
3.本品具神经肌肉阻断作用,可增强神经肌肉阻断药的作用,两者应避免合用,本品与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱,为控制重症肌无力的症状,在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。
4.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品,或阻抑本品与细菌核糖体50S亚基的结合,体外试验显示本品与红霉素具拮抗作用,故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。
5.与阿片类镇痛药合用时,本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因相加而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病人进行密切观察或监护。
孕妇及哺乳期妇女用药:
尚不明确。
尚不明确。
药物过量时主要是对症疗法和支持疗法,如补液等。
1.本品属林可霉素类抗生素,抗菌谱与红霉素相似但较窄,对革兰阳性菌如葡萄球菌属(包括耐青霉素株)、链球菌属、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较高抗菌活性,对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性,拟杆菌属包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌等大多对本品高度敏感。
2.革兰阴性需氧菌包括流感嗜血杆菌、奈瑟菌属及支原体属均对本品耐药。
3.本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药,与大环内酯类有部分交叉耐药,与林可霉素有完全交叉耐药性。
4.本品的作用机制是与细菌核糖体50S亚基结合,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。
5.本品系抑菌药,但在高浓度时,对某些细菌也具有杀菌作用。
6.本品的半数致死量(LD50):小鼠静脉注射为214mg/kg,口服为4000mg/kg;大鼠口服为4000mg/kg。
药代动力学:
1.本品口服后在胃肠道迅速吸收,不被胃酸破坏。
2.空腹口服本品,仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少,口服本品0.5g,2~4小时内达血药峰浓度(Cmax),对多数革兰阳性菌可维持最低抑菌浓度(MIC)达6~8小时,吸收为除脑脊液外,广泛及迅速颁于各体液和组织中,包括骨组织。
3.可迅速经胎盘进入胎儿循环,在胎儿血中的浓度右达母体血药浓度的约25%,蛋白结合率为77%~82%。
4.本品主要在肝中代谢,部分代谢物具抗菌活性,小儿的代谢率较成人为高,血消除半衰期(t1/2β)为4~6小时,肾功能减退时,t1/2β可延长至10~20小时;肝功能减退时,t1/2β延长至9小时。
5.本品经胆道、肾和肠道排泄,口服后约40%以原形随粪便排出,9%~30%以原形自尿中排出。
6.本品可分泌入乳汁中。
7.血液透析及腹膜透析不能清除本品。
密闭保存。
2ml:0.6gx10支/盒
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注射用盐酸克林霉素,适应症为革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病:1. 扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。2. 急性支气管炎,慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。3. 皮肤和软组织感染;疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术感染等。4. 泌尿系统感染,急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。5. 其他:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。厌氧菌引起的各种感染性疾病:1. 脓胸、肌脓肿、厌氧菌性肺炎。2. 皮肤和软组织感染、败血症。3. 腹腔内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。4. 女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。用途分类抗生素类
本品主要成份为盐酸克林霉素。化学名称: 6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐。化学结构式: 分子式:C18H33ClN2O5S·HCl分子量:461.44本品为白色或类白色的疏松块状物。革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病:1. 扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。2. 急性支气管炎,慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。3. 皮肤和软组织感染;疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术感染等。4. 泌尿系统感染,急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。5. 其他:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。厌氧菌引起的各种感染性疾病:1. 脓胸、肌脓肿、厌氧菌性肺炎。2. 皮肤和软组织感染、败血症。3. 腹腔内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。4. 女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。(1)0.45g (C18H33ClN2O5S计算)(2)0.5g (C18H33ClN2O5S计算)(3)0.6g (C18H33ClN2O5S计算)(4)0.75g (C18H33ClN2O5S计算)(5)0.9g (C18H33ClN2O5S计算)成人:深部肌内注射或静脉滴注给药。中度感染:0.6~1.2g/日,分2~3次。严重感染:1.2~2.7g/日,分2~3次。或遵医嘱。儿童:肌肉注射或静脉滴注给药中度感染:15~25mg/kg/日,分2~3次。严重感染:25~40mg/kg/日,分2~3次或遵医嘱。静脉滴注将本品0.3g用100ml生理盐水或5%葡萄糖液稀释,静脉滴注30分钟。国外文献显示,克林霉素磷酸酯注射剂不良反应情况如下: 1.胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。2.血液系统:偶见发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等;罕见再生障碍性贫血。3.过敏反应:可见皮疹、瘙痒等,偶见荨麻疹、血管性水肿和血清病反应等,罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。4.肝、肾功能异常,如血清氨基转移酶升高、黄疸等。5.静脉滴注可能引起静脉炎;肌内注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。6.其他:耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。国内克林霉素磷酸酯和盐酸克林霉素注射剂的不良反应报道有使用本品可能引起肾功能损害和血尿,另有极少数严重病例出现的不良反应包括呼吸困难、过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸、寒战、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降等。本品与林可霉素有交叉耐药性,对本品或林可霉素有过敏史者禁用。1.本品与青霉素、头孢素类抗生素无交叉过敏反应,可用于对青霉素过敏者。有哮喘或其他过敏史者慎用,可能诱发哮喘加重。2.使用时,请严格遵守药品说明书的用法用量,注意输注速度及分次给药。静脉给药剂量过大,滴注速度过快、浓度过高时,本品可能会导致肾功能损害、血尿,严重者可导致肾功能衰竭。3.本品与氨苄青霉素、苯妥英、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌;与红霉素呈拮抗作用,不宜合用。4.肝、肾功能损害者及小于4岁儿童慎用,孕妇及哺乳期妇女使用本品应权衡利弊。5.如出现伪膜性肠炎,选用万古霉素口服0.125~0.5g,每日4次,进行治疗。 6.动物肌肉刺激性试验结果显示,本品肌肉注射后可使家兔股四头肌出现重度充血伴有肌肉变性。妊娠妇女用药的疗效和安全性尚未确立,且本品可透过胎盘,妊娠妇女慎用;本品可分泌至母乳中,哺乳期妇女慎用,必须使用本品时,暂停哺乳。12岁以下儿童用药的有效性和安全性尚未确立。65岁以上老年患者用药的有效性和安全性尚未确立。患有严重基础疾病的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应,用药时需密切观察。1. 本品可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象,导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),在手术中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。2. 本品与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用,在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的假膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和加剧,故本品不宜与抗蠕动止泻药合用。与含白陶土止泻药合用时,本品的吸收将显著减少,故两者不宜同时服用,需间隔一定时间(至少2小时)。3. 本品具神经肌肉阻断作用,可增强神经肌肉阻断药的作用,两者应避免合用。本品与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱,为控制重症肌无力的症状,在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。4. 氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品,或阻抑本品与细菌核糖体50S亚基的结合,体外试验显示本品与红霉素具拮抗作用,故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。5. 与阿片类镇痛药合用时,本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因相加而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病人进行密切观察或监护。6. 本品不宜加入组份复杂的输液中,以免发生配伍禁忌。本品过量可引起全身症状,应对症支持治疗。血液透析和腹膜透析不能有效清除。药理作用:本品为林可酰胺类抗菌素,主要通过与50S亚单位细菌核糖体结合,抑制细菌的早期蛋白质合成,清除细菌表面的A蛋白和绒毛状外衣,使其易被吞噬和杀灭。体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性:1.需氧革兰氏阳性球菌:金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)﹑链球菌(粪肠道球菌除外)﹑肺炎球菌。2.厌氧革兰氏阴性杆菌属:拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌群)和梭杆菌。3.厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属:丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。4.厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属:消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。毒理研究:遗传毒性:Ames沙门菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性:大鼠经口给予本品剂量为300mg/kg,未见对动物交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达600mg/kg或皮下注射剂量为250mg/kg,结果未见有致畸胎作用。然而,尚无在妊娠妇女上进行充分和严格的临床研究,动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应,只有在明确需要时,本品才能用于怀孕期。 制剂安全性试验:动物肌肉刺激性试验结果显示,本品肌肉注射后可使家兔股四头肌出现重度充血伴有肌肉变性。文献资料:本品肌内注射后血药浓度达峰时间(Tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7mg/L。表观分布容积(Vd)约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%~94%。本品体内分布广泛,可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等,也可透过胎盘,但不易进入脑脊液中。在骨组织、胆汁及尿液中可达高浓度。本品在肝脏代谢,部分代谢物可保留抗菌活性。代谢物由胆汁和尿液排泄。约10%给药量以活性成分由尿排出,其余以不具活性的代谢产物排出。血消除半衰期约为3小时,肝、肾功能不全者可略有延长。血液透析及腹膜透析不能清除本品。密闭,在阴凉处保存(不超过20℃)。管制抗生素玻璃瓶,每盒5瓶(0.45g)、(0.5g)、(0.6g)、(0.75g)、(0.9g)。管制抗生素玻璃瓶,每盒1瓶(0.6g)、(0.9g)。24个月。YBH
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林可霉素,英文名Lincomycin。作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌的蛋白质合成。分子式C18H34N2O6S·HCL·H2O主要成分林可霉素
通用名:盐酸林可霉素
英文名:Lincomycin Hydrochloride
汉语拼音:Yansuan Linkemeisu
中文别名:洁霉素、林肯霉素、
英文别名:Cillimycin、Jiemycin、Lincolmensin、Lincomix、LincomycinHydrochloride
化学名:6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6,8-二脱氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐一水合物。盐酸林可霉素本品为白色结晶性;有微臭或特殊臭;味苦。本品在水或中易溶,在中略溶。林可霉素作用于敏感菌的50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细胞的合成。林可霉素一般系,但在高浓度下,对高度敏感细菌也具有杀菌作用。口服可自胃肠道吸收,不为灭活,空腹口服仅20~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。吸收后除外,广泛及迅速分布于各和中,高浓度见于
注射用林可霉素、和尿液。注射给药后在眼中可达。可迅速经进入胎儿循环,在胎血中的浓度可达母的25%。结合率为77~82%。林可霉素主要在肝中代谢,某些代谢物具有,儿童的代谢率较成人为高。T1/2为4~5.4小时。减退时,T1/2为10~13小时;肝功能减退时,T1/2则为9小时。血药浓度达峰值时间,口服为2~4小时,肌注0.5小时,静注后即刻。可经肾、胆道和道排泄,口服后40%以原形随粪便排出,也可分泌入中。林可霉素不为血或所清除,术后无需加用。本品用于骨髓炎治疗
口服适用于:、、及所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道及盆腔感染和厌氧菌所致的感染等。林可霉素注射液除上述指征外,尚可用于和葡萄球菌所致的、骨和关节感染、慢性骨和关节感染的外科辅助治疗、葡萄球菌所致的急性血源性等。林可霉素渗入脑脊液的浓度不能到达有效水平,不适用于的治疗。1、口服成人每日1.5—2g(按林可霉素计,以下同),分3—4次服;小儿每日
本品用于骨髓炎治疗按体重30-60mg/kg,分3—4次服;婴儿小于4周者不宜服用。2、肌内注射成人一般为每8一12小时0.6g;小儿每日按体重15—30mg/kg,分次注射。
3、滴注成人一次0.6g,溶于100—200ml输液内,滴注1—2小时,每8一12小时一次。小儿每日按体重10—20mg/kg,分2—3次给药。
1、为防止急性的发生,用本类药物治疗感染时的,至少为10日。
2、处理林可霉素或克林霉素所致的伪膜性,轻症单独停药可望有效,中等至重症患者需补充水、电解质和蛋白质。如经上述处理无效,则应给口服,每6小时125—500mg,疗程5一10日。复发时可给第二疗程万古霉素。甲硝唑口服或杆菌肽口服也有效;250—500mg,一日3次,杆菌肽2.5万单位,一日4次。
3、不同菌株对林可霉素的敏感性可有相当差异,故有重要意义。1、常见的不良反应有:
1、腹或胃绞痛、疼痛、严重气胀;2、严重(水样或血样);3、发热;4、恶心、呕吐;5、异常口渴;6、异常疲乏或软弱;7、显著体重减轻(伪膜性肠炎)。
2、大林可霉素静注时可引起下降、变化等,
血栓性静脉炎偶可引起、呼吸停止。 3、静脉给药可引起。可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,,腹胀,腹泻.可引起,伪膜性结肠炎及。可致皮疹,,耳鸣,眩晕,过敏性休克.亦有血象改变的报道。4、偶尔出现手脚麻木。
2、心血管系统
大剂量本品快速静注时可引起血压下降、心电图变化,有及发热感,偶也可致心跳呼吸停止。1例用200mg发生恶心、呕吐、、呼吸困难及改变约20分钟。因此较大剂量静脉给药时宜稀释后静滴,每2g量至少以250ml液体稀释,每小时输液速度不宜超过100ml。静脉用药时可引致血栓性静脉炎。
本品易导致胆红素升高
口服或注射给药均可发生胃肠道反应,一般反应轻微,可表现为纳差、恶心、呕吐、胃部不适和腹泻;腹泻可为一过性,也可病程迁延,多于用药后3~10天内发生。腹泻的产生可由药物直接刺激所致,也可能与有关。国外报告,口服本品后约20~50%的病例发生腹泻。腹泻多属轻度,但亦有表现为严重的伪膜性肠炎者。现已知本病的发生与本品应用后肠道内难辨梭状的大量繁殖并产生毒素有关,年老及腹部手术患者较易发生。除对症治疗外,万古霉素或口服
本品易导致胆红素升高,均有良效。应用本药治疗时罕见有者,仅见于大剂量(大约4g/天)用3周以上者。另一组静注本品3.6g/天,及升高,肝活检伴有相应的病理改变。
对造血系统不大,偶可引起中性粒细胞减少、增多,减少等。一般反应轻微,为一过性,部份病人继续用药血象也可恢复。[过敏反应]本品偶可引起过敏反应,表现为皮疹、血管神经性水肿、血清病,也可引起日光过敏。偶有剥脱性皮炎产生。1、患者对一种林可霉素过敏时有可能对其他林可霉素类也。
2、林可霉素经胎盘后可在胎儿肝中浓缩,虽人类应用时尚无发生问题的报告,但应用时仍需考虑其利弊。
3、林可霉素可排入乳汁中,妇女应考虑利弊。
4、下列情况应慎用:
1、胃肠疾病或有既往史者,特别如溃疡性结肠炎、局限性肠
药物导致的过敏炎或抗生素伴随肠炎(林可霉素可引起伪膜性肠炎);
3、肾功能严重减退。
4、除重度减退外,肾功能减退患者的林可霉素用量一般无需减少。患者有严重肾功能减退和(或)严重功能减退,伴严重代谢异常,采用高剂量时需作药物浓度监测。1月以下婴儿禁用。1、与吸入性药同用,神经阻断现象可有加强,导致软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),在手术中或术后同用也应注意。以抗药物或钙盐治疗可望有效。
2、与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药同用,林可霉素类在疗程中,甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和加剧,故抗蠕动止泻药不宜同用。含白陶土止泻药和林可霉素类同时口服,后者的吸收将显著减少,故两者不宜同时服用,须间隔一定时间(至少2小时)。
3、林可霉素类具神经肌肉阻断作用,与抗肌无力药合用时将导
本品不宜与红霉素合用致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症的症状,在合用的疗程中抗肌无力药的剂量应予调整。 4、氯霉素或红霉素在靶位上均可置换林可霉素类,或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合,故林可霉素类不宜与或合用。
5、阿片类镇痛药,林可霉素类的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病员进行密切观察或监护。
6、林可霉素与新生霉素、在同瓶静滴时有配伍禁忌。在试管内见到本品与类抗生素拮抗。本品也可能影响青霉素及的杀菌作用。药物对草绿色链球菌有抑制作用药理作用
本品对金葡菌(包括产酶菌株)、表葡菌、A组溶血性链球菌、和均有较强抗菌活性。多数、杆菌、产气英膜菌等亦对本品敏感。大多对本品耐药。
空腹口服后,吸收量仅有20%~35%,血约2~4h到达,剂量增加,血药浓度并不成比例地增加,食物影响其吸收。肌注后血药峰浓度在1~2h到达。组织和体液分布好,中药物浓度较高,胸腹水、、痰液等药物浓度可达一定水平。胆汁中浓度亦很高,在症时,脑脊液中药物浓度难达治疗水平。本品可透过胎盘进入胎儿循环。本品主要在内代谢,经,少部分经排泄,半衰期约4~5h。肝肾功能障碍患者,半衰期延长。
临床主要用于敏感金葡菌等革兰阳性球菌和厌氧菌所致呼吸道感染、、关节及皮肤软组织感染、胆道感染、等。
口服:成人,1~2g/d,分3~4次服用儿童,每日每千克体重30~50mg,分3~4次服用。肌注或静脉滴注人2~1、8g/d。分2~3次给予;儿童,每日每千克体重10~20mg,分2~3次给药。
1、本品常见不良反应有胃肠道反应,如厌食、恶心、呕吐、腹泻等。 2、本品易致抗生素相关伪膜性肠炎(AAPMC),出现水泻、腹部疼痛、发热和增多等症,结肠镜检查可见结肠和直肠上有斑片样损害(伪膜)。若系难辨梭菌引
本品经胎盘进入胎儿循环起,除停药、支持治疗外,应及时口服万古霉素或去甲万古霉素、、甲硝唑,或同服(cholestyramine)等离子交换树脂,但不宜同服止泻药。3、偶可引起、瘙痒、等过敏反应,过敏者禁用。还可引起眩晕、耳鸣等症。
4、可发生一过性转氨酶短暂升高、增多。英文名LincomycinHydrochlorideOralSolution,西医药物。1、药理本品属。与红霉素相似但较窄。对革兰阳性菌如(包括耐青霉素株)、、白喉杆菌、等有较高抗菌活性。对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性,包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、等大多对本品高度敏感。革兰阴性需氧菌包括、奈瑟菌属及均对本品耐药。本品与、氯霉素、头孢菌素类和类之间无交叉耐药,与有部分交叉耐药,与林可霉素有完全交叉。本品的作用机制是与细菌核糖体50S亚基结合,阻止的延长,从而抑制细菌细胞的合成。本品系药,但在高浓度时,对某些细菌也具有杀菌作用。
2、毒理:本品的半数致死量(LD50):小鼠为214mg/kg,口服为4000mg/kg;大鼠口服为4000mg/kg。本品为红棕色透明液体,味甜。
本品经胎盘进入胎儿循环
本品口服后在胃肠道迅速吸收,不被胃酸破坏。空腹口服本品,仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。口服本品0.5g,2~4小时内达血药峰浓度(Cmax),对多数革兰阳性菌可维持(MIC)达6~8小时。吸收为除脑脊液外,广泛及迅速颁于各体液和组织
药物导致剥脱性皮炎中,包括骨组织。可迅速经进入胎儿循环,在胎儿血中的浓度右达母体血药浓度的约25%。率为77%~82%。本品主要在肝中代谢,部分代谢物具抗菌活性。小儿的代谢率较成人为高。血消除(t1/2()为4~6小时,肾功能减退时,t1/2(可延长至10~20小时;肝功能减退时,t1/2(延长至9小时。本品经胆道、和排泄,口服后约40%以原形随粪便排出,9%~30%以原形自尿中排出。本品可分泌入乳汁中。及腹膜透析不能清除本品。
本品适用于葡萄球菌属、化脓性链球菌、及厌氧菌所致的、皮肤软组织感染、女性生殖道和盆腔感染及腹腔感染等。有应用指征的患者,如患者对青霉素或不宜用青霉素者,本品可用作替代药物。
口服。宜空腹服用。成人一次1.5~2g,分3~4次服用。4周及4周以上小儿按体重一日30~60mg/kg,分3~4次服用。1、胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏()。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。
2、:偶可发生、中性粒细胞减少、增多和血小板减少等;罕见。
3、过敏反应:可见皮疹、瘙痒等,偶见、和病反应等,罕见、大疱性皮炎、和Steven-Johnson综合征。
4、肝、,如血清氨基转移酶升高、等。5.其他:耳
肝功能减退者慎用鸣、眩晕、感染等。
禁忌对本品和林可霉素类过敏者禁用。
注意事项1、下列情况应慎用:
1、或有既往史者,特别如溃疡性结肠炎、或抗生素相关肠炎(本品可引起伪膜性肠炎)。
2、肝功能减退。
3、肾功能严重减退。
4、有哮喘或其他过敏史者。
2、对本品过敏时有可能对其他克林霉素类也过敏。
3、对指标的干扰:服药后血清和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。
4、用药期间需密切注意大便次数,如出现排便次数增多,应注意假膜性肠炎的可能,需及时停药并作适当处理。轻症患者停药后即可能恢复;中等至重症患者需补充水、和蛋白质。如经上述处理无效,则应口服甲硝唑250~500mg,一日3次。如复发,可再次口服甲硝唑,仍无效时可改用万古霉素(或者去甲万古霉素)口服,一次125~500mg,每6小时1次,疗程5~10日。
5、为防止急性的发生,用本品治疗溶血性链球菌感染时,疗程至少为10日。
6、本品偶尔会导致不敏感的过度繁殖或引起二重感染,一旦发生二重感染,需采取相应措施。
7、疗程长者,需定期检测肝、肾功能和血常规。
8、严重肾功能减退和(或)严重肝功能减退,伴严重代谢异常者,采用高剂量时需进行血药浓度监测。
9、本品不能透过血-屏障,故不能用于脑膜炎。
10、不同细菌对本品的敏感性可有相当大的差异,故药敏试验有重要意义。出生4周以内的婴儿禁用本品。其他小儿服用本品时应注意观察重要器官的功能。1.本品吸收入血后,可迅速经胎盘进入循环,在胎儿血中的浓度可达母体血药浓度的约25%,并可在胎儿肝中浓缩,故孕妇禁和。2.本品可分泌至母乳中,故哺乳期妇女慎用,使用本品时暂停哺乳。患有严重基础疾病的易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应,用药时需密切观察。1、本品可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象,导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),在中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。
2、本品与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用,在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的假膜性肠炎可能。因可使内毒素延迟排出,从而导致延长和加剧,故本品不宜与抗蠕动止泻药合用。与含白陶土止泻药合用时,本品的吸收将显著减少,故两者不宜同时服用,需间隔一定时间(至少2小时)。
3、本品具神经肌肉阻断作用,可增强神经肌肉阻断药的作用,两者应避免合用。本品与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱,为控制的症状,在合用时
红霉素氯霉素可在靶位上替换本品抗肌无力药的剂量应予调整。红霉素氯霉素可在靶位上替换本品
4、氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品,或阻抑本品与细菌核糖体50S亚基的结合,体外试验显示本品与具拮抗作用,故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。
5、与阿片类镇痛药合用时,本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因相加而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病人进行密切观察或监护。英文名LincomycinHydrochlorideTablets,西医药物。
本品对常见的需氧革兰阳性菌有较高抗菌活性,如金黄色葡萄球菌(包括耐者)、表皮葡萄球菌、β溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌等。对厌氧菌有良好的作用包括破伤风杆菌、棒状杆菌和产气荚膜杆菌等。对肠球菌、脑膜炎双球菌、和流感嗜血杆菌等革兰阴性菌以及无活性。本品与青霉素、氯霉素、和四环素类之间无交叉耐药,与大环内酯类有部分交叉耐药。本品作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止的延长,从而抑制细菌的蛋白质合成,一般系抑菌剂,但在高浓度时,对某些细菌也具有杀菌作用。本品的半数致死量(LD50)小鼠静注为214mg/kg,口服为4000mg/kg;大口服为4000mg/kg。本品为白色片或糖衣片;除去包衣后显白色。
口服不为胃酸灭活,可自胃肠道吸收,空腹口服仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g,分别在2小时和4小时达血药峰浓度(Cmax)2
林可霉素片剂制品.6mg/L和1.0mg/L,12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进入胎儿循环,在胎血中的浓度可达母血药浓度的25%。蛋白结合率为77%~82%。本品在肝脏代谢,部分代谢物具抗菌活性。儿童的代谢率较成人为高。血消除半衰期(T1/2a)为4~6小时,、肾功能减退时,T1/2a可延长至10~20小时。本品可经胆道、肾和肠道排泄,口服后40%以原形随粪便排出,9%~13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除林可霉素。
本品适用于敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和感染及腹腔感染等,后两种病种可根据情况单用本品或与其他抗菌药联合应用。此外有应用青霉素指征的患者,如患者对或不宜用者本品可用作替代药物。
成人,一日1.5~2g,分3~4次口服;小儿每日按体重30~60mg/kg,分3~4次口服,婴儿小于4周者不宜服用。本品宜空腹服用。
1、胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎);腹泻、肠炎和假膜性可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。
2、血液系统:偶可发生减少、中性粒细胞减低、缺乏和减少,再生障碍性贫血罕见。
3、过敏反应:可见、瘙痒等,偶见荨麻疹、
血液透析科清除本品神经性和病反应等,罕有表皮脱落、大疱性皮炎、多形红斑和S-J综合征的报道。
4、偶有口服本品引起黄疸的报道。
禁忌对林可霉素和克林霉素有过敏史的患者禁用。
1、对本品过敏时有可能对类也过敏。 2、对诊断的干扰:服药后血清丙氨酸氨基转移酶和可有增高。
溃疡性结肠炎患者慎用
3、下列情况应慎用:
1、或有既往史者,特别如、局限性肠炎或抗生素双关肠炎(本品可引起伪膜性肠炎)。
2、肝功能减退。
3、肾功能严重减退。
4、用药期间需密切注意大便次数,如出现排便次数增多,应注意假膜性肠炎的可能,需及时停药并作适当处理。
5、为防止的发生,用本类药物治疗溶血性链球菌感染时的疗程,至少为10日。
6、处理本品所致的假膜性肠炎,轻症患者停药后可能恢复,中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理病情无明显好转者,则应口服250~500mg,一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服仍可有效,仍无效时可改用(或者去甲万古霉素)口服,成人每日0.5~2.0g,分3~4次服用。
7、偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二生感染,一旦发生二重感染,需采取相应措施。
8、既往有哮喘或其他过敏史者慎用。
9、疗程长者,需定期检测肝、肾功能和血常规。小于1个月的婴儿不宜应用。本品经胎盘后可在胎儿肝中浓缩,虽人类应用时尚无发生问题的报告,但在孕妇中应用需充分。
4、本品可分泌至母乳中,哺乳期妇女也应慎用,如果必须应用时应暂停。患有严重的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应,用药时需密切观察。
药物过量时主要是对症疗法和支持疗法,如、用催吐药及等。
1、可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象,导致软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),在手术中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或治疗可望有效。
神经肌肉阻断部位
2、与抗蠕动止泻药、含止泻药合用,本品在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和加剧,故抗蠕动止泻药不宜合用。本品与含白陶土止泻药合用时,前者的吸收将显著减少,故两者不宜同时服用,需间隔一定时间(至少2小时)。
3、本品具神经肌肉阻断作用,与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状,在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。
4、氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品,或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合,体外试验显示本品与红霉素具拮抗作用,故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。
5、与阿片类镇痛药合用,本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病人进行密切观察或监护。
6、本品可增强神经肌肉阻断药的作用,两者应避免合用。林可霉素又称,能抑制细菌的蛋白质合成,对大多数革兰氏
应用本品偶见荨麻疹阳性菌和某些厌氧菌有抗菌作用。由于其价格低廉,又不需做皮试,故在临床应用广泛,特别是中小、基层医院已作为最常用的之一,随着临床应用范围的扩大以及人们对重视程度提高,近年来有关林可霉素的不良反应报道日渐增多,应予注意。
1、胃肠道反应口服或注射给药均可发生胃肠道反应,可表现为纳差、恶心、呕吐、胃部不适、、、肛门瘙痒和腹泻。腹泻多于用药后3-10天内发生。
2、肝脏损害据报道,大剂量用药可引起升高,胆红素升高伴有的病理改变。因此,者应慎用。
3、过敏反应表现为药物疹、皮炎、黏膜溃疡、、病以及日光过敏等。有时还可引起过敏性哮喘、嗜酸增多、减少性紫癜等。甚至有引起过敏性休克的报道。
4、心血管反应大剂量快速静脉注射可引起下降、心电图改变、及发热感等,甚至可致心跳骤停。因此,本品不可直接,宜稀释后静脉点滴。且滴速要慢。
5、其它据报道,林可霉素还可致口周麻木、耳鸣、眩晕等表现。由于林可霉素能进入胎儿循环,孕妇及哺乳妇女慎用。禁用。一般资料
患者均为单纯型,共50例,其中男27例,女23例。年龄最大70岁,最小1岁。流出液均为脓性或黏液脓性。
方法与结果
治疗方法用20ml一次性无菌,抽取林可霉素注射液1ml(0.6g/2ml),再抽0.9%注射液或9ml,使其成为3%林可霉素。滴耳,3~4次/日,连续用药3~7天。
疗效标准治愈:经治疗后中耳无脓性或黏液性物自穿孔流出,干燥;显效:中耳流出脓液比治疗前明显减少,但不干耳;无效:治疗前后流出的脓液无明显减少。
结果治愈39例(78%),显效11例(22%)。总有效率100%。
林可霉素注射液对多数革兰阳性菌和大多数厌氧菌有效。而本病的致病菌以、链球菌和多见,符合林可霉素的抗菌范围。笔者用3%林可霉素溶液治疗慢性,效果满意,价格低廉,适于基层、边远地区应用。临床资料
一般资料本组49例,男7例,女42例,年龄20~30岁33例,30岁以上16例,病程30天5例。
治疗方法林可霉素2.4g加入0.9%250ml,1次/日静点,7天为1疗程。
治疗结果治愈:治疗后局部疼痛消失39例(79.6%);好转:治疗后局部疼痛减轻8例(16.3%);无效:治疗后无明显变化2例(4.1%)。
患者,女,33岁,患肋软骨炎2个月,左侧第二、三肋软骨明显增粗、隆起,表面光滑。经口服止痛药,局部普鲁卡因封闭、等方法治疗后,症状可暂时缓解,但很快复发,并逐渐加重,穿衣时即可引起局部疼痛,严重影响休息。入院后按上述方法治疗3天后,症状即明显缓解,用药1症状消失,增粗肋软骨明显恢复,停药后未再复发。
肋软骨炎以肋软骨单发或多发性增粗、隆起伴有明显疼痛和压痛为特点,第2~4肋软骨发病较多,好发于青年(67.3%),女性偏多(85.7%)。目前,病因尚不明确,部分病人有流行感冒骨髓炎。病例资料
男,36岁。因包皮肿胀不能上翻2天,于日到本院门诊就诊,诊断为。既往有磺胺过敏史。予10%250ml加入林可霉素1.2g及10mg静脉滴注。当滴入约100ml时,病人出现短暂的现象,当时未予重视,继续滴注,共45分钟滴完。当滴注完毕病人准备起床离开之际,突然跌倒在地,继而,心跳呼吸相继停止,即行、气管插管人工辅助呼吸,静脉注射、等,共抢救4小时,心跳呼吸未恢复。
为临床上应用较为广泛的抗生素,其副作用以胃肠道反应为主,少数可出现一过性白细胞及血小板减少,临床上曾有大剂量快速静脉滴注引起血压下降的报道。《新编药物学》(第14版)规定,林可霉素静脉给药时,每0.6~1.0g需用100ml以上液体稀释,滴注时间不得少于1小时。本例于45分钟内滴完,其死因是否与滴注速度偏快有关,值得商讨。另外,林可霉素与混合滴注是否合理,亦值得进一步探讨。病人在应用本药过程中有寒战、抽搐现象,再结合有其他史,笔者认为,其死因很可能为林可霉素引起的过敏性休克。因此,临床上对有药物过敏史的病人使用林可霉素前,最好先作过敏试验,注意滴速,并密切观察,避免类似现象发生。
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