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& 阿德福韦酯片(阿甘定)
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阿德福韦酯片(阿甘定)
成年慢性乙型肝炎患者的推荐良药 疗程用量推荐:2盒用28天,6个月(13盒)一疗程
4盒起105元/盒,6盒起103元/盒,13盒起101元/盒,26盒以上95元/盒
通用名称:阿德福韦酯片
福冠堂价:特价中!
商品规格:10mg*14片/瓶
批准文号:国药准字H
生产企业:福建广生堂药业股份有限公司
库存状态:有货,若需要请电话咨询:
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0.5g:70mg*36粒/盒
阿甘定说明书
【药品名称】阿甘定
【通用名称】阿德福韦酯片
【英文名】Adefovir Dipivoxil Tablets
【汉语拼音】A&defuweizhi Pian
【成份】主要成份为阿德福韦酯,其化学名为:9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。
【性状】本品为白色或类白色片。
【作用机制】阿德福韦酯是阿德福韦的口服前体药物。阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞内转化成阿德福韦二磷酸盐,抑制HBV-DNA聚合酶。阿德福韦对野生和耐药变异的乙型肝炎病毒都有很强的抗HBV活性。
【适应症】适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
【禁忌症】禁止用于已经证实对本品过敏的患者。
【不良反应】国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)和脱发(中度)。临床研究中发生1例严重不良事件,为服用本品治疗29周后的1例急性粒细胞白血病M3型,经研究者判断与本品无关。
【注意事项】
1.病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用阿德福韦酯。因此,停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。
2.对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。
3.使用阿德福韦酯治疗前,应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物,如阿德福韦酯,会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用,也许会出现HIV耐药。
4.单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大,包括致命事件。
5.因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确,所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。
【用法与用量】成人每日1次,每次1片(10mg),饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。轻度肾损害(肌酐清除率&50mL/min)对阿德福韦酯的代谢影响不大。中度和重度肾损害病人(肌酐清除率小于50mL/min)或肾病末期病人需进行血液透析和调整服药间隔。计算的肌酐清除率(mL/min)需进行血液透析&小于10正常剂量即10mg/24h10mg/48h10mg/72h10mg/7天10mg/7天中度和重度肝损害对阿德福韦酯的药代动力学影响不大,不需调整剂量。食物不影响阿德福韦的药代动力学。
【孕妇及哺乳期妇女用药】未对孕妇和阿德福韦酯对HBV母婴传播的影响进行研究,因此,应对婴儿进行免疫,阻止婴儿感染乙肝病毒;目前尚不知道阿德福韦是否会分泌到人的乳汁,哺乳期妇女使用阿甘定应避免授乳。
【儿童用药】阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。阿甘定不宜用于儿童和青少年。
【老人用药】阿德福韦酯在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确。
【药物相互作用】阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍),阿德福韦对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径,阿德福韦作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。10mg阿德福韦酯与100mg拉米夫定合用,两种药物的药代动力学特性都不改变。10mg阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重,因为两种药物竞争同一消除途径,可能会引起阿德福韦或合用药物的血清浓度升高。
【药理毒理】药理作用:作用机制:阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1&M,但对人类DNA多聚酶&和&的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18&M和0.97&M。抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5uM。耐药性:对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析(96~144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4~14倍,产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5~3倍,产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0~48周为0%(0/629),49~96周为2%(6/293),97~144周为1.8%(3/163),3年的累计发生率为3.9%。交叉耐药性:在HBV DNA多聚酶基因上含对拉米夫定耐药相关突变(rtL_180M,rtM204I,rtM204V,rtL180M + rtM204V,rtV173L)的重组HBV变异株,在体外对阿德福韦敏感。在含拉米夫定耐药相关变异HBV的患者中,阿德福韦酯也显示了抗HBV作用,其血清HBV DNA下降的中位数为4.3 log10拷贝数/毫升。含DNA多聚酶突变(rtT128N和rtR153Q或rtW153Q,与乙型肝炎免疫球蛋白耐药相关)的HBV变异株,在体外对阿德福韦敏感。体外研究显示,表达与阿德福韦耐药相关的rtN236T突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低2~3倍,而与阿德福韦耐药相关的rtA181V突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低3倍。毒理研究:慢性毒性:在动物试验中,以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病,是阿德福韦酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量(10mg/天)下的3~10倍。遗传毒性:在体外小鼠淋巴细胞瘤试验中(有或无代谢活化),阿德福韦酯有致突变作用。在人外周血淋巴细胞试验中,无代谢活化时,阿德福韦酯能诱导染色体畸变。阿德福韦酯小鼠微核试验结果为阴性,阿德福韦在有或无代谢活化时Ames试验结果为阴性。生殖毒性:当暴露量大约为人治疗剂量下暴露量的19倍时,未见对大鼠生育力的影响。大鼠和家兔经口给予阿德福韦酯(暴露量分别约为人治疗剂量10mg/天下的23和40倍),未见胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠静脉注射给予阿德福韦,在能产生明显母体毒性的剂量时(相当于人体暴露量的38倍),胚胎毒性和胎仔畸形(全身性水肿,眼泡凹陷,脐疝和尾巴扭结)的发生率增加。在静脉注射剂量相等于人暴露量12倍时未见不良影响。致癌性:小鼠和大鼠经口给予阿德福韦酯,剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时,未见致癌作用。
【药代动力学】据国外文献报道:阿德福韦酯是活性成分阿德福韦的前体药物。口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%,服用0.58-4.00 h(中值=1.75 h)阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4&6.26ng/mL。AUC0-&为220&70.0ng.h/mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48&1.65 h。阿德福韦在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合&4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392&75和352&9mL/kg。口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。口服阿德福韦酯10mg稳态24 h从尿中回收阿德福韦45%。健康中国男性受试者空腹口服单剂量10mg阿德福韦酯的研究结果分别为:AUC0-t为(224.75&69.67)ng. h/mL; AUC为(251.01&75.43)ng. h/mL;Cmax为(21.24&7.87)ng/mL;Tmax为(1.97&0.99)h;T1/2为(9.68&5.01)h。与国外研究结果相近似。轻度肾损害(肌酐清除率&50mL/min)对阿德福韦酯的代谢影响不大。中度和重度肾损害病人(肌酐清除率&50mL/min)或肾病末期病人需进行血液透析和调整服药间隔。中度和重度肝损害对阿德福韦酯的药代动力学影响不大,不需调整剂量。食物不影响阿德福韦的药代动力学。
【规格】10mg*14片/盒
【贮存】遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
【批准文号】国药准字H
【有效期】两年
【生产厂家】福建广生堂药业有限公司
福冠堂新特药房成立于2009年,设有研发中心和实体门店两大运作单位。
药店地址:广州市越秀区先烈南路23号之A1铺,欢迎亲临门店;
研发中心:广州市越秀区先烈南路100号中国科学院9-1栋后座204室,中国地震局正对面;
因为专注,所以专业——福冠堂新特药房专注于提供肿瘤用药,慢性病用药,并有专业的执业药师为免费每位顾客提供用药指导,电话:;
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答:很多乙肝患者目前市场上众多的贺维力、代丁、名正、阿迪仙、阿甘定、久乐、优贺丁等产品上市,都会有疑惑,这么多,我到底应该选择哪一种好?
阿德福韦酯是阿德福韦(Adefovir,PMEA)的一种前体药物。阿德福韦为腺嘌呤核苷类似物,它可与腺苷酸竞争性掺入病毒DNA链,作为DNA链的终止物抑制DNA聚合酶,终止DNA链的合成,抑制病毒复制。阿德福韦还可以诱导内生性干...
答:阿甘定(阿德福韦酯片)生产厂家为福建广生堂药业股份有限公司,作为乙肝治疗专业药物,主要适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
阿德福韦酯片既可作为慢性乙肝治疗的一线单用药,又可用于治疗拉米夫定耐药患者,不管是肝功能处在代偿期或失代偿期,阿德福韦酯片均有较显著的效果。那阿甘定多少钱...
答:阿甘定(阿德福韦酯片)为专业的乙肝治疗药物,适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
阿甘定(阿德福韦)是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。口服阿甘定方便,抗病毒作用可靠,并能改善肝功能,抗肝纤维化,无相关抗药性,耐受性...
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4、包装:使用印有“福冠堂”的专用包装,内部配有防震防压材料,确保商品不会在运输的过程中被损坏;视频: 阿甘定(阿德福韦酯片)价格,阿甘定(阿德福韦酯片)说明书
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