1998年3月在美国上市，2000年7月万艾可被批准在中国以处方药上市，2004年5月被批准在药店零售。
1998年万艾可一经推出，许多商贩便将其大量倒卖至香港的黑市，并形象的音译为“伟哥”，随后便传入大陆。1998年6月，广州威尔曼药业公司抢先在中国注册了“伟哥”这一中文商标，使得辉瑞公司的“Viagra”无法在中国市场使用“伟哥”之名。于是，双方便开始了争夺“伟哥”商标的“拉锯战”。直至2006年12月30日，北京市第一中级人民法院判决，辉瑞公司无法证明“伟哥”为其未注册驰名商标，所以，对该商标不享有商标法规定的合法权益，驳回辉瑞公司全部诉讼请求，所以辉瑞公司生产的“Viagra”在大陆只能使用“万艾可”的名字。
万艾可问世后，引发许多传奇，目前还没有哪一种药物像万艾可一样迅速地占领了世界市场。1998年8月22日欧盟绿灯大开；此前日本没有经过临床检验就直接批准了伟哥的进口；台湾因为批准延迟还引发了游行示威；2000年，大陆民间将年度人物分别授予了“伟哥”和“伊妹”（E-mail）。
“伟哥”上市那年，李宗盛的一首歌《最近比较烦》这样写道：“我梦见和饭岛爱一起晚餐/梦中的餐厅，灯光太昏暗/我遍寻不着那蓝色的小药丸”。“蓝色的小药丸”就是万艾可的另一个名字。
据美国麻省男性老化研究报告指出，40至50岁的男士中有40％患有不同程度的勃起功能障碍，这一比例在50至60岁的男士中为50％，在60至70岁的男士中为60％。没有理由认为其它各国人民比美国人更健康，有人据此估计，全球勃起功能障碍的患者须以亿计。所以，万艾可的市场潜力非常大，当然传奇也很多。万艾可说自己是药神也一点都不夸张。
中国的一句古诗“有心开花花不开，无心插柳柳成荫”用在万艾可身上再恰当不过了。
西地那非是5-磷酸二酯酶抑制剂，通过刺激一氧化氮的释放而舒张血管平滑肌，所以，万艾可最早是作为一种心血管疾病的治疗药物研发的。但是，该药进入临床研究后，发现对心血管疾病的治疗作用并不能达到预期目标。也就是说，作为一个心血管药物，万艾可是令人失望的。
1991年4月，万艾可的临床研究正式宣告失败。但奇怪的是，受试者都不愿意交出余下的药物，追问之下，发现这一种药有一个额外的作用，那就是可明显改善男性患者的性生活质量。这一额外作用立即引起了研究人员的注意。
在经过辉瑞高层许可后，研究人员就西地那非对阴茎海绵体平滑肌的作用展开了研究，并于1998年3月27日获得美国FDA的上市许可，成为令辉瑞公司名声大噪的一个产品。这种钻石形状的蓝色小药丸成为史上最畅销的药物，辉瑞制药的股价也翻了一番。
三、万艾可是如何发挥作用的
一氧化氮(NO)是体内的一种扩血管物质，可激活鸟苷酸环化酶使环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高，后者引发阴茎海绵体内平滑肌松弛，血液充盈，阴茎勃起。
西地那非为5-磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂，通过抑制PDE5可增强NO的释放，升高cGMP水平，cGMP激活蛋白激酶G，再通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低，从而引起阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。
由于PDE5在阴茎海绵体中高度表达（含量较高），而在其它组织比如血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌等中表达低下，所以西地那非只对阴茎勃起发挥作用，而对其他器官组织的血管平滑肌影响较小。
万艾可口服吸收迅速，半小时～2小时达血药峰值，1小时内奏效，食物能明显降低其吸收速度和作用的发生。万艾可主要经肝脏细胞色素3A4（CYP 3A4）代谢，约80%经粪便排泄，13%由尿排泄，在精液中排泄不到0.001%，半衰期为4小时。
推荐开始剂量为50mg，于性活动前约1小时口服，以后的剂量按反应程度增减，最大剂量100mg，最大给药频率为1次/天。65岁以上老年男性、肝功能不全、严重的肾功能不全（肾小球滤过率低于30ml/min）、以及服用CYP 3A4抑制剂（红霉素、克拉霉素、螺旋霉素、伊曲康唑、酮康唑、地尔硫卓、维拉帕米等）的病人，万艾可的清除率降低，所以起始剂量为25mg。
目前有超过1500篇的文献证明，万艾可对不同病因所引起的阳痿早泄有治疗作用，成功率都达80%以上，显示其可信赖的疗效。此外，万艾可经过全球2000多万人的使用，证实了其长期稳定的安全性。
但是，万艾可不是性药，使用后不能引发性欲，需有相应的性刺激才能发挥作用。
万艾可只是在出现性欲冲动时，帮助勃起障碍患者恢复正常的勃起功能。也就是说让你在有性冲动时自然勃起，恢复自然的性功能。同时万艾可还有勃起延时使用，可延长做爱时间。
最常见的不良反应为头痛、面部潮红、消化不良和肌肉疼痛，其次为鼻塞、腹泻、头晕和皮疹。偶见短暂性视力异常，通常为色辨别力损害或对光敏感性增加。
严重的不良反应有心血管事件事件（包括心肌梗死、猝死、室性心律失常、脑血管出血、短暂缺血性发作、高血压等），癫痫发作，异常勃起（疼痛、勃起持续超过6小时）、血尿、复视、眼内压升高、视网膜血管病或出血等。
六、万艾可的使用注意事项
1、必须在医生指导下使用。
2、禁止与任何一种短效或长效硝酸酯类药物（硝酸甘油、单硝酸异山梨酯等）合用，已有二者合用可引起严重低血压而导致死亡的报告。
3、在最近90天内发生过心肌梗死者禁用。
4、在最近6个月内发生过中风者禁用。
5、不稳定型心绞痛或在性爱过程中发生过心绞痛者禁用。
7、2级或超过2级的心衰者禁用。
8、遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。
9、严重的肝损害病人禁用。
10、有尿道炎的男子慎用。
阴茎勃起障碍的原因有心理障碍（约占80%）和器质性障碍（约占20%），对一些器质性疾病比如雄性激素低下、阴茎血管功能不全、甲状腺功能减退、糖尿病末梢神经及周围血管病变等患者，万艾可也有“力不从心”的时候，应针对原发病进行治疗。
其他需要说明的是，万艾可不会上瘾，不会影响精子的质量。
