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药理作业答案
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药理学简答题
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你可能喜欢《药理学》教案
药理学理论课程教案
授课方式：（请打√）理论课√ 讨论课□ 实验课□ 习题课□ 其他□
课时安排：2学时
授课题目（教学章、节或主题）：第二十六章 抗高血压药
教学目的、要求（分掌握、熟悉、了解三个层次）：
1．了解各类抗高血压药的降压机理及体内过程特点。
2．掌握各类抗高血压药的临床应用特点、主要不良反应及选药和应用原则。
3．了解高血压药物治疗的新概念。
教学重点及难点：
1．抗高血压药物的分类原理。
2．噻嗪类利尿药的降压机理、主要不良反应。
3．β受体阻断药的降压机理及临床应用特点，临床应用时的注意事项。
4．钙通道阻滞药的抗高血压机理，作用特点、临床用途和主要不良反应。
5．血管紧张素转化酶抑制药及AT1受体阻断药的抗高血压机理，抗心肌肥厚的机理，临床用途，主要不良反应。
6．中枢性降压药的降压机理、临床用途及主要不良反应。
7．哌唑嗪的抗高血压机理，临床用途、不良反应。
8．扩血管药的降压作用特点、临床应用、主要不良反应，久用降压作用减弱的原因以及和利尿药、β-受体阻断药合用增加疗效的机理。
9．钾通道开放药抗高血压作用特点与应用
10．高血压药物治疗的新概念。
11．抗高血压药的合理应用。
1．噻嗪类利尿药引起心律失常的原理。
2．β―受体阻断药的降压机理，仃药反应（血压增高）。
3．不同钙拮抗药的作用特点、临床用途和主要不良反应。
4．血管紧张素转化酶抑制药及AT1受体阻断药的抗高血压机理，抑制心肌肥厚的作用机理。
5．可乐定的降压机理。
6．硝普钠的降压作用特点、临床应用、主要不良反应。
7．钾通道开放药抗高血压原理
教学基本内容
1．高血压病：成人DBP＞90mmHg，SBP＞140mmHg
2．分类:原发性高血压/继发性高血压
3．高血压病的形成机制
（1）遗传学说
（2）交感神经系统过度兴奋
（3）RAAS系统
⑷钠与高血压
4．高血压的治疗
非药物治疗
①合理膳食：限钠、限酒、多食蔬菜、水果，少食脂肪
②减轻体重
（2）药物治疗
①利尿降压药；
②ACEI及AT1受体阻断药
③钙拮抗剂
④β受体阻断药
⑤交感神经抑制药（包括中枢性抗高血压药，神经节阻断药，抗NA能神经末梢药，肾上腺素受体阻断药等）
⑥扩血管药（包括直接扩血管药，钾通道开放药）
第一节 常用抗高血压药
一、利尿降压药常用噻嗪类
具有降压作用可靠，耐受性良好的特点。
［药理作用］
2．降压：初期：利尿排钠使血容量下降；长期：使体内轻度缺Na+，Na+-Ca2+交换?，血管壁细胞内Ca2+含量?，血管平滑肌舒张，且对缩血管物质的反应性?。
［临床应用］基础降压药一线药物
单用治疗轻度高血压，常与其它降压药合用以治疗中、重度高血压。
［不良反应］电解质、脂质代谢紊乱，如低Na+、K+，高脂，降低糖耐量
二、ACEI及AT1阻断药
（一）ACEI是当前评价最高的降压药，也用于慢性心功能不全。国内常用卡托普利（开博通）、依那普利等
［药理作用］
1．扩张血管，降低血压
2．逆转肥厚的心室，抑制血管平滑肌细胞肥大增生
［作用机制］
1．抑制ACE，抑制循环中RAAS及局部组织中RAAS
2．减少缓激肽（BK）的降解从而激发NO释放和前列腺素合成。
［降压特点］
1．适用于各型高血压，降压而不伴反射性心率加快
2．长期应用不引起电解质、脂代谢障碍
3．可逆转血管壁增生和心肌肥厚
4．能改善生活质量，降低病死率。
［临床应用］单用或合用其它降压药，治疗轻、中、重高血压及肾性高血压。
［不良反应］较少，最常见：刺激性干咳，发生率10%-20%；最严重：血管神经性水肿。
孕妇、肾动脉狭窄、高血钾患者禁用。
（二）AT1阻断药洛沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦
［药理作用］选择性阻断AT1-R，抑制AngII的效应，还能逆转肥大的心室细胞。
与ACEI相比：1．作用选择性更强，不影响BK的降解，无干咳反应。
2．对AngII的拮抗作用更完全，可阻断非ACE途径产生的AngII的效应。
三、β受体阻断药安全、价廉、有效
［药理作用］降压作用可靠、持久、缓和，伴心率减慢，降低心肌耗氧量。
［降压机制］与β受体阻断作用密切相关。
1．减少心输出量：阻断心脏β-R
2．抑制肾素分泌：阻断肾脏β-R。
3．降低外周交感神经活性：阻断NA能神经突触前膜的β2-R，抑制其正反馈作用，减少去甲肾上腺素分泌
4．降压作用：阻断中枢β-R，抑制交感中枢活性。
增加PGI2的合成及改变压力感受器的敏感性。
［临床应用］轻、中度高血压，伴高肾素性、心绞痛、脑血管病、快速性心律失常者尤佳。
四、钙拮抗药（CCB）二氢吡啶类
［药理作用］阻滞Ca2+通道，能松弛血管平滑肌降低心肌收缩力使血压下降。
特点：降压而不影响重要器官血液流量，不影响脂质和糖代谢为其突出优点。
［临床应用］单用或与利尿药，β受体阻断药合用治疗轻、中、重高血压。
五、α1-R阻滞剂
［药理作用］降压，中等，主要舒张小动脉及小静脉，降低外周阻力而降压。
优点：不影响肾血流量，无α2-R阻断作用，不引起反射性心率加快。
［临床应用］中度高血压及并发肾功能不良者。
［不良反应］首剂效应减半，睡前服
2．特拉唑嗪：可用于前列腺肥大的治疗
3．乌拉地尔：新型选择性α1-R阻断药
以上五类为一线抗高血压药物。
第二节 其他抗高血压药
一、交感神经抑制药
（一）中枢性抗高血压药
1．降压：中等偏强
2．抑制胃肠道分泌和运动
［降压机制］复杂
1．选择性激活延髓腹外侧核吻嘴端的I1咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而降压，而其α2-R兴奋作用与其镇静作用有关
2．其降压机制涉及内源性阿片肽释放，且可乐定有镇痛作用。
3．激动外周交感神经突触前膜的α2-R及其相邻的咪唑啉受体，负反馈性减少NA的释放。
［临床应用］
1．用于中度高血压。特别适用于高血压伴与有胃溃疡的病人。
2．也可用于吗啡类麻醉药品戒毒药
［不良反应］较多，如口干、嗜睡、鼻塞、阳痿、反跳等，已少应用。
2．甲基多巴
［作用特点］（1）降压作用中等偏强
（2）降压同时不减少肾血流量和肾小球滤过率，特适用于伴肾功能不良的高血压患者。
3．莫索尼定（第二代）
特点：选择性强，对α2-R作用弱，口干、嗜睡等不良反应少。
（二）神经节阻断药美加明，米噻吩
作用过于广泛，副作用多，已少用。
（三）抗NA神经末梢药现已少用
［降压机理］与囊胞膜结合后
（1）抑制NA重摄取（2）抑制NA合成
（3）囊胞膜结构被破坏致使NA外漏
［降压特点］作用缓慢、温和、持久。
［临床应用］轻度高血用压
［降压机理］抑制膨体膜减少去甲释放
［降压特点］降压作用快，作用强
［临床应用］用于重度高血压
（四）．肾上腺素受体阻断药
1．α1-R阻断药哌唑嗪
2．α、β受体阻断剂拉贝洛尔
降压作用温和，用药后不引起心率加快。用于各型高血压，也可静脉注射用于高血压危象。不良反应小。
二、血管扩张药
（一）直接舒张血管药
［药理作用］直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，一般作用较强，主要用于中、重度高血压。
［缺点］（1）久用可使肾素活性增高。
（2）因降压而反射性引起交感兴奋可使心率加快，心收缩力加强，增强心肌耗氧量。常与利尿药，β阻断药合用以消除以上不良反应。
1．肼屈嗪口服吸收良好，扩张小动脉。很少单用，可引起心悸、水钠潴留、全身性红斑性狼疮样综合征。
2．硝普钠静脉给药，作用快而短暂。
［作用］通过释放NO舒张小动脉和小静脉，降压迅速。
［用途］高血压危象，难治性心衰。本品性质不稳定，避光，用前新鲜配制。
（二）钾通道开放剂
［作用机制］使细胞内Ca2+?，血管平滑肌松弛，外周阻力下降，血压下降。
1．促进血管平滑肌细胞膜上ATP敏感的K+通道开放，K+外流?，细胞膜超级化，使电压依赖的Ca2+通道难以激活，Ca2+内流?
2．促进Na+-Ca2+交换使细胞内Ca2+外流
3．使细胞内Ca2+库中的Ca2+释放减少
药物：1．吡那地尔
2．米诺地尔强，用于重度高血压。
有多毛症不良反应，但可治疗脱发。
3．二氮嗪强效速效，主要以静脉给药用于高血压危象和高血压脑病。
（三）其他扩血管药吲达帕胺酮色林
第三节 抗高血压药物应用原则
一、根据高血压程度选药：
轻度：非药物治疗（体育活动、控制体重、低盐低脂饮食），无效时，首选利尿药
中度：轻度基础上加用或单用其他药物，如β-R阻断剂，钙拮抗剂，ACEI等
重度：上述基础上，改用或加用胍乙啶，米诺地尔等。
高血压危象、脑病：iv给药，如硝普钠
二、根据合并症选药
合并窦性心动过速者：宜用β-R阻断药
合并消化性溃疡者：宜用可乐定，禁用利血平
伴有抑郁者：不用利血平或甲基多巴
合并心衰者：宜用氢氯噻嗪，硝苯地平，ACEI等。
合并肾功能不良者：宜用ACEI，硝苯地平，甲基多巴，哌唑嗪
合并支气管哮喘者：不用β-R阻断药
合并痛风、糖尿病者：不用噻嗪类利尿药。
三、采用个体化治疗方案：
作业、讨论题、思考题：
1．钾通道开放药抗高血压原理？
2．可乐定的降压机理？
3．血管紧张素转化酶抑制药及AT1受体阻断药的抗高血压机理，抑制心肌肥厚的作用机理。
4．为什么应用噻嗪类利尿药要注意补钾？
5．硝普钠的降压作用特点、临床应用、主要不良反应
6．抗高血压药物分那几类？各举一药说明。
推荐阅读文献
1. 药理学 金有豫 主编
2. 心血管药理学 陈修、陈维洲 曾贵云主编
3. Fisher ND, Hollenberg NK. 2001. Is there a future for rennin inhibitors? Expert Opin Investig Drugs, 10:417-426
4. Guidelines Subcommittee:
World Organization-International Society of hypertension guidelines for themanagement of hypertension. J Hypertens, 17: 151-183
课后小结：
本章结束，谢谢观看！
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