复方氨氛烷氨片代因是什么药物成份??

氨酚待因2号片的药代动力学及其相对生物利用度的研究--《中国药物依赖性通报》1994年04期
氨酚待因2号片的药代动力学及其相对生物利用度的研究
【摘要】:氨酚待因2号片是一改进的解热镇痛复方药,其中含扑热息痛300 mg/片,磷酸可待因15 mg/片。作为新的复方药,有必要对其药代动力学进行研究。本文用原料药配成水剂与片剂对比,计算相对生物利用度。用HPLC和GC-MS法分别检测了8位正常健康志愿者一次po氨酚待因2号片剂或水剂(30 mg磷酸可待因和600mg扑热息痛)后血浆中可待因和扑热息痛的含量。结果如下:po两片氨酚待因2号片后,扑热息痛的药代动力学符合二室模型;t_(peak)=0.74 h±s 0.43 h,C_(max)=8.04 mg·L~(-1)±s 3.96 mg·L~(-1),t_(1/2)=2.81 h±s1.09 h,Clr=0.39 L·h~(-1)±s 0.12 L·h~(-1),Cls=30.77 L·h~(-1)±s 9.02 L·h~(-1)。氨酚待因片中的可待因的药代动力学符合二室模型;t_(peak)=0.87 h±s 0.15 h,C_(max)=50.65μg·L~(-1)±s10.17μg·L~(-1),t_(1/2)=3.11h±s 0.49h,Clr=16.12L·h~(-1)±s 2.02L·h~(-1),Cls=173L·h~(-1)±s 11.40 L·h~(-1);po水剂对照药后,扑热息痛和可待因的药代动力学房室模型均与po片剂的药代规律相似,统计学上无显著差异(P0.05)。扑热息痛和可待因的相对生物度分别为99.97%±s 10.55%,100.73%±s 7.85%。
【作者单位】:
【分类号】:R96
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【引证文献】
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?抗生素有多少代?分别是?
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喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同,分成四代。  第一代:抗菌谱窄,仅对大肠杆菌、痢疾杆菌和变形杆菌等少数几种菌有效。代表药物为:萘啶酸、吡咯酸,因疗效不佳,副作用大,现已完全淘汰。  第二代:于1980年推出,抗菌谱有所扩大,因吸收代谢后在尿液和胆汁中浓度很高,故对急慢性肾盂肾炎、膀胱炎和前列腺炎等尿路感染及胆道感染、菌痢和肠炎等疗效更好。代表品种为吡哌酸(PPA)、新恶酸和甲氧恶喹酸等。因副作用仍较大,故目前除PPA偶用外,其他已淘汰。  第三代:于上世纪80年代问世,抗菌谱更为扩大,抗菌作用强,较低浓度即显抗菌活性。可对抗耐药性葡萄球菌等革兰氏阳性菌,对革兰氏阴性菌疗效更佳。本类药物分子中均含氟原子,故称氟喹诺酮类。这类药物用于治疗重感染及反复发作的慢性感染,特别是泌尿系统感染。主要品种有:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、甲氟沙星、恩诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、加替沙星和司帕沙星等等。  第四代:近年国外研制出第四代喹诺酮类抗生素,如莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等。主要特点为:结构中有新型的8-甲氧氟喹诺酮,甲氧基引入有助于加强抗厌氧菌活性,而C-7位上的氮双环结构则加强抗革兰氏阳性菌活性,并保持了原来抗革兰氏阴性菌的活性,副作用更小,但价格较贵。莫西沙星对抗菌药的最大贡献为:在对需氧菌G+球菌活性基础上,增加对厌氧菌的活性。吉米沙星更加增强了对G+球菌的活性,对MRSA、绿脓杆菌、肺炎衣原体和支原体及军团菌肺炎等都有很好的作用。
每种抗生素都有好几代,目前抗生素的代数是指不同种类的代数,不是总体的代数。
头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。
1.笫一代头孢菌素
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
2.笫二代头孢菌素
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:
(l)抗酶性能强 一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
(2)抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。
3.笫三代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
(1)抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
(2)耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。
常用有:头孢哌酮(先锋必素)、头孢三嗪(罗塞秦、菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。
4.笫四代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。
关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素,其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。
常用有拉他头孢、头孢匹罗、氨曲南等。
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向医生提问/ 正文酚氨咖敏颗粒(郑州市致和制药有限公司)使用说明书,副作用,不良反应,效果怎么样
生产厂家:郑州市致和制药有限公司
批准文号:国药准字H
剂 型:颗粒
规 格:复方
医保类型:
国家基本药物:否
【药品名称】酚氨咖敏颗粒【】Paracetamol, Aminophenazone,Caffeine and Chlorphenamine Maleate Granules【汉语拼音】Fen An Ka Min Keli【主要成分】本品为复方制剂,其组份为:“每袋含氨基比林100毫克,对乙酰氨基酚150毫克,因30毫克,马来酸氯苯那敏2毫克”。【性状】本品为着色的颗粒;味甜。【药理毒理】本品中氨基比林能抑制下视丘素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用;同时还通过抑制前列腺素的合成而起镇痛作用;能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放,稳定溶酶体酶,影响吞噬细胞的吞噬作用而起抗炎作用。对乙酰氨基酚,镇痛作用的机制尚未十分明了,可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成以及阻断神经末梢的冲动而产生镇痛,后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如、缓激肽等)的合成有关;解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张、出汗与散热而起作用,极可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。咖啡因为中枢神经兴奋药,能兴奋皮层,提高对外界的感应性,并有收缩脑血管,缓解头痛的作用。马来酸氯苯那敏具有较强的组胺H1受体阻断作用,可减轻引起的呼吸道其他症状,对中枢神经系统也有轻度抑制作用。【药代动力学】未进行该项实验。无相关信息。【适应症】用于、发热、头痛、神经痛及风湿痛等。【用法用量】口服。一次1~2袋,一日3次,或遵医嘱。【不良反应】1.氨基比林有明显不良反应,可有、、发热、大量出汗及炎等,少数可致中性粒细胞缺乏、、渗出性红斑、剥脱性头糜烂等。2.对乙酰氨基酚一般剂量较少引起不良反应,对肠刺激小,不会引起胃肠出血。少数病例可发生、、(皮疹、瘙痒等)、或。长期大量用药,尤其是在低下者可出现肾绞痛或(少尿、)或慢性(镇痛药性)。3.咖啡因为中枢兴奋剂,可引起、头痛或。长期习惯性多服用,可出现头痛、紧张、激动和焦虑。4.马来酸氯苯那敏对中枢神经有轻度抑制作用,可引起困倦、嗜睡。【禁忌】1.患者禁用。2.对氨基比林、咖啡因或苯巴比妥类者禁用。3.或儿禁用。【注意事项】1.本品长期服用可导致损害,严重者可致肾乳头坏死或尿毒症,甚至可能诱发和。2.氨基比林在胃酸下与食物发生作用,可形成致癌性亚硝基化合物,特别是亚硝胺,因此有潜在致癌性。3.不宜长久使用,以免发生中性粒细胞缺乏,用药超过1周要定期检查血象。4.长期服用可造成依赖性,并产生耐受。5.对各种创伤性剧痛和内脏绞痛无效。6.本品不可应用于下和发作的患者(因可使液变稠而加重疾病)。7.交叉过敏,对其他抗组胺药或下列药品过敏者,也可能对本药过敏,如碱、素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素(羟喘)、去甲肾上腺素等拟交感神经药,对过敏者对本品可能也过敏。8.下列情况应慎用:颈部梗阻、幽门十二指、所致幽门狭窄、心血管疾病、(或有青光倾向者)、、、甲装腺机能亢进、前列腺肥大体征明显时。9.驾驶机动车辆、操作机器及高空作业者不宜服用。【孕妇及期妇女用药】小量马来酸氯苯那敏可由排出,并由于本品的抗M胆碱受体作用,泌乳可能受到抑制,哺乳期妇女不宜随便服用。对乙酰氨基酚可通过,孕妇应用后可能对胎儿造成不良影响。【儿童用药】新生儿或早产儿禁用。【老年患者用药】对马来酸氯苯拿敏反应较敏感,应注意适当减量。【药物相互作用】1.异烟肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效,提高后者脑组织内浓度55%,肝和肾内浓度则有所下降。2.口服药有可能减慢咖啡因的清除率。3.奎尼丁和马来酸氯苯那敏同用,其类似阿托品样的效应加剧。4.马来酸氯苯那敏和三环类抗抑郁药同服时,可使后者增效。5.服用马来酸氯苯那敏同时饮酒或服用中枢神经抑制药,可促使抗组胺药效增强。【药物过量】长期或过量服用可引起中枢神经、肝肾功能、血液系统等损害,表现为:1.烦躁不安、惊扰、鸣、眼花并出现盲点或闪烁光、肌肉震颤、心跳增块并有。2.困难或排尿痛、、口腔部干燥、头痛、食欲减退、恶心、上不适感或胃痛、皮疹。儿童易发生烦躁、焦虑、入睡困难和神经过敏。【规格】每袋含氨基比林100毫克,对乙酰氨基酚150毫克,咖啡因30毫克,马来酸氯苯那敏2毫克。【贮藏】遮光,密闭,干燥处保存。【包装】镀铝膜装,每袋装10克,每包20袋。【有效期】24个月。【执行标准】WS-10001-(HD-
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什么药可以代替氨酚待因片,想找能够代替这
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我爸爸做过脑积水手术后导致头部50%血栓头疼的受不了已经有半年的时间每天吃一盒氨酚待因片了有的时候能达到两盒不吃就头疼的受不了可是没有别的办法住院了也没有一点效果因为岁数大了现在身体非常不好不想让老人那么痛苦可是这个药逾量的后果又太可怕了能告诉我有什么药可以代替氨酚待因片吗
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