甲泼尼龙琥珀铂酸钠

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甲强龙(注射用甲泼尼龙琥珀酸钠)0.5g/支比利时辉瑞Pfizer Manufacturing Belgium NV
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商品名称:甲强龙(注射用甲泼尼龙琥珀酸钠)0.5g/支比利时辉瑞Pfizer Manufacturing Belgium NV
通用名称:注射用甲泼尼龙琥珀酸钠
商品规格:0.5g/支
商品单位: 支
批准文号: 注册证号 BX
商品备注: 本品为处方药,需要提供处方
生产企业: 比利时辉瑞Pfizer Manufacturing Belgium NV
市场价格:¥0.00
本店售价:¥160.03
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注射用甲泼尼龙琥珀酸钠(甲强龙)说明书如下:
【甲强龙药品名称】
商品名:甲强龙
通用名:注射用甲泼尼龙琥珀酸钠
英文名:Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection
【甲强龙成份】
甲强龙主要成份为甲泼尼龙琥珀酸钠。
本药除有效成份外尚含有乳糖、双磷酸钠、干燥的磷酸钠、苯甲醇、注射用水。
【甲强龙规格】
500毫克/瓶
【甲强龙药理作用】
本药为供肌注和静注用的甲基强的松龙,属于合成的糖皮质激素,其高浓度的溶液特别适合治疗一些需要强效并具有快速激素作用的病变。
甲基强的松龙具有强力抗炎作用、免疫抑制作用及抗过敏作用。皮质类固醇能扩散透过细胞膜,并与特殊的细胞内受体相结合,此结合体能进入细胞核内,与DNA(染色体)结合,并启动mRNA的转译,继而合成各种酶蛋白,糖皮质激素依靠这些酶来发挥其多种全身作用。
皮质类固醇不单主要影响炎症及免疫过程,亦影响碳水化合物、蛋白及脂肪代谢。其抗炎作用、免疫抑制作用及抗过敏作用被用作为大部份之治疗用途,这些作用导致以下结果 :减少发炎部位免疫作用细胞之数目,减少血管扩张,稳定溶酶体膜,抑制吞噬作用,减少前列腺素及相关物质之生成。
甲基强的松龙也具有极低的盐皮质激素作用。皮质类固醇之最大药理作用出现于其血浓度峰值之后,可见其大部份作用是通过改变酶之活性而达致,而非由药物直接作用而致。
【甲强龙药代动力学】
在体内由胆碱脂酶迅速地水解甲基强的松龙琥珀酸钠而成为自由的甲基强的松龙。以30 mg/kg作静脉输注需超过20分钟,或1 g静脉输注超过30-60分钟时间,接近15分钟时获得最高甲基强的松龙血浆浓度,接近于20 ug/mL,静脉注射40 mg后25分钟可测得血浓度峰值为42至47 ug/100 mL。肌肉注射40 mg之甲基强的松龙后于120分钟后可测得血浓度峰值为34 ug/mL。肌肉注射所测得之血浓度峰值较静脉注射为低,但经肌肉注射后之血中浓度值能维持较长,所以两种注射方法可给予等量之甲基强的松龙。考虑皮质类固醇之作用机制,此两种用法之临床意义相差极小。使用本药4-6小时后通常可观察到临床反应。用于治疗哮喘,使用1或2小时后可见预期效果。
甲基强的松龙之血浆半衰期为2.3-4小时,与给药形式无关。甲基强的松龙为具有中等活性之皮质类固醇,其生物半衰期为12-36小时,从皮质类固醇之细胞内作用,可见血中半衰期与药理作用半衰期明显不同,当可测量之血中浓度消失后,而药理作用仍然持续。皮质类固醇抗炎作用之持续时间与抑制脑下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)之持续时间约相等。
甲基强的松龙通过肝脏代谢,与可的松相似,主要的代谢产物为20-&羟基甲基强的松龙与20-&-羟基-6&-甲基强的松,并以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非螯合化合物主要经尿液排出。以碳14标记之甲基强的松龙经静脉注射后96小时内的尿液中可回收75%之总放射活性,于5日后之粪便中回收9%,胆汁中为20%。
【甲强龙适应症】
内分泌失调 :原发性或继发性肾上腺皮质功能不全(氢化可的松或可的松为首选用药,可能要与盐皮质激素合用,对于婴儿,盐皮质激素之补充特别重要)。急性肾上腺皮质素不足(氢化可的松或可的松为首选用药,可能要补充盐皮质酮,尤其当使用合成类似品时)。手术前与严重创伤或病情危急之病人,而已知其肾上腺皮质激素不足或其肾上腺皮质激素贮备不足。先天性肾上腺增生,非化脓性甲状腺炎,癌症引起之高血钙症。
风湿性疾病 :作为短期使用之辅助疗法(帮助病人度过急性发作或危重期)用于下列情况 :创伤后骨关节炎,骨关节炎之骨膜炎,风湿性关节炎,包括幼年风湿性关节炎(个别病例可能需要低剂量之维持治疗),急性或亚急性滑囊炎,上髁炎,急性非特异性腱鞘炎,急性痛风关节炎,牛皮癣关节炎,关节强硬性脊椎炎。
胶原疾病 :用于恶化或作为维持治疗于个别病例中 :全身性红斑狼疮(狼疮性肾炎),急性风湿性心肌炎,全身性皮肌炎(多肌炎),结节性多动脉炎,古德柏斯彻氏综合征。
皮肤疾病 :天疱疮,严重多形糜烂性斑(斯-约二氏综合征),剥落性皮炎,大疱疱疹性皮炎,严重脂溢性皮炎,严重牛皮癣,蕈样真菌病。荨麻疹。
过敏状态 :用于控制以常规疗法难以处理的严重过敏,支气管哮喘,接触性皮炎,异位皮炎,血清病,季节性或多年性过敏鼻窦炎,药物过敏反应,输液反应引起的荨麻疹,急性非感染性咽喉水肿(肾上腺素为道选药物)。
眼部疾病 :眼睛之严重急性及慢性过敏性与感染性疾病如眼部带状疱疹、虹膜炎、虹膜睫状体炎、脉络膜视网膜炎、扩散性后葡萄膜炎及脉络膜炎、视神经炎、交感性眼炎、前房发炎、过敏性结膜炎、过敏性边缘性环形角膜溃疡、角膜炎。
肠胃道疾病 :帮助病人度过疾病危急时期 :溃疡性结肠炎(全身性治疗),局限性回肠炎(全身性治疗)。
呼吸道疾病 :症状性类肉瘤病,铍中毒,与适当的抗肺结核化疗合用于暴发性或弥散性肺结核病,其它手段不能控制之吕弗勒氏综合征,吸入性肺炎。
血液疾病 :后天性(自体免疫)溶血性贫血,成年人特发性血小板减少性紫癜(只可静脉投注,禁忌肌注),继发性血小板减少症,成红细胞性贫血,先天性再生障碍性贫血。
肿瘤 :供姑息治疗 :成年人白血病及淋巴瘤,儿童急性白血病,晚期癌症,改善晚期癌症病人之生活质量。
水肿 :自发性或狼疮性肾病综合征而无尿毒症,可以促进利尿或缓解。
神经系统 :因原发性或转移性肿瘤和/或接受手术或放射治疗所致的脑水肿,外伤性脑水肿,多发性硬化症急性恶化。急性脊髓损伤的治疗应在创伤后8小时内开始。
休克 :当可能出现肾上腺皮质功能不全时,继发于肾上腺皮质功能不全或对传统性治疗无反应的休克(一般可选择氢化可的松,若盐皮质激素不适合,可用甲基强的松龙替代)。虽然尚无良好的临床对照实验(双盲对照)可循,但由动物实验模式所得之资料指出,本药可用于对常规疗法(例如补液)无效的出血性、创伤性或外科休克。
其它 :与适当的抗结核化学疗法合用时,治疗结核性脑膜炎伴有蛛网膜下阻断或趋于阻断。影响神经或心肌的旋毛虫病。器官移植。防止癌症化疗所引致的恶心及呕吐。
【甲强龙用法用量】
用于危重病情作为辅助疗法时,推荐剂量是30 mg/kg体重,以最少30分钟时间静脉注射。此剂量可于48小时内,每4-6小时重复一次。冲击疗法适用于对皮质类固醇无反应的恶化期疾病,和/或对标准疗法无反应者(如狼疮性肾炎、类风湿性关节炎)。建议用法如下:
类风湿性关节炎 每日1 g,IV,使用1-4天或每月1 g,IV,使用6个月。
系统性红斑狼疮 每日1 g,IV,使用3天。
多发性硬化症 每日1 g,IV,使用3天或5天。
肾小球肾炎、狼疮性肾炎 每日1 g,IV,使用3、5或7天。静脉输注须最少30分钟,如 治疗后一周内尚无改善迹象,可根据病情重复上述疗程。
提高晚期癌症病人的生活质量 前瞻性对照实验显示连续使用4周,每天静脉注射125 mg。
防止癌症化疗所引起的恶心和呕吐 建议用法:
具轻微至中度致呕吐性之化疗:于施行化学治疗前1小时、化学治疗开始之际以及结束时各以五分钟以上时间,静脉注射250 mg。投予第一剂时可并用氯化酚噻嗪以加强疗效。
具严重致呕吐性之化学疗法:于施行化疗前1小时以至少五分钟以上时间静注投予250 mg本药以及适当剂量的甲氧氯普胺或者丁酰苯类药物,然后于施行化学治疗之际及结束时各再以静脉注射投予250 mg本药。
其它适应症 第一次剂量可自10 mg至500 mg不等,视病情而定。当病情危急时,可于短时间内使用较大剂量。初次剂量(可用至250 mg)应以最少五分钟的时间经静脉投药,若大于250 mg,则最少30分钟。其后之剂量可根据病情及反应给与静脉或肌肉注射。皮质类固醇只是一种辅助治疗剂,不可用以取代传统疗法。婴儿及儿童剂量可酌情减量,其用量应以患者的病情及其反应为主要考虑因素,而年龄和体重则为次要的考虑因素,用量不得低于500 ug/kg体重/24小时。
【甲强龙不良反应】
体液及电解质紊乱 :钠潴留,某些病人有心力衰竭、高血压、体液潴留、失钾、低钾性碱中毒。
肌肉骨骼系统 :类固醇性肌病,肌无力,骨质疏松,病理性骨折,脊椎受压骨折,无菌性坏死。
胃肠道 :可能发生消化性溃疡穿孔或出血,胰腺炎,食道炎,肠穿孔。
皮肤 :妨碍伤口愈合,瘀点,瘀斑。
代谢 :蛋白异化作用所引起的负氮平衡。
神经系统 :颅内压升高,假脑瘤。
内分泌系统 :月经失调,柯兴氏病,脑垂体-肾上腺轴的抑制,糖耐量降低,潜伏性糖尿病的发作,增加糖尿病者胰岛素或口服降血糖药物之需求,抑制儿童的生长发育。
眼 :后房囊下白内障,眼内压升高,眼球突出。
免疫系统 :掩盖感染,潜伏感染发作,机会性感染,过敏性反应,抑制皮试的反应。
【甲强龙禁忌】
全身性霉菌感染。已知对本药成分有过敏者。
【甲强龙注意事项】
研究报导显示,正施行肾上腺皮质类固醇治疗之病人处于应激状态时,于应激情况呈现之前、当时及事后,须增加速效肾上腺皮质类固醇之剂量。
肾上腺皮质类固醇可能会掩盖感染之若干症状,使用期间亦可能发生新的感染。使用肾上腺皮质类固醇时,抵抗力可能会减弱,而感染也无法限于局部。本药用于败血性休克,可能使若干危险性较高的患者(如血清肌酐高于2 mg%或续发性感染)的死亡率增加。
使用肾上腺皮质类固醇治疗期间,不应接种天花疫苗。正在使用肾上腺皮质类固醇的病人,特别是大量使用时,宜避免各种免疫接种,因为可能引起神经系统并发症及缺少抗体反应。
本药用于活动性结核病时,应仅限于暴发性或弥散性结核病,并与适当抗结核病疗法合并使用。如皮质类固醇使用于潜伏性结核病或有结核反应的病人时,必须小心观察以防疾病复发。此类病人长期使用肾上腺皮质类固醇治疗应接受化学防治疗法。
因接受肾上腺皮质类固醇注射疗法之病人,有极少数曾经发生类过敏反应,如支气管痉挛,故投药前宜先采取适当预防措施,尤其当病人有药物过敏史时。迅速静脉投予大剂量甲基强的松龙琥珀酸钠(于10分钟内投药量大于500 mg者),曾有心律不整、虚脱、心跳停顿等报导。大剂量投予期间或事后,亦曾有心跳缓慢的报导,但与输注速度快或时间长短可能并无关联。
本产品含有苯甲醇,据报导,苯甲醇与致命的早产儿喘息综合征有关。
使用皮质类固醇予眼部疱疹病者时需加注意,因为能发生角膜穿透。
皮质类固醇可能使已存在的情绪不稳定或精神状态加重。对以下病者使用皮质类固醇需加注意:
-有穿孔可能的非特异性溃疡性结肠炎,
-脓肿或其它化脓性感染。
-刚完成肠道吻合术者。
-活动性或潜伏性消化性溃疡。
-肾功能不全。
-骨质疏松。
-重症肌无力。
以糖皮质激素治疗时,并发症的发生受剂量及治疗时间的影响,所以,对于每一病人,应根据剂量、治疗时间及频率来判断得失。目前无证据显示皮质类固醇有致癌性、致突变性或损害生育能力。
【甲强龙孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验显示,将大剂量肾上腺皮质类固醇投与母亲时可能导致畸型胎儿。由于使用肾上腺皮质类固醇和人类生殖之有关研究尚不足,因此此类药物于孕妇、授乳妇女及生育年龄的妇女时,应衡量药效和对孕妇、胎儿的危险性两者间的利害得失。由于对人类怀孕期的安全性证据不足,若必须使用本药时必须谨慎。皮质类固醇容易穿过胎盘。怀孕期间曾接受有效剂量的皮质类固醇的母亲所生的婴儿必须小心观察并衡量其肾上腺不足之征兆。尚无皮质类固醇对分娩之作用。肾上腺皮质类固醇可于母乳中分泌。
【甲强龙药物过量】
急性过量使用本药无临床症状出现。本药可经由透析排除。
【甲强龙用药须知】
在使用前,注射药物产品需以肉眼检查有否特别物体及变色。在无菌环境下,将稀释液加入无菌粉末药瓶中,只可使用特定的稀释液。甲基强的松龙琥珀酸钠溶液与其它药物予静脉输注混合液中之静脉注射兼容性及稳定性受混合液中酸碱度、浓度、时间、温度及甲基强的松龙自身溶解性的影响。为了避免兼容性及稳定性问题,建议在任何情况下,应尽可能让甲强龙针与其它药物分开投药。
【甲强龙贮藏】
未调配的药品:储存于室温下(15-30&C)。已调配之溶液:于室温下(15-30&C)储存,并在48小时内使用。
【甲强龙批准文号】
注册证号BX
【甲强龙生产企业】
Pharmacia & Upjohn N.V./S.A.
[通用名称]
注射用甲泼尼龙琥珀酸钠
[生产企业]
比利时辉瑞Pfizer Manufacturing Belgium NV
[批准文号]
注册证号 BX
[商品备注]
本品为处方药,需要提供处方
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ICP备案证书号:甲泼尼龙琥珀酸钠中的“琥珀酸钠”是此药的酸根部分吗_百度知道
甲泼尼龙琥珀酸钠中的“琥珀酸钠”是此药的酸根部分吗
甲泼尼龙与甲泼尼龙琥珀酸钠的异同点是什么?谢谢!
提问者采纳
琥珀酸钠是此药的酸根部分这是甲泼尼龙和琥珀酸结合成的酯【化学名】11β,17α,21-三羟基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-琥珀酸酯【英文名】Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection【成份】本品主要成分为琥珀酸甲泼尼龙【性状】本品为白色至类白色的疏松块状物。【药理毒理】 未发现甲基强的松龙琥珀酸钠急性过量引起的综合征。长期过量会引起典型的柯兴氏症状。甲基强的松龙可经透析排出。【适应症】 除非用于某些内分泌失调的疾病的替代治疗,糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物。 1.抗炎治疗: -风湿性疾病:作为短期使用的辅助药物(帮助患者渡过急性期或危重期),用于: 创伤后骨关节炎; 骨关节炎引发的滑膜炎; 类风湿性关节炎,包括幼年型类风湿性关节炎(个别患者可能需要低剂量维持治疗); 急性或亚急性滑囊炎; 上踝炎; 急性非特异性踺鞘炎; 急性痛风性关节炎; 银屑病关节炎; 强直性脊柱炎; -胶原疾病(免疫复合物疾病):用于下列疾病危重期或维持治疗: 系统性红斑狼疮(和狼疮性肾炎); 急性风湿性心肌炎 全身性皮肌炎(多发性肌炎); 结节性多动脉炎; 古德帕斯彻综合症(Goodpasture′s Syndrome) -皮肤疾病: 天疱疮; 严重的多形红斑(Stevens-Johnson综合征); 剥脱性皮炎; 大疱疱疹性皮炎; 严重的脂溢性皮炎; 严重的银屑病;蕈样真菌病; 荨麻疹。 -过敏状态:用于控制如下以常规疗法难以处理的严重的或造成机能损伤的过敏性疾病: 支气管哮喘; 接触性皮炎; 特应性皮炎; 血清病; 季节性或全年性过敏性鼻炎; 药物过敏反应; 荨麻疹样输血反应; 急性非感染性喉头水肿(肾上腺素为首选药物)。 -眼部疾病:严重的眼部急慢性过敏和炎症,例如: 眼部带状疱疹; 虹膜炎、虹膜睫状体炎; 脉络视网膜炎; 扩散性后房色素层炎和脉络膜炎; 视神经炎; 交感性眼炎。 -胃肠道疾病:帮助患者渡过以下疾病的危重期: 溃疡性结肠炎(全身治疗); 局限性回肠炎(全身治疗)。 -呼吸道疾病: 肺部肉瘤病; 铍中毒; 与适当的抗结核化疗和用于暴发性或扩散型肺结核; 其他方法不能控制的吕弗勒氏综合症(Loffler's Syndrome);吸入性肺炎。 -水肿状态; 用于无尿毒症的自发性或狼疮性肾病综合征的利尿及缓解蛋白尿。 2.免疫抑制治疗: 器官移植。 3.治疗血液病及肿瘤: -血液病: 获得性(自身免疫性)溶血性贫血; 成人自发性血小板减少性紫癜(仅允许静脉注射,禁忌肌内注射); 成人继发型血小板减少; 成红细胞减少(红细胞性贫血); 先天性(红细胞)再生不良性贫血。 -肿瘤:用于下列疾病的姑息治疗: 成人白血病和淋巴瘤; 儿童急性白血病。 4.治疗休克: 肾上腺皮质机能不全诱发的休克,或因肾上腺皮质机能不全而使休克对常规治疗无反应(氢化可的松为常用药;若不希望有盐皮质激素活性,可使用甲基强的松龙)。 对常规治疗无反应的失血性、创伤性及手术性休克。尽管没有完善的(双盲对照)临床研究,但动物实验的资料显示米乐松(r)可能对常规疗法(例如:补液)无效的休克有效。同时请参见“注意事项”中的“感染性休克”部分。 5.其它: -神经系统: 由原发性或转移性肿瘤、和(或)手术及放疗引起的脑水肿; 创伤性脑水肿; 多发性硬化症急性危重期; 急性脊髓损伤、治疗应在创伤后8小时内开始。 -与适当的抗结核化疗法合用,用于伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎。 累及神经或心肌的旋毛虫病。 -预防癌症化疗引起的恶心、呕吐。 6.内分泌失调: 原发性或继发性肾上腺皮质机能不全; 急性肾上腺皮质机能不全; (以上疾病氢化可的松或可的松为首选药物,如有需要,合成的糖皮质激素可与盐皮质激素合用。) 已知患有或可能患有肾上腺皮质机能不全的患者,在发生严重创伤或疾病时给药。 先天性肾上腺增生; 非化脓性甲状腺炎; 癌症引起的高钙血症。【用法和用量】本品必须遵医嘱用药。·作为对生命构成威胁的情况的辅助药物时:推荐剂量为15~30mg/kg体重,以至少30分钟作静脉注射。根据临床需要,此剂量可在医院内于48小时内每个4~6小时重复一次(参见“注意事项”)。·冲击疗法:用于疾病严重恶化和(或)对常规治疗(如:非甾体类药,金盐及青霉胺)无反应的疾病。建议方案:-类风湿性关节炎:1g/日,静脉注射,用1、2、3或4日或1g/月,静脉注射,用6个月。因大剂量皮质类固醇能引起心律失常,因此仅限在医院内使用本治疗方法,以便及时作心电图及除颤。每次应至少用30分钟给药,如果治疗后一周内病情无好转,或因病情需要,本治疗方案可重复。·预防肿瘤化疗引起的恶心及呕吐:建议方案:-关于化疗引起的轻至中度致吐:在化疗前1小时、化疗开始时及化疗结束后,以至少5分钟静脉注射米乐松250mg。在给予首剂米乐松(r)时,可同时给予氯化酚噻嗪以增强效果。-关于化疗引起的重度致吐:化疗前1小时、以至少5分钟静脉给予250mg米乐松,同时给予适量的灭吐灵或丁酰苯类药物,随后在化疗开始时及结束时分别静脉注射250mg米乐松。·急性脊髓损伤:治疗应在损伤后8小时内开始。初始剂量为30mg/kg体重甲基强的松龙,在持续的医疗监护下,以15分钟静脉注射。仅此适应症能以此速度进行大剂量注射,并且要在心电监护并能提供除颤器的情况下进行。短时间内静脉注射大剂量甲基强的松龙(以少于10分钟的时间给予大于500mg的甲基强的松龙)可能引起心律失常、循环性虚脱及心脏停搏。大剂量注射后暂停45分钟,随后以每小时5.4mg/kg体重的速度持续静脉滴注23小时。用选择与大剂量注射不同的注射部位安置输液泵。·其它适应症的初始剂量从10mg到500mg不等,以临床疾病而变化。大剂量甲基强的松龙可用于短期内控制某些急性重症疾病,如:支气管哮喘、血清病、荨麻疹样输血反应及多发性硬化症急性恶化期。小于等于250mg的初始剂量应至少用5分钟静脉注射;大于250mg的初始剂量应至少用30分钟静脉注射。根据患者的反应及临床需要,间隔一段时间后可静脉注射或肌内注射下一剂量。皮质类固醇只可辅助,不可替代常规疗法。婴儿和儿童可减量,但依据应是疾病的严重程度及患者的反应,而不是年龄和体型。每24小时的总量不应少于0.5mg/kg。用药数天后,必须逐量递减用药剂量或逐步停药。如果慢性疾病自发缓解,应停止治疗。长期治疗的患者应定期作常规实验室检查,如:尿常规,饭后2小时血糖,血压和体重,胸部X线检查。有溃疡史或明显消化不良的患者应作上消化道X线检查。中断长期治疗的患者也需要作医疗监护。甲基强的松龙琥珀酸钠溶液可静脉注射或肌内注射给药,或静脉滴注给药,紧急情况的治疗应使用静脉注射。静脉注射(肌肉注射)时,按指导方法配制溶液:起始治疗方法可能是用至少5分钟(剂量小于或等于250mg)至至少30分钟(剂量大于250mg)静脉注射甲基强的松龙;下一剂量可能减少并用同样方法给药。如果需要,该药可稀释后给药,方法为将已溶解的药品于5%葡萄糖溶液、生理盐水或5%葡萄糖与0.45%氯化钠的混合液混合。配制后的溶液在48小时内物理和化学性质保持稳定。【不良反应】 据国外研究资料报道: 可能会观察到全身性不良反应。尽管在短期时很少出现,但仍应仔细随访。这是类固醇治疗的随访工作的一部分,并不针对某一药物。糖皮质激素(如甲基强的松龙)可能的不良反应为: ·体液与电解质紊乱: 相对于可的松和氢化可的松,合成的衍生物(如甲基强的松龙)较少发生盐皮质激素作用。限钠、补钾的饮食可能是必要的。所有皮质类固醇都会增加钙离子的丧失。 钠潴留; 体液潴留; 某些敏感患者的充血性心力衰竭; 钾离子丧失; 低钾性碱中毒; 高血压。 ·肌肉骨骼系统: 肌无力; 类固醇性肌病; 骨质疏松; 压迫性脊椎骨折; 无菌性坏死; 病理性骨折; ·胃肠道: 可能发生穿孔或出血的消化道溃疡; 消化道出血; 胰腺炎; 食管炎; 肠穿孔; ·皮肤病: 妨碍伤口愈合; 皮肤变薄脆弱; 瘀点和瘀斑; 反复局部皮下注射可能引起局部皮肤萎缩。 ·神经病: 颅内压升高; 假性脑肿瘤; 癫痫发作; 眩晕; 服用皮质类固醇可能出现下列精神紊乱的症状:欣快感、失眠、情绪变化、个性改变及重度抑郁直至明显的精神病表现。 ·内分泌: 月经失调; 出现柯兴氏体态; 抑制儿童生长; 抑制垂体-肾上腺皮质轴; 糖耐量降低; 引发潜在的糖尿病; 增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。 ·眼部: 长期使用糖皮质激素可能引起后房囊下白内障、青光眼(可能累及视神经),并增加眼部继发性真菌或病毒感染的机会。为防止角膜穿孔,糖皮质激素应慎用于眼部单纯疱疹患者; 眼内压增高; 眼球突出。 ·代谢方面: 因蛋白质分解造成的负氮平衡。 ·免疫系统: 掩盖感染; 潜在感染发作; 机会性感染; 过敏反应; 可能抑制皮试反应。 ·以下不良反应与胃肠道外给予类固醇激素有关: 过敏反应,伴有或不伴有循环性虚脱; 心脏停搏; 支气管痉挛; 低血压或高血压; 心律不齐。 据报道,短时间内静脉注射大剂量甲基强的松龙(10分钟内所给的量超过0.5g)会引起心率不齐和(或)循环性虚脱和(或)心脏停搏。也有报道大剂量甲基强的松龙会引起心动过缓,但与给药速度或滴注时间可能无关。另有报道大剂量糖皮质激素会引起心动过速。【禁忌】全身性霉菌感染;已知对药物成分过敏者;特殊危险人群;对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程(同时参见“注意事项”和“不良反应”):儿童;糖尿病患者;高血压患者;由精神病史者;有明显症状的某些感染性疾病,如结核病;或有明显症状的某些病毒性疾病,如波及眼部的疱疹及带状疱疹。【注意事项】特殊危险人群:对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程:-儿童:长期每天服用分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长,这种治疗方法只可用于非常危重的情况。-糖尿病患者:引发潜在的的糖尿病或增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。-高血压患者:使动脉性高血压病情恶化。-由精神病史者:已有的情绪不稳和精神病倾向可能会因服用皮质类固醇而加重。-因糖皮质激素治疗的并发症与用药的剂量和时间有关,对每个病例均需就剂量、疗程及每日给药还是隔日给药来权衡利弊。-采用皮质类固醇治疗异常紧急状况的患者,在紧急状况发生前、发生时和发生后须加大速效皮质类固醇的剂量。-皮质类固醇可能会掩盖感染的若干症状,治疗期间亦可能发生新的感染。皮质类固醇可能会减弱抵抗力而无法使感染局限。-一项为明确甲基强的松龙琥珀酸钠对感染性休克的有效性所作的研究发现,参加研究时已有血清肌酐水平升高或激素治疗开始后有继发感染的病人死亡率升高。-甲基强的松龙琥珀酸钠用于结核活动期患者时,应仅限于暴发性或扩散型结核病,皮质激素可与适当的抗结核病药物联用以控制病情。如皮质类固醇用于结核病潜伏期或结核菌素试验阳性的患者时,必须小心观察以防病情复发。此类患者长期服用皮质类固醇期间应接受化学预防治疗。-由于及少数经胃肠道外接受类固醇治疗的患者发生过过敏反应(如支气管痉挛),因此在给药前应采取适当的预防措施,特别对有药物过敏史的患者。-逐量递减用药量可减少因用药而产生的肾上腺皮质机能不全现象。这种相对机能不全现象可在停药后持续数月,因而在此期间一旦出现紧急情况应会恢复服药;由于盐皮质激素的分泌也可能被抑制,应同时补充盐份和(或)给与盐皮质激素。-甲状腺功能减退和肝硬化会增强皮质类固醇的作用。-皮质类固醇应慎用于眼部单纯疱疹患者,以免引起角膜穿孔。-糖皮质激素应慎用于非特异性溃疡性结肠炎的患者。-应注意观察长期接受类固醇激素治疗的婴儿及儿童的生长发育情况。-某些制剂中含苯甲醇。据报道苯甲醇与致命的早产儿“喘息综合症”(以持续喘息为特征的呼吸紊乱)有关。-在解释整套生物学检查和数据时(如:皮试,甲状腺水平),应将类固醇治疗因素考虑在内。-通常情况下应尽量缩短疗程(同时参见“用量与用法”)。长期治疗后停药也应在医疗监护下进行(逐量递减,评估肾上腺皮质功能)。肾上腺皮质机能不全最重要的症状为无力、体位性低血压及抑郁。-避免在三角肌注射,因为此部位皮下萎缩发病率高。-配伍禁忌:-静脉注射甲基强的松龙琥珀酸钠时的相容性与稳定性,及它与静脉输注液中其他药物的相容性与稳定性取决于混合液的pH、浓度、放置时间、温度及甲基强的松龙自身的溶解性。为了避免相容性和稳定性问题,建议无论用静脉推注、静脉输液器室、还是静脉滴注均应尽可能将甲基强的松龙琥珀酸钠溶液与其他药物分开给药。尽管视力障碍属极少见的不良反应,但仍建议患者小心驾驶汽车和操作机器。有益的药物相互作用:-预防肿瘤化疗引起的恶心和呕吐:轻至中度致吐的化疗方案:氯化酚噻嗪可与首剂甲基强的松龙(化疗前1小时)合用以增强效果。中度致吐的化疗方案:灭吐灵或丁酰苯类药物可与首剂甲基强的松龙(化疗前1小时)合用以增强效果。-甲基强的松龙与其他抗结核化疗联合,可用于治疗暴发性或扩散型肺结核及伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎。-甲基强的松龙经常与烷化剂、抗代谢类药物及长春花碱类药物联合用于肿瘤疾病,如白血病及淋巴瘤。有害的药物相互作用:-糖皮质激素与致溃疡药物(如水杨酸盐和NSAI)合用,会增加发生消化道并发症的危险。糖皮质激素与噻嗪类利尿药合用,会增加糖耐量异常危险。糖皮质激素会增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。-服用皮质类固醇的患者不可接种牛痘,也不可接受其它免疫措施,特别是大剂量服用的患者,因为有出现神经系统并发症和(或)缺乏抗体反应的危险。-皮质类固醇与阿斯匹林联合用于凝血酶原过少的患者时应谨慎。-有报道同时服用甲基强的松龙和环胞菌素会引起惊厥。因为上述两种药物会相互抑制对方的代谢,所以服用任一药物时引起的惊厥和其它不良反应在同时服用两种药物时更易发生。妊娠及哺乳:一些动物实验表明,妊娠期间服用大剂量皮质类固醇可能引起胎儿畸形。因未作过足够的人类生殖研究,因而当皮质类固醇用于孕妇、哺乳妇女或准备生育的妇女时,应仔细权衡其益处与他对母亲和胚胎或胎儿的潜在威胁之间的关系。只有当确实需要时,皮质类固醇才可用于孕妇。如果在怀孕期间必须停用已长期服用的皮质类固醇(与其它长期疗法相同),停药过程必须逐步进行(同时参见“剂量和用法”)。然而某些疾病的治疗(如肾上腺皮质机能不全的替代治疗)可能需要继续,甚至增加剂量。因皮质类固醇很容易透过胎盘,对怀孕期间用过大剂量皮质类固醇的母亲生育的婴儿,应仔细观察和评价是否有肾上腺皮质机能减退的迹象。甲基强的松龙对分娩的影响还未知。皮质类固醇随乳汁分泌。【贮藏】遮光,密闭保存。【有效期】暂定二年。
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