HMG合酶抑制剂hmg是什么意思，有什么用处？

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2011-10-02 02:52 标签： hmg是什么意思
立普妥(阿托伐他汀钙片)的作用是什么 是什么原理
　　立普妥是辉 瑞公司著名的心血管产品，是全世界应用最广泛的降胆固醇药物，也是全球销售额居第一位的处方药，2003年全球销售额达92.3亿美金。它的成分是阿托伐他汀。目前，全球有2800万人服用立普妥。那么，立普妥(阿托伐他汀钙片)的作用是什么?是什么原理?
　　立普妥为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加。
　　主要作用部位在肝脏，结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
　　立普妥口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，大约为12%，立普妥在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。
　　阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时，但由于其活性代谢物的影响，实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20～30小时。立普妥蛋白结合率为98%，大部分以代谢物的形式经胆汁排出。
　　功能主治：
　　高胆固醇血症
　　原发性高胆固醇血症患者包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意应用立普妥可治疗其总胆固醇升高低密度脂蛋白胆固醇升高载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。
　　在纯合子家族性高胆固醇血症患者阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用(当无其它治疗手段时)以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。烟酸缓释胶囊与HMG-COA还原酶抑制剂联合应用会怎样呢？
导读：烟酸缓释胶囊不适用于Ⅰ型高脂蛋白血症（乳糜微粒、血浆甘油三酯升高，但低密度脂蛋白胆固醇水平正常）。将血浆冷藏静置14小时有助于区别Ⅰ型、Ⅳ型和Ⅴ型高血脂症。
用于混合型高脂血症，高甘油三酯血症、低高密度脂蛋白血症及高血浆脂蛋白(a)血症的治疗。那么，烟酸缓释胶囊与HMG-COA还原酶抑制剂联合应用会怎样呢？
烟酸缓释胶囊不适用于Ⅰ型高脂蛋白血症（乳糜微粒、血浆甘油三酯升高，但低密度脂蛋白胆固醇水平正常）。将血浆冷藏静置14小时有助于区别Ⅰ型、Ⅳ型和Ⅴ型高血脂症。烟酸缓释胶囊中的烟酸口服后被迅速、充分地吸收（至少达60%&76%的口服剂量）。为了提高生物利用度以及减少胃肠道不适，建议在少量低饮食后睡前服用。
烟酸缓释胶囊对于因高胆固醇血症而处于心疾病高危状态中的患者，采用降脂药物治疗只是多种干预手段之一。当单独使用限制饱和脂肪酸和胆固醇摄入的饮食疗法和其他非药物手段不能奏效时，可以采取烟酸治疗。在采用烟酸治疗前，应排除引起高胆固醇血症的继发病因如难控制的糖尿病、甲状腺机能减退、肾病综合症、蛋白异常血症、梗阻性病、其它药物所造成的胆固醇水平升高、酒精中毒），并应测定血总胆固醇、HDL-C和甘油三酯。
少数病例的横纹肌溶解症与联合应用在烟酸缓释胶囊（&1g/日）和HMG-COA还原酶抑制剂有关。医生在将在烟酸缓释胶囊与HMG-COA还原酶抑制剂联合应用时应慎重权衡利弊，并严密监测病人有无肌肉疼痛、触痛、无力的征兆或症状，尤其在的最初几个月和增加任一药物剂量期间。在此期间医生应考虑定期监测血清肌酸磷酸激酶和钾离子，但仍无法保证能防止严重肌病的发生。
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（实习编缉：叶铠）
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HMG-CoA合成酶抑制剂在脑缺血中的神经保护作用
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5阿尔法-还原酶抑制剂能够缩小前列腺，这类药物包括普罗斯佳（finasteride）和度他雄胺 dutasteride)。
The 5 alpha-reductase inhibitors shrink the prostate gland and include Proscar (finasteride) and Avodart (dutasteride).
本文主要概述了微生物来源的醛糖还原酶抑制剂的研究进展。
This review mainly gives a brief account of the progress of research on aldose reductase inhibitors from microorganisms.
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