超级阿司匹林林

正确使用阿司匹林_哪些人需要用_服用方式和剂量
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阿司匹林片
阿司匹林片,用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
阿司匹林片成份
本品每片含主要成份阿司匹林0.3克。辅料为淀粉。
阿司匹林片性状
本品为白色片。
阿司匹林片作用类别
本品为解热镇痛类非处方药药品。
阿司匹林片规格
阿司匹林片用法用量
口服。6~12岁儿童,一次0.5片;12岁以上儿童及成人,一次1片;若持续发热或疼痛,可间隔4~6小时重复用药1次,24小时不超过4次。
阿司匹林片不良反应
1. 较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。  2. 较少见或罕见的有(1)胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者。(2)支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸困难或哮喘。(3)皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等。(4)血尿、眩晕和肝脏损害。
阿司匹林片禁忌
1. 孕妇、哺乳期妇女禁用。  2. 哮喘、鼻息肉综合征、对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用。  3. 血友病或血小板减少症、溃疡病活动期患者禁用。
阿司匹林片注意事项
本品为对症治疗药,用于解热连续使用不超过3天,用于止痛不超过5天,症状未缓解请咨询医师或药师。  2. 不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。  3. 年老体弱患者应在医师指导下使用。  4. 服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。  5. 痛风、肝肾功能减退、心功能不全、鼻出血、月经过多以及有溶血性贫血史的患者慎用。  6. 发热伴脱水的患儿慎用。  7. 如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。  8. 对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。  9. 本品性状发生改变时禁止使用。  10. 请将本品放在儿童不能接触的地方。  11. 儿童必须在成人监护下使用。  12. 如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
阿司匹林片孕妇及哺乳期妇女用药
本品易于通过胎盘,并可由乳汁分泌,故妊娠期、哺乳期妇女禁用。
阿司匹林片儿童用药
发热伴脱水的患儿慎用。
阿司匹林片药物相互作用
1.不应与含有本品的同类制剂及其他解热镇痛药同用。
2.本品不宜与抗凝血药(如双香豆素、肝素)及溶栓药(链激酶)同用。  3.抗酸药如碳酸氢钠等可增加本品自尿中的排泄,使血药浓度下降,不宜同用。  4.本品与糖皮质激素(如地塞米松等)同用,可增加胃肠道不良反应。  5.本品可加强口服降糖药及甲氨蝶呤的作用,不应同用。  6.如正在服用其他药品,在服用本品前请咨询医师或药师。
阿司匹林片药理作用
本品抑制前列腺素合成,具有解热、镇痛和抗炎作用。
阿司匹林片贮藏
密封,置阴凉干燥处。[1]
.医脉通-用药参考[引用日期]阿司匹林不得不知的秘密_百度文库
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阿司匹林不得不知的秘密
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阿司匹林是一种历史悠久的,诞生于日。
中文名称:(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)
中文俗名:、、力爽、、东青等
英文名称:Aspirin
英文别名:Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate等
拉丁名称:Aspirin
普通命名法:,acetylsalicylic acid
化学系统命名法:2-(氧基)
IUPAC命名法:2-ethanoylhydroxybenzoic acid
分子结构式为:C9H8O4
相对质量:180.16  
早在1853年夏尔,弗雷德里克.热拉尔(Gerhardt)就用与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的、和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的。在体内具有抗的作用,它能抑制的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。 临床上用于预防的发作。
阿司匹林于1898年上市,近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸与、等含聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
根据文献记载,都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯.霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔.艾兴格林。 阿图尔.艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。1934年,费利克斯.霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯.霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔.艾兴格林的嘴,还把他关进了集中营。第二次世界大战结束后,大约在1949年前后,阿图尔.艾兴格林又提出这个问题,但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。 英国医学家、史学家瓦尔特.斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许,查阅了拜尔公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出:在阿司匹林的发明中,阿图尔.艾兴格林功不可没。事实是在1897年,费利克斯.霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔.艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。  
本药临床可用于下列情况。
&b&■镇痛、解热
可缓解轻度或中度的疼痛,如、、 、及,也用于、等。本品仅能缓解,不能治疗引起疼痛、的病因,故需同时应用其他药物参因治疗。
阿司匹林为治疗的首选药物,用药后可解热、减轻,使症状好转,下降,但不能去除的基本改变,也不能预防损害及其他。如已有明显,一般都主张先用,在状控制之后、停用之前,加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。
除外, 本品也用于治疗,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,本品用于、、以及其他非风湿性炎症的肉疼痛,也能缓解症状。
本品对有抑制作用,阻止, 临床可用于预防发作、、颤动、、或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型。
■淋巴结综合症()
患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少和预防内血栓的形成。  
注意:应与食物同服或用水冲服,以减少对胃肠的刺激
■成人常用量口服。
①解热、镇痛,一次—0.6g,一日3次,必要时每4小时1次
②抗风湿,一日—5g(可用到7~8g),分 4次口服
③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如50—150mg,每24小时 1次
④治疗,一次g,一日—3次,连用2-3日;阵发性绞疼停止 24小时后停用,然后进行驱虫治疗
■小儿常用量口服。
①解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/平方米,分~6次口服,或每次按体重5-10mg/kg,或每次每岁mg,必要时4~6小时1次
②抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分—4次服,如1—2周未获疗效,可根据调整用量。有些病例需增至每日mg/kg。
③小儿用于(川崎病),开始每日按体重80—100mg/kg,分—4次服,热退2-3天后改为每日mg/kg,分 2-4次服,连服2月或更久,、呈高凝状态期间,每日—10mg/kg,1次。 
④预防血栓、及心肌梗塞:0.3/次,一日1次;预防暂时性脑缺血,每次g,一日2次。
⑤治疗:每次g,一日-3次,连服2-3日。
⑥治疗X线照射或放疗引起的,每次服0.6-0.9g,一日4次。
⑦治,先用温开水或1:5000溶液洗涤,然后本品粉末撒布患处,一般2-4次可愈。水杨酸类早晨给药长,半衰期长,晚间相反。合理给药应早晨用量略增加。晚间加服一次。
■部分患者的用法及最佳用量
①在预防瓣脑性发生全身性动脉方面,单独应用阿司匹林无效,但与合用,可加强小剂量双嘧达莫的效果。
②避免和合用;避免与类、降药、类、类等合用。
③饭后服。美国胸科医师学会和治疗学会(ACCP)的循证指南指出,使用阿司匹林预防、和血管性死亡,患者应根据病情,使用最佳剂量。
大量的显示,对大部分病人来说,包括慢性稳定性或不稳定心绞痛患者,阿司匹林75mg/日可有效降低发生急性心肌和死亡的危险。这一剂量也可降低发作患者脑卒中和死亡的发生率。欧洲一项脑卒中预防研究显示,既往有一过性脑缺血发作和脑卒中病史的患者使用阿司匹林25mg,每日2次,即50mg/日可降低脑卒中或死亡的危险。临床实践证明,患者即使服用比表中剂量更高的阿司匹林,疗效不会进一步增加,但的发生却大大增加。因此在治疗各种血栓性疾病中,患者应该使用最小的,亦即长期应用50—160mg/日,以达到最大疗效,而则减至最小,这才是患者服用阿司匹林的最佳剂量。  
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。但长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其是当药物血浓度>200μg/ml时则较易出现副作用。血浓度愈高,副作用愈明显。
◆较常见的有、、部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜直接刺激引起)等反应(发生率 3-9%)。
◆较少见或很少见的有(发生率<3%);
①或,表现为血性或,胃部剧痛或呕吐血性或样物,多见于大剂量服药患者;据报道每天服用 4-6g者有 70%每天 3-10ml,有溃疡形成者出血量可更多,并可引起;服用剂很少有胃肠;
②性,表现为、或、;
③过敏反应,表现为、、皮肤等;
④肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达 250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。
◆过敏反应
特异体质者服用此药后可引起皮疹、及哮喘等过敏反应,其发生率约为20%,多见于中年人或、患者。哮喘大多严重而持久,这是因为阿司匹林抑制了之后,堆积的经另一途径生成了大量的过敏介质所造成的,可伴有荨麻疹或,用皮质激素有效,但常规抗过敏药的疗效不佳。这种现象的具体机制还不十分清楚。可能这些人对阿司匹林具有特异的药理反应。
阿司匹林可引起胃黏膜、出血及溃疡等。多数患者服中等剂量阿司匹林数天,即见大便隐血试验阳性;长期服用本药者溃疡病发率高。笔者曾遇1例患者因口服阿司匹林0.6g/次,每日2次,3日后500ml。除药物的酸性直接致胃黏膜损伤外,注射用药亦可发生。阿司匹林能透过胃黏膜上膜层,破坏膜的保护作用,于是胃酸就可逆地弥散到组织中损伤,致破损而出血。近来发现对于维护胃黏膜具有一定的作用,而阿司匹林已证明能阻止前列腺素的合成,使胃黏膜上皮脱落增加并超过更新速度,加重溃疡的程度,使胃黏液减少。为此,应用阿司匹林时最好饭后服用或与同服,溃疡病患者应慎用或不用。
阿司匹林所致的肝损害,在国内报道较少,有资料表明:当阿司匹林浓度下降后,也恢复正常。药物引起肝损害可能与或过敏反应有关。
◆出血、、造血功能障碍
阿司匹林有扩张和作用,未能抑制在合成,能抑制的活性和减少凝栓质A2的形成,阻止血小板聚集,使其不易放出,具有一定的抗凝血作用。为此,有或溃疡病者,在临床上有或者近期有病史者不宜服用本药。孕妇服用阿司匹林,在中常出现脑损害如脑出血等,因此,孕妇在前2~3个月应停用本品。阿司匹林可引起造血功能障碍。笔者曾见1例服用本品引起患者,服用本品4h后全身发痒,7h后、不止,伴全身,象示明显受抑,经对症治疗,10天后骨髓象恢复正常。阿司匹林偶可引起溶血。
临床观察和动物实验证明,长期使用阿司匹林可发生、、减退。长期大量服用本品可致解耦联,钾从细胞外逸,导致缺钾、尿中排出过高,较大损害是下段尿中可出现蛋白、细胞、管型等。
◆精神症状
用抗风湿剂量时,在治疗开始的3~4天,有时出现所谓水杨酸反应,症状为头痛、、、视听力减退,用药量过大时,可出现、甚至等。  
12岁以下儿童可能引起雷耶氏,,长期使用可引起肝损害。妇女避免使用。饮酒者服用治疗量阿司匹林,会引起自发性,所以性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹产或患者禁用阿司匹林;阿司匹林使6-缺陷的患者的溶血恶化;、幼儿和老年人似对阿司匹林影响出血特别敏感。治疗剂量能使2岁以下儿童发生、发热、过度换气及症状。
■交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
■本品易于通过。在前 3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部,以及、和的发育不全。在人类也有报道应用本品后发生缺陷者。此外在后期3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产及的危险。在妊娠最后 2周应用,可增加胎儿出血或的危险。在妊娠长期用药也有可能使胎儿收缩或早期,导致新生儿持续性及。曾有在妊娠晚期过量应用或滥用增加或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)的报道,但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用。
■本品可在乳汁中,妇女口服 650mg,5-8小时后乳汁物浓度可达173—483μg/ml,故长期大剂量用药时有可能产生不良反应。
■老年患者服用本品易出现。
■小儿患者,尤其是有发热及者,易出现毒性反应。,尤其是流感及患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye’s syndrome)有关,中国尚不多见。
■下列情况应禁用:
①有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时;②或。
②溃疡病或;
③6缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);
④(本品可影响其他酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);
⑤减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,和患者易出现不良反应;
⑥或,大量用药时可能引起心力衰竭或;
⑦时可有加重肾脏的危险。
■下列情况时应慎用:①有哮喘及其他过敏性  
■服药说明
◆摘除或手术后7日内应整片吞服,以免嚼碎后接触,引起损伤
◆病人,应在术前 5天停用。以免引起
◆用于治疗关节炎时,剂量应逐渐增加,直到症状缓解,达有效血药浓度(其时可出现轻度毒性反应如耳鸣、头痛等,在小儿、老年人或患者中,这些症状不是可靠指标)后开始减量;但用量的调整不宜频繁,一般不超过每周一次,当然如出现了副作用还应迅速减量;水杨酸类药血药浓度达一般需要7天
◆有脱水的患者(尤其是小儿)应减少剂量。长期大量用药时应定期检查压积、肝功能及血清水杨酸含量测定
■与其他药物的相互作用
◆与其他非甾体抗炎镇痛药
与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,而胃肠道副作用(包括溃疡和出血)增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与长期大量同用有引起肾脏病变的可能。
◆与任何可引起低凝血酶原、、能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍,引起出血的危险。
◆与抗凝药
与抗凝药(、等)、(、)同用,可增加出血的危险。
尿碱化药(等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。
尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。
◆与糖皮质激素
糖皮质激素(简称激素)可增加的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,当激素减量或停药时可出现水杨酸反应(salicylism),甚至有增加胃肠溃疡和出血的危险。
◆与或口服物
胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与大量本品同用而加强、加速。
与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血浓度升高而毒性反应增加。
丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时降低即明显,>100—150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。它与其他非激素类消炎药或糖激素类合用,有加强对胃的刺激作用。激素有一些降低水杨酸浓度的作用,二者合用后如停用激素,则血中水杨酸浓度升高而中毒。它有加强甲氨蝶呤、及的作用。它降低的降压作用。用治疗时,阿司匹林可促使发生代谢性酸中毒。可加强阿司匹林所致的及。它不能与抗凝药物合用。  
■药物效力动力学
①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使对机械性或化学性刺激敏感的物质(如、)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;
②消炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制酶的释放及活力等也可能与其有关;
③解热作用:可能通过作用于下视丘调节中枢引起外周,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;
④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;
⑤对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。
口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入、中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。半衰期为15~20小钟; 水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH, 一次服小剂量时约为2~3小时; 大剂量时可达20小时以上, 反复用药时可达5~18小时 。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8~12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏。主要为(salicyluric acid)及, 小部分氧化为酸(gentisic acid)。一次服药后1~2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50μg/ 抗、消炎时为150~300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量及血药浓度的增加而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时可长达7天。 长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途经已经,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH对排泄速度有影响, 在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。  
阿司匹林为一复方解热镇痛药。其中阿司匹林和均具有解热镇痛作用,能抑制前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受的正常反应性而起退热镇痛作用;阿司匹林还通过抑制外周前列腺素等的合成起镇痛、抗炎和抗风湿作用,阿司匹林 还有抑制血小板聚集作用。为中枢神经兴奋药,能大脑皮层,提高对外界的感应性,并有收缩脑血管,加强前两药缓解头痛的效果。急性毒性试验结果:经口LD50为1500mg/kg;小鼠经口LD50为1100mg/kg。  
阿司匹林用途广泛,但是很多人对它的毒有尽不够了解,而常发生一些问题。这里介绍应用阿司四林的注意事项,以达到扬长避短的目的。
一、手术前一周应停用,避免功能障碍,造成出血不止。
二、饮酒后不宜用,因为能加剧胃粘膜屏障损伤,从而导致胃出血。
三、潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水杨酸与,服后可造成不良反应。
四、凝血功能障碍者避免使用,如严重肝损害、低凝血酶原血症、者。
五、溃疡病人不宜使用。患有的病人服用阿司匹林可导致出血或。
六、人应避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应,如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。
七、孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常;定期服用,可致分娩延期,并有较大出血危险,在分娩前2-3周应禁用。
八、不宜长期大量服用,否则可引起中毒,出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳、鸣、听力和,严重者、精神错乱、昏迷,甚至危及生命。
九、性伴有发热的儿童不宜使用,有报道,16岁以下的儿童、少年患流感、水痘或其它病毒性感染,再服用阿司匹林,出现严重的肝功能不全合并症状,虽少见,却可致死。
十、不宜与某些药同用,与同服,会增加胃肠道反应;与抗凝药双香豆素合用,易致出血;与降糖药D860同用,易致;与肾上腺皮质激素合用,易诱发溃疡;与甲氨蝶呤同用,可增强其毒性;与同用,容易造成水杨酸中毒。  
美国宣称“阿司匹林”可致命
导致,而阿司匹林和另一种叫做其他非甾体消炎药(NSAIDs)产品则有可能导致胃出血。虽然这些情况只会发生在一小部分人群身上,但一旦发生都是致命的。美国食品与药物管理局(FDA)再次发出郑重警告,在药物外包装的显著位置应标注相关提示,希望借此减少因此出现的不良药物反应。
 购买应遵医嘱
在美国,每年都有数千万人不通过医生而自己直接购买止痛片,大多数情况下,患者按照说明书服用止痛片不会产生危险。但让专家担忧的是,使用这些药品的患者根本没意识到自己已经属于滥用药物,而且没有意识到药物与其他物品混合时所可能产生的危险。
一个被广泛使用的例子是,此前研究证明,每年有16500例死亡与服用其他非甾体消炎药(NSAIDs)有关。60岁以上的人服用NSAIDs导致胃出血的可能性很高。
所以,FDA一直以来都要求在药物外包装的显著位置标注相关提示,以此提醒患者注意。  
同志们可能都吃过阿司匹林,可是它的故事可不是人人都了解的。
可以说阿司匹林是现在世界上最常用的,也是历史最悠久一种药。这之前它的历史已经经过传奇般的一个循环,从古代的止痛药到药,经历了拿破仑的海战,到二次大战间的欧洲,到现在的又一次新的各种预防性用途。它伴随了宇航员登月,且被记入吉尼斯世界纪录。西班牙哲学家加赛特(Jose O. Gasset)甚至把二十世纪称作阿司匹林的世纪。
阿司匹林的分子结构
阿司匹林的传奇的历史和人类文明几乎一样悠长。人类很早就发现了柳树类植物的提取物(天然水杨酸)的药用功能。古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎的记载。古埃及的最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》(the Ebers papyrus, 1550 B.C.)记录了埃及人至少在公元前二千多年以前已经知道干的柳树叶子的止痛功效。古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效,这一知识被后来的盖伦(Galen)等古希腊和罗马名医反复引用。中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。据《》记载,柳之根、皮、枝、叶均可入药,有明目,,利尿之效,外敷可治牙痛。
柳树在欧洲一直都被很好地用来做药物,直到中世纪木材业的大发展。因为需求的巨大,在很多地方的柳树无法继续被提供作为药用。但是学者们的研究仍然在进展。1763年,有个叫斯通的学者(the Reverend Edward Stone)向英国皇家学会报告了用柳皮粉医治的,指出柳皮还能治疗。他认为,根据哲学教义,植物的药效应该和它们的生长环境有关;因为柳树通常是长在潮湿的土壤里,而发烧和阴冷潮湿有关。这还和中医的某些思想有点像.
又是战争让阿司匹林重新回到历史的聚光灯下。自从发现美洲以后,欧洲人就改用南美进口的做止痛退烧药。但是当拿破仑的法国海军败给英国海军之后,欧洲大陆的海外贸易被封锁。法国等欧洲大陆国家不得不重新用利用柳树等易得的止痛药。
在1828年,法国药学家Henri Leroux和意大利化学家Raffaele Piria终于成功地从柳树皮里分离提纯出了(Salicin)。这个苦味的提取物的名称是从柳树的拉丁名Salix alba得来的。因为它的酸味,人们通常称它水杨酸(salicylic acid).后来这种德国化学家赫尔曼科尔贝(Herman Kolbe)成功实现了它的人工合成。但是水杨酸做为药物并不成功,它有一种极为难吃的味道,而且对胃的刺激很大,许多患者甚至认为用它的治疗比病症本身更难忍受。
1897年,的化学家费利克斯霍夫曼(Felix Hoffman)给水杨酸分子加了一个,发明了乙酰水杨酸,也就是现在的阿司匹林。根据的官方历史,霍夫曼的研究动力来源于他的父亲服用水杨酸时候对药的强烈味道和副作用的抱怨。霍夫曼还有另一个著名的成就。他用同样的方法合成了乙酰。当时的医生刚刚开始注意到吗啡的,霍夫曼的乙酰吗啡很快就被拜耳公司以非上瘾性吗啡投入市场。
关于乙酰水杨酸的发明归属后来有一些争议。1949年,霍夫曼在拜耳公司的上级艾兴格林(Arthur Eichengrün)声称给水杨酸加上乙酰基是他的主意,而他因为是犹太人而一直没有得到应有的承认。而事实上后来又发现乙酰水杨酸早几十年前就被合成出来了。法国化学家戈哈特(Charles Gerhardt)1853年就合成了不纯的乙酰水杨酸;德国化学家克劳特(Karl J. Kraut)之后制得了更纯的产品。但他们都没有发现它的医学价值。
乙酰水杨酸在拜耳公司合成出来后最初并没有引起当时的药物部门主任Heinrich Dreser的重视,几乎被打入冷宫。但是最终还是进行了动物和人体实验,这些实验的成功很快就使拜耳公司决定把它投入市场。这种药物被正式命名为阿司匹林(Aspirin)。A指乙酰基(Acetyl),spir来自水杨酸的另一种来源绣线菊(spireae),in是当时药名的常用的结尾。
1899年,拜耳公司给约三万名医生发去了阿司匹林的宣传资料。很快,阿司匹林就成了世界上最畅销的药物。而拜耳公司也在世界各地包括美国设立了阿司匹林的生产厂家。但是拜耳公司的这个著名药物的命运即将在来临的世界大战中改变。
1914年,第一次世界大战爆发,战火很快席卷欧洲,亚洲和美洲。拜耳公司很快成了战争的受害者。1919年,它的海外的资产(包括专利和商标)作为赔偿被胜利的同盟国,英国,法国,美国等获得。拜耳公司估计1919年的销售总额只有战争爆发前1913年的三分。
战后在美国和加拿大,斯特林药业公司(Sterling Drug)以五百万美元的价格获得了拜耳公司的资产,包括拜耳的名称和著名商标的使用权。当阿司匹林的专利过期以后,市场上充斥了各厂家生产的乙酰水杨酸。虽然后来拜耳公司逐步获得了不含其他70多个国家的阿司匹林的商品名,但在美国这个世界最大的药物市场上,战后的几十年里它不得不以另一个名字来销售阿司匹林。直到1994年,拜耳公司才从斯特林药业公司的新主人SmithKlineBercham公司买回了阿司匹林的产权,价钱是十亿美元。拜耳公司为在美国赎回自己的名称和商标付出了天价。  
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