二甲双胍缓释片与二甲双胍肠溶片价格有什么不...

三种不同剂型盐酸二甲双胍片的比较如何?
导读:盐酸二甲双胍片较盐酸二甲双胍缓释片及盐酸二甲双胍肠溶片更具经济性,但在降低空腹血糖、降低餐后2h血糖的有效率以及安全性都低于其他两种剂型的盐酸二甲双胍。
盐酸二甲双胍有,盐酸二甲双胍缓释片,盐酸二甲双胍肠溶片等不同剂型,那么不同剂型的盐酸二甲双胍在价格、疗效、安全性等方面有何不同呢?了解这些不但对安全使用盐酸二甲双胍很有帮助,而且可以发挥药物的最大疗效。
盐酸二甲双胍片较盐酸二甲双胍缓释片及盐酸二甲双胍肠溶片更具经济性,但在降低空腹血糖、降低餐后2h血糖的有效率以及安全性都低于其他两种剂型的盐酸二甲双胍。在盐酸二甲双胍缓释片与盐酸二甲双胍片、盐酸二甲双胍肠溶片的比较中,盐酸二甲双胍缓释片无论是控制空腹血糖还是餐后2h血糖,其有效率都是最高的,不良反应发生率也较低。在盐酸二甲双胍片与盐酸二甲双胍肠溶片的比较中,肠溶片价格虽然略大于盐酸二甲双胍片,但不良反应发生率明显降低,因此,对于服用二甲双胍较敏感的患者,可选用肠溶片治疗。
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(实习编辑:蔡钰峻)
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盐酸二甲双胍 降糖降脂两不误
作者:2514次点击
【导读】“盐酸二甲双胍”是一种常见的糖尿病治疗用药,严格来说,这一类药可以分为:盐酸二甲双胍片,盐酸二甲双胍缓释片和盐酸二甲双胍肠溶片,三者的降糖效果相当,但是存在细微差别。
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降糖降脂两不误
周阿姨,43岁,身高158厘米,体重72公斤,空腹血糖8.3毫摩尔/升。周阿姨不仅是II型糖尿病患者,还伴有高胰岛素血症和高脂血症。早年被确诊为糖尿病时,周阿姨因为担心降糖药带来的副作用,所以只通过食疗和运动来控制病情,但效果不佳。后来她听其它糖尿病患友介绍优降糖效果不错,她就尝试着吃了一段时间,血糖是有所下降了但是人胖了一圈。
无奈之下,周阿姨只能到医院去咨询医生,综合周阿姨的情况,医生推荐其服用盐酸二甲双胍片,晚上临睡前注射一次中效胰岛素。周阿姨遵医嘱吃药和治疗,并且在饮食上也非常节制,坚持锻炼,血糖一直控制得很好,体重也下降到了67公斤。
像周阿姨这样的II糖尿病患者不在少数,他们经常伴有高胰岛素血症,胰岛素水平升高因此人很容易觉得饿,进而饮食量增加。而且体内脂肪合成速度加快,极易造成体重增加甚至是肥胖,高脂血症也随之而来。
肥胖糖尿病患者吃优降糖胖上加胖
优降糖是磺脲类药中降糖效果最强的一种,但是它会使人更胖。所以周阿姨服用该药明显&顾此失彼&。相反,盐酸二甲双胍片对于体重超标的糖尿病患者减轻体重非常有利,因为该药可以使患者出现胃肠道的不良反应。可见,患者在选择降糖药时不能一味强调降糖作用,还要结合自身的体质考虑。
其实,肥胖会导致人对胰岛素不敏感,所以机体就会分泌更多的胰岛素,形成一种恶性循环。而盐酸二甲双胍可抑制体内非糖物质向葡萄糖转变,并增加组织对葡萄糖的摄取和利用,从而改善胰岛素的敏感性。
盐酸二甲双胍的优点在于其降糖作用不像优降糖一类药那么强,所以在正常情况下,该药并不会引起低血糖现象。但是,患者不要因此就认为可以&人为操控&其用量,多服几次。因为该药如果服用过量,造成盐酸二甲双胍在体内堆积,是有可能引起乳酸性的。乳酸性酸中毒是一种罕见而严重的代谢性并发症,中毒最开始往往只是伴随有一些肌肉酸痛、嗜睡,甚至是血压、体温降低等症状,并不易察觉,有可能让患者中毒而不自知,最后甚至危及生命。专家表示,透析是一种去除体内蓄积的盐酸二甲双胍的有效方法。
盐酸二甲双胍普通片、缓释片和肠溶片的区别
实际上,盐酸二甲双胍的普通片、缓释片和肠溶片的主要成份都是盐酸二甲双胍,但三者之间仍存在细微差别。普通片因在胃部溶出速度较快,因此对胃部刺激较大,餐中或餐后服用可在一定程度上减少胃部不适,而血药浓度的最大值出现在餐后,对控制餐后血糖起重要作用;缓释片溶出速度较慢,可减少普通片引起的不良反应,同时,在较长时间内保持有效的、稳定的血药浓度,主要用于控制基础量&&空腹血糖;肠溶片在小肠里溶解同样可以减少对胃部的刺激,也用于控制餐后血糖。
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刚刚患上糖尿病的王先生,1周来餐后服用二甲双胍普通片,频感恶心、呕吐,餐后血糖也控制不理想,医生让他改服二甲双胍肠溶片,并且在餐前半小时服用,后来恶心、呕吐症状消失,餐后血糖也降下来了。而二甲双胍缓释片(或胶囊)是以凝胶包裹药物,从而达到缓慢释放、平稳降糖的效果。
刚刚患上糖尿病的王先生,1周来餐后服用二甲双胍普通片,频感恶心、呕吐,餐后血糖也控制不理想,医生让他改服二甲双胍肠溶片,并且在餐前半小时服用,后来恶心、呕吐症状消失,餐后血糖也降下来了。
二甲双胍是糖尿病患者的首选治疗药物,具有降糖、改善胰岛素抵抗等作用。目前在我国市场上,二甲双胍的单一成分剂型有二甲双胍普通片(或胶囊)、肠溶片(或胶囊)和缓释片(或胶囊)。剂型不同,药效、起效速度和毒副作用等方面有所差异。因此,服用方法也是有区别的。
二甲双胍可能会引起胃肠道的不良反应,包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,严重者甚至需要停药处理。服用二甲双胍普通片(或胶囊)时,这种反应更为突出。所以此种剂型应在每日进餐的同时或餐后服用,如果采取此种服法,仍出现胃肠道反应,可考虑更换成二甲双胍肠溶片(或胶囊)。
二甲双胍肠溶片(或胶囊)是药物在肠溶材料的包裹下,直接抵达作用地点&&小肠,从而发挥作用。这种剂型克服了普通片对上消化道的刺激作用,还能增加其生物利用度。二甲双胍肠溶剂型应在餐前半小时给药,这种服用方法的优点在于当餐后血糖达高峰时,药物浓度也相应较高,作用较强,较好地覆盖了餐后血糖高峰期,从而达到有效的降糖作用。
而二甲双胍缓释片(或胶囊)是以凝胶包裹药物,从而达到缓慢释放、平稳降糖的效果。由于采用缓释技术,药物在胃中溶解量大大减少,从而也避免了上消化道的不良反应。该剂型应在餐时服用,食物可轻度延缓其吸收,增强其&缓释&效力。且每日仅需服用一次,服药简便,特别适合上班族和记忆力减退的老年患者。个别患者血糖控制不佳,也可早晚餐时分两次服用。
[责任编辑:郭亮]
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盐酸二甲双胍缓释片
盐酸二甲双胍缓释片
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青岛黄海制药有限责任公司
¥13.80~19.30
市 场 价:&&¥19.30
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(1)用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型(非胰岛素依赖型)糖尿病病人,尤其是肥胖者,可能有减轻体重的作用。
口服,进食时或餐后服。开始用量通常为…
药物相互作用
1.格列本脲:二甲双胍与格列本脲合用时,不会影响盐酸二甲双胍的药代动力学…
本品主要成分为盐酸二甲双胍,其化学名为1,1-二甲基双胍盐酸盐。分子式:C4H11N5.HCl分子量:165.63
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色片。
温 馨 提 示
1、在使用盐酸二甲双胍的病人中,由于盐酸二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中 毒。这是一种罕见而严重的代谢性并发症,一旦发生,会导致生命危险,对服用本品的患者应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准,从而来显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。2、本品禁止嚼碎口服,应整片吞服,并在进食时或餐后服。3、当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时,患者应暂时停止服用本品,因为这可能导致急性肾功能改变。4、本品与磺酰脲类药物合用时,可引起低血糖,应监测患者血糖情况。5、本品与胰岛素合用会增强降血糖作用,故应调整剂量。6、应定期监测血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体情况。7、部分病人发现在临床无症状的情况下,维生素B12的水平低于正常值,这可能是由于盐酸二甲双胍干扰了维生素B12的吸收,这可能导致贫血,虽然可能性很小,但仍建议监测患者的血象,至少每年检查一次血液参数。8、本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响,易导致乳酸性酸中毒发生,因此,服用本品时应尽量避免饮酒。9、发生皮疹等过敏反应者应停止使用本品。
商品图展示区
盐酸二甲双胍缓释片
商品描述:1.用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,还可能有减轻体重的作用。2.对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。3.可与磺酰脲类或胰岛素合用与改善血糖控制。
【商品名称】
盐酸二甲双胍缓释片
【英文名称】
本品主要成分为盐酸二甲双胍,其化学名为1,1-二甲基双胍盐酸盐。分子式:C4H11N5.HCl分子量:165.63
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色片。
【功能主治】
(1)用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型(非胰岛素依赖型)糖尿病病人,尤其是肥胖者,可能有减轻体重的作用。
(2)对某些磺酰脲类疗效差的Ⅱ型糖尿病病人有效。
【用法用量】
口服,进食时或餐后服。开始用量通常为每日一次,一次1片(500mg),晚餐时服用,根据血糖和尿糖调整用量,每日最大量不超过4片(2000mg)。如果每日一次,每次4片(2000mg)不能达到满意的疗效,可 改为每日两次,每次2片(1000mg)。
【不良反应】
1、偶见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
2、有乏力、疲倦、头晕、皮疹。
3、乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。
4、可减少肠道吸收维生素B12。
Ⅱ型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/d l)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况;既往有乳酸性酸中毒史者,以及对本品过敏者禁用。
【药理毒理】
二甲双胍是一类改善2型糖尿病患者糖耐量状况的降糖药物,不仅降低基础血糖,也降低餐后血糖。其药理作用机制与其他类的口服降糖药物不同。二甲双胍降低肝糖原异生作用,减少小肠吸收葡萄糖,并通过增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用从而改善胰岛素的敏感性。与磺脲类药物不同,二甲双胍在2型糖尿病患者和正常人中均不会产生低血糖,也不会导致高胰岛素血症。使用二甲双胍治疗,虽可能降低空腹胰岛素水平和全天血浆胰岛素反应,但通常胰岛素的分泌没有变化。毒理研究:据报道,大鼠(服药104周)和小鼠(服药91周)服药剂量分别达到900毫克/公斤/日,1500毫克/公斤/日,按体表面积的换算大约相当于在人类所推荐的每日最大用量2000毫克的四倍。无论是雄性还是雌性小鼠都没有发现二甲双胍的致癌作用,同样在雄性大鼠也没有发现致肿瘤的作用,但是使用二甲双胍900毫克/公斤/日治疗的雌性大鼠良性泌尿系小息肉发生率增加。 Ames实验(S.typhimurium)、基因突变实验(小鼠淋巴瘤细胞)、染色体畸变实验(人淋巴细胞)等体外实验中未见二甲双胍致突变作用。小鼠体内微核实验结果也是阴性的。 当给予600毫克/公斤/日剂量的二甲双胍治疗时雄性和雌性大鼠的生育能力均不受影响,这一剂量通过体表面积的换算大约相当于在人类推荐每日最大用量的三倍。但是,除非必须,不推荐妊娠妇女使用本品。 近期研究结果强烈提示妊娠期间血糖水平异常导致先天异常的发生率明显增加。大量的试验建议妊娠期间应当使用胰岛素使血糖尽可能接近正常水平。
【药物相互作用】
1.格列本脲:二甲双胍与格列本脲合用时,不会影响盐酸二甲双胍的药代动力学,但格列本脲的AUC和Cmax均降低。 2.呋塞米:单剂量的二甲双胍与呋塞米合用时,两药的药代参数均发生了变化。二甲双胍的Cmax和AUC值分别增加22%和15%,而肾清除率未发生显著变化。而呋塞米的AUC和Cmax分别降低了12%和31%,半衰期时间缩短了32%,但肾清除率也没有显著改变。没有两药长期合用的相互作用数据。
3.硝苯地平:单剂量的二甲双胍与硝苯地平合用时,二甲双胍的Cmax和AUC分别增加20%和9%,且通过尿中的排泄增加,Tmax和半衰期时间不受影响。二甲双胍对硝苯吡啶的药代动力学参数影响很小。
4.阳离子药物:例如地高辛、吗啡、阿米洛利、普萘洛尔、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶或万古霉素等,在理论上阳离子药物是通过肾小管来清除的,可能会与二甲双胍竞争性争夺肾小管运输系统来发生相互作用,因此,应仔细监控并调整用量。
5.其它:会导致高血糖的药物与本品合用时,如皮质类固醇、甲状腺素、雌激素、口服避孕药、钙离子通道阻滞剂、苯巴比妥,可能会使血糖控制失调,应密切监测血糖情况。
【药代动力学】
1.吸收:二甲双胍缓释片口服后从胃肠吸收,血药浓度达峰时间平均值为7小时。与食物同服时,可使二甲双胍吸收增加约50%,但对其Cmax和Tmax无影响。高脂肪饮食和低脂肪饮食对二甲双胍缓释片剂药物代谢动力学参数的影响相似。多次服用二甲双胍缓释片时,二甲双胍不会在血浆中蓄积。 2.分布:二甲双胍与血浆蛋白的结合率可忽略不计,而相对应的是磺酰脲类药物的血浆蛋白结合率高于90%。二甲双胍可进入红细胞,极有可能与其作用持续时间有关。在以通常的临床剂量服用二甲双胍缓释片时,稳态的血药浓度在24~48小时内达到且通常小于1μg/ml。 3.代谢和排泄:二甲双胍以原形由尿排出,不经肝脏代谢,也不经胆汁排泄。肾清除率约为肌酐清除率的3.5倍,表明经肾小管排泄是二甲双胍清除的主要途径。口服给药后,在24小时内被吸收的药物约90%经肾脏途径消除,血浆消除半衰期约6.2小时。血液中,该药的消除半衰期约为17.6小时。 4.特殊人群中的药物代谢动力学: (1)2型糖尿病患者:在患者尚具正常肾功能情况下,患者单剂及多剂使用二甲双胍后的药物代谢动力学参数与正常受试者无统计学差异。 (2)肾功能不全患者:在肾功能下降的患者中(以肌酐清除率测定值为指标),二甲双胍的血浆半衰期延长,从肾脏的清除减少与肌酐清除率的降低成正比。 (3)年龄的影响:老年人对二甲双胍的血浆清除下降,半衰期延长,Cmax增加。 (4)儿童:目前未见有儿童体内该药药物代谢动力学研究的资料。 (5)性别:二甲双胍的药物代谢动力学参数在2型糖尿病患者中无统计学显著差异。 (6)种族因素:尚无与种族因素有关的二甲双胍药物代谢动力学参数相关研究。在2型糖尿病患者中进行的二甲双胍片剂的对照临床研究中,该药在白人(249例)、黑人(51例)和西班牙人裔(24例)人群中的抗高血糖效应相似。
【注意事项】
1、在使用盐酸二甲双胍的病人中,由于盐酸二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中 毒。这是一种罕见而严重的代谢性并发症,一旦发生,会导致生命危险,对服用本品的患者应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准,从而来显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。
2、本品禁止嚼碎口服,应整片吞服,并在进食时或餐后服。
3、当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时,患者应暂时停止服用本品,因为这可能导致急性肾功能改变。
4、本品与磺酰脲类药物合用时,可引起低血糖,应监测患者血糖情况。
5、本品与胰岛素合用会增强降血糖作用,故应调整剂量。
6、应定期监测血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体情况。
7、部分病人发现在临床无症状的情况下,维生素B12的水平低于正常值,这可能是由于盐酸二甲双胍干扰了维生素B12的吸收,这可能导致贫血,虽然可能性很小,但仍建议监测患者的血象,至少每年检查一次血液参数。
8、本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响,易导致乳酸性酸中毒发生,因此,服用本品时应尽量避免饮酒。
9、发生皮疹等过敏反应者应停止使用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品在孕妇使用的疗效和安全性尚不明确,因此孕妇禁用本品;盐酸二甲双胍可通过乳汁排泄,因此,哺乳期妇女禁用本品。
【老年用药】
由于盐酸二甲双胍通过肾脏排除,因此本品只能用于肾功能正常者,以免产生严重的药物不良反应。由于随年龄的增大,肾功能会减退,因此对年龄大的患者,使用本品要注意剂量及定期检测肾功能。通常年龄大的患者在接收本品治疗时不应使用最大剂量。对80岁以上的老年患者不应使用本品,除非其肌酐酸清除率显示其肾功能确实没有降低。
密闭,干燥处保存。
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盐酸二甲双胍缓释片
商品描述:1.用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,还可能有减轻体重的作用。2.对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。3.可与磺酰脲类或胰岛素合用与改善血糖控制。
【商品名称】
盐酸二甲双胍缓释片
【英文名称】
本品主要成分为盐酸二甲双胍,其化学名为1,1-二甲基双胍盐酸盐。分子式:C4H11N5.HCl分子量:165.63
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色片。
【功能主治】
(1)用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型(非胰岛素依赖型)糖尿病病人,尤其是肥胖者,可能有减轻体重的作用。
(2)对某些磺酰脲类疗效差的Ⅱ型糖尿病病人有效。
【用法用量】
口服,进食时或餐后服。开始用量通常为每日一次,一次1片(500mg),晚餐时服用,根据血糖和尿糖调整用量,每日最大量不超过4片(2000mg)。如果每日一次,每次4片(2000mg)不能达到满意的疗效,可 改为每日两次,每次2片(1000mg)。
【不良反应】
1、偶见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
2、有乏力、疲倦、头晕、皮疹。
3、乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。
4、可减少肠道吸收维生素B12。
Ⅱ型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/d l)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况;既往有乳酸性酸中毒史者,以及对本品过敏者禁用。
【药理毒理】
二甲双胍是一类改善2型糖尿病患者糖耐量状况的降糖药物,不仅降低基础血糖,也降低餐后血糖。其药理作用机制与其他类的口服降糖药物不同。二甲双胍降低肝糖原异生作用,减少小肠吸收葡萄糖,并通过增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用从而改善胰岛素的敏感性。与磺脲类药物不同,二甲双胍在2型糖尿病患者和正常人中均不会产生低血糖,也不会导致高胰岛素血症。使用二甲双胍治疗,虽可能降低空腹胰岛素水平和全天血浆胰岛素反应,但通常胰岛素的分泌没有变化。毒理研究:据报道,大鼠(服药104周)和小鼠(服药91周)服药剂量分别达到900毫克/公斤/日,1500毫克/公斤/日,按体表面积的换算大约相当于在人类所推荐的每日最大用量2000毫克的四倍。无论是雄性还是雌性小鼠都没有发现二甲双胍的致癌作用,同样在雄性大鼠也没有发现致肿瘤的作用,但是使用二甲双胍900毫克/公斤/日治疗的雌性大鼠良性泌尿系小息肉发生率增加。 Ames实验(S.typhimurium)、基因突变实验(小鼠淋巴瘤细胞)、染色体畸变实验(人淋巴细胞)等体外实验中未见二甲双胍致突变作用。小鼠体内微核实验结果也是阴性的。 当给予600毫克/公斤/日剂量的二甲双胍治疗时雄性和雌性大鼠的生育能力均不受影响,这一剂量通过体表面积的换算大约相当于在人类推荐每日最大用量的三倍。但是,除非必须,不推荐妊娠妇女使用本品。 近期研究结果强烈提示妊娠期间血糖水平异常导致先天异常的发生率明显增加。大量的试验建议妊娠期间应当使用胰岛素使血糖尽可能接近正常水平。
【药物相互作用】
1.格列本脲:二甲双胍与格列本脲合用时,不会影响盐酸二甲双胍的药代动力学,但格列本脲的AUC和Cmax均降低。 2.呋塞米:单剂量的二甲双胍与呋塞米合用时,两药的药代参数均发生了变化。二甲双胍的Cmax和AUC值分别增加22%和15%,而肾清除率未发生显著变化。而呋塞米的AUC和Cmax分别降低了12%和31%,半衰期时间缩短了32%,但肾清除率也没有显著改变。没有两药长期合用的相互作用数据。
3.硝苯地平:单剂量的二甲双胍与硝苯地平合用时,二甲双胍的Cmax和AUC分别增加20%和9%,且通过尿中的排泄增加,Tmax和半衰期时间不受影响。二甲双胍对硝苯吡啶的药代动力学参数影响很小。
4.阳离子药物:例如地高辛、吗啡、阿米洛利、普萘洛尔、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶或万古霉素等,在理论上阳离子药物是通过肾小管来清除的,可能会与二甲双胍竞争性争夺肾小管运输系统来发生相互作用,因此,应仔细监控并调整用量。
5.其它:会导致高血糖的药物与本品合用时,如皮质类固醇、甲状腺素、雌激素、口服避孕药、钙离子通道阻滞剂、苯巴比妥,可能会使血糖控制失调,应密切监测血糖情况。
【药代动力学】
1.吸收:二甲双胍缓释片口服后从胃肠吸收,血药浓度达峰时间平均值为7小时。与食物同服时,可使二甲双胍吸收增加约50%,但对其Cmax和Tmax无影响。高脂肪饮食和低脂肪饮食对二甲双胍缓释片剂药物代谢动力学参数的影响相似。多次服用二甲双胍缓释片时,二甲双胍不会在血浆中蓄积。 2.分布:二甲双胍与血浆蛋白的结合率可忽略不计,而相对应的是磺酰脲类药物的血浆蛋白结合率高于90%。二甲双胍可进入红细胞,极有可能与其作用持续时间有关。在以通常的临床剂量服用二甲双胍缓释片时,稳态的血药浓度在24~48小时内达到且通常小于1μg/ml。 3.代谢和排泄:二甲双胍以原形由尿排出,不经肝脏代谢,也不经胆汁排泄。肾清除率约为肌酐清除率的3.5倍,表明经肾小管排泄是二甲双胍清除的主要途径。口服给药后,在24小时内被吸收的药物约90%经肾脏途径消除,血浆消除半衰期约6.2小时。血液中,该药的消除半衰期约为17.6小时。 4.特殊人群中的药物代谢动力学: (1)2型糖尿病患者:在患者尚具正常肾功能情况下,患者单剂及多剂使用二甲双胍后的药物代谢动力学参数与正常受试者无统计学差异。 (2)肾功能不全患者:在肾功能下降的患者中(以肌酐清除率测定值为指标),二甲双胍的血浆半衰期延长,从肾脏的清除减少与肌酐清除率的降低成正比。 (3)年龄的影响:老年人对二甲双胍的血浆清除下降,半衰期延长,Cmax增加。 (4)儿童:目前未见有儿童体内该药药物代谢动力学研究的资料。 (5)性别:二甲双胍的药物代谢动力学参数在2型糖尿病患者中无统计学显著差异。 (6)种族因素:尚无与种族因素有关的二甲双胍药物代谢动力学参数相关研究。在2型糖尿病患者中进行的二甲双胍片剂的对照临床研究中,该药在白人(249例)、黑人(51例)和西班牙人裔(24例)人群中的抗高血糖效应相似。
【注意事项】
1、在使用盐酸二甲双胍的病人中,由于盐酸二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中 毒。这是一种罕见而严重的代谢性并发症,一旦发生,会导致生命危险,对服用本品的患者应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准,从而来显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。
2、本品禁止嚼碎口服,应整片吞服,并在进食时或餐后服。
3、当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时,患者应暂时停止服用本品,因为这可能导致急性肾功能改变。
4、本品与磺酰脲类药物合用时,可引起低血糖,应监测患者血糖情况。
5、本品与胰岛素合用会增强降血糖作用,故应调整剂量。
6、应定期监测血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体情况。
7、部分病人发现在临床无症状的情况下,维生素B12的水平低于正常值,这可能是由于盐酸二甲双胍干扰了维生素B12的吸收,这可能导致贫血,虽然可能性很小,但仍建议监测患者的血象,至少每年检查一次血液参数。
8、本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响,易导致乳酸性酸中毒发生,因此,服用本品时应尽量避免饮酒。
9、发生皮疹等过敏反应者应停止使用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品在孕妇使用的疗效和安全性尚不明确,因此孕妇禁用本品;盐酸二甲双胍可通过乳汁排泄,因此,哺乳期妇女禁用本品。
【老年用药】
由于盐酸二甲双胍通过肾脏排除,因此本品只能用于肾功能正常者,以免产生严重的药物不良反应。由于随年龄的增大,肾功能会减退,因此对年龄大的患者,使用本品要注意剂量及定期检测肾功能。通常年龄大的患者在接收本品治疗时不应使用最大剂量。对80岁以上的老年患者不应使用本品,除非其肌酐酸清除率显示其肾功能确实没有降低。
密闭,干燥处保存。
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3、使用商品时,请仔细阅读说明书,并按说明书使用;如药品,请在医师指导下服用。
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