注射用西咪替丁丁注射有致死的吗

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福鑫(西咪替丁注射液)2ml:0.2g
注:请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买使用
通用:福鑫(西咪替丁注射液)2ml:0.2g
1.治疗已明确诊断的十二指肠溃疡,胃溃疡。2.十二指肠溃疡短期治疗后复发的患者。 3.持久性胃食道返流性疾病,对抗返流措施和单一药物治疗如抗酸剂无效的患者。4.预防危急病人发生应激性溃疡及出血。 5.胃泌素瘤(卓林格-艾利森氏综合症)。
主要成分为西咪替丁。分子式:C10H16N6S,分子量:252.34
本品适用于1.治疗已明确诊断的,胃溃疡。2.十二指肠溃疡短期治疗后复发的患者。3.持久性胃食道返流性疾病,对抗返流措施和单一药物治疗如抗酸剂无效的患者。4.预防危急病人发生及出血。5.(卓林格-艾利森氏综合症)。
本品可经缓慢静脉滴注或必要时静脉注射给药,也可不加稀释直接肌肉注射。静脉给药:静脉间隔滴注:静脉给药可以是间断给药,200mg稀释100ml葡萄糖注射(5%)或其它配伍静脉溶液,滴注15-20分钟,每4-6小时重复一次。对于一些患者如有必要增加剂量,需增加给药次数,但每日不应超过2g为准。静脉连续滴注:也可以使用连续静脉滴注,通常正常的滴注速度在24小时内不应超过75mg/小时。静脉注射:在某些情况下,静脉注射是必要的。200mg本品注射液应用0.9%氯化钠溶液稀释(或其他配伍溶液 ,见配伍溶液 — 静脉注射)至20ml,缓慢注射,注射时间不应短于2分钟,200mg剂量可间隔3-6小时重复使用。对于心血管疾病患者应避免使用这种给药方法(见注意事项-静脉注射)。出血停止后,可采用口服给药,通常剂量为200mg,每天3次,吃饭时服用和400mg睡前服用。如有必要可增加到400mg,每天4次。肌肉注射:肌肉注射的剂量通常为200mg,在4-6小时后可重复给药。配伍溶液 - 静脉注射:尽管已证实泰为注射液与其下配伍溶液稀释后在25℃,48小时的物理与化学稳定性,但仍应注意减少微生物的污染。注射液配制后,尽早实施滴注,并于24小时内完成,弃去任何剩余注射液。本品配伍溶液如下:,5%及10%,乳酸林格氏液,5%,5%葡萄糖加0.2%氯化钠。肾功能不全:对于肾功能不全的患者,根据肌酐清除率,使剂量减小。下面为推荐剂量:肌酐清除率(ml/分钟) 剂量 0-15 200mg每日二次 15-30 200mg每日三次 30-50 200mg每日四次 >50 正常剂量:对于肾功能低下的患者,使用本品连续静脉滴注的经验很少。因此对这种类型的患者不推荐使用连续静脉滴注本品的给药方法。对于进行血液透析患者,因药物可由透析而排出,因而推荐在下一次给药前进行透析。如病情需要增加剂量
回顾观察进行短期临床研究的患者,发现本品具有很好的耐受性。最常发生的是腹泻,乏力,皮疹等。在安慰剂与西咪替丁治疗组之间,所有的不良反应发生率是相似的。严重皮疹和可逆的脱发偶见报告。大剂量应用时,一些病人出现男性女乳和阳萎。停药后,这些不良反应可消失,男性女乳和阳萎的发生率与剂量和治疗时间有关。有文章报告血清转氨酶和血浆肌肝有些升高,当治疗肾功能和的患者时,要注意这些情况。在治疗的第一周通常有11%的患者肌肝升高,在治疗期间或停止治疗一周后,这种升高不再进展,恢复到治疗前水平。这些变化的意义还不清楚。在老年与伴有肾功不全和有器质性脑症状的病人,偶尔发生精神紊乱,一般停药后几天内消失。偶见肝炎,发烧,和胰腺炎,这些不良反应停药后可恢复正常。也偶见报道。这些症状,停药后也会恢复正常。用本品治疗时,偶有,过速,心脏与过敏反应也有报道。本品很少引起(包括),,各类细胞减少与和心律紊乱。因此,应避免采用快速静脉注射。(见用法与用量)。低血压,心动过速与心动过缓也有发生,静脉给药时,应对血压与脉博进行监测。
对西咪替丁过敏者,禁忌使用。
药物相互作用
西咪替丁可改变一些药物的药代动力学与药效学反应,通过改变他们的吸收肝代谢,肾小管分泌。西咪替丁可影响肝细胞色素P-450氧化酶系统,并影响肾小管分泌。可延缓药物的排泄,从而增加了一些合并用药的血浆浓度。对于治疗剂量范围小的药物,如华法令抗凝剂,苯妥因,茶硷,利多卡因,奎尼丁,普鲁卡因酰胺,氟卡尼和硝苯吡啶,偶尔有毒性反应。当应用华法令抗凝剂时应密切检查凝血酶原时间。与西咪替丁一起使用时,应适当调整抗凝剂的剂量。对于下列的其它药物,当开始或停止与西咪替丁联合用药时,药物血浆水平应密切监测,必要时调整剂量。受西咪替丁影响的这些药物包括β阻滞剂,钙通道阻滞剂,三环类抗抑郁药,苯二氮卓类,氯甲唑与二甲双胍。尽管这些药物与西咪替丁联合应用时,会增加这些药物的血浆水平,很少出现显著的临床反应。对于老年人肝,肾病患者,应特别小心。
本品是一类新型药物的代表,即组织胺H2-受体拮抗剂,本品通过竞争性抑制机制最先用于阻断组织胺对壁细胞H2-受体的作用。本品没有出现典型的抗胆碱能药理作用。研究表明,本品抑制白天和夜间基础胃酸分泌。本品也抑制由食物,组织胺,,咖啡因和胰岛素所引起的胃酸分泌。动物药理学和毒理学:体外研究表明,本品是一种特异竞争性的H2-受体拮抗剂,与儿茶酚胺β-受体,组织胺H1-受体或毒蕈碱受体无明显的相互作用。根据给药的剂量,更确切地说是根据所达到的血液浓度,本品对于人类和实验动物的药效是非常相似的。在所有的种属动物研究中,2mol/L左右的血药浓度可以抑制50%的最大胃酸分泌量。对于大鼠、狗和小鼠,口服给药的半数致死量大约为2-3g/kg,静脉给药的半数致死量为100-150mg/kg,对狗的慢性毒性实验中,给药504mg/kg后,一些动物显示出有肝脏和肾脏受损迹象。对于大鼠和狗,本品显示有抗雄激素作用。剂量水平为150-950mg/kg的药物给予大鼠12个月后,各剂量组雄性大鼠的前列腺缩小,而且在高剂量组睾丸和精囊腺缩小。剂量水平为41-504mg/kg的药物给予狗12个月之后,导致前列腺的重量减轻。研究发现本品对生殖力方面没有明显的影响。对于大鼠进行24个月的毒理研究,剂量水平为150,378和950mg/kg/天(大约为人体推荐剂量的4-24倍),与对照组相比较,药物治疗组的良性莱迪希(Leydig)细胞瘤发生率较高,在统计学上具有显著性。在对照组和治疗组均有肿瘤发生,而且仅在老年的大鼠中其差异性才变得明显。对于狗的静脉给药研究,剂量水平为25mg/kg时可以观察到心动过速和低血压。当口服剂量为336mg/kg时出现心动过速。心得安可以预防或逆转心率的加快。对于人类,大鼠和狗,本品的药代动力学以及它的吸收、代谢和排泄基本上是相似的。人体药理学:对基础(非刺激性)胃酸分泌的作用:对十二指肠溃疡患者进行双盲,安慰剂对照研究,单剂量西咪替丁可明显的持续降低白天空腹和夜间的基础胃酸分泌,与剂量有关。抑制程度与所达到的血药水平相关,当血药水平超过0.5mg/L时,抑制程度通常可以达到80%以上。不同剂量,这种水平的持续时间也不相同,单次给药200mg剂量,4-5小时后其作用消失,300mg剂量时,
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【通用名】西咪替丁注射液
【商品名】汉森
【适应证】本品适用于:1.治疗已明确诊断的十二指肠溃疡,胃溃疡。2.十二指肠溃疡短期治疗后复发的患者。3.持久性胃食道返流性疾病,对抗返流措施和单一药物治疗如抗酸剂无效的患者。4.预防危急病人发生应激性溃疡及出血。5.胃泌素瘤(卓林格-艾利森氏综合症)。
【是否医保】是
【是否处方】处方
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泰胃美一般指甲氰咪胍
H2受体拮抗剂,能明显地、组胺或等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低。本品对因化学刺激引起的有预防和保护作用,对应激性溃疡和也有明显疗效。外文名Cimetidine,Tagamet性&&&&状白色或类白色结晶性适应症适用于、
;;。Cimetidine,Tagamet白色或类白色结晶性;几乎无臭,味苦。在甲醇中易溶,在中溶解,在异丙醇中略溶,在水中微溶,在稀盐酸中易溶。为一种拮抗剂,能明显地抑制食物、组胺或等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低。该品对因化学刺激引起的有预防和保护作用,对和上消化道出血也有明显疗效。该品有抗作用,在治疗方面有一定价值。该药阻断抑制性T淋巴细胞的H2受体,能减弱免疫抑制细胞的活性,增强免疫反应,从而阻抑和延长存活期。该药能阻断心血管系统的H2受体,能对抗组胺引起的心脏正性肌力和正性频率作用,部分对抗组胺引起的舒张血管和降压作用。该品适用于、、、上消化道出血等;兽药可应用于防治鸡症、腺胃炎症,及对鸡新城疫疫苗的免疫增强作用和对氏病疫苗的免疫增强作用。发生率低,严重不良反应少见。偶有腹泻、便秘、腹胀、头痛头晕、皮疹、皮肤瘙痒、静滴过快可减慢心率、减弱心肌收缩力,长期服用,可引起男性乳房女性化、男性勃起功能障碍。口服:开始时,每日1.2~1.6g,分4次服。症状减轻后(约需10余日),以每次服0.2g,1日3次维持,可连服数个月。停药后如症状复发,再服药仍有效。静注:200mg,以稀释后慢注,4-6h1次,不宜超过2g/d.疗程均为4-6周。1.消化系统反应:较常见的有腹泻、腹胀、口苦、、转氨酶轻度升高等,偶有严重、肝坏死、肝脂肪性变等。突然停药,可引起慢性穿孔,估计为停用后反跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月。急性胰腺炎病人、和哺乳期妇女不宜应用。
2.泌尿系统反应:停药后肾功能一般均可恢复正常。为避免,用药期间应注意检查肾功能。
3.造血系统反应:该品对有一定的抑制作用,少数病人可发生可逆性中等程度的减少,也有出现血小板减少以及的,其发生率为用药者的0.02%。尚有报道该品可引起。用药期间应注意检查血象。
4.中枢神经系统反应:该品可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性,较常见的有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等症状。少数病人可出现不安、感觉迟钝、语言含糊不清、出汗、局部抽搐或样发作,以及幻觉、妄想等症状。
5.心血管系统反应:可有心动过缓、等。静脉注射时偶有血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停。
6.对内分泌和皮肤的影响:由于具有抗雄性激素作用,用药剂量较大(每日在1.6g以上)时可引起、女性溢乳、、阳痿、精子计数减少等,停药后即可消失。可抑制皮脂分泌,诱发剥脱性、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发、等。、巨型荨麻疹、药热等也时有发生。
7.氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺()与该品同时服用,可使该品的降低。
8.由于硫糖铝需经水解后才能发挥作用,而该品是抑制胃酸分泌,二者合用可能使硫糖铝疗效降低。
9.与苯二氮卓类安定药(安定、、氟硝安定、利眠宁)合用,可能增加安定等的血药浓度,加重镇静及其它抑制症状,并可发展为呼吸及循环衰竭。必须合用时,可改用羟基安定或氯羟安定,后二者的消除不受该品影响。
10.病人同时服用地高辛和时,不宜再并用该品。因为该品可抑制奎尼丁代谢,而后者可将地高辛从其结合部位置换出来,结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。此时应对血药浓度进行监测。
11.该品可延缓的代谢,故与其合用时,能加强后者的作用,并易出现毒性反应。胃溃疡病人本来忌用咖啡因,服用该品时更应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。
12.与类抗凝剂并用,可使后者自体内排出率下降,而导致有出血倾向。
13.由于该品使pH升高,与合用时,可使四环素的溶解速率降低,吸收减少,作用减弱(但该品的酶抑制作用却可能增加四环素的血药浓度);若与合用,则出现相反的结果,可使乙酰水杨酸作用增强。
14.与合用可干扰后者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性饮料可避免上述变化。
15.该品与合用,有可能引起症状。
16.由于该品有与相似的肌神经阻断作用,这种作用不被所对抗,只能被氯化钙所对抗。因此,与氨基糖甙类合用时,可能会导致呼吸抑制或呼吸停止。1.氢氧化铝、氧化镁或(胃复安)与该品同时服用,可使该品的血药浓度降低。
2.可能使硫糖铝疗效降低。
3.该品为。与普耐洛尔合用,使其浓度升高,休息时减慢;与或其它乙内酰脲类合用,可能使后者的血药浓度增高,导致苯妥英钠中毒。
4.与阿片类合用,有报告在患者身上可产生呼吸抑制、精神混乱、定向力丧失等不良反应。5.该品可使(异博定)的绝对利用度提高,由于维拉帕米可发生少见但很严重的,因此应引起注意。
6.与合用时,可使后者的去代谢清除率降低20%-30%,升高其血药浓度。
7.与苯二氮卓类安定药合用,可能增加等的血浓度,加重镇静及其他中枢神经抑制症状,并可发展为呼吸及循环衰竭。
8.患者同时服用和奎尼丁时,不宜再并用该品,因为该品可抑制奎尼丁代谢,而后者可将地高辛从其结合部位置换出来,结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。
9.该品可延缓咖啡因的代谢,与之合用时,能加强后者的作用,并易出现毒性反应。
10.与华法林类抗凝剂并用,可使后者自体内排出率下降,导致出血倾向。
11.与四环素合用时,可使四环素的溶解速率下降,吸收减少,作用减弱;反之。
12.与酮康唑合用可干扰后者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性饮料可避免上述变化。
13.该品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。
14.由于该品有于氨基糖甙类相似的肌神经阻断作用,这种作用不被新斯的明所对抗,只能被氯化钙所对抗。因此与氨基糖甙类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。【规格】 片剂:每片0.2g、0.8g。胶囊:每胶囊0.2g。注射液:每支0.2g(2ml)。
【兽药应用】
防治鸡胃糜烂症:每公斤鸡体重用4~5毫克西米替丁拌料饲喂,连喂7天左右,控制胃酸分泌,保护胃黏膜,促进肌胃糜烂部位和面愈合。
腺胃炎症:健胃散大量拌料,西咪替丁拌料,5--10日龄100片2000只鸡,10--20日龄100片1000只鸡,20--50日龄100片500只鸡。拌三天,停二天再拌三天。黄芪多糖大量饮水。三天后饮水里再加一些青霉素,小鸡一只鸡1万单位,大鸡3万单位。集中在几小时内饮完。连饮3天。
西咪替丁为高效选择性H2受体颉颃剂,在人医临床广泛用于抑制胃酸分泌,促进溃疡康复。H2受体不仅仅局限分布于胃肠道,也广泛分布于淋巴表面。因此,人们对西咪替丁调节组织胺的及其对免疫应答的其他作用进行了研究,证明西咪替丁具有促进机体免疫功能的广泛作用。研究中发现西咪替丁明显促进鸡体液免疫和功能。在细胞免疫中,特异性抗原可刺激淋巴细胞释放(macrophage inhibiting factor MIF),使巨噬细胞功能活化,并抑制其游走运动,组织胺能抑制生成MIF,西咪替丁能拮抗组织胺对MIF生成的抑制作用。研究中首次观察了西咪替丁对正常鸡细胞免疫的影响,发现西咪替丁明显促进正常鸡体内增殖,使CD4+细胞百分比升高,CD8+细胞百分比下降,CD4+/CD8+细胞比值升高,使鸡IL-2活性明显升高,表明西咪替丁明显促进鸡细胞免疫功能。在体液免疫中,西咪替丁促进小鼠抗SRBC抗体产生;可使免疫小鼠体内滴度明显增加;可使免疫原性较弱的抗原诱导的抗体滴度明显升高。研究结果表明,西咪替丁均明显促进机体抗胸腺依赖性和非抗体的产生,增强机体体液免疫功能。
1.西咪替丁对鸡新城疫疫苗的免疫增强作用。免疫ND活疫苗前配合应用西咪替丁可明显颉颃母源抗体对疫苗免疫的影响,使机体维持较高抗体水平;疫苗免疫后配合应用西咪替丁可明显加速抗体高峰水平的到来,并使抗体高峰水平维持时间延长。疫苗二次免疫前应用西咪替丁明显促进ND疫苗接种鸡体液免疫功能,用药后血清内抗NDV特异性抗体明显升高。
2.西咪替丁对马立克氏病疫苗的免疫增强作用。研究结果显示疫苗免疫同时应用10 mg/kg~100 mg/kg体重西咪替丁明显促进马立克氏病疫苗接种鸡细胞免疫和体液免疫功能,用药后外周血T淋巴细胞转化明显增强,血清内抗HVT特异性抗体明显升高。
(此部分内容来自:《免疫增强剂在鸡疫病防制中的应用》 作者:韩庆功1,崔艳红2,赵玉军1(1.农业大学畜牧兽医学院,沈阳1 10161;2.河南科技学院动科系,453003),文献、期刊报道的毒性作用试验数据编号
51 mg/kg/3D-I
1.皮肤和附件毒性——皮炎 (全身暴露后)
30 mg/kg/2D-I
1.行为毒性——共济失调  2.行为毒性——僵硬 (包括全身僵硬)  3.行为毒性——肌肉收缩或痉挛
2857 ug/kg
1.心脏毒性——其他变化
57 mg/kg/5D-I
1.肝毒性——黄疸,胆汁淤积
80 mg/kg/8D
1.血管毒性——血压调节能力下降  2.血液毒性——白细胞减少  3.营养和代谢系统毒性——体温升高
270 mg/kg/3W-I
1.肾、输尿管和膀胱毒性——肾小管发生变化 (包括急性肾功能衰竭,急性肾小管坏死)  2.肾、输尿管和膀胱毒性——间质性肾炎
4286 ug/kg/30M-C
1.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困难  2.皮肤和附件毒性——出汗
1.心脏毒性——心率增加,血压没有下降
1008 mg/kg/6W-I
1.血管毒性——其他变化
4 mg/kg/2M-C
1.心脏毒性——心率增加,血压没有下降
600 mg/kg/6W
1.皮肤和附件毒性——毛发变化
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
2550 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
2600 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
1.眼毒性——未报告  2.胃肠道毒性——其他变化
&8640 mg/kg
1.行为毒性——嗜睡  2.行为毒性——惊厥或癫痫发作阈值受到影响  3.肺部、胸部或者呼吸毒性——紫绀
1063 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
1.行为毒性——惊厥或癫痫发作阈值受到影响
1.行为毒性——惊厥或癫痫发作阈值受到影响
60 mg/kg/30D-C
1.营养和代谢系统毒性——体重下降或体重增加速率下降
364 mg/kg/26W-C
1.营养和代谢系统毒性——体重下降或体重增加速率下降  2.慢性病相关毒性——死亡
123 mg/kg/13W-I
1.肝毒性——肝重量发生变化  2.营养和代谢系统毒性——体重下降或体重增加速率下降  3.慢性病相关毒性——前列腺重量发生变化
1400 mg/kg/14D-I
1.免疫系统毒性——增加细胞免疫应答  2.免疫系统毒性——增加体液免疫应答  3.免疫系统毒性——增加免疫应答
1500 mg/kg/15D-I
1.大脑毒性——其他退行性改变  2.生化毒性——多巴胺出现在其他部位
7392 mg/kg/11D-I
1.慢性病相关毒性——死亡
  大鼠肝
  大鼠肝
15600 mg/kg/2Y-C
1.致癌性——可能致癌(根据RTECS标准)  2.生殖毒性——睾丸肿瘤
13300 mg/kg
1.致癌性——致癌(根据RTECS标准)  2.生殖毒性——胎盘肿瘤  3.血液毒性——淋巴瘤,包括霍奇金病
39312 mg/kg/2Y-C
1.致癌性——可能致癌(根据RTECS标准)  2.生殖毒性——睾丸肿瘤
720 mg/kg,雌性受孕 33-37 周后
1.生殖毒性——肝胆系统发育异常  2.生殖毒性——影响新生儿Apgar评分(仅限人类)
250 mg/kg,雌性受孕 6-15 天后
1.生殖毒性——胚胎植入前死亡率上升  2.生殖毒性——植入后死亡率增加  3.生殖毒性——胎儿毒性(如胎儿发育不良,但不至死亡)
700 mg/kg,雄性配种 7 天前
1.生殖毒性——前列腺,精囊,考伯氏腺,附属腺体发生变化
4384 mg/kg,雌性受孕 12-22 天后
1.生殖毒性——泌尿系统发育异常  2.生殖毒性——新生儿晚产
4950 mg/kg,雌性受孕 7-17 天后
1.生殖毒性——胎儿毒性(如胎儿发育不良,但不至死亡)  2.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常
1650 mg/kg,雌性受孕 7-17 天后
1.生殖毒性——植入后死亡率增加
14850 mg/kg,雌性受孕 7-17 天后
1.生殖毒性——影响新生儿活产指数
2100 mg/kg,哺乳期女性 42 天 post-birth
1.生殖毒性——影响新生儿的生化和代谢
1820 mg/kg,雄性配种 26 周前
1.生殖毒性——前列腺,精囊,考伯氏腺,附属腺体发生变化
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