盐酸舍曲林片_百度百科
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盐酸舍曲林片适应症为舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状包括伴随焦虑有或无躁狂史的抑郁症疗效满意后继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发舍曲林也用于治疗强迫症疗效满意后继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发用途分类选择性5-羟色胺再摄取抑制药
自杀倾向和抗抑郁药物对抑郁症(MDD)和其他精神障碍的短期临床试验结果显示与安慰剂相比抗抑郁药物增加了儿童青少年和青年[24 岁患者自杀的想法和实施自杀行为自杀倾向的风险任何人如果考虑将舍曲林或其他抗抑郁药物用于儿童青少年或青年[24 岁都必须在其风险和临床需求之间进行权衡短期的临床试验没有显示出与安慰剂相比年龄大于24 岁的成年人使用抗抑郁药物会增加自杀倾向的风险而在年龄65 岁及以上的成年人中使用抗抑郁药后自杀倾向的风险有所降低抑郁和某些精神障碍本身与自杀风险的增加有关必须密切观察所有年龄患者使用抗抑郁药物治疗开始后的临床症状的恶化自杀倾向行为的异常变化应建议家属和看护者必须密切观察并与医生进行沟通除强迫症外舍曲林尚未被批准用于儿童患者见[注意事项]-警告临床症状的恶化和自杀风险和[儿童用药]本品主要成份为盐酸舍曲林其化学名称为1S-顺式-4-34-二氯苯基-1234-四氢-N-甲基-1-萘啶胺盐酸盐化学结构式 分子式C17H17NCl2oHCl分子量342.7本品为白色薄膜衣片片芯也为白色舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状包括伴随焦虑有或无躁狂史的抑郁症疗效满意后继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发舍曲林也用于治疗强迫症疗效满意后继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发50mg舍曲林片每日一次口服给药早或晚服用均可可与食物同时服用也可单独服用成人剂量初始治疗每日服用舍曲林1片50mg剂量调整对于每日服用1片50mg疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量因舍曲林的消除半衰期为24小时调整剂量的时间间隔不应短于1周最大剂量为4片200mg/日服药七日内可见疗效完全起效则需要更长的时间强迫症的治疗尤其如此维持治疗长期用药应根据疗效调整剂量并维持最低有效治疗剂量儿童人群的剂量儿童和青少年强迫症 - 在儿童中6-12岁本品起始剂量应为25 mg每日一次在青少年中13-17岁本品起始剂量应为50 mg每日一次尽管尚未确立治疗强迫症的量效关系但临床试验证明患者可以在25-200 mg/日范围内给药可有效治疗儿童强迫症患者6-17 岁若本品25 或50 mg/日的疗效欠佳增加剂量最高为200 mg/日可能使患者获益儿童强迫症患者的体重通常低于成人给药前应考虑此点以避免过量给药舍曲林的清除半衰期为24 小时剂量调整间隔不应短于1 周虽然不能确定所有事件均是由舍曲林引起的但我们仍然报告了从临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件临床试验资料在舍曲林和安慰剂治疗抑郁症的多剂量对照临床研究中与安慰剂组相比常见的不良反应有胃肠道腹泻/稀便口干消化不良和恶心代谢及营养厌食神经系统眩晕嗜睡和震颤精神失眠生殖系统及乳腺性功能障碍主要为男性射精延迟皮肤及皮下组织多汗在强迫症患者的双盲安慰剂对照试验中观察到的不良反应与在抑郁症患者的临床试验中观察到的相似上市后资料舍曲林上市后已收到服用舍曲林患者不良事件的自发报告包括有血液与淋巴系统中性粒细胞缺乏及血小板缺乏症心脏心悸及心动过速耳及迷路耳鸣内分泌高泌乳素血症甲状腺功能低下及ADH 分泌失调综合症眼科瞳孔变大及视觉异常胃肠道腹痛便秘胰腺炎及呕吐全身及给药部位虚弱胸痛外周性水肿乏力发热及不适肝胆系统严重肝病包括肝炎黄疸和肝功能衰竭及无症状性血清转氨酶升高SGOT 和SGPT免疫系统过敏反应过敏症及类过敏反应检查临床化验结果异常血小板功能改变血清胆固醇增高体重减轻及体重增加代谢及营养食欲增强及低钠血症肌肉骨骼及结缔组织关节痛及肌肉痉挛神经系统昏迷抽搐头痛感觉减退偏头痛运动障碍包括锥体外系副反应症状如多动肌张力增高磨牙及步态异常肌肉不自主收缩感觉异常和昏厥还有5-羟色胺综合症相关的症状和体征如一些因同时使用5-羟色胺能药物而引起的焦虑不安意识模糊大汗腹泻发热高血压肌强直及心动过速精神攻击性反应激越焦虑抑郁症状欣快幻觉女性性欲减退男性性欲减退恶梦及精神病肾脏及泌尿系统尿失禁及尿潴留生殖系统及乳腺溢乳男子乳腺过度发育月经不调及阴茎异常勃起呼吸胸及纵隔支气管痉挛及打哈欠皮肤及皮下组织脱发症血管性水肿面部水肿眼周浮肿皮肤光敏反应瘙痒紫癜皮疹罕有脱皮性皮炎如多形性红斑Stevens-Johnson 综合症表皮坏死溶解及荨麻疹血管异常出血如鼻衄胃肠出血或血尿潮热及高血压外伤中毒及术后/手术/操作性并发症骨折发生率-未知无法根据目前所有数据判断其它有报告舍曲林停药后的症状包括焦虑不安忧虑眩晕头痛恶心及感觉异常本品禁用于对舍曲林过敏者舍曲林禁止与单胺氧化酶抑制剂MAOI s合用参见药物相互作用舍曲林禁止与匹莫齐特合用参见药物相互作用警告临床症状的恶化和自杀风险患有抑郁症的成年和儿童患者无论是否服用抗抑郁药物他们的抑郁症都有可能恶化并有可能出现自杀意念和自杀行为以及行为异常变化这种风险一直会持续到病情发生明显缓解时为止已知抑郁和某些精神障碍与自杀风险有关并且这些精神障碍本身为自杀的最强的预兆然而长期以来一直有这些的担忧在某些患者治疗早期抗抑郁药物可能对诱导抑郁症状恶化以及产生自杀意念行为中起着作用抗抑郁药物(包括SSRIs 和其他)短期安慰剂对照研究汇总分析显示在患有抑郁症(MMD)和其他精神障碍的儿童青少年和青年18-24 岁中与安慰剂相比抗抑郁药物增加了产生自杀想法和实施自杀行为自杀意念行为的风险在短期的临床试验没有显示在年龄大于24 岁的成年人中与安慰剂相比使用抗抑郁药物会增加自杀意念行为的风险在年龄65 岁及以上的成年人中使用抗抑郁药物后自杀意念行为的风险有所降低在患有抑郁症强迫症OCD或其他精神障碍的儿童和青少年中进行的安慰剂对照试验共计24 项短期临床试验9 种抗抑郁药物包括4400 例患者和在患有抑郁症或其他精神障碍的成年患者中进行的安慰剂对照试验共计295 项短期临床试验中位持续时间为2 个月11种抗抑郁药物愈77000 例患者]各种药物引起的自杀意念行为的风险有很大的差异但是大部分的药物研究显现较年轻患者自杀风险增加的趋势在各个不同的适应症中自杀意念行为的绝对风险不同在抑郁症中的绝对风险最高虽然在各个适应症中的绝对风险有所不同药物和安慰剂相比但是在不同适应症的年龄层中风险相对稳定表1 提供了风险差异每1000 名患者中药物和安慰剂治疗产生的自杀意念行为风险差异的例数 在儿童临床试验中没有自杀事件发生在成人临床试验中有自杀事件的发生但是发生的数量不足以对药物在自杀中的影响做出结论自杀意念行为的风险在长期用药过程中如几个月后是否会延续尚不可知但是从在成年抑郁症患者中进行的安慰剂对照的维持治疗临床试验的证据充分显示使用抗抑郁药物可以延缓抑郁症的复发无论治疗哪种适应症对接受抗抑郁药物治疗的所有患者都应当适当监查和密切观察其临床症状恶化自杀倾向以及行为变化异常情况尤其在药物最初治疗的数月内以及增加或减少剂量的时候用抗抑郁药物治疗患有抑郁症其他精神病性或非精神病性障碍的成年和儿童患者时可以出现以下症状焦虑激越惊恐发作失眠易怒敌意攻击性冲动静坐不能精神运动性不安以及轻症躁狂和躁狂虽然尚未建立这些症状的出现与抑郁症的恶化和/或自杀冲动的产生之间的因果关系但注意到了这些症状的出现可能是产生自杀倾向的先兆当患者的抑郁症状持续恶化出现自杀倾向或出现可能是抑郁症状恶化或自杀倾向的先兆症状时应当仔细考虑包括可能中止药物治疗在内的治疗方案调整如果这些症状是严重的突发的或与患者当前症状不符合时更应如此如果决定中止治疗剂量应当尽快递减但需意识到突然停药可能会引起某些症状参见停止舍曲林治疗中的风险描述用抗抑郁药治疗患有抑郁症或其他精神病性或非精神病性障碍的儿童患者时应当提醒家属以及看护者有必要监查患者是否出现激动易怒行为异常变化其他以上提及的症状以及出现自杀倾向的情况一旦出现立即向医疗卫生专业人士汇报这些症状家属以及看护者应当每日对患者进行以上监查使用舍曲林时处方应当从最小剂量开始并配合良好的患者管理以减少过量用药的危险双相情感障碍患者的筛查抑郁发作可能是双向情感障碍的初期表现一般认为虽然未通过对照试验明确单用抗抑郁药物治疗这类发作可能增加具有双相情感障碍危险患者的混合型/躁狂发作的可能性尚不明确以上提及的症状是否意味着可能出现这种转变然而在用抗抑郁药物开始治疗之前应当对有抑郁症状的患者进行充分的筛查以确定它们是否具有双相情感障碍的危险该筛查应当包括自杀家族史双相情感障碍和抑郁症家族史在内的详细精神病史应当注意舍曲林未经批准用于治疗双相情感障碍的抑郁发作与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)潜在的相互作用:已有左洛复盐酸舍曲林选择性5-羟色胺再摄取抑制剂与单胺氧化酶抑制剂MAOI合用发生严重不良反应有时甚至是致命不良反应的病例报告MAOI 包括选择性单胺氧化酶抑制剂司来吉兰可逆的单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺单胺氧化酶抑制剂药物如利奈唑胺一种抗生素为可逆的非选择性MAOI和亚甲蓝这些不良反应包括高热强直肌痉挛和生命体征不稳定精神状态的改变包括极度的激越逐渐进展为谵妄和昏迷在最近停用SSRI 治疗并开始给予MAOI 治疗的患者中也有出现上述反应的报道有些患者的表现类似于精神抑制药恶性综合征此外有限的SSRIs 和MAOIs 联合用药的动物实验数据提示这些药物在升高血压诱发兴奋性行为方面可能具有协同作用因此应用MAOI 治疗的患者或停止MAOI 治疗14 天内的患者不能应用舍曲林同样在开始给予MAOI 治疗前至少停用舍曲林14 天5-羟色胺综合征或精神抑制药恶性综合征NMS样反应有报告显示在单独应用SNRIs 和 SSRIs,包括舍曲林特别是在与5-羟色胺能药物包括曲普坦类药物和芬太尼损害5-羟色胺代谢的药物包括MAOIs安定药或其他多巴胺拮抗剂合用时可出现潜在危及生命的5-羟色胺综合征或精神抑制药恶性综合征NMS样反应5-羟色胺综合征可能包括精神状态的改变例如激动幻觉昏迷自主神经系统紊乱例如心动过速血压变化过高热神经肌肉系统失调例如反射亢进动作失调和/或胃肠道症状例如恶心呕吐腹泻最严重的5-羟色胺综合征与精神抑制药恶性综合征的表现相似包括高热肌肉强直自主神经不稳定可能伴有生命体征的快速波动以及精神状态的改变应对5-羟色胺综合征或精神抑制药恶性综合征样体征和症状进行监测应注意并尽量避免左洛复与其他能够增强5-羟色胺神经传导的药物合用因为左洛复与这些药物可能存在药效学相互作用如色氨酸芬氟拉明芬太尼5-HT激动剂或圣约翰草 (贯叶连翘)禁止舍曲林与MAOIs 合用治疗抑郁症见禁忌和注意事项]-警告与单胺氧化酶抑制剂MAOIs潜在的相互作用如果临床上有合理需要要联合使用舍曲林和5-羟色胺受体激动剂曲普坦建议密切观察患者情况尤其在治疗初期和增加剂量时见药物相互作用不推荐合并使用舍曲林和5-羟色胺前体物质如色胺酸舍曲林与任何5-羟色胺能或抗多巴胺能药物包括安定药合用时如果出现上述任何事件必须立即停药并开始对症支持治疗糖尿病/血糖控制欠佳已有接受 SSRIs包括左洛复治疗的患者新发糖尿病的病例报告也有报告伴/不伴糖尿病病史的患者出现血糖控制欠佳包括高血糖和低血糖因此应监测患者是否出现血糖波动的症状和体征应密切监测糖尿病患者的血糖因其可能需要调整胰岛素和/或口服降糖药的剂量实验室检查有报告显示患者服用舍曲林后尿免疫测定筛查实验出现苯二氮卓类药物假阳性的结果这是由于该筛查实验缺乏特异性停用舍曲林后数天内可能出现假阳性结果气相色谱法/质谱分析法等验证性检查可区分苯二氮卓类药物和舍曲林闭角型青光眼包括舍曲林在内的SSRIs 类药物可能影响瞳孔大小造成瞳孔扩大该散瞳作用可能引起房角狭窄导致眼内压升高和闭角型青光眼尤其对于用药前具有这种倾向的患者因此患有闭角型青光眼或者有青光眼病史的患者应慎用舍曲林一般注意事项1引起躁狂/轻躁狂 – 在上市前的试验中接受舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂2体重下降 – 一些患者应用本品时可能出现显著体重下降但平均而言在临床对照试验中与安慰剂比较应用舍曲林后仅出现轻微的1 或2 磅的体重下降罕见患者因体重下降而停药3痫性发作 – 本品尚未在癫痫患者中进行评估本品上市前临床试验中排除了这些患者应用本品治疗约3000 例的抑郁症患者中未发现痫性发作者然而在约1800 名有220 名患者[18 岁接受舍曲林治疗的强迫症患者中有4 人约0.2%出现痫性发作其中3 例患者为青少年2 例患有癫痫1 例患者有癫痫家族史所有这4 例患者都没有接受抗惊厥药物治疗因此癫痫患者应慎用舍曲林4停用舍曲林治疗舍曲林和其它 SSRIs 和SNRIs5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂上市后有停药时发生不良事件的自发性报告尤其是在突然停药时包括下列症状情绪烦躁易激惹激越头晕感觉障碍[如感觉异常如电击样感觉]焦虑意识模糊头痛昏睡情绪不稳定失眠和轻躁狂尽管这些事件一般为自限性但曾有严重停药症状的报告当停用本品时应监测这些症状如果可能推荐逐渐减量而非突然停药若减量或停药后出现无法耐受的症状可考虑恢复先前的剂量随后医生可以继续减量但应采用更慢的减量速度(见用法用量)5异常出血SSRIs包括舍曲林和SNRIs 可能增加出血事件的风险如果合用阿司匹林非甾体类抗炎药NSAIDs华法林和其它抗凝药可能会增加该风险病例报告和流行病学试验病例对照和队列设计显示服用影响5-羟色胺再摄取的药物后可出现胃肠道出血事件与使用SSRIs和SNRIs 有关的出血事件包括瘀斑血肿鼻衄瘀点以及可危及生命的出血应警告患者舍曲林与NSAIDs阿司匹林或其它可影响凝血的药物合用存在出血风险6微弱的促尿酸排泄作用 – 应用本品后可出现血清尿酸下降平均约下降7%该微弱的促尿酸排泄作用的临床意义未知7有伴发疾病患者的应用 – 本品在伴发某种全身性疾病的患者中的临床应用经验有限患有影响代谢或血液动力学疾病或状况的患者应慎用本品本品上市前临床试验排除了近期出现心肌梗死或不稳定性心脏疾病的患者但在双盲临床试验中对服用本品的774 例患者进行了心电图ECG评估显示应用本品不伴显著ECG 异常上市后一项安慰剂对照灵活剂量舍曲林剂量范围50～200 mg/日平均剂量89 mg/日试验对372 例符合DSM-IV 抑郁症诊断标准的患者进行了随机分组这些患者近期因心肌梗死MI或不稳定性心绞痛而住院除其它排除标准外该试验还排除了下列患者未控制的高血压需要心脏手术过去3 个月内接受过冠状动脉搭桥术CABG重度或有症状的心动过缓非动脉粥样硬化性心绞痛具有临床意义的肾功能损害肌酐] 2.5 mg/dl和具有临床意义的肝功能障碍患者在急性恢复期MI 后30 天内或不稳定性心绞痛住院后即开始应用本品第16 周时与安慰剂比较在下列终点的差异无显著性左心室射血分数所有心血管事件心绞痛胸痛水肿心悸晕厥体位性头晕充血性心力衰竭CHFMI心动过速心动过缓和血压变化和涉及死亡或需要住院的严重心血管事件MICHF中风或心绞痛肝功能损害患者舍曲林在肝脏充分代谢在慢性轻度肝功能损伤的患者中舍曲林的清除率降低导致AUC 和Cmax 升高清除半衰期延长舍曲林对中重度肝功能损伤患者的影响尚未评估伴发肝脏疾病的患者须慎用舍曲林若肝功能损伤患者服用本品应减低服药剂量或给药频率见注意事项和用法用量肾功能损害患者舍曲林代谢充分只有少量本品以原型从尿中排出1 项临床试验比较了健康志愿者和轻至重度需要血液透析治疗肾功能损伤患者显示肾脏疾病不影响舍曲林的药代动力学和蛋白结合作用基于该药代动力学结果肾功能损伤患者无需调整剂量见临床药理学8对认知和运动功能的影响 - 对照试验中本品无镇静作用亦不影响精神运动功能虽然实验室数据显示舍曲林对正常受试者的复杂精神运动性活动无损伤但作用于中枢神经系统的药物可能会对某些个体产生不利影响因此应告知患者在了解如何使用舍曲林之前应谨慎从事需要保持警觉的活动如驾车或操作机械9低钠血症在应用SSRIs包括舍曲林或SNRIs5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂治疗时可能出现低钠血症在许多病例中低钠血症是抗利尿激素分泌过多综合征SIADH的结果已有血清钠离子水平低于110mmol/L 的病例报道老年患者服用利尿剂的患者或其它原因血容量减低的患者在应用SSRIs 及SNRIs 时发生低钠血症的风险可能更大见老年用药出现有症状的低钠血症后应考虑停用舍曲林并采取相应的治疗措施低钠血症的症状和体征包括头痛注意力集中困难记忆力损伤意识模糊无力和平衡障碍可能导致摔倒更严重和/或急性的低钠血症的症状及体征包括幻觉晕厥痫性发作昏迷呼吸停止及死亡10血小板功能 - 服用本品患者中罕见血小板功能改变和/或实验室检查异常结果的报告尽管曾有几例服用本品后出现异常出血或紫癜的报告但不清楚是否由本品所致11药物滥用和依赖躯体和心理依赖 一项随机双盲安慰剂对照试验比较了舍曲林阿普唑仑和d-安非他明引起的滥用倾向本品未产生提示滥用可能的阳性主观效应如欣快和喜欢服用药物而这些症状均可见于其它两种药物本品上市前临床经验中没有发现任何停药综合征倾向也没有发现觅药行为本品动物试验中没有发现潜在的刺激物或巴比妥样镇静剂滥用不过如同所有其它CNS 活性药物医生应仔细对患者进行药物滥用史评估并对此类患者进行严格随访观察他们是否有舍曲林的误用或滥用迹象如耐受形成剂量提高觅药行为12. 骨折流行病学研究显示应用五羟色胺再摄取抑制剂SRIs包括舍曲林治疗的患者骨折风险增加但导致骨折风险的作用机制尚不明确只有当妊娠期妇女服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险时方可服用本品妊娠-非致畸性影响 - 在妊娠晚期暴露于舍曲林和其它SSRIs 或SNRIs 后新生儿可出现并发症并因此而需要延长住院呼吸支持及管饲这些发现基于上市后报告这些并发症可在分娩后立即出现报告的临床表现包括呼吸困难发绀呼吸暂停痫性发作体温不稳定喂食困难呕吐低血糖肌张力减低肌张力增加腱反射亢进震颤神经过敏易激惹和持续哭闹这些特点可能与SSRIs 和SNRIs 的直接毒性一致或可能与停药综合征一致应注意在一些病例中临床表现与5-羟色胺综合征一致见警告婴儿在妊娠后期暴露于SSRIs可能会增加新生儿持续性肺动脉高压PPHN风险在整体人群中每1,000 例活产婴儿中会有1-2 例PPHN并可伴发显著的新生儿发病率和死亡率一项回顾性病例对照研究入组了377 例婴儿出生时患有PPHN 的女性和836 例婴儿出生时健康的女性与妊娠期没有暴露于抗抑郁药的婴儿相比妊娠第20 周后暴露于SSRIs 的婴儿发生PPHN 的风险约升高6 倍目前尚无妊娠期暴露于SSRIs 后出现PPHN 风险的确凿证据这是第1 个研究了该潜在风险的试验该试验服用单一SSRI 的病例尚不足故无法确定是否所有SSRIs 均可造成类似程度的PPHN 风险对 年在瑞典出生的831324 例婴儿进行的一项研究发现根据报告母亲在妊娠早期服用SSRIs婴儿出现PPHN 的风险比为2.4 (95% CI 1.2-4.3)CI可信区间根据妊娠早期服用SSRIs 母亲的报告及妊娠后期处方SSRI 的情况婴儿出现PPHN 的风险比为3.6 (95% CI 1.2-8.3)当妊娠妇女在妊娠晚期服用本品时医生应认真考虑治疗的潜在风险和收益医生应注意在一项201 例有抑郁症病史的女性患者入组的前瞻性纵向试验中妊娠开始时她们服用抗抑郁药且情绪愉快与继续服用抗抑郁药的女性相比妊娠期间停用抗抑郁药的女性更可能病情复燃产程和分娩 - 本品对人类产程和分娩的影响未知哺乳期妇女 - 尚不清楚本品及其代谢产物是否经母乳分泌如果经母乳分泌其分泌量为多少亦未知因许多药物可经母乳分泌哺乳期妇女应慎用本品尽管儿童患者对舍曲林的代谢稍快为了避免产生过高的血药浓度对儿童患者建议使用较低剂量尤其是6～12 岁体重较轻的儿童临床试验入组了663 例≥65 岁的美国老年抑郁患者其中180 例≥75 岁与年轻受试者报告的不良反应相比在老年患者临床试验中观察到的总体不良反应模式无差异而且根据报告的其它经验尚未发现老年和年轻受试者间的安全性模式存在差异和其它药物一样不排除一些老年患者具有更高的敏感性一项本品与安慰剂对照的临床试验入组了947 例老年抑郁症患者与年轻受试者报告的疗效相比在老年患者临床试验中观察到的总体疗效模式无差异老年患者中的其它不良事件在354 例老年患者参加的本品和安慰剂对照试验中总体不良事件基本与本说明书中列出的不良事件相似尿路感染是唯一未列出的不良事件在安慰剂对照试验中报告其发生率≥2%且高于安慰剂组老年患者应用SSRIs包括舍曲林)和SNRIs后可出现具有临床意义的低钠血症该不良事件对老年患者的风险可能更大见注意事项-低钠血症单胺氧化酶抑制剂MAOIs舍曲林合并单胺氧化酶抑制剂包括选择性的单胺氧化酶抑制剂司来吉兰和可逆性的单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺治疗出现了严重副反应有时是致命性的有些病例是类似5-羟色胺综合症的表现包括发热强直肌肉痉挛自主神经功能紊乱伴生命体征快速波动精神状况的改变包括精神紊乱易激惹及极度激越直至发展为谵妄和昏迷所以服用单胺氧化酶抑制剂时或停用单胺氧化酶抑制剂14 天内不能服用舍曲林同样舍曲林停用后也需14 天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗匹莫齐特在一项单剂低剂量匹莫齐特2mg与舍曲林合用的研究中证实两药同服可使匹莫齐特的血浆浓度升高升高的水平未引起EKG 的变化这种药物相互作用的机制尚不清楚由于匹莫齐特的治疗窗较窄禁止舍曲林与匹莫齐特同服中枢神经系统抑制剂和酒精每日同时服用舍曲林200mg 不会增加乙醇卡马西平氟哌啶醇或苯妥英对健康受试者认知功能和精神运动性活动能力的作用但不主张舍曲林与酒精合用锂剂对正常志愿者进行的安慰剂对照试验中舍曲林与锂剂合用未明显改变锂剂的药代动力学参数但与安慰剂相比震颤增多表明两药之间存在药效学相互作用的可能舍曲林与其它经5-羟色胺能机制起作用的药物如锂剂合用时应对病人进行监护苯妥英在健康志愿者的安慰剂对照研究中每日200mg 舍曲林长期服药并不显著地抑制苯妥英的代谢然而如需与舍曲林合用在开始加用舍曲林时应当监测苯妥英的血药浓度同时适当调整苯妥英的剂量另外与苯妥英合用可引起舍曲林血药浓度的下降舒马普坦在舍曲林上市后有个别报道舍曲林与舒马普坦合并使用后病人出现体弱腱反射亢进共济失调意识模糊焦虑和激越如果临床上确实需要舍曲林与该药合并使用的话应当对病人进行密切的观察与蛋白结合的药物因舍曲林与血浆蛋白结合应注意舍曲林和其它与血浆蛋白结合药物之间相互作用的可能性但是舍曲林分别与地西泮甲苯磺丁脲和华法林相互作用的三项正式研究中未见舍曲林对这些药物的蛋白结合率有明显的影响华法林舍曲林200mg/日与华法林合用可引起较小的但有统计学意义的凝血酶原时间的延长其临床意义尚不明确因此舍曲林与华法林联合应用或停用时应密切监测凝血酶原时间与其它药物的相互作用已进行了舍曲林与其它药物间相互作用的研究每日舍曲林200mg 与地西泮或甲苯磺丁脲合用可导致一些药代动力学参数较小的但有统计意义的改变与西咪替丁合用可明显降低舍曲林的清除这些改变的临床意义尚不清楚舍曲林对阿替洛尔的β-肾上腺能阻滞作用无任何影响每日舍曲林200mg 与格列苯脲或地高辛之间无相互作用电休克治疗ECT尚无考察舍曲林与电休克治疗合用优点或危险方面的临床试验细胞色素P450(CYP)2D6 代谢的药物抗抑郁药物对药物代谢同功酶CYP 2D6 的抑制作用程度是不尽相同的其临床意义需取决于抑制作用的程度及合用药物的治疗指数治疗指数较窄的CYP 2D6 底物包括如普罗帕酮propafenone氟卡尼flecainide在内的三环类抗抑郁药物和1C 类抗心律失常药物已有的药物相互作用研究表明每日50mg 舍曲林长期给药可使地西帕明(desipramineCYP 2D6 同功酶活性的标志物)稳态的血药浓度轻度增加(平均30-40%)其他细胞色素(CYP)酶代谢的药物CYP 3A3/4CYP 2C9CYP 2C19CYP 1A2CYP 3A3/4体内药物相互作用试验表明长期服用舍曲林200mg/日不会对CYP 3A3/4 介导的内生皮质醇的羟化或卡马西平及特非那定的代谢产生抑制作用另外每日50mg 舍曲林长期给药不会对CYP 3A3/4 介导的阿普唑伦药物代谢产生抑制作用数据显示舍曲林不是CYP 3A3/4 的抑制剂CYP 2C9长期服用舍曲林200mg/日对甲苯磺丁脲苯妥英和华法林的血药浓度没有明显影响这说明舍曲林不是CYP 2C9 的临床相关抑制剂CYP 2C19长期服用舍曲林200 mg/日对地西泮血药浓度无明显影响说明舍曲林也非CYP 2C19 的抑制剂CYP 1A 2体外试验研究表明舍曲林对CYP 1A2 无明显抑制作用其它5-羟色胺能药物舍曲林与可增强5-羟色胺神经传导作用的药物如色氨酸或芬氟拉明合用时应慎重考虑避免出现可能的药效学相互作用有证据表明舍曲林在过量服用时仍有很大的安全范围曾有舍曲林单独过量服用高达13.5 克的报道曾有过量服用舍曲林导致死亡的报道但大多出现于与其它药物和/或酒精联合应用的情况下因此应对任何用药过量给予积极治疗药物过量症状包括有因5-羟色胺引起的不良反应如嗜睡胃肠不适如恶心和呕吐心动过速震颤激动和头晕罕有昏迷报道舍曲林没有特效的解毒剂开放并保持气道通畅确保充分的供氧及换气可与导泻剂合用活性碳可能与催吐或洗胃同样甚或更为有效在对症治疗及支持疗法同时建议进行心脏及生命体征监测由于舍曲林有较大分布容积强迫利尿透析血液灌注及换血疗法均没有明显意义抑郁性障碍对在参加了为期8 周的舍曲林50-200mg/日的开放性试验并治疗有效的抑郁症门诊患者进行了一项研究将这些患者N=295随机分到舍曲林50-200mg/日组或安慰剂组继续进行44 周的双盲试验舍曲林组患者的复发率与安慰剂组相比显著降低完成研究的患者的平均给药剂量为70mg/日强迫症在一项长期研究中入选参加了为期52 周的舍曲林50-200 mg/日的单盲试验并治疗有效的患者这些患者符合DSM-III-R 中强迫症诊断标准将这些患者n=224随机分到舍曲林或安慰剂组继续治疗28 周观察因病情复发或疗效不佳而脱落的患者比例在继续治疗的28 周期间舍曲林组因病情复发或疗效不佳脱落的患者比例显著低于安慰剂组在男性和女性患者中均显示出这一特点药理作用盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关在临床剂量下舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响体外研究显示舍曲林对肾上腺素能受体(α1α2β)胆碱能受体GABA 受体多巴胺能受体组胺受体5-羟色胺能受体5HT1A 5HT1B 5HT2或苯二氮卓受体没有明显的亲和力对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用抗胆碱作用和心脏毒性相关动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用毒理研究遗传毒性细菌突变试验小鼠淋巴瘤突变试验在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明在有或无代谢激活存在时舍曲林均未出现遗传毒性生殖毒性给药剂量为80mg/kg (以mg/m2计为人最大推荐剂量MRHD 的4倍)时两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低在大鼠和家兔上进行了剂量分别达80mg/kg/日和40mg/kg/日的生殖毒性研究以mg/m2计约相当于人最大推荐剂量的4倍在各试验剂量下均未发现致畸作用怀孕大鼠和家兔在器官形成期给予舍曲林剂量分别为10mg/kg和40mg/kg以mg/m2计约相当于MRHD 的0.5 倍和4倍时观察到胎仔骨化延迟雌性大鼠妊娠后期及哺乳期给予舍曲林剂量20mg/kg 下死产幼鼠及出生后前4 天幼鼠死亡数量增加出生后前4 天幼鼠的体重亦降低对大鼠幼鼠无影响的剂量为10mg/kg幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宫的暴露所致但这些作用的临床意义尚不清楚致癌性在CD-1 小鼠和Long-Evans 大鼠上进行了剂量达40mg/kg/日 (以mg/m2计分别约相当于MRHD 的1 倍和2 倍)的终生致癌性研究在10-40mg/kg 剂量时雄性小鼠出现剂量相关性的肝腺瘤增加在雌性小鼠或接受相同给药处理的大鼠上未观察到肝腺瘤的增加也未见肝细胞癌的增加CD-1 小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性该结果对人类的意义尚不清楚40mg/kg 雌性大鼠出现甲状腺滤泡腺瘤增加同时并不伴有甲状腺增生与对照组比较10-40mg/kg 给药组大鼠子宫腺瘤增加但尚不明确该结果与药物的相关性依赖性动物研究未显示本品有兴奋作用或巴比妥样中枢抑制剂滥用的潜在性男性每日口服舍曲林一次50-200mg舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性连续用药14 天服药4.5-8.4 小时人体血药浓度达峰值Cmax青少年和老年人的药代动力学参数与18-65 岁之间成人无明显差别舍曲林平均半衰期为22-36 小时与终末清除半衰期相一致每天给药一次一星期后达稳态浓度在这过程中有两倍的浓度蓄积舍曲林的血浆蛋白结合率为98%动物实验结果表明舍曲林有较大的分布容积舍曲林主要首先通过肝脏代谢血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林约是舍曲林的1/20没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性它的半衰期是62-104 小时舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄只有少量[0.2%舍曲林以原形从尿中排出食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响在30℃ 以下密封保存铝塑包装14 片/盒60 个月WS1-(X-452)-2003Z
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