托平缬沙坦胶囊囊

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佳菲;缬沙坦胶囊适应症:轻、中度原发性高血压
通用名称:缬沙坦胶囊
产品编号:35557
商品规格:80mgx7粒
商品单位:盒
批准文号:国药准字H
生产企业:永信药品工业(昆山)有限公司
市场价:?22.4
21.0 节省了:?1.40
&&客服热线:400-607-6628
通用名称:缬沙坦胶囊
品牌:佳菲
商品单位:盒
【主要成分】缬沙坦
【化学名】(S)-N-戊酰基-N-[[2'-(1H-四唑-5)-联苯-4]甲基]-缬氨酸
【结构式及分子式、分子量】
& 结构式名:缬沙坦
& 分子式:C24H29N5O3
& 分子量:435.53
【性状】本品为硬胶囊,内容物为白色颗粒和粉末。
【药理毒理】
&1、药理作用:
& 缬沙坦是一种口服有效的、特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂,它选择性地作用于AT1受体亚型,阻断AngⅡ与AT1受体的
&结合(其特异拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不作用于血
管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道;本品对血管紧张素转换酶没有抑制作
用,不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。
&缬沙坦降低升高的血压,同时不影响心率。
&对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,4~6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降
压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。
&突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压&反跳&或其他副作用。
&缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。
&2、毒理研究:
&重复给药毒性:大鼠每日灌服缬沙坦,剂量分别为60、200、600mg/kg,连续3个月,大剂量组动物水摄入量和尿量稍增加,雄性
大鼠轻度肾小球增生和嗜碱细胞增加,雌性大鼠肾小球输入小动脉肥大。恢复期结束后未见异常。大鼠灌服缬沙坦最高剂量达
200mg/kg/日。连续12个月(部分动物6个月),猴口服缬沙坦最高剂量120mg/kg/日,连续12个月,均未出现不良反应。
遗传毒性:本品微生物回复突变试验(Ames试验)、中国仓鼠V79细胞基因突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体试验和大鼠细胞遗
传学试验的结果均为阴性。
&生殖毒性:怀孕大鼠或小鼠分别口服本品剂量达600mg/kg/日、怀孕兔子口服剂量达10mg/kg/日,无致畸作用。但母鼠在器官形成
期或妊娠后期和泌乳期给予本品剂量达600mg/kg/日时,可见大鼠胎儿的重量下降,胎儿生存率降低,胎儿发育延迟。兔子的胎儿
毒性(吸收胎、窝仔数减少、流产和体重减少)与母体在剂量5mg/kg/日、10mg/kg/日时产生的毒性有关。小鼠给予2,200和
600mg/kg/日,大鼠和兔子分别给予人最大推荐剂量的0.1、6、9倍(以60kg体重病人,剂量为320mg/kg/日计算)时,未观察到不
&致癌性:小鼠和大鼠连续2年给予本品160和200mg/kg/日,分别为人最大推荐剂量(以60kg体重病人,剂量为320mg/kg/日计算)
的2.6和6倍时,无致癌作用。
【药代动力学】
&缬沙坦口服后被迅速吸收,给药后2-4小时血药浓度达峰值,缬沙坦胶囊的绝对生物利用度平均为25%(10%-25%)。进餐时服药
可使缬沙坦的药-时曲线下面积(AUC)减少40%,血药浓度峰值(Cmax)减少50%。在临床用药剂量范围内,缬沙坦的AUC和
Cmax随给药剂量增加呈线性增加。在重复给药后,血浆缬沙坦无明显蓄积。
缬沙坦静脉注射后和稳态分布容积为17升,说明该药没有广泛分布进入组织。缬沙坦与血清蛋白(主要是白蛋白)的结合率很高
&缬沙坦主要经粪便(给药剂量的83%)和尿液(给药剂量的13%)排泄,大部分为原形药物,20%为代谢产物。主要代谢产物为
vaferyl 4-hydroxy valsartan,占给药量的9%。缬沙坦的血浆清除速度约为2升/小时,肾清除率为0.62L/小时。缬沙坦以多指数衰变
动力学代谢,T1/2&<1小时,T1/2&约9小时。
特殊临床情况下的药代动力学:
1、老年人:与青年人相比,老年患者(>65岁)缬沙坦的AVC增加70%,T1/2以延长35%。但不需调整给药剂量。
2、性别:性别对缬沙坦的药代动力学无影响。
3、肾功能不全患者:
由于缬沙坦仅有30%从肾排泄,肾功能与缬沙坦组织浓度间无明确相关性。因此,轻-中度肾功能不全患者不必调整剂量(对严重肾
衰,见禁忌症)。尚未在严重肾功能损害(肌酐清除率10ml/min)的患者进行研究,缬沙坦不能经透析清除,故在严重肾脏疾病的
患者需注意用药剂量。
4、肝功能不全患者:大约70%的缬沙坦以原形经胆汁排泄,缬沙坦不经生物转化,因此,缬沙坦全身组织浓度与肝功能不全无
关。对非胆管源性、无于胆的肝功能不全患者,不必调整剂量。胆汁性肝硬变或胆道梗阻患者,缬沙坦的AUC增加约1倍(见注意
【适应症】
轻、中度原发性高血压。
【用法与用量】
推荐剂量为80mg,每天一次。剂量与种族、年龄、性别无关。可以在进餐时或空腹服用。建议每天同一时间用药(如早晨)。
用药2周内达确切降压效果,4周后达最大疗效。降压效果不满意时,每日剂量可增加至160mg,或加用利尿剂。
肾功能不全(严重肾衰见禁忌症)及非胆管源性、无于胆的肝功能不全患者无需调整剂量。
本品可以与其他抗高血压药物联合应用。
【不良反应】
文献资料显示缬沙坦的不良反应轻微,与安慰剂相似;与血管紧张素转换酶制剂比较,本品很少引起咳嗽。本品的不良反应主要有
头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、腹泻、疲乏、眩晕等,罕见报道有血管神经性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应如血清
病、血管炎等过敏性反应;实验室检查发现,极个别患者发生血红蛋白和血球压积降低、中性粒细胞减少,偶见血清肌酐、血钾、
总胆素和肝功能指标升高。
【禁忌症】
对本品任何成分过敏者。
严重肾功能衰竭(肌苷清除率<10ml/min)患者。
【注意事项】
1、低钠和/或血容量不足:
极少数情况下,严重缺钠和/或血容量不足患者(如:大剂量应用利尿剂),开始应用缬沙坦治疗时可能会出现症状性低血压。应该
在用药之前,纠正低钠和/或血容量不足,或将利尿剂减量。如果发生低血压,应让患者平卧,心要时静脉输注生理盐水。血压稳定
后恢复缬沙坦治疗。
2、肾动脉狭窄:
因单测肾动脉狭窄导致的肾血管性高血压患者短期服用缬沙坦,未发现肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)有统计学意义的变
化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾功能动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高,建议进行监测确保安全。
3、肾功能不全:
轻、中度肾功能不全患者不需要调整剂量。
4、肝功能不全:
肝功能不全患者不需要调整剂量。
轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80mg/日。
缬沙坦主要以原形从胆汁排泄,胆道梗阻患者排泄减少(见药代动力学),对这类患者使用缬沙坦应特别小心。
5、与其它抗高血压药一样,服药患者在驾驶、操作机器时应小心。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
胎儿从妊娠中期开始出现肾灌注,后者依赖于RAAS系统的发育。孕妇应用直接作用RAAS的药物可以导致胎儿伤害或死亡,故孕禁用缬沙坦。如果在用药期间发现妊娠,应尽早停药。
所有在宫内与药物接触过的新生儿应密切观察,保证足够的尿量、防止高血钾、监测血压,必要时采用适当治疗措施清除药物。
缬沙坦可以从兔的乳汁排出,目前尚无对哺乳期女性的研究,因此哺乳期妇女禁用缬沙坦。
【儿童用药】本品用于儿童的有效性和安全性尚未建立。
【老年患者用药】
尽管缬沙坦对老年人的全身性影响多于年轻人,但并无任何临床意义。
【药物相互作用】
临床没有发现明显的药物相互作用。已对以下药物进行了研究:西米替丁、华法令、呋塞米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、双氢克尿噻、氨氯地平和格列本脲。
由于缬沙坦几乎不经过代谢,临床没有发现相关药物在诱导或抑制细胞色素P450系统方面与之发生相互影响。
虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合,但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物(如双氯芬酸、呋噻米、华法令)发生相互影响。
与保钾利尿剂(如螺内脂、氨苯喋啶、阿米洛利)联合应用时,补钾或使用含钾制剂可导致辞血钾浓度升高。因此,联合用药需要格外注意。
【药物过量】
人体用药过量资料有限,缬沙坦过量的主要症状可能是低血压和心动过速,由于副交感刺激可能出现心动过缓。如出现症状低血
压,应进行支持治疗。缬沙坦不能通过透析清除。
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缬沙坦胶囊有哪些副作用
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过去患者大都是一些中老年人,但是近几年来,高血压的患病人群有年轻化的趋势,这主要跟人们的工作压力与生活习惯有关。不同成度的高血压要采取相对应的治疗方法与药物,胶囊是治疗高血压的常见药物,适用于轻、中度。那么有哪些副作用?现针对这方面的内容进行详细的介绍。主治缬沙坦适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。缬沙坦降低升高的血压,同时不影响心律;突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其他副作用;缬沙坦不影响高血压患者的总、三酯、血糖和尿酸水平。虽然相比于其他的降压药,缬沙坦胶囊的安全性是比较高的,但是在使用过程中也可能出现一些轻微的副作用,需要患者多加注意的。服用缬沙坦胶囊的不良反应有关节痛、力,、,头晕,、失眠、性欲降低、恶心、水肿、咽炎,鼻炎,窦炎,上呼吸道感染、病毒感染等等。还有其他发生率低于1%的副作用有:水肿、无力、失眠、皮疹、性欲降低。老人是高血压的高发人群,所以老人在服用缬沙坦胶囊的时候一定要注意,与青年志愿者相比,一些老年人(&65岁)缬沙坦全身组织浓度稍增高,在服用缬沙坦胶囊的时候更应该谨慎,遵照医生的嘱咐,不能自己随便增减药量,这个是很重要的。对非胆管源性,无淤胆的肝功能不全患者,不必调整剂量。胆汁性肝硬变或胆道梗阻患者,缬沙坦的AUC增加约1倍。虽然尚无缬沙坦胶囊过量诊治的经验,但其主要症状可能是明显低血压。若服药时间不长,应该催吐治疗,否则常规治疗给予生理盐水静脉输注。除了控制血压以外,尚需做脑血管病危险因素筛查,如头颅CT、磁共振、经颅多普勒超声、颈部血管超声、尿常规、心电图等检查,观测血管病变情况,以便给予心脑血管病1级预防治疗。缬沙坦胶囊对妊娠初期的孕妇影响是不大的,不过对妊娠中、晚期的孕妇影响就比较大了。有证据表明对人类胎儿有危害,但相对母亲获得的治疗益处而言,利大于弊。但是鉴于血管紧张素II受体拮抗剂的作用机制,不能排除对胎儿的危害。所以,在怀孕的时候,应该先向医生咨询一下该如何服用高血压药品。
(责任编辑:苏雅婷 )
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穗悦 缬沙坦胶囊 80mg*24粒
适用于各类轻中度高血压
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商品名称:穗悦 缬沙坦胶囊 80mg*24粒品  牌:穗悦规  格:80mg*24粒重  量:0.0kg生产厂商:华润赛科药业有限责任公司批准文号:国药准字H温馨提示:部分商品包装更换频繁,如货品与图片 不完全一致,请以收到的商品实物为准&&&&本广告仅供医学药学专业人士阅读。
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缬沙坦胶囊的使用中有哪些注意事项呢
  是一种内服药,本品的内容物是白色或者类白色颗粒和粉末。缬沙坦胶囊适用于各类轻至重度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。缬沙坦胶囊的使用效果很明显,治疗效果快。所以,现在购买缬沙坦胶囊的人越来越多。缬沙坦胶囊在使用中,有一些注意事项。接下来,我给大家详细介绍一下缬沙坦胶囊使用中的注意事项,可以供大家进行参考一下。
  1、严重缺钠或者血容量不足的患者,在使用缬沙坦胶囊开始治疗时,可能会发生症状性低血压。因此,在使用本药前,必须纠正低钠或低血容量状况。如果发生低血压,必须让患者仰卧,必要时用生理盐水静脉注射。短暂的低血压反应不妨碍进一步治疗,因此血压一旦稳定便可以继续进行治疗。
  2、胆汁型肝硬化或患者的缬沙坦清除率降低,这些患者服用缬沙坦胶囊时应该特别慎重。
  3、要记住千万不要把药物放在孩子可以接触到的地方。
  4、废弃药品包装不应该随意丢弃。这些就是缬沙坦胶囊使用中的各种注意事项。
  缬沙坦胶囊在使用中使用中的注意事项很多,所以,大家以后在生活中使用缬沙坦胶囊的时候,要引起重视。要注意,对缬沙坦胶囊过敏的人禁止使用,妊娠或者哺乳期妇女要禁止使用缬沙坦胶囊,否则会出现严重后果。
缬沙坦胶囊 &&
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