依达拉奉治疗脑出血注射液是什么药

依达拉奉注射液有什么作用呢?
健康咨询描述:
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丹红注射液联合依达拉奉注射液治疗急性缺血性脑中风临床探讨
&&&&&&本期共收录文章20篇
  [摘要] 目的 探讨丹红注射液联合依达拉奉注射液治疗急性缺血性脑中风的临床疗效。方法 64例住院病人,随机分为治疗组及对照组,治疗组应用丹红注射液联合依达拉奉注射液,对照组应用复方丹参针静滴日1次,15 d1个疗程。分别记录两组病例的显著有效(痊愈及显著进步)率和总有效(痊愈、显著进步及进步)率,并最终将两组的显著有效率(显效率)和总有效率分别输入SPSS 16.0软件进行统计学处理,进行同项间比较。 结果 治疗组:显著有效率75.0%,总有效率93.8%;对照组:显著有效率40.6%,总有效率71.9%。两组显著有效率比较χ2=4.983,P=0.032(P<0.05);两组间总有效率比较χ2=4.481,P=0.038差异有统计学意义(P<0.05)。结论 丹红注射液联合依达拉奉注射液在临床治疗急性缺血性脑中风中能取得较单一使用复方丹参针剂治疗此病更好的疗效。 中国论文网 /6/view-6291756.htm  [关键词] 丹红注射液;依达拉奉注射液;急性缺血性脑中风   [中图分类号] R4 [文献标识码] A [文章编号] (2014)07(b)-0087-02   脑中风分为缺血性及出血性,其中缺血性脑中风即临床急性脑梗死,是脑部血液供应受阻或完全中断,致缺血、缺氧、局灶性脑细胞坏死,造成相应的神经功能损伤。随着我国生活水平的提高,老龄化社会的到来,各种高脂血症、高血压病、糖尿病等的发病率持续上升,急性脑血管栓塞所致急性脑梗死的发病率亦随之上升,且病人年龄越来越年轻化,加之本病特点:发病急,致残及死亡率高,恢复慢。严重影响了民众的身心健康,并给国民造成很大经济负担。针对此病如能早期及时有效治疗,可有效降低致残和病死率。理论上早期溶栓治疗为最佳治疗方案[1],但大部分患者到医院就诊时已错过溶栓时间窗,不能采取直接溶栓治疗。所以通过临床研究能够找到更有效的药物或方法治疗急性缺血性脑卒中尤显重要。为探讨丹红注射液联合依达拉奉注射液治疗急性缺血性脑中风的临床疗效。该研究选取日―日间,该院收治的64例急性缺血性脑中风住院患者进行研究。在临床工作中选取适宜病例进行了相关药物治疗方面的研究分析,现报道如下。   1 资料与方法   1.1 一般资料   选取日―日间,我院收治的64例急性缺血性脑中风住院患者进行研究。将病人随机分为治疗组及对照组各32例,其中治疗组男性20例,女性12例,年龄42~79岁,平均年龄(60.1±12.2)岁,合并高血压病者28例、糖尿病者10例、高脂血症18例,基底节区脑梗塞16例,脑干梗塞4例,小脑梗塞6例,脑叶梗塞6例。对照组男性19例,女性13例,年龄40~78岁,平均年龄(60.3±12.0)岁,合并高血压病者27例,糖尿病者12例,高脂血症者17例,基底节区脑梗塞17例,小脑梗塞3例,脑叶梗塞7例,脑干梗塞4例,治疗组及对照组在性别,年龄,梗塞部位及合并症等方面差异无统计学意义(P>0.05)。   1.2 纳入及排除标准   所有患者均符合第4届全国脑血管病会议制定的诊断标准[2],均经头颅CT或磁共振证实为急性缺血性脑梗塞,发病在6~48 h之间。排除年龄>80岁、合并严重心脏疾患、肝肾功能损伤、意识障碍、有癫痫发作史、严重白细胞或红细胞、血小板异常者、脑出血患者及生命体征不稳定者。   1.3 治疗方法   常规给予抗血小板聚集药物,他汀类调节血脂药物,适当脱水药物,合并感染者应用抗生素,合并糖尿病者应用降糖药物或皮下注射胰岛素控制血糖,合并高血压者收缩压>180 mmHg以上给予降压治疗,脑干梗塞者小剂量应用低分子右旋糖苷扩容,增加脑干的血液灌注,发病1周后病情稳定者配合针灸等功能康复训练,在此基础上治疗组加用生理盐水250 mL加入丹红注射液(菏泽步长制药有限公司生产,国药准字Z mL日1次静滴、生理盐水100 mL加入依达拉奉针(南京先声东元制药有限公司生产,国药准字H mg日1次静滴,15 d为1疗程,对照组应用生理盐水250 mL加入复方丹参针20 mL日1次静滴,15 d为1个疗程。   1.4 疗效标准   疗效判定标准按全国第四届脑血管病学术会议通过的《脑卒中患者临床神经功能缺损程度评分标准》[3]进行判定:基本治愈 功能缺损评分减少91%~100%,显著进步 ;功能缺损评分减少91%~90%,进步 ;功能缺损评分减少18%~45%,无变化 ;功能缺损评分减少17%左右,恶化; 功能缺损评分减少不足17%或增加18%以上及死亡。该研究将疗效标准里的痊愈、显著进步和进步3项病例统称为有效病例,将痊愈和显著进步统称为显著有效病例(显效病例),并分别计算出治疗组和对照组的总有效率及显著显效率(显效率)。   1.5 实验室检查   两组分别进行血、尿便常规,肝功能、肾功能,电解质,血脂,血糖,心肌酶值,凝血功能等检查,另外进行心电图、心脏彩超、颈部血管彩超、TCD的检查。在治疗过程中定期监测血常规、肾功能、电解质、凝血功能等。   1.6 统计方法   将记录的两组数据最终以总有效率和显效率的形式进行比较,数据应用SPSS 16.0软件进行统计学处理,计数资料采用χ2检验。   2 结果   该研究结果显示,治疗组:显效率75.0%,总有效率93.8%;对照组:显效率40.6%,总有效率71.9%。两组显效率比较χ2=4.983,P=0.032(P<0.05);两组间总有效率比较χ2=4.481,P=0.038(P<0.05)。即治疗组所选治疗方法(丹红注射液联合依达拉奉注射液)明显优于对照组(复方丹参针剂)治疗效果,见表1。   3 讨论
  急性缺血性脑中风,中医机理讲:发病主要在于肝阳化风,气血并逆,挟痰、挟火,横窜经络,直冲犯脑,淤阻脉络、脑窍致气血不通,血行不畅,治疗关键在于活血化瘀,瘀血去,新血生[4]。而经大体病理学研究结合微观病理学研究:急性脑梗死病灶中心为坏死区,周边为较大范围的缺血区,为缺血半暗带,此区存在侧支循环,可获得一部分血液供应,故存在大量的神经元[5],因此如能在短时间内恢复缺血半暗带血流,就能达到迅速改善脑部血液供应,改善脑代谢,防止神经元凋亡的作用,受到保护的脑细胞存活并恢复功能的几率将明显增高。因此及时恢复缺血半暗带的血供是急性缺血性脑梗死治疗的关键。中医药理:丹红注射液(主由丹参、红花二味药物组成),不仅具有丹参“功专活血化瘀,兼有养血功效”、“一味丹参、功同四物” 的活血化瘀疗效,还具有红花“功能活血通经”的相辅活血功效 。并且二者一寒一温,升降相辅,入肝经、养血柔肝抑制肝风内动,活血化瘀,疏通经络。所以,二者配合能起到很好的活血化瘀、熄风通经活络作用。现代药理研究进一步表明:丹红注射液含丹参酮、丹参酚酸、丹参素、红花素及红花黄色素,其中丹参素具有改善微循环,促进侧枝循环的建立,丹参素及丹参酮还具有抑制ADP诱导的血小板聚集、产生纤溶作用、促进血栓溶解。红花及红花黄素具有抗凝作用,抑制血小板聚集,阻止血栓形成[6],另外还具有扩张血管,激活并修复细胞变形,改善微循环,增强脑组织对缺氧的耐受能力,保护脑细胞,还能防治缺血再灌注引起的损伤[7]。缺血再灌注时往往产生较多的羟基基团(-OH)等自由基,其是缺血伴脑血管障碍的主要致伤因子,使细胞膜脂质的不饱和脂肪酸过氧化,致细胞膜障碍,从而引起脑功能障碍。而我们联合用药中的依达拉奉针是一种新型的自由基清除剂和抗氧化剂[8],加之其血脑屏障通过率60%[9],所以可有效到达中枢并清除脑缺血后再灌注产生的大量氧自由基,有效抑制脂质过氧化反应,以达减少脑细胞及血管内皮细胞的氧化损伤,并能有效增加缺血半暗带部的脑组织血流量,使其面积缩小,减少脑内花生四烯酸引起的脑水肿,抑制迟发性神经元死亡[10],尽大可能保护神经细胞功能,缓解所伴随的神经症状,促进患者神经功能恢复,减少致残率[11]。从以上分析得出:丹红注射液和依达拉奉注射液在治疗急性缺血性脑中风的药理上呈协同作用,故应用于临床急性缺血性脑中风治疗能取得较好的疗效。并且该研究在治疗前后分别监测治疗组病人肝、肾及凝血功能等,均无异常改变,提示临床用药比较安全,是较好的中西药结合用药选择。   [参考文献]   [1] 于华,李萍.丹红注射液对急性脑梗死患者血液流变学的影响[J].中国医学创新,):45-47.   [2] 中华医学会第四次脑血管学术会议各类脑血管病诊断要点[S].中华神经科杂志,):379.   [3] 中华医学会第四次脑血管学术会议脑卒中患者神经功能缺损评分标准[S].中华神经科杂志,):381.   [4] 庄捷,邓书超.丹红注射液治疗脑梗塞38例临床观察[J].CJCM 中医临床研究,):10-11.   [5] 郝豫萍.奥扎格雷钠联合急性脑梗死疗效观察[J].中国实用神经疾病杂志,):70-71.   [6] 周燕.依达拉奉联合丹红注射液治疗急性脑梗死临床疗效观察[J].中国实用神经疾病杂志,):45-46.   [7] 黄石.丹红注射液治疗急性脑死的疗效及对脑循环动力学影响[J].中外医学研究,):43-44.   [8] 劳伦古丽.依拉洪.依达拉奉联合丹红注射液治疗急性脑梗死临床观察[J].中西医结合心脑血管杂志,):.   [9] Otha M,Higashi Y,Yawata T,et al.Attenuation of axonal injury and oxidative stress by edaravone pronteets against cognitive impaiments after tr.rumative brain injury [J].Brain Res,):184-192.   [10] 郭宁,叶春林,秦士新,等.依达拉奉联合丹红注射液治疗老年性脑梗死40例临床疗效观察[J].中西医结合心脑血管病杂志,):685-686.   [11] 管录宁.依达拉奉联合丹红注射液治疗急性脑梗死94例临床疗效观察[J].中国实用医药, ):155-156.   (收稿日期:)
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【药品名称】
通用名称:依达拉奉注射液
英文名称:Edaravone Injection
汉语拼音:Yidalafeng Zhusheye
【成份】本品主要成份为依达拉奉。
化学名称:3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。
化学结构式:
分子式:C10H10N2O
分子量:174.20
料:亚硫酸氢钠、L-盐酸半胱氨酸一水合物、氯化钠、注射用水。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。
【规格】20ml:30mg
【用法用量】一次30mg,临用前加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注,30分钟内滴完。每日2次,14天为一个疗程。尽可能在发病后24小时内开始给药。
【不良反应】
据日本临床病例569例观察,26例(4.57%)出现不良反应。主要表现为肝功能异常16次(2.81%),皮疹4次(0.70%)。569例中临床检测值异常变化的有122例(21.4%),主要是AST上升7.71%(43/558),ALT上升8.23%(46/559)等肝功能检测值异常。
严重不良反应有:
1、急性肾功能衰竭(程度不明) 用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察,出现肾功能低下表现或少尿等症状时,停止用药并正确处理。
2、肝功能异常、黄疸(均程度不明) 伴有AST、ALT、ALP、γ-GTP、LDH上升等肝功能异常和黄疸,用药过程中需检测肝功能并密切观察,出现异常情况,停止用药并正确处理。
3、血小板減少(程度不明) 有血小板減少表现,用药过程中需密切观察,出现异常情况,停止给药并正确处理。
4、弥漫性血管内凝血(DIC)(程度不明) 可出现弥漫性血管内凝血的表现,用药过程中定期检测。出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时,停止给药并进行正确处理。
其他不良反应(发生率)及主要表现为:
1、过敏症(0.1~5%):主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、搔痒感;
2、血细胞系统(0.1~5%):主要表现为红细胞减少,白细胞增多,白细胞减少,红细胞压积减少,血红蛋白减少,血小板增多,血小板减少;
3、注射部位(0.1~5%):主要表现为注射部位皮疹、红肿等;
4、肝脏(发生率&5%):主要表现为AST升高,ALT升高,LDH升高,ALP升高,γ-GTP升高;
肝脏(发生率为0.1~5%):总胆红素升高,尿胆原阳性,胆红素尿。
5、肾脏(0.1~5%):主要表现为BUN升高,血清尿酸升高,血清尿酸下降,蛋白尿、血尿、肌酐升高(程度不明);
6、消化系统(0.1~5%):嗳气
7、其他(0.1~5%):发热,热感,血压升高,血清胆固醇升高,血清胆固醇降低,甘油三酯升高,血清总蛋白减少,CK(CPK)升高,CK(CPK)降低,血清钾下降,血清钙下降。
1、重度肾功能衰竭的患者(有致肾功能衰竭加重的可能)。
2、既往对本品有过敏史的患者。
【注意事项】
1、轻、中度肾功能损害的患者慎用(有致肾功能衰竭加重的可能)。
2、肝功能损害患者慎用(有致肝功能损害加重的可能)。
3、心脏病患者慎用(有致心脏病加重的可能,或可能伴有肾功能不全)。
4、高龄患者慎用。 据日本厚生劳动省日安全性通报,该产品在日本上市销售15个月内,累计使用患者约146,000人,发生加重急性肾功不全或肾功能衰竭病例报告29例(约占0.02%),其中有12人死亡,分别是50-60岁1人、70-80岁3人、80-90岁7人、90岁以上1人,是否与本品的使用有因果关系尚不能确认;自此安全性通报后,未再见有类似报道。建议临床使用本品时应对患者的肾功能进行密切观察,在给药过程中进行多次肾功能检测,出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下,立即停止给药,进行适当处理。尤其针对年龄高于80岁的患者,应特别注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1. 孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本品(尚不能确定关于妊娠期给药的安全性)。
2.哺乳期妇女禁用,必须应用时,在给予本药期间应停止哺乳(动物实验中有向乳汁中分布的报告)。
【儿童用药】
儿童不应使用本品(因没有使用经验,尚不能确定儿童用药的安全性)。
【老年用药】
因老年生理机能低下,不良反应出现时应停止给药并适当处理。
一般而言,高龄患者(80岁以上)应慎用。
【药物相互作用】
1、与头孢唑林钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用时,有致肾功能衰竭加重的可能,因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察。
2、本品原则上必须用生理盐水稀释(与各种含有糖分的输液混合时,可使依达拉奉的浓度降低)。
3、不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴(混合后可致依达拉奉的浓度降低)。
4、勿与抗癫痫药(地西泮、苯妥英钠等)混合(产生混浊)。
5、勿与坎利酸钾混合(产生混浊)。
【药物过量】尚不明确
【药理毒理】
依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉,可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少,使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示,大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉,可阻止脑水肿和脑梗塞的进展,并缓解所伴随的神经症状,抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示,依达拉奉可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
遗传毒性:依达拉奉Ames试验,CHL染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:一般生殖毒性试验中,大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg,20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少,体重和食量轻微下降;200mg/kg组雌鼠平均性周期延长,雌鼠、雄鼠生育力降低,胎仔胸腺残留率升高。致畸敏感期毒性试验中,妊娠大鼠静脉给予依达拉奉3、30、300mg/kg,300mg/kg组母鼠摄食量下降,体重增加减缓,给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等;各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组;各剂量组胎仔内脏畸形率升高,幼鼠耳廓展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、100mg/kg,100mg/kg组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔缩小、呼吸异常、后肢麻痹,给药部位充血、水肿、坏死及炎症;3、100mg/kg组动物胎盘重量显著增加。围产期毒性试验中,妊娠Wistar大鼠静脉注射给予依达拉奉3、20、200mg/kg,200mg/kg组动物给药期间摄食量下降,体重增加量降低,出现摇头、眨眼、流泪、自发运动减少等症状。幼鼠出生后28天旷场实验结果显示20、200mg/kg组幼鼠移动次数增高。
【药代动力学】
据国外文献报道:
健康成年男性受试者(5例)和65岁以上健康老年受试者(5例),以0.5mg/kg体重剂量,1日2次,每次30分钟内静脉滴注,连续给药2天后,血浆中药物浓度的变化和以起始给药时的血浆药物浓度变化所求得参数,如下图表所示。
(平均值±标准差)
健康成年男性受试者和健康老年受试者两者血浆中药物浓度几乎都同样消失,没有蓄积性。
血清蛋白结合率 体外试验结果表明:依达拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白结合率分别为92%和89~91%。
代谢 在健康成年男性受试者和健康老年受试者中的研究结果表明:依达拉奉在血浆中的代谢物为硫酸络合物、葡萄糖醛酸络合物。在尿中主要代谢物为葡萄糖醛酸络合物、硫酸络合物。
排泄 健康成年男性受试者和健康老年受试者使用本品1日2次,每次0.5mg/kg,30分钟内静滴,连续2天给药,每次给药至12小时排泄尿液中含0.7~0.9%原药,71.0~79.9%代谢物。
【贮藏】遮光,密闭保存。
【包装】低硼硅玻璃安瓿包装,每盒1支。
【有效期】 18个月。
【执行标准】YBH
【批准文号】国药准字H
【生产企业】
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