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在线客服QQ:承诺:让患者没有买不到的药品(国家法律法规有禁止性规定的除外) 服务:药品资料及价格信息仅作参考。若有用药需求,请您直接到店里购买或电话联系我们的客服人员。!【药品名称 】通用名称:盐酸多奈哌齐片商品名称:安理申英文名称:Donepezil Hydrochloride Tablets汉语拼音:Yansuan duonaipaiqi pian【规 格】5mg【参考价格】暂未提供元/盒*【批准文号】国药准字J【生产企业】卫材(中国)药业有限公司【功能主治】/【适应症】增进记忆,提高语言、行为能力。用于轻度、中度老年性痴呆症状的治疗。【用法用量】口服。初始用量每次5mg(1片),每日一次,睡前服用;并至少将初始剂量维持1个月以上,才可根据治疗效果增加剂量至每次10mg(2片),仍每日一次。此为最大推荐剂量。【不良反应】本品的不良反应主要表现为恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠、肌肉痉挛、疲乏等。多数不良反应是短暂、轻微和一过性的。【禁 忌】对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物过敏的病人禁用。【注意事项】应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准(如DSMIV,ICD10)来诊断,只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续,只要对病人治疗的益处一直存在。因此,多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时,应当考虑终止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人,其他类型的痴呆或其他类型的记忆损伤(例如:与年龄相关的认知功能减退)病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。麻醉:盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂,麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。心血管系统:胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓),患有“病窦综合征”或其他室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。消化系统:对于患溃疡病危险性增大的病人,例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的(NSAIDS)病人应监测其症状。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中,与安慰剂比,消化性溃疡或胃肠道出血的发病率未见增加。泌尿生殖系统:拟胆碱药物可引起膀胱排出受阻,但在盐酸多奈哌齐临床试验中未见此作用。神经系统:拟胆碱作用可能造成癫痫大发作。但癫痫也可能是阿尔茨海默病的表现之一。拟胆碱药有可能加重或诱发锥体外系症状。呼吸系统:因其拟胆碱作用,有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用。服用盐酸多奈哌齐时应避免合用其它乙酰胆碱酯酶抑制剂、胆碱能系统的激动剂或拮抗剂。目前几乎没有报道过服用盐酸多奈哌齐后出现包括肝炎的肝功能异常,但如果出现有肝功能异常,应考虑停药。如果用药的患者出现幻觉、易激惹和攻击行为等精神紊乱症状,应采取减量或停止治疗。对驾驶及操作机器能力的影响:阿尔茨海默型痴呆可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外,多奈哌齐可以引起乏力、头晕和肌肉痉挛,主要是在开始服用药物或增加药物剂量时。对于服用多奈哌齐的阿尔茨海默型痴呆病人继续驾驶或操作复杂机器的能力应当由治疗医师作出常规的评估。【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.孕妇禁用本品。 2.尚无哺乳期妇女用药的安全性研究资料,故服用本品的妇女不能哺乳。【儿童用药】本品不推荐用于儿童。【老年用药】按推荐剂量应用。【关联病症】 增进记忆 提高语言能力 提高行为能力 轻度老年性痴呆症状 中度老年性痴呆症状【剂 型】片剂【产 地】江苏【贮 藏】遮光,密闭保存。【药理毒理】药理作用:目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能 神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。毒理研究生殖毒性:大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16和10mg/kg/天(按体表面积折算,分别约为推 荐人用最大剂量的13和16倍),未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),死产数轻微升高,产后4天内子代的成活率轻微下降。遗传毒性:在Ames细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。中国 仓鼠肺细胞染色体畸变试验中,可见多奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。致癌性:目前尚无多奈哌齐的致癌性研究资料。【药物相互作用】 1.CYP3A4和CYP2D6同工酶的诱导剂苯妥英钠、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。 2.CYP3A4和CYP2D6同工酶的抑制剂酮康唑和奎尼丁抑制本品的代谢。 3.本品对茶碱、西咪替丁、华法林、地高辛的代谢未发现干扰。 4.本品可能会影响有抗胆碱活性的药物。【OTC类别】否【医保类别】否【药代动力学】 1.吸收:口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度。血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态。稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日斜浠苄 ?饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。 2.分布:约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。有活性的代谢产物6-氧-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚不清楚。盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中,给予单剂14C-标记的5mg盐酸多奈哌齐240小时后,仍有28%的标记物未被回收, 表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物可能在体内存在10天以上。 3.代谢/排泄:盐酸多奈哌齐以原形由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物,其中有些尚未确定。服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5mg后,血浆放射性(以服用剂量的百分比表示),主要为盐酸多奈哌齐原形(30%),6-氧-去甲基多奈哌齐(11%-唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢产物), Donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基多奈哌齐(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齐的葡萄糖醛酸结合物(3%)。约见57%的总放射物从尿中回收(有17%是没有转化的多奈哌齐)。14.5%从粪便中回收,提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。尚无证据表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢产物有肝肠循环。 血浆中多奈哌齐浓度以半衰期70小时下降。性别、种族和吸烟史对血浆盐酸多奈哌齐浓度的影响在临床上无显著差异。多奈哌齐的药代动力学还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究,但是,病人的平均血浆浓度与那些年轻的健康志愿者的数值相近。【相关医学资料】本品过量会引起胆碱能危象,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、惊厥等。应使用一般支持疗法,并给予阿托品类抗胆碱药治疗。声明:以上内容仅供参考,实际情况以医院诊断及医嘱为准,本网站不对患者因不当诊疗造成的损失承担任何责任。
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联系人:小白 刘小铭药店地址: 西安市钟楼小区(钟楼向西50米路南)乘车路线: 您可以乘坐公交车(6路.36路.208路.26路.611路.45路.221路.252路.609路.608路.300路.7路.8路.K630.k606.15路.201路.35路.603路等到钟楼下车 西大街鼓楼正对面钟楼小区)服务项目: 西安乐家医药有限公司长期免费为客户 代查 代找 代购 邮寄 进口药 新特药医院处方药来货通知等服务。店内常用药品可享受9.5折优惠特价除外!欢迎来我店够药!客服热线:029-请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用! 安理申 薄膜衣片盐酸多奈哌齐片  Aricept  制造商  卫材  英国Boots公司  性状  多奈哌齐的化学名称为(±)-2,3-双羟基-5,6-双甲氧基-2-{[1-(苯甲基)-4-呱啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。分子式为C24H29NO3Cl。分子量为415.96。本药的无活性成分有单水乳糖、玉米淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素和硬酯酸镁。  药理作用  药效学盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1252倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。临床试验中,阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服本药5mg或10 mg ,服药后稳态时乙酰胆碱酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制63.6%和77.3%。  盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶活性(AChE)的作用与其ADAS-cog量表的变化有关,这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。尚没有对盐酸多奈哌齐改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究。  临床前安全资料:广泛的动物试验表明,该药除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外,其它作用很少。在细菌Ames回复突变实验或小鼠体外淋巴瘤正向突变实验中,未发现盐酸多奈哌齐有致畸作用。体外实验中观察到药物有某些致畸作用,但仅在对细胞有明显毒性的浓度,及在临床试验病人稳态浓度3000倍以上的浓度时才有此作用。在小鼠体内微核模型中,盐酸多奈哌齐无致畸作用。在对大鼠和家兔的长期致癌研究中,没有证据表明有致癌的可能。盐酸多奈哌齐对大鼠生殖功能无影响,在大鼠和家兔中无致畸性,但当给妊娠大鼠50倍人用剂量时,对死胎和仔鼠的早期存活有轻微影响。  药代动力学  药动学吸收:口服本药后3-4小时达血浆峰浓度,血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态,稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。  分布 :约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。有活性的代谢产物6-O-desmethyldonepezil的血浆蛋白结合情况尚不清楚。盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确研究。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中,给予单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐240小时后,仍有28%的标记物未被回收,表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物在体内存在10天以上。  代谢/排泄:盐酸多奈哌齐以原型由尿排泄,或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物,其中某些尚未确定。服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5mg后,血浆放射性(以服用剂量的百分比表示),主要为盐酸多奈哌齐原型(30%),6-O-desmethyldonepezil(11%,唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢物),denepezil-cis-N-oxide(9%),5-O-desmethyldonepezil(7%)和5-O-desmethyldonepezi的葡萄糖醛酸结合物(3%)。约见57%的总放射物从尿中回收(有17%是没有转化的多奈哌齐),14.5%从粪便中回收,提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。尚无证据表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢产物有肝肠循环。血浆中多奈哌齐浓度以半衰期70小时下降。性别、种族和吸烟史对血浆盐酸多奈哌齐浓度的影响在临床上无显著差异。多奈哌齐的药代动力学还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究,但是,病人的平均血浆浓度与年轻的健康志愿者的数值相近。  适应症  轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。  用法用量  成年/老年人 :初始治疗用量5 mg/天,1日1次于晚上睡前口服。5mg/天的剂量应至少维持1个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。用5mg/天治疗1个月,并做出临床评估后,可以将本药的剂量增加到10 mg/天,1日1次。推荐最大剂量为10 mg,大于10mg/天的剂量未做过临床试验。停止治疗后,本药的疗效逐渐减退,中止治疗无反跳现象。  肾功能及轻中度肝功能损害受损者 : 盐酸多奈哌齐的消除不受影响,因此这些病人可使用相似剂量方案。  儿童 :不推荐将本药用于儿童。  不良反应  最常见的不良反应(发生率≥ (greater than or equal to)5%,并且是安慰剂组的2倍)为腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。其它常见的不良反应(发生率≥ (greater than orequal to) 5%并且≥ (greater than or equal to)安慰剂组)为头痛、疼痛、意外伤害、普通感冒、腹部器官机能紊乱和头晕。晕厥、心动过缓和少见的窦房传导阻滞、房室传导阻滞和癫痫也有报道。  几乎没有报道过包括肝炎的肝功能退化。如果出现不能解释的肝功能退化,应当考虑停用本品。有包括幻觉、易激怒和攻击行为的精神紊乱的报告。解决的办法是减量或停止治疗。也有一些关于厌食,胃、十二指肠溃疡和胃肠道出血的报告。可见血肌酸激酶浓度的轻微增高。  禁忌症  对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂过敏的病人禁用。妊娠妇女禁用。  注意事项  应当由在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督本品的治疗。通过公认的标准来诊断,只有当患者有可靠的照料者,并能够经常监控病人服药时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续,只要对病人的益处一直存在。每个病人对多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人,其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如与年龄相关的认知功能退化)病人应用本品的效果还未全面观察。  麻醉 本药为胆碱酯酶抑制剂,麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。  心血管系统胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓),患有病窦综合征或其它室上性心脏传导疾病患者需尤其注意。曾有晕厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些患有心脏传导阻滞或长期窦性间隙的病人。  消化系统对于患溃疡病的危险性增大的病人,如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的病人应监测其症状。但在本药的临床试验中,与安慰剂相比,消化性溃疡或胃肠道出血的发病率未见增加。  泌尿生殖系统 拟胆碱药物可引起膀胱排出受阻,但在本药临床试验中未见此作用。  神经系统 拟胆碱作用可能引起癫痫大发作,但癫痫也可能是阿尔茨海默病的表现之一。  呼吸系统 因其拟胆碱作用,有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用胆碱酯酶抑制剂。服用本品时,应避免合用其他乙酰胆碱酯酶抑制剂,胆碱能系统的激动或拮抗剂。  对驾驶及机械操作能力的影响阿尔茨海默型痴呆本身可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外,多奈哌齐可以引起乏力、头晕和肌肉痉挛,主要是开始服用药物或增加药物剂量时。应当根据患者的病情决定其能否继续驾驶及操作复杂机器。  孕妇及哺乳期妇女用药  以约80倍人用剂量在妊娠大鼠和50倍人用剂量在家兔中做的致畸实验结果未发现有致畸性。但以50倍人用剂量在妊娠大鼠所做的实验中,从孕17天至产后20天给药,死产轻微增多。产后4天仔鼠存活率轻度下降,但在约15倍人用剂量的下一个低剂量时,未发现异常作用。多奈哌齐不应在孕期使用。还不清楚盐酸多奈哌齐是否通过妇女乳汁分泌,未在哺乳期妇女中做过试验。因此,服用多奈哌齐的妇女不能哺乳。  药物相互作用  应用多奈哌齐的临床经验目前有限,因为这个原因,可能还没有记录到所有可能出现的相互作用,所以可能会发生新的、未知的与多奈哌齐的相互作用。  盐酸多奈哌齐和(或)其任一代谢产物都不抑制茶碱、华法令、西米替丁或地高辛在人体内的代谢。盐酸多奈哌齐的代谢不被同时服用地高辛或西米替丁所影响。  活体外试验显示,细胞色素酶P450系统的同功酶3A4和很小限度参与的同功酶2D6与多奈哌齐的代谢有关。活体外的药物间相互作用研究显示,酮康唑和奎宁丁,分别是CYP3A4和2D6的抑制剂,抑制多奈哌齐的代谢。因此,这些药物和其它CYP3A4的抑制剂,如伊曲康唑和红霉素,以及CYP2D6的抑制剂,如氟西汀能够抑制多奈哌齐的代谢。在对健康志愿者进行的研究中,酮康唑增加多奈哌齐的平均浓度大约30%。酶的诱导剂,如利福平、苯妥英钠、卡马西平和酒精可能降低多奈哌齐的浓度。因为抑制或者诱导作用的程度还不知道,类似药物的联合应用应当非常谨慎。  盐酸多奈哌齐有与抗胆碱能药物相互作用的可能,也有与共同治疗的药物,如琥珀酰胆碱、其它神经-肌肉阻滞剂、胆碱能激动剂或β-受体阻滞剂(其影响心肌的传导)等有协同作用的可能。  药物过量  小鼠及大鼠一次口服单剂盐酸多奈哌齐的半数致死量分别为45和32 mg/kg,或分别为推荐的人用最大剂量10mg/天的225和160倍。在动物中观察到的与剂量相关的胆碱能兴奋症状包括:自发运动减弱、俯卧位、蹒跚步态、流泪、阵挛状惊厥、呼吸抑制、流涎、缩瞳、肌束震颠及体表温度降低。  过量使用胆碱酯酶抑制剂会引起胆碱能危象,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、虚脱和惊厥,可能会有进行性肌无力,如累及呼吸肌可致死。  治疗用药过量的病人,应使用一般支持疗法,给予叔胺型抗胆碱药如阿托品作解毒剂。建议根据反应使用静脉给予的硫酸阿托品,首剂静脉给1mg和2mg,然后根据临床表现给药。有报道合用其它拟胆碱药,如与季胺型抗胆碱药格隆溴胺(Glycopyrrolate)合用时,血压和心率反应不典型,尚不清楚盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物能否由透析清除(血液透析、腹膜透析或血液过滤)。  贮藏/有效期  应于30°C以下室温环境储存,有效期3年。  批准文号: 国药准字J  生产企业:  卫材(中国)药业有限公司  处方类型: 本品为处方药!药店地址:
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