酒石酸托特罗定_百度百科
酒石酸托特罗定
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托特罗定为竞争性M受体拮抗剂，对膀胱的选择性明显强于对唾液腺的选择性，其对膀胱收缩的抑制约为对唾液腺的20倍。
英文名：Tolterodine L-tartrate
通用名：托特罗定 L-酒石酸盐（tolterodine L-tartrate）。舍尼停。
化学名：（R）-N，N-二异丙基-3-（2-羟基-5-甲苯基）-3-苯丙胺，L（+）-酒石酸盐。
分子式：C22H31NO?C4H6O6
分子量：475.6
物化性质：白色结晶粉末；无臭，味苦。在甲醇中溶解，在水中略溶，在乙酸中微溶，在丙酮中极微
溶，氯仿和乙醚中几乎不溶。熔点205-210℃(熔融时分解)。比旋度+28～+30。
药理作用：毒蕈碱受体阻断作用，钙通道阻滞剂。
适 应 证：用于治疗由膀胱刺激而引起的小便失禁、尿频和尿急等症状。
用法与用量：口服2mg，每日2次。对肝功能受损者口服剂量为1mg,每日2次。服药6月后，视治疗需要
而调整剂量。
本品有酒石酸盐和富马酸盐，上市有片剂、分散片和缓释片剂，国内上市制剂商品名有：得妥、宁通、司培尔、特苏安、贝可、海正内青、乐在、舍尼亭。
托特罗定为竞争性M受体拮抗剂，对膀胱的选择性明显强于对唾液腺的选择性，其对膀胱收缩的抑制约为对唾液腺的20倍。口服托特罗定经肝脏代谢后，产生的主要活性代谢物5-羟甲基衍生物(DD01)与母体抗毒蕈碱活性相近，也具有显著的治疗意义。两者对其它神经递质受体和潜在细胞靶如钙通道等几乎无亲和力。
药代动力学
本品口服后可迅速地吸收，吸收率大于77%。食物的摄入，年龄和性别的差别不需调整剂量。本品口服1-4mg，最大血药浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）与剂量呈线性关系。口服本品2mg后，2.5h左右达到峰值血药浓度,Cmax为2.5μg/L，AUC为11.8μg/L·h。5-羟甲基活性代谢物（DD01）的血药浓度与本品原形极其相似，Cmax为2.2μg/L，AUC为12.1μg/L·h。本品与血浆蛋白结合率较高，游离的托特罗定的浓度平均为3.7%±0.13%。DD01与血浆蛋白结合率不高，游离DD01的浓度平均为36%±4.0%。本品与其代谢物DD01在血液与血浆的比值分别为0.6和0.8。静脉注射本品1.28mg的分布容积为113±26.7L。
用法与用量
初始的推荐剂量为每次2mg，每日二次。根据病人的反应和耐受程度，剂量可下调到每次1mg，每日二次。对于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制剂（见药物相互作用）的患者，推荐剂量是每次1mg，每日二次。
本品的副作用一般可以耐受，停药后即可消失。本品可引起轻、中度抗胆碱能作用，如口干、消化不良和泪液减少。
〖常见〗：1.自主神经系统：口干；（&1/100）.2.胃肠系统：消化不良、便秘、腹痛、胀气、呕吐；3.全身性：头痛；4.眼：干眼病；5.皮肤：皮肤干燥；6.精神：思睡、神经质；7.中枢神经系统：感觉异常。
〖不很常见〗：1.自主神经系统：调节失调；（&1/100）2.全身性：胸痛。
〖少见〗 ：1.全身性：过敏反应；（1/1000）2.泌尿系统：尿闭；3.中枢神经系统：精神混乱。
服用本品可能引起视力模糊，用药期间驾驶车辆、开动机器和进行危险作业者应当注意。
肝功能明显低下的患者，每次剂量不得超过半片（1mg）．
肾功能低下的患者、自主性神经疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。
由于尿潴留的风险，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃滞纳的风险，也慎用于患胃肠道梗阻性疾病，如幽门狭窄的患者；
尚无儿童用药经验，不推荐儿童使用。
孕妇慎用本品，哺乳期间服用本品应停止哺乳。
药物相互作用
与其它具抗胆碱作用的药物合并给药时可增强治疗作用但也增强不良反应。反之毒蕈碱受体激动剂可降低本品的疗效。
其它药物因需细胞色素P450 2D6（CYP 2D6）或CYP3A4进行代谢或能抑制细胞色素活性，所以可能与本品发生药代动力学上的相互作用。如与氟西汀（氟西汀是CYP2D6的强抑制剂，氟西汀被代谢成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制剂）合并给药可轻度增加非结合型托特罗定及其5-羟甲基代谢产物量但这并不引起明显临床意义的相互作用。如要合并使用较强作用的CYP3A4抑制剂如大环内酯类抗生素（红霉素和克拉霉素）、抗真菌药（酮康唑、咪康唑、依曲康唑）应十分谨慎。
临床研究显示本品与华法林或口服避孕药（左炔诺孕酮/炔雌醇）合并给药无相互作用。
临床研究结果也显示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。
用药过量的处理
给志愿者的最大剂量是单剂给予酒石酸托特罗定12.8mg，其最严重的不良反应是调节失调和排尿困难。在此本品过量的事件中用洗胃和给予活性炭进行治疗。
对症状的治疗如下：严重的中枢抗胆碱能作用（如幻觉，严重的兴奋）用毒扁豆碱治疗。
抽搐或显著的兴奋用（benzodizepines）安定类药物治疗。
呼吸功能不全：用人工呼吸进行治疗。
心动过速：用β阻滞剂进行治疗。
尿闭：用插导尿管进行治疗。
散瞳：匹鲁卡品滴眼或将病人置于暗室。得妥(酒石酸托特罗定缓释胶囊)
化学药品处方药医保乙类
批准文号：H
生产企业：Catalent Pharma Solutions Inc.
功能主治：本品适用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。
用法用量：初始的推荐剂量为每次2mg，每日二次。根...
相关疾病：
治疗膀胱过度活动症
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药品说明书
药品名称 通用名称：酒石酸托特罗定缓释胶囊商品名称：得妥汉语拼音：detuo
主要成份 本品主要成分为（R）-N，N-二异丙基-3-（2-羟基-5-甲基苯基）-3-苯基丙胺L（+）-酒石酸盐。
适应症 本品适用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。
主治疾病 治疗膀胱过度活动症
规格型号 4mg*7粒
用法用量 初始的推荐剂量为每次2mg，每日二次。根据病人的反应和耐受程度，剂量可下调到每次1mg，每日二次。对于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制剂(见药物相互作用)的患者，推荐剂量是每次1mg，每日二次。
不良反应 本品的副作用一般可以耐受，停药后即可消失。本品可引起轻、中度抗胆碱能作用，如口干、消化不良和泪液减少。常见：自主神经系统：口干；（>；1/100）胃肠系统：消化不良、便秘、腹痛、胀气、呕吐；全身性：头痛；眼：干眼病；皮肤：皮肤干燥；精神：思睡、神经质；中枢神经系统：感觉异常。不很常见：自主神经系统：调节失调；（<；1/100）全身性：胸痛。少见全身性：过敏反应；（1/1000）泌尿系统：尿闭；中枢神经系统：精神混乱。
禁忌 1 尿潴留、胃滞纳、未经控制的窄角型青光眼患者禁用。2 已证实对本品有过敏反应的患者禁用。3 重症肌无力患者、严重的溃疡性结肠炎患者、中毒性巨结肠患者禁用。
注意事项 1.服用本品可能引起视力模糊，用药期间驾驶车辆、开动机器和进行危险作业者应当注意。 2.肝功能明显低下的患者，每次剂量不得超过半片（1mg）。 3.肾功能低下的患者、自主性神经疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。 4.由于尿潴留的风险，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃滞纳的风险，也慎用于患胃肠道梗阻性疾病，如幽门狭窄的患者； 5.尚无儿童用药经验，不推荐儿童使用。 6.孕妇慎用本品，哺乳期间服用本品应停止哺乳
药物相互作用 与其它具抗胆碱作用的药物合并给药时可增强治疗作用但也增强不良反应。反之毒蕈碱受体激动剂可降低本品的疗效。 其它药物因需细胞色素P450 2D6(CYP 2D6)或CYP3A4进行代谢或能抑制细胞色素活性，所以可能与本品发生药代动力学上的相互作用。如与氟西汀(氟西汀是CYP2D6的强抑制剂，氟西汀被代谢成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制剂)合并给药可轻度增加非结合型托特罗定及其5-羟甲基代谢产物量但这并不引起明显临床意义的相互作用。如要合并使用较强作用的CYP3A4抑制剂如大环素抗生素(红霉素和克拉霉素)
贮藏 15-30℃避光保存。
有效期 暂定24个月
执行标准 JX
批准文号 H
生产企业 Catalent Pharma Solutions Inc.
热门药品咨询病友点评专家点评
问10-17 00:51:43
答病情分析：指导意见：[精囊炎]的病因主要是包皮过长,前列腺炎,尿路感染,手淫,不洁性生活史等因素导致的精囊腺细菌感染,其临床症状主要是血精,疼痛等不适感,排尿异常等.其治疗不及时易影响到精液的质量,进而影响到您的生育等情况,建议您注意卫生,避免手淫,饮食禁忌辛辣刺激,戒烟酒,禁欲5-7天后到做一下精液,分泌物细菌培养等检查,明确具体病因后积极配合医生治疗等,祝您身体健康! [详情]
问04-17 05:51:01
答病情分析:这是酒石酸托特罗定缓释胶囊的不良反应引起的，并不是什么病。指导意见:酒石酸托特罗定对胃肠系统不良反应有：消化不良、便秘、腹痛、胀气、呕吐等。一般来说是可以耐受的，停药后即可消失。[详情]
问08-24 13:10:21
答还是不适合的，否则还是会影响月经的，您还是需要注意尽早做调整的，祝您身体健康！[详情]
综合评分：
酒石酸托特罗定是一种毒蕈碱受体拮抗剂，可以有效缓解尿失禁，尿频等情况的，但是对于有结石或者青光眼等老年患者是属于禁用的。这药物最好是早晨起来服用效果最好
&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&你好，医生，盐酸坦洛新缓释胶囊能和酒石酸托特罗定片一起吃吗?
病情描述（发病时间、主要症状、症状变化等）
你好，医生，盐酸坦洛新缓释胶囊能和酒石酸托特罗定片一起吃吗?
问题分析：你好，用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁症状，为竞争性M胆碱受体阻滞剂。盐酸坦洛新缓释胶囊用于治疗前列腺增生所致的异常排尿症状，如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的，并非缩小增生腺体，故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者。酒石酸托特罗定片和盐酸坦洛新缓释胶囊可以有效改善尿频尿急的症状。意见建议：如果一起使用酒石酸托特罗定片和盐酸坦洛新缓释胶囊治疗尿频尿急，一般在用药后24小时见效，需要注意的是，如果连续使用酒石酸托特罗定片和盐酸坦洛新缓释胶囊4天还没有见效，建议就医处理。
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& 酒石酸托特罗定缓释胶囊
酒石酸托特罗定缓释胶囊
【商品名】酒石酸托特罗定缓释胶囊
【通用名称】酒石酸托特罗定缓释胶囊
【国药准字号】H
【生产厂家】Catalent Pharma Solutions Inc.
【是否医保】否
【是否非处方】是
【是否国家基础药物】否
已有0人觉得该药品不错
【主要成分】
本品为酒石酸托特罗定
【药品类型】
泌尿科用药
【药品规格】
【适应症】
本品适用于因膀胱过度活动引起的尿频、尿急和/或急迫性尿失禁症状的治疗。
【用法用量】
口服，推荐剂量为一次4mg(1片)，一日1次。
【药理毒理】
药理作用:本品用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和急迫性尿失禁症状，为竞争性M胆碱受体阻滞剂。动物试验结果提示本品对膀胱的选择性高于唾液腺，但尚未得到临床的证实。本品口服后经肝脏代谢成起主要药理作用的活性代谢产物5-羟甲基衍生物，其抗胆碱活性与本品相近。两者对M胆碱受体均具有高选择性，对其他神经递质的受体和潜在的细胞靶点(如钙通道)的作用或亲和力很弱。
【不良反应】
本品的副作用一般可以耐受，停药后即可消失。本品具有轻、中度抗胆碱能作用，可能会产生口干、消化不良和泪液减少。常见(＞1/100) 自主神经系统：口干胃肠系统：消化不良、便秘、腹痛、胀气、呕吐全身性：头痛眼：干眼病皮肤：皮肤干燥精神：思睡、神经质中枢神经系统：感觉异常不很常见(＜1/100) 自主神经系统：调节失调全身性：胸痛少见(1/1000)全身性：过敏反应" 。
【注意事项】
1本品为缓释胶囊，需吞服，勿嚼碎；如需减少剂量，也可沿片面中心线完全分开，取半片服用。2服用本品可能引起视力模糊，用药期间驾驶车辆、开动机器和进行危险作业者应当注意。3肝功能明显低下的患者，遵医嘱服用。4肾脏功能低下的患者，自主性神经疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。5由于尿潴留的风险，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃潴留的风险，也慎用于患胃肠道梗阻性疾病，如幽门狭窄的患者。
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